Показания к применению

Взрослым:

  • Терапия опоясывающего герпеса
  • Лечение кожных поражений герпесом и на слизистых оболочках, включая рецидивы генитальной формы и лабиальный герпес
  • В профилактических целях – предотвращение рецидивов болезни, минимизирование риска передачи генитальной формы во время секса партнеру в период ремиссии и с использованием надежной контрацепции.

Детям от 12 лет:

  • Для профилактики проявления цитомегаловируса
  • Профилактика возникновения герпеса после процедур трансплантации, в качестве исключения возможных осложнений.

Состав препарата

В одной таблетке с пленочным покрытием содержится 500 мг рабочего компонента. Состав дополнительных компонентов: диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузы. Пленочная оболочка содержит: диоксид титана, макрогол, тальк.

Лечебные свойства

Валацикловир канон относится к противовирусным медикаментам. После перорального употребления действующий компонент превращается в активный метаболит ацикловир. Этот компонент проявляет ингибирующие свойства по отношению к герпесу, цитомегаловирусу, оспе ветряной и варицелла зостер. Средство ингибирует производство ДНК вируса, из-за чего его структура нарушается, он перестает размножаться и вскоре погибает.


При пероральном применении валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Особый фермент печени превращает его в два компонента – ацикловир и валин. Пиковая концентрация в плазме крови у здоровых пациентов обнаруживается спустя 1-2 часа после употребления 500 мг, и достигает значений 10-36 мкмоль на мл. Если выпить однократно 1 г средства, то его биодоступность будет равняться чуть более 50%, не зависящая от приема еды. Пиковое содержание средства в плазме крови держится не более трех часов подряд, а затем постепенно снижается.

У больных с нормальными функциями почек период полувыведения составляет примерно 3 часа. Более 80% принятого средства выводится с мочой в виде ацикловира, а в неизменном виде выводится не более 1% лекарства. При наличии тяжелых поражений функций почек период полувыведения может достигать 14-ти часов.

Формы выпуска

Выпускается лекарство в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Упаковывается в блистеры по 7, 10, 14 или 15 штук в каждом. Существует несколько вариантов расфасовок:

  • 1, 2, 3 или 6 блистеров в картонной пачке по 7 штук в каждом
  • Столько же блистеров, как указанно выше, но по 10 штук в каждом
  • 1 или 3 блистера по 14 штук в каждом
  • 2 или 4 блистера по 15 штук в каждом.

Все продается в картонных коробках.

Способ применения

Перорально, глотая таблетку и запивая стаканов воды, не зависимо от приема еды. Для терапии опоясывающего герпеса у взрослых рекомендуется пить по 1 грамму вещества 3 раза в день в течение недели. Лечение обычного простудного герпеса – по 500 мг 2 раза в день 5 дней подряд. В тяжелых случаях терапия начинается немедленно при подозрении первых симптомов и может быть увеличена до срока применения лекарства – 10 дней подряд в той же дозировке. Если имеют место быть частые рецидивы заболевания, то можно пить в поддерживающей дозе валацикловир канон по 250 мг 2 раза в день. Пациентам с явным иммунодефицитом – 500 мг 2 раза в день. Длительность поддерживающей терапии должна составлять не менее 4-12 месяцев подряд, в зависимости от врачебных назначений в конкретной ситуации.

Профилактика у подростков цитомегаловируса после трансплантации костного мозга – по 2 г 4 раза в день 3 месяца подряд. В более тяжелых случаях длительность терапии удлиняется. При наличии генитальной формы герпевируса, чтобы избежать рецидивов при регулярной половой жизни, нужно пить валацикловир канон не менее года и больше, пока есть постоянный партнер. При нерегулярных половых связях рекомендуется начать принимать лекарство за 3 дня до предполагаемого полового контакта по 500 мг 1 раз в день.

При беременности и ГВ


Назначается в таком случае только при строгих врачебных показаниях, дозировка подбирается индивидуально для беременной. Тератогенного воздействия на плод лекарство не оказывает, но нет достаточного количества клинических данных, указывающих на его безопасность для ребенка. Действующее вещество хорошо проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью либо прерывается, либо ищется лекарственная альтернатива.

Противопоказания

К ним относятся:

  • Индивидуальная реакция непереносимости, сверхчувствительности или сильная аллергическая реакция на любой из компонентов лекарственного средства
  • ВИЧ-инфекция с клиническими показателями заниженных лейкоцитов (менее 100 на мкл.)
  • Детский возраст до 12 лет.

Меры предосторожности

С осторожностью назначается препарат в таких случаях:

  • Наличие острой почечной или печеночной недостаточности
  • Старший возраст от 60 лет
  • Обезвоживание тела
  • Параллельное применение нефротоксических медикаментов
  • Лактация и вынашивание плода.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Конкретных данных нет, но некоторые особенности назначения в комбинировании препаратов существуют. Так как валацикловир выводится из организма почками путем канальциевой секреции, то, следовательно, иные лекарственные препараты будут мешать его нормальному выведению из организма, в частности, такие как циметидин, которые блокируют механизм канальцевой секреции. Микофенолат увеличивает концентрацию медикамента в плазме крови пациента. Циклоспорин и такролимус увеличивают нагрузку на почки.

Побочные эффекты

Возможно возникновение таких побочных явлений:


  • Желудочно-кишечный тракт — тошнота, рвота, утрата аппетита, понос, повышение ферментативных показателей печени, гепатит, болезненные ощущения в области желудка, которые могут отдавать в спину
  • Развитие почечной недостаточности, слишком чувствительная реакция на солнечный свет, одышка, тромбоцитопения
  • Центральная нервная система — головные боли, головокружение, галлюцинации, депрессия, сильное нервное напряжение, потеря в пространстве, изменение сознания, коматозное состояние
  • Аллергические реакции — сыпь, зуд, анафилаксический шок, крапивница, отек Квинке, нейтропения, апластическая анемия, васкулит, тромбоцитопения, отек лица, нарушение сердечного ритма, повышение артериального давления, постоянная утомляемость, ринорея, лихорадка и обезвоживание.

Условия и срок хранения

До двух лет при комнатных условиях подальше от детей.

Аналоги

Виворакс

1095756-3vivoraks-effektivnoe-protivovirusnoe-sredstvo-ustranyayuschee-imeyuschiesya-porajeniya-koji-i-preduprejdayuschee-vozniknovenie-novyih-kosmeticheskih-defektov-1Кадила Фармацеутикалс, Индия


Средняя стоимость в России составляет 82 рубля за упаковку.

Действующий компонент у виворакса – ацикловир. Это известный противовирусный компонент, способный бороться с вирусом герпеса, путем изменения и уничтожения его ДНК. Его можно назначать не только при наличии герпевируса, но и при ветряной оспе, опоясывающем лишае, ВИЧ инфекции, СПИДе, а также при любых других иммунодефицитных состояниях. Выпускается виворакс в двух формах выпуска – таблетки для перорального применения по 200 мг действующего вещества в каждой и крем 5% в алюминиевых тюбиках по 1 или 5 г.

Средство имеет умеренное количество побочных явлений, которые в основном могут возникать при пероральном применении (головные боли, нарушения сна, сонливость или возбужденность, нарушения аппетита, изменения показателей крови и печени, аллергические реакции в виде отеков или чесотки). При местном нанесении подобных эффектов не наблюдается, максимум, что может быть – это эритема в месте нанесения, сухость или шелушение кожи, легких зуд или покалывание, что является нормальной реакцией организма на борьбу с заболеванием. Местная форма не запрещена к применению беременным и кормящим матерям. Можно также использовать детям в небольших количествах.

Плюсы:

  • Эффективное и недорогое средство на основе действующего вещества ацикловира
  • Можно использовать местно беременным и кормящим матерям.

Минусы:

  • Не всем подходит
  • Может вызывать побочные эффекты или аллергию.

Вальцит

valcit_tab_450_mg_so-1Ф. Гоффман-Ля Рош, Швейцария

Средняя стоимость медикамента в России составляет 63900 рублей за упаковку.

Вальцит состоит из главного действующего вещества – валганцикловира. Вальцит предназначен для профилактики или терапии цитомегаловируса и ВИЧ-инфекции. Действующее вещество относится к противовирусным препаратам. После попадания внутрь, валганцикловир превращается в более сильный и активный метаболит под действием кишечных и печеночных ферментов – ганцикловир. Этот более активный метаболит препятствует нормальному синтезу ДНК вирусного агента, из-за чего он не может нормально функционировать и развиваться, поэтому погибает. Помимо цитомегаловирусной инфекции, вальцит можно успешно применять при наличии ветряной оспы, гепатита В и герпевирусов 1 и 2 типа. Форма выпуска – таблетки в пленочной оболочке по 450 мг каждая, расфасовываются по банкам из пластика в количестве 60 штук.

Плюсы:

  • Эффективный медикамент
  • Можно использовать для терапии тяжелых состояний, вызванных активностью вирусов.

Минусы:

  • Имеет достаточный перечень побочных явлений
  • Продается очень дорого
  • Не всем подходит, особенно беременным и детям до 12 лет.

Вайрова

original_vajrova_500mg_tab_pplob_h10_www_piluli_ru_d117823-1Ранбакси Лаборатоириз Лимитед, Индия

Средняя стоимость медикамента в аптеках России составляет 700 рублей за упаковку.

Вайрова является полным аналогом по действующему веществу. Он выпускается в таблетированной форме, в количестве 500 мг в одной штуке. Всего в пачку упаковано 10 таблеток. Вайрова имеет те же самые побочные эффекты, принцип работы действующего вещества идентичен и никак не отличается. Единственное отличие – это более высокая стоимость. Если русский валацикловир можно приобрести за те же 700 рублей, но в большем количестве, то тут такая же стоимость обойдется в несколько раз дороже, так как таблеток намного меньше в упаковке, чем бывает у отечественного производителя.

Плюсы:

  • Эффективен
  • Помогает в тяжелых случаях.

Минусы:

  • Дорого стоит
  • Не всем подходит.

lekhar.ru


Побочные эффекты Sodium hydrocarbonate.

 В таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 г 3 раза в день) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.
 Таблица 1.
 Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем.

Побочный эффект Процент пациентов
Валацикловир (n=967) Плацебо (n=195)
Тошнота 15 8
Головная боль 14 12
Рвота 6 3
Головокружение 3 2
Абдоминальная боль 3 2

 В таблице 2 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.
 Таблица 2.
 Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом.


Побочный эффект Процент пациентов
Лечение генитального герпеса Супрессивная терапия генитального герпеса
Валацикловир 1 г 2 раза в день (n=1194) Валацикловир 500 мг 2 раза в день (n=1159) Плацебо (n=439) Валацикловир 1 г 4 раза в день (n=269) Валацикловир 500 мг 4 раза в день (n=266) Плацебо (n=134)
Тошнота 6 5 8 11 11 8
Головная боль 16 15 14 35 38 34
Рвота 1 3 3 2
Головокружение 3 2 3 4 2 1
Абдоминальная боль 2 1 3 11 9 6
Дисменорея 1 8 5 4
Артралгия 6 5 4
Депрессия 1 0 7 5 5

 При супрессивной (профилактической. Превентивной) терапии для предотвращения рецидивов генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов. Принимавших валацикловир в дозе 500 мг 2 раза в день (n=194) и плацебо (n=99). Часто отмечались такие побочные эффекты. Как головная боль (13 и 8% соответственно).


вышенная утомляемость (8/5%). Сыпь (8/1%). У пациентов, принимавших валацикловир, отмечались также отклонения лабораторных показателей (в сравнении с плацебо): повышение уровней ЩФ (4/2%), АЛТ (14/10%), АСТ (16/11%), снижение числа нейтрофилов (18/10%) и тромбоцитов (3/0%).
 Актуализация информации.
 Дополнительные сведения о побочных действиях валацикловира.
 Клинический опыт применения валацикловира позволил выявить ряд нежелательных явлений, которые не были обнаружены в ходе клинических испытаний. К сожалению, имеющаяся информация не позволяет сделать выводы о частоте развития данных эффектов и указать точную причину их развития.
 Приведенные ниже нежелательные явления характеризуются сочетанием следующих свойств: тяжестью, большим количеством сообщений о них, а также высокой вероятностью связи их развития с приемом валацикловира.
 Общие расстройства: отек лица, тахикардия, артериальная гипертензия.
 Аллергические реакции: анафилактический шок, ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный зуд, удушье.
 Психоневрологические расстройства: атаксия, дизартрия, тремор, кома, энцефалопатия, мания, помрачнение сознания, психозы, слуховые и зрительные галлюцинации.
 Расстройства со стороны органов чувств: нарушения зрения.
 Гастроинтестинальные расстройства: диарея.
 Расстройства со стороны гепато-биллиарного тракта и поджелудочной железы: повышение активности печеночных ферментов в крови, гепатиты.
 Расстройства со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, боль в области почек (может быть ассоциирована с почечной недостаточностью).
 Гематологические расстройства: тромбоцитопения, апластическая анемия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, гемолитико-уремический синдром.
 Кожные проявления: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, аллопеция. [Обновлено. 15,08,2012].
 Применение валацикловира при герпесе полости рта.
 В клинических испытаниях у группы пациентов, получавших валацикловир в дозе 2 г в сутки(n=609) и у группы пациентов, получавших плацебо 1 раз в сутки (n=609) по поводу орального герпеса, были отмечены головная боль (14%, 10%),головокружение (2%, 1%). Частота повышения аланиновой трансаминазы (свыше двух норм) составляла 1,8% в группе пациентов, получавших валацикловир по сравнению с группой плацебо (0,8%).
 Другие отклонения лабораторных показателей (уровень гемоглобина, лейкоцитов, креатинина в плазме крови) возникали в обеих группах с одинаковой частотой.
 [Обновлено. 16,08,2012].
 Применение валацикловира с целью снижения риска передачи генитального герпеса.
 У группы пациентов, получавших валацикловирв дозе 500мг в сутки (n=743), и у группы плацебо (n=741) были отмечены головная боль (29%, 26%), назофарингит (16%, 15%), инфекции верхних дыхательных путей (9%, 10%).
 [Обновлено. 16,08,2012].

kiberis.ru

Форма выпуска и состав

Валацикловир выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной двояковыпуклой формы, ядро и оболочка почти белого или белого цвета, у таблеток по 1000 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 28 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 или 100 шт. в банке, в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Валацикловира).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг или 1112,4 мг, что соответствует содержанию 500 мг или 1000 мг валацикловира;
  • вспомогательные компоненты: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • состав оболочки: титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валацикловир – противовирусное средство. Является L-валиновым сложным эфиром ацикловира – аналога пуринового нуклеотида (гуанина), специфическим ингибитором ДНК-полимеразы (дезоксирибонуклеиновой кислоты-полимеразы) вирусов герпеса. Блокирует биосинтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.

Вещество в человеческом организме под воздействием фермента валацикловиргидролазы быстро и в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин. Из ацикловира в результате фосфорилирования образуется активный ацикловиртрифосфат, который способен конкурентно подавлять вирусную ДНК-полимеразу.

Первый этап фосфорилирования осуществляется под воздействием вирусоспецифического фермента (для Varicella zoster, Herpes simplex, вируса Эпштейна – Барр – вирусная тимидинкиназа, которая обнаруживается только в инфицированных вирусом клетках). Селективность препарата для цитомегаловируса обусловлена тем, что фосфорилирование в некоторой мере опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Вещество проявляет активность по отношению к цитомегаловирусу, вирусам Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster, Эпштейна – Барр и человеческому вирусу герпеса 6 типа.

Фармакокинетика

Валацикловир характеризуется высокой степенью абсорбции. Вещество быстро и практически в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин.

При приеме 1 г валацикловира биологическая доступность ацикловира составляет 54% (в 3–5 раз выше, чем после перорального приема ацикловира).

После приема 3 г валацикловира 4 раза в день значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») примерно равно AUC ацикловира при внутривенном введении в дозе 5 мг каждые 8 часов.

Cmax (максимальная концентрация в плазме) после однократного приема 1 г вещества составляет от 15 до 25 мкмоль/мл, время ее достижения находится в диапазоне 1,6–2,1 часа; неметаболизированный валацикловир через 3 часа в плазме не определяется. Степень связывания с белками плазмы: валацикловир – 13–18%, ацикловир – 9–33%.

Ацикловир широко распределяется в жидкостях и тканях организма, в т. ч. в жидкости герпетических пузырьков, головном мозге, печени, почках, легких, кишечнике, селезенке, мышцах, матке, слизистой оболочке и секрете влагалища, сперме, слезной, амниотической и спинномозговой жидкостях. Наиболее высокие концентрации определяются в почках, кишечнике и печени. Вещество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Т1/2 (период полувыведения) валацикловира – меньше 30 минут, ацикловира – от 2,5 до 3,3 часа, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности –14 часов, у пациентов пожилого возраста (от 65 до 83 лет) – от 3,3 до 3,7 часа.

Выведение осуществляется почками (45,6%), преимущественно как ацикловир и его метаболит (9-карбоксиметоксиметилгуанин), меньше 1% выводится в неизмененном виде, а также через кишечник (47,12%) на протяжении 96 часов.

Показания к применению

Для пациентов старше 12 лет применение Валацикловира показано:

  • лечение и профилактика (в том числе у взрослых с иммунодефицитом) инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса [включая лабиальный герпес (Herpes labialis) и впервые выявленный или рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis)];
  • профилактика инфекционных патологий после трансплантации паренхиматозных органов;
  • профилактика цитомегаловирусных инфекций.

Кроме этого, только взрослым таблетки назначают при лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), включая офтальмический опоясывающий герпес.

Противопоказания

  • ВИЧ-инфекция с суммарным содержанием CD4 и лимфоцитов меньше 100 в 1 мкл;
  • возраст до 12 лет (при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов);
  • возраст до 18 лет (при назначении по всем остальным показаниям; связано с недостаточностью клинических данных);
  • гиперчувствительность к ацикловиру или компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать таблетки Валацикловир при риске дегидратации, почечной недостаточности, одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств, в период беременности и грудного вскармливания, пожилом возрасте, больным с клинически выраженной формой ВИЧ-инфекции.

Валацикловир, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Валацикловир принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование:

  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса: по 500 мг 2 раза в день. В случае рецидива – в течение 3 или 5 дней, в случае первичного герпеса – продолжительность курса следует продлить до 10 дней. При рецидиве начинать прием препарата необходимо в продромальном периоде или с момента появления первых признаков болезни. В качестве альтернативы при лечении лабиального герпеса эффективным считается двукратный прием по 2000 мг в течение 1 дня с интервалом не менее 6 часов;
  • супрессия или профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у взрослых с иммунодефицитом): иммунокомпетентные пациенты – по 500 мг 1 раз в день, взрослым с иммунодефицитом – по 500 мг 2 раза в день. Продолжительность курса – 6–12 месяцев, затем необходимо проведение оценки эффективности терапии;
  • профилактика цитомегаловирусных инфекций и заболеваний после пересадки (трансплантации) паренхиматозных органов: по 2000 мг 4 раза в день, длительность лечения – 3 месяца и более. Прием препарата необходимо начинать сразу после трансплантации. Дозу следует снижать с учетом клиренса креатинина;
  • лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых больных: по 1000 мг 3 раза в день, курс – 7 дней.

У больных с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы препарата.

Режим дозирования для больных с выраженным нарушением функции почек зависит от клиренса креатинина (КК):

  • терапия офтальмического опоясывающего герпеса и опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых больных: КК 50 мл/мин и выше – 1000 мг 3 раза в день, КК 30–49 мл/мин – 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – 1000 мг 1 раз в день, КК меньше 10 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
  • терапия вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
  • терапия лабиального герпеса у иммунокомпетентных больных: КК 50 мл/мин и выше – по 2000 мг 2 раза в день, КК 30–49 мл/мин – по 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
  • профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – по 500 мг 1 раз в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в два дня;
  • профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у взрослых с иммунодефицитом: КК 30 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
  • профилактика цитомегаловирусных инфекций: КК до 75 мл/мин – по 2000 мг 4 раза в день, КК 50–75 мл/мин – по 1500 мг 4 раза в день, КК 25–50 мл/мин – по 1500 мг 3 раза в день, КК 10–25 мл/мин – по 1500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин или при гемодиализе – по 1500 мг 1 раз в день. Таблетки принимают после процедуры гемодиализа.

Больному необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-электролитного баланса.

При циррозе печени легкой и средней степени тяжести у взрослых пациентов (при сохранившейся синтетической функции печени) возможно назначение препарата в дозе 1000 мг 1 раз в день.

Побочные действия

  • со стороны психики и нервной системы: часто – головная боль; редко – спутанность сознания, головокружение, угнетение сознания, галлюцинации; очень редко – психотические симптомы, ажитация, тремор, энцефалопатия, атаксия, дизартрия, судороги, кома;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; редко – рвота, дискомфорт в животе, диарея;
  • со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия;
  • со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения (чаще на фоне сниженного иммунитета);
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
  • со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – обратимые нарушения функциональных печеночных проб;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия (обычно при патологических нарушениях почек); редко – функциональное нарушение почек; очень редко – почечная колика, острая почечная недостаточность; возможно – скопление кристаллов препарата в просвете почечных канальцев;
  • дерматологические реакции: нечасто – кожная сыпь, фоточувствительность; редко – зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек;
  • прочие: на фоне длительной терапии в высоких дозах (больные с ВИЧ-инфекцией) – почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромбоцитопения (степень влияния препарата не установлена).

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, острая почечная недостаточность, неврологические нарушения (в т. ч. галлюцинации, спутанность сознания, угнетение сознания, возбуждение, кома). В большинстве случаев развитие таких состояний отмечалось при нарушениях почечной функции и у пожилых пациентов, которые получали повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, что связано с несоблюдением режима дозирования.

Терапия: за состоянием пациентов следует установить тщательное медицинское наблюдение. Выведению ацикловира из крови в значительной степени способствует гемодиализ, его можно считать методом выбора при терапии передозировки ацикловира.

Особые указания

Лечение Валацикловиром следует проводить под тщательным наблюдением врача, это позволит своевременно определить развитие нежелательных эффектов и принять адекватные меры.

Применение валацикловира с момента появления первых признаков рецидива может иметь больший терапевтический эффект и позволит избежать развития поражения, вызванного вирусом простого герпеса. К симптомам лабиального герпеса относятся: зуд, пощипывание, жжение.

Чтобы не допустить развития дегидратации, в период приема таблеток необходимо выпивать достаточное количество жидкости, особенно больным пожилого возраста.

Регулярное определение клиренса креатинина, особенно после пересадки или приживления органов, позволяет адекватно корректировать дозу валацикловира и снижает риск развития нежелательных эффектов со стороны функции почек.

При наличии симптомов генитального герпеса половой контакт без надежных средств барьерной контрацепции противопоказан, даже на фоне противовирусной терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием высоких доз валацикловира часто вызывает развитие побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, поэтому в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Валацикловир во время беременности/лактации назначается с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Согласно данным регистрационных записей об исходе беременности у женщин, которые принимали Валацикловир и прочие препараты, содержащие ацикловир, увеличения количества врожденных дефектов у их детей в сравнении с общей популяцией не выявлено. Однако достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира в период беременности сделать нельзя, поскольку только небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время вынашивания, включено в регистр.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

  • до 12 лет: при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов;
  • до 18 лет: при назначении по всем остальным показаниям (связано с недостаточностью клинических данных).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Валацикловир назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Валацикловир пациентам пожилого возраста назначается под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Валацикловир выводится посредством почечной секреции в неизмененном виде, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующей терапии лекарственными средствами с похожим механизмом выведения. К ним относятся: нефротоксичные средства, аминогликозиды, йодированные контрастные вещества, пентамидин, органические соединения платины, метотрексат, фоскарнет, циклоспорин, такролимус.

Риск повышения уровня концентрации в плазме крови каждого из препаратов или их метаболитов возрастает при приеме высоких доз валацикловира в сутки (4000 мг и выше).

Аналоги

Аналогами Валацикловира являются: Валацикловир Канон, Валвир, Валцикон, Валтрекс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валацикловире

Отзывы о Валацикловире преимущественно положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность препарата. Стоимость оценивается как доступная, особенно при отсутствии необходимости проведения длительного курса. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Валацикловир в аптеках

Примерная цена на Валацикловир составляет 328–467 руб. (10 таблеток) или 1998–2695 руб. (50 таблеток).

www.neboleem.net

Лекарственная форма: &nbspтаблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: валацикловира гидрохлорид 556,2 мг, в пересчете на валацикловир 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 56,8 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, кроскармеллоза натрия 29 мг, магния стеарат 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая 72 мг;

состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 22 мг, в том числе: поливиниловый спирт 10,32 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 5,19 мг, тальк 3,83 мг, титана диоксид 2,66 мг.

Описание:

Овальные двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Противовирусное средство
АТХ: &nbsp

J.05.A.B.11   Валацикловир

J.05.A.B   Нуклеозиды и нуклеотиды

Фармакодинамика:

В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир под воздействием фермента валацикловиргидролазы. Ацикловир обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов: вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ — варицелла зостер вирус), Цитомегаловирус (ЦМВ), вирус Эпштейна-Барр (ВЭБ), вирус герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилировапия и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилировапия требует активности вирус специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ, ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкииаза, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилировапия сохраняется у цитомегаловируса и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат нуклеозида встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

У пациентов с сохраненным иммунитетом ВПГ и ВЗВ с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелым нарушением иммунитета, например, у пациентов с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у ВИЧ- инфицированных.

Резистентность обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК- полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

Фармакокинетика:

Общие сведения

После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При участии фермента печени валацикловиргидралазы быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. После однократного приема валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль (2.2 — 8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приеме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54 % и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации — 30-100 минут после приема дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15 %).

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приема валацикловира составляет около 3 часов. Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира

9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1 % препарата.

Особые группы пациентов

У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения составляет около 14 часов.

Характеристики пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель «площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) после приема 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

Прием валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Показания:

Взрослые:

— Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) (препарат способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент больных с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию).

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).

— Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес. Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.

Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше

— Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек).

— Профилактика оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.

Противопоказания:

· Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному компоненту, входящему в состав препарата.

· Клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции с содержанием CD4+ лимфоцитов менее 100/мкл.

· Детский возраст (до 12 лет с целью профилактики цитомегаловирусной инфекции, до 18 лет — по остальным показаниям).

С осторожностью:

— почечная и печеночная недостаточность;

— пожилой возраст;

— гипогидратация;

— одновременный прием нефротоксичных лекарственных средств;

— беременность и период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Беременность

Данных о применении валацикловира при беременности недостаточно. Валацикловир Канон следует применять при беременности только в том случае, когда ожидаемый эффект терапии для материи превосходит потенциальный риск для плода.

Данные регистрационных записей об исходе беременности у женщин, принимавших валацикловир, не показали увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в регистр включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.

Период грудного вскармливания

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируетея с грудным молоком. После назначения валацикловира в дозе 500 мг внутрь максимальная концентрация ацикловира (Сmах) в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира плазмы матери колебалось от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерыо валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полу выведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка.

В период грудного вскармливания применять только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Способ применения и дозы:

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.

Побочные эффекты:
Передозировка:

Симптомы и признаки: острая почечная недостаточность и неврологические нарушения, включая спутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, угнетение сознания и кому, а также тошнота и рвота наблюдались у пациентов, получивших дозы валацикловира, превышающие рекомендованные. Подобные состояния чаще отмечались у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста, получивших повторные, превышающие рекомендованные дозы валацикловира, вследствие несоблюдения режима дозирования.

Лечение: пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой валацикловира.

Взаимодействие:Клинически значимые взаимодействия не установлены. Ацикловир выводится почками в основном в неизмененном виде, активно секретируясь в почечные канальца. После назначения 1000 мг валацикловира, циметидин и пробенецид, блокируя канальцевую секрецию, повышают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако эта доза валацикловира не требует никакой коррекции из-за широкого терапевтического индекса ацикловира. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения валацикловира в более высоких дозах (4000 мг в сутки и более) и лекарственных препаратов, которые конкурируют с ацикловиром за путь элиминации, так как существует потенциальная угроза повышения в плазме концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. Было отмечено повышение AUC ацикловира и неактивного метаболита микофеиолата мофетила, иммуносупрессивного препарата, применяемого при трансплантации, при одновременном применении этих препаратов. Необходимо также соблюдать осторожность (мониторинг функции почек) при одновременном применении валацикловира, в частности, у пациентов, с нарушением функции почек или при приеме более высоких дозах (4000 мг в сутки и выше), а так же в сочетании с нефротоксичными препаратами в том числе аминогликлазидами, органическими соединениями платины, йодированным контрастным веществом, метотрексатом, пентамидииом, фоскарнетом, циклоспорином и такролимусом.
Особые указания:

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ- инфекции, трансплантация почки), приводили к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому вплоть до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют. Пациентам с риском дегидратации, особенно пациентам пожилого возраста, в период лечения валацикловиром необходимо обеспечить адекватную гидратацию организма.

У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития неврологических осложнений. При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени коррекция дозы не требуется.

Нет данных о применении валацикловира в более высоких дозах (4000 мг в сутки и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому высокие дозы валацикловира им должны назначаться с осторожностью.

Специальные исследования по изучению действия валацикловира при пересадке печени не проводились. Однако было показано, что профилактическое внутривенное назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует ЦМВ-инфекцию.

Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не приводит к полному излечению. Терапия валацикловиром рекомендуется в сочетании с безопасным сексом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять автотранспортом или другими механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

Упаковка:

По 7, 10, 14, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки Г1ВХ/ПВДХ или пленки ПВХ/ПХТФЭ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1,3 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток, или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:ЛП-002013
Дата регистрации:26.02.2013 / 20.04.2015
Дата окончания действия:26.02.2018
Владелец Регистрационного удостоверения:КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Россия
Производитель: &nbsp
Дата обновления информации: &nbsp14.01.2017
Иллюстрированные инструкции
Инструкции

www.lsgeotar.ru

Валацикловир канон инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.