Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
1 таблетка содержит валацикловира гидрохлорид 556 мг, что соответствует содержанию валацикловира 500 мг.

Упаковка
в упаковке 10, 20, 30, 40, 42, 50 или 60 шт.

Фармакологическое действие
Валцикон — противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра, вируса герпеса человека 6.


Валцикон, показания к применению
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster. Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым, в т.ч. с ХПН и КК менее 50 мл/мин/1.73 кв.м: при герпесе губ (лечение начинают при появлении покалывания, зуда или жжения) — по 2 г каждые 12 ч, при КК 30-49 — по 1 г каждые 12 ч, при КК 10-29 — по 500 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 — по 500 мг однократно. Курс лечения — 1 день; при первичном генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) — по 1 г 2 раза в сутки, при КК 10-29 — по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 — по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения — 10 дней; при рецидивирующем генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) — по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 — по 500 мг каждые 24 ч.


рс лечения — 3 дня. Лечение начинают при первых появлениях признаков или симптомов рецидива; при длительной супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией — по 1 г в сутки (в т.ч. при КК 30-49), при КК менее 30 — по 500 мг каждые 24 ч, при количестве рецидивов менее 9 в год возможно применение (в т.ч. при КК 30-49) — по 500 мг в сутки, при КК менее 30 — по 500 мг каждые 48 ч, у ВИЧ-инфицированных с количеством CD4+-клеток более 100/мкл (в т.ч. при КК 30-49) — по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 — по 500 мг каждые 24 ч; для снижения риска передачи инфекции половому партнеру при количестве рецидивов менее 9 в год половому партнеру назначают по 500 мг 1 раз в сутки. при опоясывающем герпесе — по 1 г каждые 8 ч в течение 7 дней (лечение начинают в течение 48 ч после появления сыпи), при КК 30-49 — по 1 г каж-дые 12 ч, при КК 10-29 — по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 — по 500 мг каждые 24 ч. Взрослым и детям старше 12 лет, в т.ч. с ХПН и КК менее 75 мл/мин/1.73 кв.м: профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации органов — по 2 г 4 раза в сутки; при КК 50-75 — по 1.5 г 4 раза в сутки; при КК 25-50 — по 1.5 г 3 раза в сутки; при КК 10-25 — по 1.5 г 2 раза в сутки; при КК менее 10 и пациентам, находящимся на гемодиализе, — по 1.5 г 1 раз в сутки. Курс лечения — 90 дней. Прием препарата начинают, как можно раньше после проведения трансплантации. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат вводят после процедуры гемодиализа. Т1/2 у таких пациентов — 4 ч; во время 4-часовой процедуры удаляется 30% препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени, прочие фармакокинетические параметры остаются прежними.


Применение при беременности и кормлении грудью
Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.
Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг, Cmax ацикловира в грудном молоке в 0.5-2.3 раза (в среднем в 1.4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2.24 мкг/мл (9.95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза/сут.ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме ацикловира внутрь в дозе около 0.61 мг/кг/сут.


Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, психотические симптомы, ажитация, снижение умственных способностей, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, галлюцинации, судороги, тремор. Указанные реакции обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У больных с трансплантированным органом, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/сут.) для профилактики цитомегаловирусной инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме в более низких дозах.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта в животе, рвота, диарея, обратимые нарушения функциональных печеночных проб (повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ), которые иногда расценивают как проявления гепатита.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения (в основном отмечается у больных со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения, анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, высыпания, фотосенсибилизация, алопеция.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, нарушения функции почек, в т.ч.


трая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с нарушением функции почек.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны лабораторных показателей: снижение содержания гемоглобина, гиперкреатининемия.
Прочие: дисменорея, назофарингит, инфекции дыхательных путей, повышение АД, тахикардия, утомляемость.
У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих валацикловир в высоких дозах (8 г/ ежедневно) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в сочетании). Подобные побочные реакции были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Особые указания
Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности). При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.


Лекарственное взаимодействие
Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). У лиц с нормальным КК коррекции режима дозирования не требуется. Нефротоксичные ЛС (в т.ч. циклоспорин, такролимус) повышают риск развития нефротоксичности.

Передозировка
Симптомы: при передозировке валацикловира возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, отмечены также тошнота и рвота. Для предупреждения передозировки следует придерживаться осторожности при применении препарата. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста, вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные).
Лечение. Пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.

Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности
2 года.

www.poisklekarstv.com

Краткое описание препарата


Валацикловир представляет собой лечебно-профилактическое средство от заболеваний, спровоцированных вирусами герпеса 1-6 типа. Наиболее часто он применяется в терапии против опоясывающего, генитального и герпеса во рту. Показаниями к применению являются:

  1. Поражения на кожных покровах и слизистых тканях, вызванные вирусом Herpes simplex (в том числе профилактика повторного появления заболевания).
  2. Опоясывающий лишай (препарат снижает болезненные ощущения, предупреждает возникновение рецидивов и осложнений в виде невралгии постгерпетического типа).
  3. Половой герпес (медикамент снижает частотность рецидивов, уменьшает вероятность инфицирования во время полового акта, передачу вируса партнеру).
  4. Профилактика развития цитомегаловирусной инфекции после пересадки органов.

Употребление препарата помогает остановить развитие заболевания: он уменьшает площадь высыпаний, снижает температуру, в случае первичного заражения ускоряет процесс выздоровления. При раннем приеме Валацикловира удается прервать заболевание до появления вторичных симптомов. Для этого назначаются большие дозы препарата при появлении первой симптоматики (зуд, жжение, покраснения).

Формула активного вещества препарата

Основное действующее вещество медикамента – эфир ацикловира, который усваивается кишечником до 55%. Максимальное содержание этого компонента в крови пациентов наблюдается через 1,5-2 часа, при этом высокая концентрация держится значительное время.

Среди преимуществ этого лекарственного средства выделяют:


  1. Совместимость со спиртными напитками.
  2. Отсутствие дисбактериоза и кишечного расстройства после приема.
  3. Отсутствие негативного воздействия на иммунную, эндокринную и репродуктивную системы.
  4. Не вызывает генотоксичных эффектов.
  5. Не влияет на память, скорость реакции и внимание человека.
  6. Не становится причиной облысения (в отличие от более раннего препарата Ацикловира).

Аналоги препарата

Валацикловир имеет большое число аналогов, которые принято называть «синонимами препарата», поскольку они содержат одинаковое действующее вещество и могут быть взаимозаменяемыми.

Валвир

Валвир представляет собой противовирусное средство, в состав которого входят ацикловир и L-валин. Валвир выпускается в виде белых таблеток, упакованных в блистер и коробку из картона. Действующее вещество в каждой таблетке находится в количестве 500 или 1000 мг в зависимости от упаковки.

Валвир назначается в качестве лекарственной терапии против:

  1. Герпетического поражения рта.
  2. Опоясывающего лишая.
  3. ВПГ, который возникает на слизистых и кожном покрове.
  4. Инфицирования полового партнера герпесом генитального типа.

На дозировку лекарства влияет разновидность вируса и степень тяжести болезни:

  1. При простом и лабиальном герпесе назначается прием двух таблеток по 500 мг в сутки с интервалом в 12 часом. Такое лечение должно проводиться в течение 10 дней.
  2. При опоясывающем типе герпетической болезни рекомендовано принимать 3 раза/сутки по 1000 мг Валвира на протяжении недели.
  3. Для профилактики повторного возникновения болезни пациентам с хорошей иммунной системой показано принимать по одной таблетке (500 мг) в сутки в течение месяца. Если у человека наблюдаются обострения вирусной инфекции более 9 раз за год, нужно пропить курс Валвира около 3-х месяцев, принимая дважды в день по 250 мг препарата.

Противопоказаниями для лечения являются инфекция ВИЧ, возраст менее 13 лет, беременность. Отзывы пациентов говорят о наличии побочных эффектов данного средства. Чаще всего отмечаются скачки давления, снижение уровня гемоглобина, боли в голове, появление утомляемости. Стоимость средства – от 450 до 2000 рублей в зависимости от количества таблеток в пачке.

Валтрекс


Валтрекс

Лекарственное средство, эффективно борющееся в герпесвирусами (цитомегаловирус, герпес первого, второго и шестого типов, Эпштейн-Барр). Активное вещество – гидрохлорид валацикловира, который содержится в количестве 555 мг. Показания к применению такие же, как и у Валацикловира. Противопоказаниями является детский возраст до 13 лет, период беременности, наличие ВИЧ-инфекции.

Валтрекс считается более эффективным, чем Валацикловир, поскольку не просто подавляет развитие вируса и устраняет симптомы болезни, а препятствует размножению инфекции и не дает заразиться вирусом другим людям.

Отзывы об этом средстве в основном положительные, пациенты отмечают высокую результативность Валтрекса как при первых проявлениях герпеса, так при запущенном течении болезни. Побочные действия проявляются редко. Цена препарата – от 1080 до 3200 рублей в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке.

Валцикон

Данное средство представляет собой таблетки с противовирусным действием. Активное вещество – валацикловир в дозировке 500 мг. Эффективно воздействует на многие штаммы герпеса. Показания и противопоказания Валцикона совпадают с препаратом Валацикловир, поскольку в основе обоих средств одно и то же действующее вещество.

Отзывы пациентов показывают, что Валцикон хорошо справляется с инфекцией: купировать герпес удается при первых неприятных ощущениях, а полностью убрать проявления болезни – на 4-ые сутки приема лекарства. Недостатками препарата называют большой размер таблеток, из-за чего затрудняется ее проглатывание, отсутствие риски, которая необходима для разделения таблетки на 2 части, а также изредка возникающие головные боли. Стоимость медикамента – от 620 до 1200 рублей.

Валцикон

Валацитек

Валацитек является препаратом с противовирусным действием, которое достигается за счет использования в составе L-валинового эфира ацикловира. Попадая в организм человека, таблетка Валацитека быстро превращается под воздействием ферментов в валин и ацикловир. Данное лекарство обладает активным действием, направленным против:

  1. Вируса простого герпеса (1-ого, 2-ого и 6-ого типа).
  2. Вируса варицелла-зостер, который вызывает опоясывающий лишай.
  3. Вируса ветряной оспы.
  4. Цитомегаловирусной болезни.
  5. Вируса Эпштейна-Барра.

В противопоказаниях к этому средству значатся: детский возраст, период вынашивания ребенка, повышенная восприимчивость к компонентам лекарства.

Схема приема проста: рекомендовано употреблять по 500 мг Валацитека дважды за сутки на протяжении 7-10 дней, при этом терапию следует начинать при возникновении начальных проявлений развивающейся болезни: жжения, пощипывания, легкого зуда.

Пациенты отмечают хорошие результаты при лечении этим препаратом. Наиболее быстро справиться с вирусом удается при начальной стадии заболевания. Побочные реакции возникают редко, они выражаются в появлении тошноты и боли головы. Стоимость лекарственного средства – от 400 до 950 рублей.

Вальцит

Еще один аналог Валацикловира. В основе препарата лежит действующее вещество гидрохлорид валганцикловира в дозировке 450 мг/таблетка. Медикамент назначается для противовирусной терапии, Вальцит эффективен в отношении:

  1. Цитомегаловируса.
  2. ВПГ 1/2/6/7/8 типа.
  3. Вируса Эпштейна-Барра.
  4. Возбудителя ветрянки.
  5. Вируса, провоцирующего гепатит В.

ВальцитСхема приема следующая: назначается по 1 таблетке лекарства два раза за день; длительность терапии – от 10 дней до 3 недель. Прием Вальцита противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам, лицам с низким гемоглобином (<80 г/л) или страдающим почечной недостаточностью.

Главное отличие Вальцита от Валацикловира – более широкий спектр действия и возможность использования пациентами, имеющими ВИЧ или СПИД.

Также с осторожностью нужно водить автомобиль и выполнять опасную работу, так как Вальцит влияет на внимание и реакцию человека. Стоимость препарата – от 10 тысяч рублей за упаковку 60 таблеток.

herpes.guru

Аналоги

Упаковка и блистер

  • Вайрова
  • Валавир
  • Валацикловир
  • Валмик
  • Валогард
  • Валтрекс
  • Вацирекс
  • Вирдел

См. также противовирусные и иммуномодуляторы.

Цена

Средняя цена онлайн*, 726 р.

Где купить:

  • apteka-ifk.ru
  • apteka.ru

Инструкция по применению

Вирус герпеса доставляет много беспокойства своим обладателям – неэстетичный вид, постоянный зуд, регулярное лечение.

Один из препаратов последнего поколения для лечения герпетической инфекции является Валцикон.

Показания

Валцикон применяется для:

  • лечения герпесвирусных инфекций (опоясывающий, генитальный, лабиальный и простой герпес);
  • профилактики герпесвирусных инфекций кожи и их рецидивов;
  • профилактики заражения вируса герпеса (например, половому партнеру);
  • лечения и профилактики цитомегаловирусной инфекции;
  • профилактики отторжения трансплантата.

Способ применения

Блистер на 5 таблетокТаблетки Валцикона предназначены для приема внутрь в любое время, независимо от еды. Их нужно проглотить, не разжевывая, и запить водой.

Для лечения лишая принимают по 1000 мг Валцикона трижды в день в течение недели.

При вирусе простого герпеса Валцикон назначается по 1 таблетке 2 раза в день. Лечение длится 5 дней.

Прием препарата лучше начинать как можно раньше, при первых симптомах, тогда его эффективность значительно увеличивается.

Для профилактики рецидивов инфекций вируса простого герпеса Валцикон принимают по 500 мг ежедневно. Пациентам с иммунодефицитом суточную дозу увеличивают вдвое.

Для профилактики передачи герпеса партнеру инфицированным пациентам назначают препарат по 500 мг ежедневно в течение года.

В случаях профилактики инфекций после операции трансплантации Валцикон назначают в повышенной дозе – 2 г 4 раза в день. Обычно курс лечения составляет около 3 месяцев.

Детям до 12 лет препарат не назначается.

Противопоказания

Валцикон нельзя применять при:

  • гиперчувствительности к действующему веществу или дополнительным компонентам;
  • возрасте младше 12 лет;
  • ВИЧ-инфицировании с низким содержанием CD4+ лимфоцитов.

Относительными противопоказаниями являются:

  • нарушения работы печени или почек;
  • беременность;
  • пожилой возраст;
  • лактация.

Беременность

Новая упаковкаПрепарат не рекомендуется применять беременным. Однако в случаях крайней необходимости, если польза для пациентки превышает риск для плода, назначение препарата возможно.

Клинические исследования показали отсутствие негативного влияния препарата на плод, но данных проведенных исследований недостаточно.

Валцикон проникает в грудное молоко, поэтому не применяется в период лактации.

Передозировка

Передозировка препарата возможна, особенно при длительном применении. Может появиться острая почечная недостаточность или неврологические симптомы – нарушения сознания, галлюцинации, рвота. Таким пациентам показан гемодиализ и тщательное наблюдение врача.

Побочные действия

Побочные действия могут появляться со стороны всем органов и систем, особенно при длительном курсе лечения. У пациентов наблюдались такие проявления:

  • головная боль, спутанность сознания, снижение умственной работоспособности;
  • дискомфорт в эпигастрии, повышение уровня печеночных ферментов;
  • анемия, пониженное содержание тромбоцитов и гемоглобина;
  • кожные высыпания, покраснения, выпадение волос;
  • зуд, аллергические реакции;
  • боль или колики в области почек;
  • ухудшение зрения.

Состав

В 1 таблетке содержится 500 мг валацикловира как активного компонента. В качестве вспомогательных веществ добавлена целлюлоза, гипролоза, магния стеарат и кросповидон.

Действующее вещество Валцикона оказывает противовирусное действие, благодаря блокированию процесса размножения вируса. Валацикловир метаболизируется в организме человека до ацикловира, который обладает избирательным действием в отношении группы Герпесвирусов.

Фармакокинетика

Старая упаоквкаВалацикловир хорошо всасывается при пероральном приеме. При этом он полностью и быстро превращается в свой активный метаболит – ацикловир. Биодоступность составляет около 55 % и не изменяется при приеме пищи.

Ацикловир после всасывания в кровь хорошо проникает в жидкость герпетических пузырьков, а также почки, легкие, слезную жидкость, сперму, матку, слизистые оболочки. Выводится с мочой.

Фармакокинетика не изменяется при приеме Валцикона с дигоксином, антацидами и тиазидными диуретиками.

Особенности

Препарат отпускается по рецепту и хранится при температуре не выше 25 градусов. Срок годности – 2 года.

Валцикон с осторожностью совмещают с препаратами, угнетающими функцию почек.

При риске дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм.

При почечных нарушениях дозу препарата следует скорректировать.

При лечении Валциконом следует использовать механические средства контрацепции, так как возможность передачи генитального герпеса полностью не исключена.

При выраженном иммунодефиците прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени очень опасен и может иметь летальные последствия.

Препарат следует отменить при появлении побочных эффектов со стороны нервной системы – галлюцинации, судороги, бред.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

[su_quote cite=»-«] Очень довольна, что нашла такой препарат! Ничего, кроме валацикловира, от герпеса мне не помогает. Я потратила кучу денег, покупая Валтрекс, и ничем не могла его заменить. Аптеке мне предложили аналог, который стоит вдвое дешевле. Теперь у меня есть эффективное средство от герпеса и сэкономленные деньги. [/su_quote]

[su_quote cite=»-«] Препарат мне очень помог. Герпес появился только недавно и Валцикон – первое, что я поробовал. Эффектом очень доволен – через два дня пузырьки подсохли и начала появляться корочка. Полностью проявление простуды прошло за 6-7 дней. Не вижу смысла искать другое средство от герпеса, валцикон меня вполне устраивает. [/su_quote]

[su_quote cite=»-«] Герпесом страдаю еще с детства. Все средства, которые я раньше применяла, стали намного хуже помогать. Врач прописала Валцикон. Если честно, особой разницы я не заметила. Да, препарат оказывает эффект, пузырьки проходят, ранки заживают. Но не так быстро, как хотелось бы. Кроме того, цена препарата значительно выше других препаратов из этой группы. [/su_quote]

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

лечим-грибок.рф

Действующее вещество:

Валацикловир* (Valaciclovir*)

Фармакологическая группа

  • Противовирусное средство [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
  • B00.0 Герпетическая экзема
  • B00.1 Герпетический везикулярный дерматит
  • B00.8 Другие формы герпетических инфекций
  • B00.9 Герпетическая инфекция неуточненная
  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • B02.2 Опоясывающий лишай с другими осложнениями со стороны нервной системы
  • B25 Цитомегаловирусная болезнь
  • B99 Другие инфекционные болезни
  • G53.0 Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
  • T86 Отмирание и отторжение пересаженных органов и тканей
  • T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное.

Фармакодинамика

Валацикловир — нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека валацикловир полностью превращается в ацикловир и L-валин. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов простого герпеса (ВПГ, Herpes simplex) 1-го, 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла-зостер вирус, Varicella zoster), ЦМВ, вируса Эпштейна-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и следовательно — блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0,1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ-инфицированных.

Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени — валацикловиргидролазой. После однократного приема 250–2000 мг валацикловира средняя Cmax ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10–37 мкмоль/л (2,2–8,3 мкг/мл), а среднее Tmax — 1–2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пиши. Cmax валацикловира в плазме крови составляет всего 4% от концентрации ацикловира, Tmax в среднем — 30–100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Связь с белками валацикловира — 13–18%, ацикловира — 9–33%. Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение

Валацикловир выводится с почками, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. T1/2 валацикловира составляет менее 30 мин, ацикловира — 2,5–3,3 ч. У пожилых пациентов (65–83 года) T1/2 ацикловира составляет 3,3–3,7 ч, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности — примерно 14 ч.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приема внутрь валацикловира в дозе 1000 и 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, Cmax ацикловира была равна или превосходила таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели AUС были значительно выше.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

Показания препарата Валцикон®

Взрослые

лечение опоясывающею герпеса (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую и постгерпетическую невралгию);

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1-го и 2-го типов, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis);

профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1-го и 2-го типов, включая генитальный герпес;

профилактика передачи вируса генитального герпеса здоровому партеру при применении препарата в качестве супрессивной терапии в комбинации с безопасным сексом.

Взрослые и дети 12 лет и старше

профилактика ЦМВ-инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру и/или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;

ВИЧ-инфекция при содержании CD4+ лимфоцитов менее 100 в 1 мкл;

детский возраст (до 12 лет при профилактике ЦМВ-инфекции после трансплантации, до 18 лет — по остальным показаниям).

С осторожностью: печеночная/почечная недостаточность; пожилой возраст; гипогидратация; одновременный прием нефротоксичных ЛС; беременность; период лактации; клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеются ограниченные данные по применению валацикловира при беременности. Валацикловир применяют только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Зарегистрированные данные об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир или ацикловир (активный метаболит валацикловира), не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир при беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. После приема валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышает соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляет 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме ацикловира внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сут.

T1/2 из грудного молока такой же, как и из плазмы крови. Препарат Валцикон® следует назначать с осторожностью кормящим женщинам.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до <1/10; нечасто — от >1/1000 до <1/100; редко — от >1/10000 до <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения (в основном была отмечена у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, сыпь.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания, снижение умственных способностей; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.

Перечисленные выше симптомы, в основном, обратимы и обычно наблюдаются у пациентов с нарушением функции почек или на фоне других предрасполагающих состояний. У взрослых пациентов с трансплантированным органом при приеме высоких доз (8 г/сут) валацикловира для профилактики ЦМВ-инфекции неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; частота неизвестна — назофарингит, инфекции дыхательных путей.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; редко — дискомфорт в животе, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек; очень редко — почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек), острая почечная недостаточность; частота неизвестна — гематурия (часто связанная с другими нарушениями со стороны почек).

Сообщалось о случаях осаждения кристаллов ацикловира в просвете почечных канальцев.

Необходимо соблюдать питьевой режим во время лечения.

Со стороны ССС: частота неизвестна — гипертония, тахикардия.

Прочие: частота неизвестна — отек лица, дисменорея, утомляемость.

У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у взрослых пациентов с далеко зашедшей стадией ВИЧ-инфекции, получающих высокие дозы валацикловира (8 г ежедневно) в течение длительного периода времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же основными и/или сопутствующими заболеваниями, но не получающих валацикловир.

Взаимодействие

Нефротоксичные ЛС повышают риск развития нарушений функции почек. Одновременное применение валацикловира с нефротоксичными препаратами, РІ С‚.С‡. аминогликозидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидином, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом, должно проводиться с осторожностью, особенно у пациентов с нарушением функции почек, и требует регулярного мониторинга функции почек.

Ацикловир выводится почками, в основном в неизмененном виде, посредством активной почечной секреции. Совместное применение ЛС с этим механизмом выведения может привести к повышению концентрации ацикловира в плазме крови. После назначения препарата Валцикон® в дозе 1000 мг циметидин и пробенецид, которые выводятся тем же путем, что и валацикловир, повышают величину AUC ацикловира и т.о. снижают его почечный клиренс. Ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира, коррекция дозы препарата Валцикон® в этом случае не требуется.

Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4 г/сут и выше) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, т.к. существует потенциальная угроза повышения в плазме крови уровня одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение величины AUC ацикловира и неактивного метаболита — микофенолата мофетила — при одновременном применении этих препаратов.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой.

Взрослые

Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster): рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ: рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение валацикловира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение валацикловира в дозе 2 г 2 раза в сутки. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 ч (но не раньше чем через 6 ч) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сут. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ: у пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки. У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру: инфицированным иммунокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год рекомендуемая доза валацикловира составляет 500 мг/сут в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют.

Взрослые и дети 12 лет и старше

Профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации: рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в сутки, назначается как можно раньше после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от Cl креатинина. Продолжительность течения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек:

— лечение опоясывающего герпеса и инфекций, вызываемых ВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции, вызванной ВПГ, профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру.

Дозу валацикловира рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек (см. режим дозирования в таблице 1). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватную гидратацию.

Опыта применения валацикловира у детей со значениями Cl креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2 нет.

Таблица 1

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять валацикловир сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с Cl креатинина менее 15 мл/мин.

— профилактика ЦМВ-инфекции после трансплантации.

Режим назначения валацикловира у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с таблицей 2.

Таблица 2

* У пациентов, находящихся на гемодиализе, валацикловир следует назначать после сеанса гемодиализа.

Необходимо часто определять Cl креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями Cl креатинина.

Нарушение функции печени. У взрослых пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести при сохранной синтетической функции коррекция дозы валацикловира не требуется. Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (некомпенсированный цирроз), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости корректировать дозу валацикловира, однако клинический опыт при данной патологии ограничен.

Дети. Нет данных о применении препарата Валцикон® у детей до 12 лет.

Пожилой возраст. Коррекция дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Передозировка

Для предупреждения передозировки следует придерживаться осторожности при применении препарата. Многие случаи передозировки были связаны с применением препарата для лечения пациентов с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста вследствие несоблюдения режима дозирования (повторно получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные).

Симптомы: возможно возникновение острой почечной недостаточности и развитие неврологических симптомов, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, отмечены также тошнота и рвота.

Лечение: пациенты подлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсических проявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из плазмы крови и может считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматической передозировки.

Особые указания

У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, в период лечения необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.

Поскольку ацикловир выводится почками, доза препарата Валцикон® должна корректироваться в зависимости от степени нарушения почечной функции. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, за такими пациентами необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции имеют обратимый характер и исчезают после отмены препарата.

У пациентов с ХПН рекомендуется часто определять Cl креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется (в частности, сразу после трансплантации или приживления трансплантата), при этом доза валацикловира корректируется в соответствии с показателями Cl креатинина.

Нет данных о применении валацикловира в высоких дозах (4 г/сут или больше) у больных с заболеваниями печени, поэтому высокие дозы препарата Валцикон® должны назначаться им с осторожностью.

Специальные исследования по изучению действия валацикловира при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое в/в назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции.

Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валцикон® рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремического синдрома, вплоть до летального исхода.

При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (РІ С‚.С‡. ажитация, галлюцинации, спутанность сознания, бред, судороги и энцефалопатия) препарат отменяют.

Случаи острой почечной недостаточности были зарегистрированы:

— у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек или без (следует соблюдать осторожность при применении валацикловира у пожилых пациентов, а также рекомендуется снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек);

— у пациентов с сопутствующими заболеваниями почек, которые получали высокие дозы валацикловира (рекомендуется снижение дозы валацикловира пациентам с почечной недостаточностью);

— у пациентов, принимающих другие нефротоксичные препараты (следует соблюдать осторожность при одновременном применении валацикловира и нефротоксичных препаратов);

— у пациентов без адекватной гидратации.

Адекватная гидратация должна быть сохранена для всех пациентов.

В случае острой почечной недостаточности и анурии возможно использование гемодиализа, до восстановления функции почек.

Были зарегистрированы побочные эффекты со стороны ЦНС, РІ С‚.С‡. возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, бред, судороги и энцефалопатия. Данные эффекты были зарегистрированы у взрослых пациентов и детей с нарушением функции почек или без нарушения; у пациентов с сопутствующими заболеваниями почек, которые получили более высокие дозы валацикловира; у пациентов пожилого возраста. При возникновении данных побочных эффектов необходимо прекращение приема валацикловира.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Нет данных о влиянии валацикловира, применяемого в терапевтических дозах, на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Однако при оценке способности пациента управлять автомобилем или движущимися механизмами необходимо учитывать, что возможно возникновение побочных эффектов со стороны ЦНС, поэтому следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой по 5, 10 или 14 табл.

42, 50 или 60 табл. в банке из ПЭВП.

2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 5 табл., 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., 3 контурные ячейковые упаковки по 14 табл., или 1 банка в пачке из картона.

Производитель

ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия.

Юридический адрес: 196135, Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Адрес производства: 1. 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27а, лит. А.

2. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, 62, лит. А.

Адрес для направления претензий потребителей: 199106, Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27а, лит.

Тел./факс: (812) 322-76-38.

Условия хранения препарата Валцикон®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Валцикон®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

Валцикон аналоги

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.