valaciklovirВалацикловир представляет собой лекарственное средство для применения внутрь противовирусного воздействия. Препарат особенно эффективен по отношению к вирусам герпеса 1 и 2 типов, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и других, за исключением ВИЧ.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Валацикловир, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Валацикловиром, оставляйте отзывы в комментариях.

Форма выпуска и состав

Противовирусное, противогерпетическое средство.

  • Активные вещества: 500 мг валацикловира (в виде валацикловира гидрохлорида).
  • Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Опадрай голубой 13В50647 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль 400, индигокармин алюминиевый лак, полисорбат 80).

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета, покрытых защитной пленочной оболочкой. Таблетки упакованы в картонную пачку в блистер по 10 штук.

Для чего применяется Валацикловир?

Показания к применению препарата:

  • герпес губ («простуда» на губах и в окологубной зоне);
  • опоясывающий герпес;
  • генитальная форма герпеса на первичной стадии, а также при рецидивах;
  • профилактика генитальной герпесной инфекции;
  • снижение риска передачи сексуальному партнеру при диагностированном генитальном герпесе;
  • профилактика инфекции цитомегаловируса при внутриполостных операциях (в то числе в сфере трансплантологии, не исключая детей от 12-ти лет).

valaciklovir-1

Фармакологическое действие

Нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу.

Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster – вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Более активен в отношении Herpes simplex, чем Varicella zoster.

Инструкция по применению


При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (высыпания, боль или ощущение жжения). При опоясывающем лишае — по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней. 

Противопоказания

К числу противопоказаний относятся такие, как:

  • индивидуальная непереносимость отдельных ингредиентов в составе препарата;
  • аллергические реакции на собственно Valacyclovir (главное активное вещество в препарате);
  • гиперчувствительность к антивирусному лечению;
  • недопустимо применять валацикловирв отношении ВИЧ-инфицированных лиц, у которых содержание лимфоцитов CD4+ ниже 100/мкл (возможен гепатит и другие негативные последствия);
  • лекарство запрещено для лечения детей младше 12-ти лет.

Побочные действия

В большинстве случаев препарат Валоцикловир хорошо переносится пациентами, однако при индивидуальной гиперчувствительности возможно развитие следующих побочных эффектов:

  1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко – транзиторное повышение показателей печеночных проб.
  2. Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко – нарушения сознания; в отдельных случаях – кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
  3. Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
  4. Прочие: редко – тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Передозировка

Следует соблюдать осторожность для предотвращения случайной передозировки Осадки ацикловира в почечных канальцах могут наблюдаться из-за повышенной растворимости (2,5 мг / мл) в интратубулярной жидкости. В случае острой почечной недостаточности и анурии пациенту может помочь гемодиализ при восстановлении функции почек.

valaciklovir-instrukciya

Особые указания


При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности). При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Аналоги

Наиболее близкие аналоги: Вайора, Валацикловир Канон, Валацикловира гидрохлорид, Валогард, Валцикон, Вирдел, Валавир, Валвир, Валтрекс, Вацирекс.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена Валацикловир в аптеках (Москва) 390 рублей.

Условия хранения и отпуска препарата

Таблетки Валацикловир отпускаются в аптеках без рецепта врача. Хранить препарат следует в надежном, недоступном для детей месте, при температуре не более 25 градусов.  Срок годности препарата составляет 3 года со дня даты изготовления, указанной на упаковке. По истечению этого срока таблетки нельзя принимать внутрь.

instrukciya-po-primeneniyu.com

Валацикловир — состав и действие


Валацикловир

В состав таблеток входит гидрохлорид валацикловира (valacyclovirum) и вспомогательные вещества — целлюлоза, крахмал, касторовое масло, химические соединения — диоксид титана, полисорбат, полиэтиленгликоль. Вспомогательные компоненты обеспечивают препарату таблетированную форму, равномерную консистенцию и цвет.

В печени человека валацикловир преобразуется в ацикловир (вещество со специфическим противовирусным действием против герпеса 1-го — 6-го типов). После превращения он тормозит и останавливает размножение вирусов. Действие ацикловира — специфическое, он не трогает здоровые клетки, а уничтожает только те, которые заражены.

По причине внедрения в живые клетки с вирусами сложно бороться, необходимо уничтожать клетки собственного организма. Специфическое действие ацикловира — он разрушает только заражённые клетки. Он встраивается в ДНК клетки (по сути — уже ДНК вируса) и прекращает синтез новых вирусов. В результате — перестают появляться новые высыпания, ускоряется заживление образовавшихся ран, подсыхают корочки.

Применение препарата


Валацикловир используют в качестве лекарственного и профилактического средства. Он эффективен для лечения заболеваний, вызванных вирусами герпеса (от 1-го до 6-го типов), однако чаще используется против первых трёх типов вирусов — ротового, генитального и опоясывающего (ветряночного). Инструкция по применению рекомендует лечение валацикловиром при следующих заболеваниях:

  • Лабиальный или ротовой герпес (ВПГ-1, носителями которого являются 95% населения планеты).
  • Половой или генитальный герпес (ВПГ-2) — лечение валацикловиром позволяет снизить частоту рецидивов и уменьшить вероятность заражения при половом контакте. А также вероятность передачи генитального герпеса половому партнёру.
  • Опоясывающий лишай (ВПГ-3, которым заражены также 95% населения)- лечение валацикловиром уменьшает болезненность, предупреждает рецидивы и осложнения в виде постгерпетической невралгии.

Употребление валацикловира позволяет остановить развитие болезни — уменьшить обширность высыпаний, снизить температуру. При первичном инфицировании — ускорить выздоровление. При носительстве — снизить частоту рецидивов.

При раннем приёме препарата можно купировать болезнь без появления последующих симптомов (для этого необходимо употребить ударные дозы средства при первых же признаках болезни — жжении, покраснении, зуде).

Кроме того, валацикловир применяют при пересадке органов в комплексной терапии для снижения вероятности их отторжения.

Дозировка и сроки лечения


1 таблетка может содержать 250, 500 или 1000 мг валацикловира. При лечении валацикловиром разовая доза препарата варьируется от 250 мг до 2 г (в зависимости от стадии развития болезни, возраста человека и сроков начала лечения). Большая часть схем лечения герпеса у взрослых использует дозировку 500 мг. Поэтому валацикловир 500 — наиболее востребованная таблетированная форма препарата. Как принимать валацикловир для лечения различных видов герпеса?

Схема лечения ротового/генитального герпеса

Лечение герпеса 1 и 2-го типов (ротового и генитального) зависит от того, первичное ли это заражение или рецидив. При первичном заражении разовая доза выше — по 1 г, принимать 2 раза в сутки. При рецидиве разовая доза уменьшается до 500 мг препарата (также 2 раза в сутки). Сроки лечения зависят от реакции организма и могут занимать 3 или 5 дней.

Приведенная схема лечения является стандартной, её действие — не всегда эффективно. Такую схему лечения используют, когда высыпания уже появились. Если же начать лечение раньше (с первыми признаками жжения, зуда и дискомфорта на коже), то лучше использовать другую схему приёма препарата. Тогда можно предупредить высыпания полностью.


Схема лечения опоясывающего герпеса

Лечение опоясывающего вируса (ВПГ-3 или Зостер) требует большей дозировки препарата, чем лечение ВПГ-1 и 2. Стандартная схема для опоясывающего лишая — это по 1000 мг (1 или 2 таблетки, в зависимости от формы выпуска) валацикловира трижды в сутки в течение недели (опоясывающий лишай — всегда рецидив, острая форма инфекции этого типа называется ветрянкой).

Профилактический приём

Для профилактики рецидивов валацикловир пьют по 500 мг в день. При этом можно делить суточную дозу на два приёма, употреблять утром и вечером по таблетке 250 мг. Сроки профилактического лечения — несколько месяцев (три, четыре и больше — до года).

Побочное действие

Приём препарата может вызвать следующие побочные эффекты:

  1. головную боль (в 15% случаев);
  2. тошноту (по данным медицинских исследований, не чаще чем у 8% тех людей, которые лечились валацикловиром);
  3. изредка наблюдалось временное нарушение зрения (только у 3% людей).

Препарат расщепляется в печени и выводится через почки. Людям с заболеваниями почек, больной печенью надо принимать сниженные дозы препарата (чтобы не перегрузить больной орган и не ухудшить его состояние).

Валацикловир не назначают детям


Валацикловир — относительно новый препарат. Поэтому ещё не проведено достаточное количество медицинских исследований и не выяснено влияние препарата на организм ребёнка. В целом — он оказывает противовирусный эффект. По данным проведенных исследований — он лечит детей так же, как взрослых. Но из-за недостатка клинических исследований врачи не назначают валацикловир ребёнку до 12 лет. Врачебные инструкции рекомендуют назначать валацикловир для лечения детей старше 12 лет только при особых показаниях (для профилактики цитомегаловируса (один из типов герпеса) и для предупреждения отторжения органов после пересадки).

Препараты с действующим веществом — валацикловир

Валацикловир — это действующий компонент. Он входит в состав различных препаратов (различных производителей):

  • Валацикловир и Валцикон (производитель — Россия) — таблетки 500 мг. Валацикловир может быть в большей концентрации — по 1000 мг.
  • Валавир (Украина) — таблетки по 500 мг.
  • Вайрова, Вирдел, Валмик (препараты индийского производства) — таблетки по 500 мг, Валмик также может быть по 250 мг.
  • Валацикловир канон (китайский валацикловир) — таблетки по 500 мг.
  • Валвир (препарат производства Исландии) — таблетки в двух дозировках — по 500 мг и 1000 мг.
  • Валтрекс (валацикловир из Польши) — таблетки по 500 мг.

Цена перечисленных препаратов может отличаться в несколько раз. При этом действующее вещество в них — одно, а значит терапевтических эффект при лечении герпеса — одинаковый. Таблетки разных производителей отличаются дополнительными связующими компонентами, вспомогательными веществами, упаковкой и ценой.

Аналоги препарата

Валацикловир является одним из дженериков ацикловира. Кроме него, есть ещё два препарата, которые являются аналогами ацикловира — это пенцикловир и фамцикловир. Они также используются для лечения герпетических инфекций, причём являются более эффективными и быстродействующими. Цена пенцикловира и фамцикловира выше.

Необходимость синтеза новых противовирусных препаратов возникла через несколько лет после получения ацикловира. Это первый специфический препарат против герпеса. Он также используется в медицине, но отличается меньшей эффективностью. Имеет самую доступную цену и поэтому пользуется заслуженным спросом у аптечных покупателей. Лечение ацикловиром наиболее эффективно при первичном приёме. При повторном лечении он оказывает не столь заметное действие.

Кроме того, препарат имеет ряд недостатков. К примеру, низкий процент биодоступности — количества вещества, которое действительно попадает в кровь и блокирует герпес (всё остальное выводится через почки и кишечник). Поэтому появилась необходимость синтезировать новые, улучшенные препараты.

Фамцикловир — аналог валацикловира

Фамцикловир

Валацикловир, фамцикловир — препараты-аналоги. Это таблетки, которые действуют эффективнее ацикловира (они лучше всасываются в кровь и оказывают более продолжительное действие). Фамцикловир отличается самой высокой биодоступностью — в кровь попадает 77-80% действующего вещества. Такая концентрация достигается уже через 45 минут после приёма препарата (в отличие от ацикловира, который достигает максимальной концентрации только через 2 часа). Поэтому фамцикловир — самое эффективное и быстродействующее средство против герпеса.

Этот препарат отличается высокой ценой (среди других противогерпетических средств), поэтому его принимают в сложных случаях — при частых рецидивах инфекции или при опоясывающем герпесе. Этот вид инфекции отличается высокой болезненностью и длительными осложнениями (в течение нескольких недель сохраняются болевые ощущения на месте заживших ран и высыпаний).

Препараты, содержащие в составе главное действующее вещество фамцикловир — это:

  • Фамвир (производство Швейцарии) — таблетки по 125, 250 и 500 мг.
  • Фамцикловир-тева (лекарство из Израиля) — таблетки по 125, 250 или 500 мг.

Для лечения герпетической инфекции фамцикловир назначают в следующей схеме:

  • При опоясывающем (ветряночном) герпесе — трижды в день по 250 мг препарата, курс лечения составляет 7 дней.
  • При осложнении опоясывающего герпеса (постгерпетической невралгии) — по 500 мг, три раза за день, в течение 7 дней.
  • При первичном заболевании генитальным или ротовым герпесом — дозировка та же (250 мг), но курс лечения меньше — 5 дней. Принимать трижды в день.
  • При рецидиве генитального или ротового герпеса — дозировка и количество приёмов меньше — 125 мг давжды в день, 5 дней.
  • В профилактических целях для уменьшения количества рецидивов — минимальная доза — 250 мг в день в течение месяца.

Кроме стандартной схемы лечения, можно использовать ударную дозу — 1500 мг препарата в первый день лечения болезни, при обнаружении первых признаков (жжения, покраснения на месте будущей пузырьковой сыпи).

Ацикловир или валацикловир

Ацикловир мазь и таблетки

В чем разница между двумя похожими препаратами — ацикловиром и валацикловиром? Ацикловир — имеет низкую биодоступность. Она составляет всего 15-30%. Это значит, что не больше 30% принятого вещества попадает в кровь и противодействует вирусам.

Для повышения биодоступности препарата используют мази и крема с ацикловиром. В таком случае количество ацикловира, которое попадает в ткани, может достигать 45-50%, но только локально (в тех зонах, где нанесена мазь).

Наибольшая концентрация действующего лекарственного вещества возникает через 2 часа после попадания таблетки в желудок. То есть действие препарата начинается не раньше указанного времени.

Валацикловир — отличается более высокой биодоступностью (55-60%). При этом высокий процент действующего вещества в крови обеспечивается пероральным приёмом препарата (таблетками). Сам валацикловир выпускают только в виде таблеток.

Валацикловир — препарат для лечения ротового, генитального и опоясывающего герпеса. Он предупреждает рецидивы, осложнения и помогает быстрее вылечить появившуюся пузырьковую сыпь. Это — современное эффективное и вполне доступное средство лечения герпеса.

Отзывы о препарате

По отзывам людей, которые лечили герпетические высыпания валацикловиром, он является средним препаратом между дешёвым ацикловиром и более дорогим фамвиром. Валацикловир немного дороже ацикловира. Но при этом — эффективнее и лучше лечит не только простые высыпания, но и опоясывающий герпес.

Статистика отзывов сводится к следующему:

  1. Препарат доступен в аптеках (его можно купить в большинстве аптек);
  2. Побочные эффекты — возможно и не редки;
  3. Средняя эффективность;
  4. Адекватное отношение цены и качества;
  5. Рекомендовать препарат друзьям будут 60 % тех, кто лечился этим средством.
  1. Светлана, Великий Новгород

    Светлана, Великий Новгород: Назначили валтрекс для лечения генитального герпеса сразу в большой дозе (три раза в течение дня по 1 г). На следующий день возникли сильные боли в пояснице и понос. Почки у меня здоровы. Вероятно, нельзя сразу начинать с больших доз препарата, надо быть уверенным, что ваш организм не отреагирует на него так, как мой.

  2. Андрей, Ростов-на-Дону

    Андрей, Ростов-на-Дону: Валтрекс и фамвир — менее токсичны для печени, чем ацикловир. Они дорогие, но моя печень мне дороже. Лечиться от рецидивов герпеса приходится периодически. Поэтому лучше переплатить и быть уверенным, что побочных осложнений или ещё чего-то не будет.

  3. Орина, Ванадзор

    Орина, Ванадзор: Для мена Валавир — спасение. Назначил инфекционист, мучаюсь герпетической сыпью много лет с переменным успехом — то проходит, то вновь появляется. В общем-то мне помогло, хотя и дорого, хотелось бы дешевле.

  4. Сергей, Хабаровск

    Сергей, Хабаровск: Валавир назначил врач. Герпес появился в уголке губ. Частым герпесом не страдаю, но бывает. Пузырьки прошли через три дня почти полностью (осталось розовое пятнышко). Это радует — обычно проходит дольше. Аллергии не было.

pro-gerpes.ru

Структурная формула

Валацикловир

Латинское название вещества Валацикловир

Valacyclovirum (род. Valacycloviri)

Химическое название

L-Валина 2-[(2-амино-1,6-дигидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил)метокси]этиловый эфир (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C13H20N6O4

Фармакологическая группа вещества Валацикловир

  • Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
  • B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
  • B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
  • Характеристика вещества Валацикловир

    Валацикловир представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира. Валацикловира гидрохлорид — белый или почти белый порошок; максимальная растворимость в воде (при 25 °C) — 174 мг/мл; молекулярная масса 360,80.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовирусное, противогерпетическое.

    Валацикловир — пролекарство, в организме быстро и почти полностью превращается в ацикловир, который после фосфорилирования приобретает специфическую активность. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК), взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и блокирует размножение вирусов. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Herpes simplex, Varicella zoster и вируса Эпштейна-Барр. Под действием тимидинкиназы вирусов трансформируется в ацикловирмонофосфат, при участии гуанилаткиназы клеток человека — в ацикловирдифосфат и затем — в активную форму ацикловиртрифосфат. Трифосфат блокирует репликацию вирусной ДНК за счет конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы и торможения элонгации цепи ДНК. Ацикловир in vitro активен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicellа zoster (менее активен, чем в отношении Herpes simplex, вследствие более эффективного фосфорилирования соответствующей тимидинкиназой), вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

    Резистентность штаммов Herpes simplex и Varicellа zoster развивается вследствие фенотипического дефицита вирусной тимидинкиназы, либо из-за скрытых изменений в тимидинкиназе или ДНК-полимеразе; устойчивость встречается в исключительных случаях у пациентов с нормальным иммунологическим статусом и значительно чаще на фоне выраженного иммунодефицита (при инфицировании ВИЧ, у больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и др.).

    Фармакокинетика

    После приема внутрь валацикловир быстро абсорбируется из ЖКТ и в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и/или печень вследствие ферментативного гидролиза быстро и почти полностью (99%) превращается в ацикловир и L-валин.

    Фармакокинетика валацикловира и ацикловира после приема внутрь изучалась в 14 исследованиях на здоровых взрослых добровольцах (n=283).

    При приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг абсолютная биодоступность ацикловира составляет (54,5±9,1)% и не зависит от приема пищи. Фармакокинетические параметры после приема различных доз валацикловира гидрохлорида не пропорциональны дозе. Так, после однократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 100, 250, 500, 750 и 1000 мг Cmах ацикловира достигает 0,83; 2,15; 3,28; 4,17 и 5,65 мкг/мл, AUC — 2,28; 5,76; 11,59; 14,11 и 19,52 ч·мкг/мл соответственно. После многократного приема валацикловира гидрохлорида в дозах 250, 500 и 1000 мг 4 раза в сутки в течение 11 дней Cmах — 2,11; 3,69 и 4,96 мкг/мл и AUC — 5,66; 9,88 и 15,70 ч·мкг/мл соответственно. Tmax составляет 1,6–2,1 ч. Концентрации в плазме неизмененного валацикловира низкие, Cmах ниже 0,5 мкг/мл при всех исследованных дозах, через 3 ч валацикловир уже не определяется в плазме; связывание валацикловира с белками плазмы — 13,5–17,9%. Ацикловир биотрансформируется под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм валацикловира/ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

    T1/2 валацикловира — менее 30 мин, T1/2 ацикловира после приема валацикловира гидрохлорида составляет 2,5–3,3 ч (у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек), у пожилых пациентов (65 лет–83 года) — 3,3–3,7 ч, увеличивается у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Валацикловир выводится с мочой (45,6%) и с фекалиями (47,12%) в течение 96 ч. Почечный клиренс — около 255 мл/мин. Из всего количества валацикловира, выводимого почками, более 80–89% элиминируется в виде ацикловира. Менее 1% валацикловира выводится в неизмененном виде. После повторного применения валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек ацикловир не кумулирует.

    Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов

    Заболевания печени. У пациентов с заболеваниями печени средней (цирроз, доказанный путем биопсии) или тяжелой (доказанный биопсией цирроз с/без асцита) степени выраженности скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир, снижается; T1/2 ацикловира не изменяется.

    ВИЧ-инфицированные пациенты. У 9 пациентов с ВИЧ (число CD4 клеток <150 клеток/РјРј3) при приеме валацикловира гидрохлорида в дозе 1000 мг 4 раза в сутки в течение 30 дней фармакокинетические показатели валацикловира и ацикловира не отличались от наблюдаемых у здоровых добровольцев.

    Тератогенность. Валацикловир не оказывал тератогенного действия у крыс и кроликов при введении в дозах 400 мг/кг в период органогенеза (при этом концентрации в плазме превышали таковую у человека в 10 и 7 раз соответственно).

    Фертильность. Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс, получавших внутрь дозу 200 мг/кг/сут (при этом концентрация в крови превышала таковую у человека в 6 раз).

    Применение вещества Валацикловир

    Опоясывающий лишай; инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (РІ С‚.С‡. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность (РІ С‚.С‡. к ацикловиру), трансплантация костного мозга, трансплантация почки (см. «Меры предосторожности»).

    Ограничения к применению

    Нарушения функции почек, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).

    Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Кормление грудью. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5–2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4–2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

    Побочные действия вещества Валацикловир

    В таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 г 3 раза в день) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.

    Таблица 1

    Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем

    Побочный эффект Процент  пациентов
    Валацикловир (n=967) Плацебо (n=195)
    Тошнота 15 8
    Головная боль 14 12
    Рвота 6 3
    Головокружение 3 2
    Абдоминальная боль 3 2

    В таблице 2 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.

    Таблица 2

    Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом

    Побочный эффект Процент  пациентов
    Лечение генитального герпеса Супрессивная терапия генитального герпеса
    Валацикловир 1 г 2 раза в день (n=1194) Валацикловир 500 мг 2 раза в день (n=1159) Плацебо (n=439) Валацикловир 1 г 4 раза в день (n=269) Валацикловир 500 мг 4 раза в день (n=266) Плацебо (n=134)
    Тошнота 6 5 8 11 11 8
    Головная боль 16 15 14 35 38 34
    Рвота 1 <1 <1 3 3 2
    Головокружение 3 2 3 4 2 1
    Абдоминальная боль 2 1 3 11 9 6
    Дисменорея <1 <1 1 8 5 4
    Артралгия <1 <1 <1 6 5 4
    Депрессия 1 0 <1 7 5 5

    При супрессивной (профилактической, превентивной) терапии для предотвращения рецидивов генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, принимавших валацикловир в дозе 500 мг 2 раза в день (n=194) и плацебо (n=99), часто отмечались такие побочные эффекты, как головная боль (13 и 8% соответственно), повышенная утомляемость (8/5%), сыпь (8/1%). У пациентов, принимавших валацикловир, отмечались также отклонения лабораторных показателей (в сравнении с плацебо): повышение уровней ЩФ (4/2%), АЛТ (14/10%), АСТ (16/11%), снижение числа нейтрофилов (18/10%) и тромбоцитов (3/0%).

    Взаимодействие

    Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают Cmах и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками.

    Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

    Передозировка

    Симптомы: отложение осадка ацикловира в почечных канальцах.

    Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

    Пути введения

    Внутрь (независимо от приема пищи).

    Меры предосторожности вещества Валацикловир

    С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г/сут) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки (см. «Противопоказания» и «Ограничения к применению»). Не установлены эффективность и безопасность применения валацикловира у иммунокомпрометированных пациентов (за исключением супрессивной терапии генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных больных), для супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции (число CD4 клеток <100 клеток/РјРј3), для лечения генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов, для лечения генерализованного опоясывающего герпеса, для снижения возможности инфицирования генитальным герпесом здорового партнера.

    С осторожностью применяют при нарушении функции почек (удлиняется Рў1/2 ацикловира), необходима коррекция режима дозирования в зависимости от степени нарушения их функции. У пациентов с заболеваниями почек, получавших высокие дозы валацикловира, наблюдались случаи развития острой почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

    Пожилым пациентам во время лечения рекомендуется увеличить объем потребляемой жидкости.

    Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).

    Связанные новости

    • Клинический опыт применения валацикловира
    • Острая почечная недостаточность при приеме валацикловира
    • Воздействие валацикловира на ЦНС
    • Дополнительно о побочных действиях валацикловира
    • Клинические испытания валацикловира у детей
    • Применение валацикловира при беременности
    • Опыт пострегистрационного применения валацикловира
    • Побочные реакции при применение валацикловира
    • Применение валацикловира при герпесе полости рта

    www.rlsnet.ru

    Валацикловир таблетки

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

    Adblock
    detector