Валацикловир представляет собой лекарственное средство для применения внутрь противовирусного воздействия. Препарат особенно эффективен по отношению к вирусам герпеса 1 и 2 типов, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и других, за исключением ВИЧ.

Препарат валацикловир выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета, покрытых защитной пленочной оболочкой. Таблетки упакованы в картонную пачку в блистер по 10 штук. Каждая таблетка содержит 500 мг активного действующего вещества валацикловира, а также вспомогательные компоненты.

Таблетки предназначены для перорального применения. После приема препарата внутрь активное действующее вещество под воздействием определенных химических процессов полностью превращается в ацикловир. Ацикловир легко проникает в пораженные вирусами клетки и ткани и губительно на них воздействует. Активность действующего компонента можно назвать высокоизбирательной, так как препарат проникает только в пораженные структуры, не затрагивая при этом здоровые ткани и клетки. Ацикловир оказывает высокое терапевтическое воздействие на вирус простого герпеса 1 и 2 типов, цитомегаловирус, вирус Эпштена-Барр.

Данное лекарственное средство назначают пациентам с целью лечения или профилактики таких состояний:

  • Герпетические высыпания на коже и слизистых оболочках губ;
  • Генитальный герпес;
  • Цитомегаловирус;
  • Опоясывающий лишай.

Данное лекарственное средство не используется у пациентов с индивидуальной непереносимостью главного действующего вещества или вспомогательных компонентов таблетки. Препарат также не назначают для лечения детей, возраст которых менее 12 лет.

В зависимости от диагноза, возраста пациента и индивидуальных особенностей организма суточная дозировка препарата определяется врачом.

Согласно инструкции к препарату таблетки Валацикловир назначают пациентам для лечения опоясывающего лишая из расчета по 1-2 таблетки 3 раза в сутки. Длительность курса терапии составляет не менее 1 недели.

Для лечения герпетической инфекции кожи или генитального герпеса препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки. В целях профилактики развития рецидива герпеса или при прямом контакте с больным следует принимать по 1 таблетке Валацикловира 1 раз в сутки на протяжении 1 недели. При необходимости профилактический курс лечения продолжают до 10 дней.

Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек суточную дозу препарат несколько корректируют. Таким пациентам на фоне терапии препаратом постоянно контролируют клиническую картину крови и общее состояние.

В большинстве случаев препарат Валоцикловир хорошо переносится пациентами, однако при индивидуальной гиперчувствительности возможно развитие следующих побочных эффектов:


  • Со стороны органов пищеварительного канала – боли в области желудка, тошнота, рвота, снижение аппетит, понос;
  • Со стороны нервной системы – головокружение и головные боли, быстрая утомляемость и общая слабость, возможны нарушения сна и психоэмоциональная возбудимость;
  • Со стороны клинической картины крови – уменьшение количества тромбоцитов, гемолитическая анемия, увеличение печеночных трансминаз;
  • Развитие почечной недостаточности.

При передозировке препаратом у пациентов наблюдается отложение действующего вещества в канальцах почек, в результате чего они начинают работать неполноценно. Лечение передозировки заключается в проведении гемодиализа – при условии развития анурии и почечной недостаточности.

Таблетки Валацикловир не назначают для лечения беременных женщин в первом триместре, из-за отсутствия достоверных данных о безопасности препарата для плода. Кроме этого, в первые 12 недель беременности гинекологи не рекомендует женщинам принимать какие-либо лекарственные препараты, так как в этот период происходит закладка всех органов и систем, а воздействие медикаментов может грубо нарушить этот тонкий процесс.


Использование таблеток Валацикловира во 2 и 3 триместрах беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери будет выше, чем возможный риск для плода. Терапия препаратом проводится строго под контролем врача в минимально эффективной дозировке.

Действующее вещество препарата легко проникает в грудное молоко, а затем и в организм ребенка с пищей. Хотя и отсутствуют факты о токсичности ацикловира на организм грудничка, назначать данное лекарственное средство в период лактации все же не рекомендуется. При необходимости использования таблеток в период грудного вскармливания женщине следует решить вопрос о переводе ребенка на адаптированную молочную смесь.

При необходимости использования данного лекарственного препарата у лиц пожилого возраста следует следить за тем, чтобы объем потребляемой в сутки жидкости был немного выше, чем обычно. Это необходимо в целях профилактики отложения компонентов препарата в канальцах почек.

При лечении данным лекарственным препаратом генитального герпеса пациентам в этот период следует исключить половые контакты с целью предупреждения передачи инфекции партнеру. Половому партнеру также целесообразно пройти курс лечения препаратом, в противном случае в дальнейшем инфекция будет передаваться друг другу.

Таблетки Валацикловир отпускаются в аптеках без рецепта врача. Хранить препарат следует в надежном, недоступном для детей месте, при температуре не более 25 градусов. Срок годности препарата составляет 3 года со дня даты изготовления, указанной на упаковке. По истечению этого срока таблетки нельзя принимать внутрь.

Стоимость таблеток Валацикловир в аптеках города Москвы составляет в среднем 500-580 рублей за упаковку.

bezboleznej.ru

Инструкция для использования средства


Производитель выпускает препарат в таблетированной форме по 500 мг. Одна единица лекарства имеет гладкую поверхность одной стороны, а на второй сделана надпись: «С 324 500». Они голубого цвета, а их края закругленные. Срок годности Валацикловира составляет 3 года. В упаковке может находиться 10 или 20 таблеток. Вместе с препаратом идет инструкция по применению. Из аптеки отпускается только по рецепту.

Валацикловир

Активное вещество: валацикловир гидрохлорид (быстро превращается в ацикловир, выглядит как хлористоводная соль, белый порошок). Другие составляющие:

  1. Микрокристаллическая целлюлоза — источник пищевых волокон, который понижает уровень сахара и холестерина в крови, связывает токсины, повышает работоспособность;
  2. Кросповидон используется как дезинтегратор, что улучшает высвобождение активных ингредиентов из таблеток и капсул;
  3. Гипромеллоза используется в офтальмологии. Это слезозаменитель;
  4. Магния стеарат помогает из разрозненного вещества создавать однородную массу;
  5. Опадрай голубой.

Активное вещество быстро всасывается в организм (54%) и практически полностью переходит в ацикловир (противовирусный препарат) и Л-валин, концентрация которого долго сохраняется в крови. Кроме этого, существуют разные производители данного лекарства с практически аналогичными названиями:

  • Валацикловир/Валцикон (Россия);
  • Валавир (Украина);
  • Вайрова/Вирдел (Индия);
  • Валацикловир канон (Китай);
  • Валвир (Исландия);
  • Валтрекс (Польша).

Действующее вещество во всех препаратах одинаковое, но отличаются они по цене, внешнем виде упаковки и самих таблеток. Разнятся некоторые вспомогательные вещества, но незначительно.

Показания к применению

Средство используют для лечения герпеса простого (на губах). Может применяться как в начале развития заболевания (язвы и пузырьки), так и в более запущенных случаях болезни. Наиболее эффективно и быстро от герпеса можно избавиться, если начать пить препарат уже после проявления первых симптомов (пощипывание, зуд и жжение).

Еще одна болезнь, с которой справляется Валацикловир — генитальная разновидность вируса. Таблетки используют на начальной стадии заболевания, во время рецидивов, как способ подавляющей терапии у ВИЧ-инфицированных, а также для профилактики и уменьшения риска передачи вируса. Герпес опоясывающий (опоясывающий лишай) медики устранят с помощью курса Валацикловира. Он уменьшит и ускорит исчезновение болей, значительно снизит продолжительность выздоровления. Лечит как острую, так и постгерпетическую невралгию.


ВетрянкаВ детском возрасте Валацикловиром лечат герпес простой и ветряную оспу (ветрянка).

В первом случае применение возможно с 12 лет.

Доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина.

Во втором случае препарат назначают даже детям с 2 лет.

Так как действие препарата досконально изучено не было с помощью соответствующих экспериментов, с опаской медикамент прописывают такой группе пациентов:

  • Больном со слабым иммунитетом;
  • До 12 лет с вирусом на губах;
  • До 2 лет и после 18 лет с ветрянкой;
  • До 18 лет, если у больного генитальная разновидность проблемы;
  • До 18 лет при лечении опоясывающей разновидности вируса;
  • Новорожденным и младенцам.

Способ применения не учитывает приема пищи. Жидкая форма лекарства готовится путем раздробления и разведения таблеток препарата, если эта форма им не подходит. Для взрослых при простом герпесе доза составит 2 г дважды в день с перерывами в 12 ч. Терапию назначают на начальной стадии лечения болезни, когда у пациента только начали появляться симптомы недуга.


Взрослым при генитальном герпесе на первых этапах заболевания дозировка составит 1 г дважды в день в течение 19 дней. Наиболее действенно средство будет при приеме в первые двое суток с начала заболевания. В период временных проявлений недуга дозировка будет составлять 500 мг дважды в день в течение 3 дней.

Для подавления заболевания используют дозу в 1 г раз в день при нормальном иммунитете, а при ВИЧ-инфицировании назначают 500 мг дважды в день. Для профилактики риска передачи ВИЧ доза составит 500 мг в день для партнера.

Взрослым пациентам при опоясывающем герпесе выписывают 1 г Валацикловира трижды в день в течение недели. Наиболее эффективно лечение будет в первые двое суток после начала применения. Для детей от 12 лет терапия простого герпеса требует приема 2 г средства дважды в день с перерывом в 12 ч. Пациентам младшего возраста (от 2 лет) при ветряной оспе доза составит 20 мг/кг в день в течение 5 дней. Совокупная дозировка суточного приема средства не должна превышать 1 г.

ГемодиализДля пациентов, которые имеют необходимость в гемодиализе (лечение при помощи аппарата искусственной почки), прием Валацикловира должен проводиться после процедуры. В период такой процедуры средство будет удаляться из организма примерно за 4 часа.

Побочные действия


Проблемы с почками и нервной системой чаще всего обнаруживались у пациентов, которые и до этого ощущали подобные проблемы. Кроме того, такие симптомы могут проявиться у людей преклонного возраста, если у них почечная недостаточность обнаружена в силу возрастных изменений. Большинство пациентов во время применения Валацикловира не испытывало никаких побочных действий, однако в ходе ряда экспериментов были обнаружены следующие отклонения:

  1. Общие недомогания у взрослых: головные боли и боли в районе живота, рвота, головокружение;
  2. У ВИЧ-инфицированных дополнительно обнаруживалась сыпь и усталость;
  3. Менее распространенные действия: боли во время месячных, ломота в суставах, депрессии;
  4. Общие недомогания у детей: головные боли, тошнота, диарея, обезвоживание, насморк и герпес;
  5. Нервная система: испытуемые ощущали агрессию, проблемы при движении, судорожность тела, шаткую походку, трудности с сознанием, речью;
  6. Проблемы со зрением;
  7. ЖКТ: гепатит и диарея;
  8. Мочевыделительная система: боли в почках и почечная недостаточность;
  9. Аллергия: гиперчувствительность, сыпь, зуд и крапивница;
  10. В редких случаях наблюдались отеки лица и тахикардия;
  11. Средство противопоказано любой группе пациентов с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата, а также с осторожностью клинически выраженным ВИЧ-инфицированным.

С осторожностью следует применять Валацикловир людям пожилого возраста, пациентам с любыми заболеваниями почек (особенно если ранее средство применялось ими в увеличенных дозах для поддержания функции почек). А также в эту категорию больных входят люди, которые получают другие нефротоксические препараты, пациенты без гидратации. Все эти группы во время приема данного лекарственного средства впоследствии могут страдать острой почечной недостаточностью.

Проблемы с ЦНС зачастую наблюдались у тех пациентов, которые принимали Валацикловир в больших дозах для поддержания правильной функции почек. Официальных исследований относительно целесообразности применения препарата беременным и кормящим женщинам проведено не было. Однако еще в 80-90 годы было проведено ряд испытаний, где было доказано, что дефектов у младенцев при рождении во время приема Валацикловира матерью обнаружено не было. Тем не менее эти данные незначительны, поэтому прием препарата беременным назначается с большой осторожностью.

ЛактацияТакже было доказано, что Валацикловир может проникать в грудное молоко, поэтому назначение препарата в период лактации проводят с осторожностью. Влияния на управление лекарственным средством или другим механизмом, требующего повышенной концентрации внимания, обнаружено не было.


Валацикловир взаимодействует с рядом других лекарственных средств, в том числе с дигоксином и препаратами, содержащими алюминий и магний. Циметидин и Пробенецид могут понизить воздействие Ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск заболевания почечной недостаточностью.

Ацикловир и аналоги

Валацикловир и Ацикловир довольно схожи. Различия состоят в следующем:

  1. Ацикловир выпускается во многих формах: мази, кремы, таблетки и растворы для инъекций. Валацикловир лишь в форме таблеток.
  2. Курс лечения Ацикловиром составляет примерно 10 дней, быстро вызывает привыкание. Валацикловир такого эффекта не производит, а курс лечения составит примерно неделю.
  3. Валацикловир более экономный: примерный курс приема – 2 таблетки в день, в то время как Ацикловир пьют в количестве 6 таблеток.
  4. Цена Ацикловира значительно ниже – примерно 35-200 рублей в зависимости от дозировки. Стоимость Валацикловира – 900-3500 рублей.

Ацикловир

Другим аналогичным препаратом для лечения данных проблем является Фамцикловир. Его торговое название — Фамцикловир-Тева. Его чаще всего назначают на запущенных стадиях, поскольку он способен подавлять даже те штаммы вируса, с которыми не справится Ацикловир и Валацикловир. Препарат отлично справляется с проявлениями опоясывающего лишая, а также вируса герпеса первого и второго типа. Подходит для терапии пациентов с ослабленными защитными силами организма, если у них диагностирован генитальный или лабиальный вирус герпеса. Однако стоимость его на порядок выше – примерно 1200-4500 рублей в зависимости от производителя.

Панавир выпускается в виде гелей, спрея, инъекций и свечей. Средство производят в качестве зубной пасты, которая больше подходит для профилактики заболеваний. Панавир снимает боли, не образует рубцов после лечения, не смывается водой и не стирается тканями, что будет не особо полезно в случае, когда у человека на него развивается аллергическая реакция. Это противовирусное средство, которому под силу справиться не только с герпесом, но и с рядом других (цитомегаловирус, папилломавирус, клещевой энцефалит). Средняя цена средства аналогична Валацикловиру – 900-4000 рублей в зависимости от формы.

Панавир

Спектр воздействия активного вещества широк, поэтому он популярен даже в терапии простуды. Возможность средства быстро подавлять вирус на первых этапах заболевания, требует своевременного обращения к лечащему врачу. Циклоферон разрешено назначать детям от 4 лет, но принимается средство по довольно сложной схеме. Дозировка и кратность приема обязательно устанавливается лечащим врачом после тщательного диагностирования и осмотра. Средняя цена – 160-900 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке.

АмиксинАмиксин имеет те же свойства, что и Циклоферон, однако в его составе другое действующее вещество, что подойдет людям с гиперчувствительностью.

Средняя цена препарата составляет 450-900 рублей в зависимости от количества таблеток.

В сравнении со своими аналогами, Валацикловир не вызывает кишечных расстройств, его можно совмещаться с алкоголем, он не затрагивает эндокринные и иммунные системы и не имеет мутагенных эффектов. Кроме этого, Валацикловир не приводит к облысению (такие случаи довольно редки, но встречались в лечебной практике), не влияет на способность к зачатию и не затрагивает репродуктивных функций.

Отзывы покупателей

Отзывы о препарате довольно разнятся. Первое, на что обращают внимание – удобство применения. Большинству гораздо удобнее выпить несколько таблеток в день, а не мазать заболевание различными гелями. Некоторые отмечали внезапное возникновение сильных болей в пояснице. Отзывы врачей на данные жалобы говорят о том, что начинать прием необходимо с небольших доз препарата, чтобы точно удостовериться в отсутствии тяжелых последствий.

oprostatit.ru

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

1 таб.
валацикловира гидрохлорид 556.2 мг
 что соответствует содержанию валацикловира 500 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 7.2 мг, повидон К90 (коллидон 90F, пласдон K90) — 10 мг, кросповидон (коллидон CL, коллидон CL-M) — 28.8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3.6 мг, тальк — 10.35 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 103.85 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 15 мг, макрогол-4000 (полиэтиленоксид 4000, полиэтиленгликоль 4000) — 4.5 мг, титана диоксид (титана двуокись) — 2.5 мг.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
42 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

health.mail.ru

Принцип работы медикамента

валацикловир инструкция по применению

Основное действующее вещество «Валацикловира» — гидрохлорид валацикловира (556 мг в одной таблетке). Чистого валацикловира — 500 мг. Этот компонент угнетает синтез ДНК вирусов, вызывающих герпес, ингибирует процессы репликации (задерживает или вовсе подавляет процесс удвоения молекул ДНК).

После того как медикамент попадает в организм человека, он распадается на ацикловир и L-валин. Затем посредством фосфорилирования образуется ацикловира трифосфат, который, собственно, и подавляет синтез ДНК вирусов герпеса, не дает им (ДНК) удваиваться. Возможно, это происходит потому, что ацикловир встраивается в структуру вирусной ДНК-молекулы. Можно сказать, что «Валацикловир» обладает высокой избирательностью в отношении тканей, пораженных вирусом.валацикловир лекарство

Сфера влияния «Валацикловира»

В общем и целом, «Валацикловир» инструкция по применению регламентирует применять (медицинским работникам — назначать к приему) людям, страдающим инфекционными заболеваниями слизистых оболочек и кожи, спровоцированными вирусом Herpeszoster. Допустим прием этого лекарственного средства и в профилактических целях. Также специалисты могут назначать «Валацикловир» для профилактики цитомегаловирусной инфекции, которая может развиться в процессе протекания послеоперационного периода по поводу трансплантации органов. Эффективен препарат будет и при пролечивании опоясывающего лишая.

Противопоказания и ограничения к приему

«Валацикловир» противопоказан лицам, обладающим высокой чувствительностью к основному действующему компоненту препарата. Недопустимо применение лекарственного средства в трансплантологии при проведении пересадки почек и костного мозга. Также не назначают «Валацикловир» ВИЧ-инфицированным пациентам (если уровень CD4-лимфоцитов не переходит рубеж в 100 мк/л). Существуют противопоказания для приема медикамента детьми и подростками в возрасте до 18 лет. Исключением в этом случае могут быть дети, перенесшие пересадку органов. Таким пациентам разрешено лечение «Валацикловиром» с 12-летнего возраста.

препарат валацикловир

Что касается ограничений, то поскольку «Валацикловир» — лекарство достаточно агрессивное, существуют ограничения по его применению беременными женщинами и кормящими мамами. Каких-либо специальных лабораторных исследований по этому поводу не производилось.

Если женщина планирует забеременеть и родить ребенка, а в организме дремлет вирус герпеса, об этом должен знать лечащий врач. Для еще не рожденного малыша обострение герпетической инфекции может быть опасно. Во время родов также существует вероятность инфицирования ребенка от матери. Правильным будет в случае планируемой беременности пройти предварительное обследование на присутствие в организме герпеса второго типа. Также доктор может назначить несколько плановых проверок на возможное выявление вируса герпеса.

В любом случае перед назначением препарата этой категории пациентов медицинский работник должен сравнить ожидаемый эффект от терапии для матери с риском для здоровья будущего или уже рожденного малыша. Существует информация о том, что ацикловир выделятся вместе с грудным молоком в концентрациях, в разы превышающих его содержание в плазме (от 0,6 до 4,1 раза).

Возможные побочные эффекты

О препарате «Валацикловир» инструкция по применению заявляет как о медикаменте, способном вызвать целый перечень побочных проявлений. Поскольку лекарственное средство прошло все клинические испытания, исследования и наблюдения (группы больных с опоясывающим лишаем, одним герпесом и им же, но в сопровождении иммунодефицита), то в настоящее время выявлены практические все возможные побочные эффекты.

ЖКТ человека может отреагировать на применение медикамента неприятными ощущениями в эпигастральной области. Могут развиться такие состояния, как анорексия, тошнота, рвота, диарея, гепатит, повышение активности ферментов печени.

валацикловир отзывы

Со стороны центральной нервной системы возможна реакция на «Валацикловир» (отзывы пациентов — тому подтверждение) в виде головокружений и головных болей, депрессивных состояний, галлюцинаций, нарушения сознания (достаточно редко). Если у пациентов имеются отклонения в функционировании почек или других предрасполагающих факторов – возможно наступление комы. Время от времени можно услышать о реакции со стороны сердечно-сосудистой системы в виде тахикардии (усиленное сердцебиение) или повышения артериального давления.

Достаточно часто встречаются реакции аллергической природы: кожный зуд, сыпь, крапивница, анафилаксия, ангионевротические отеки и отеки Квинке. Из прочих негативных проявлений на прием медикамента «Валацикловир» (аналоги вызывают в основном такие же или весьма схожие реакции) возможно развитие одышки, светочувствительности, дегидратации (обезвоживание), тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов, которое сопровождается сложностями с остановкой кровотечений и усиленной кровоточивостью). Также медики говорят о возможном проявлении назофарингита, апластической анемии, васкулита.

Способ приема и режим дозирования

«Валацикловир» (таблетки) принимают внутрь независимо от приема пищи. Режим приема и дозировка варьируются в зависимости от заболевания и тяжести состояния пациента.

Чаще всего этот медикамент назначается для лечения вируса герпеса. В этих случаях суточная доза составляет 1000 мг (2 таблетки). Рекомендовано принимать в два приема, по одной таблетке утром и вечером. Курс лечебной терапии может составлять от 5 до 10 суток (тяжелое протекание заболевания). В таком режиме и в такой же дозе препарат принимается в профилактических целях.

При опоясывающем лишае «Валацикловир» инструкция по применению рекомендует принимать по другой схеме. Здесь доза в 1000 мг – разовая. Режим приема – трижды в сутки (т. е. 6 таблеток в день, трехкратно по 2 шт.). Курс терапии обычно длится 7 дней. Чем раньше после проявления симптоматики заболевания пациент обратится за медицинской помощью, тем быстрее будет достигнут положительный эффект.

Для пациентов, страдающих отклонениями в функционировании почек, требуется коррекция дозы.

Некоторые особенности применения «Валацикловира»

валацикловир таблетки

Для людей с почечной недостаточностью при применении лекарственного средства увеличивается вероятность развития неврологических осложнений или острой формы недостаточности. Пациенты преклонного возраста должны в период прохождения курса лечения увеличить объем потребляемой жидкости. Надо соблюдать осторожность людям, страдающим какими-либо заболеваниями печени.

Если медикамент назначен по поводу лечения такого заболевания, как генитальный герпес, «Валацикловир» не сможет воспрепятствовать инфицированию партнера. Поэтому на протяжении курса терапии следует воздержаться от половых контактов.

Если пациент перенес трансплантацию почки или костного мозга, у него имеется выраженная клиническая картина ВИЧ-инфекции, наблюдается состояние острого иммунодефицита, применение «Валацикловира» может привести к необратимым, фатальным последствиям. Возможно развитие тромбоцитопенической пурпуры: патологические изменения в одном или нескольких звеньях гемостаза, выражающиеся в мелкопятнистых капиллярных кровоизлияниях в кожу, под кожу или в слизистые. Также существует вероятность проявления уремического синдрома (прекращение функционирования почек, остановка процесса мочеотделения). Оба эти состояния (пурпура и уремия) с высокой долей вероятности могут привести к летальному исходу.

Не назначают «Валацикловир» детям до 18-летнего возраста, поскольку нет клинического опыта применения для таких пациентов.

Если в процессе лечения у пациента развиваются судороги, ажитация, галлюцинации, бред, спутанность сознания – от применения лекарственного средства следует отказаться и обратиться за консультацией к специалисту.

Взаимодействие с другими медикаментами

Каких-либо клинически выраженных проявлений взаимодействия «Валацикловира» с другими медикамента не установлено. Однако основной действующий компонент препарат выводится через почки путем канальцевой секреции. Поэтому любые медикаменты с таким же способом выведения, принимаемые параллельно, будут осложнять этот процесс и повысят концентрацию валацикловира в плазме. В первую очередь медработникам следует обращать внимание на циметидин и аналогичные ему лекарства, блокирующие механизм канальцевой секреции.

Концентрация ацикловира в плазме крови будет повышена и при одновременном приеме «Валацикловира» и «Микофенолата». Параллельный прием медикаментов, усложняющих или нарушающих функционирование почек («Такролимус», «Циклоспорин» и т. п.), будет способствовать повышению нагрузки на эти органы.

Аналогичные препараты

валацикловир или валтрекс что лучше

Перечень противовирусных препаратов сегодня достаточно широк. По совпадению кода АТХ 4-го уровня лекарственных средств много, но наиболее близкие медикаменту «Валацикловир»: «Валтрекс», «Вайора», «Валогард», «Валцикон», «Валавир», «Валвир», «Вацирекс». Этот список не достаточно полон, его можно продолжать.

Наиболее широким потребительским спросом из всех аналогов пользуется сегодня «Валтрекс». Этот аналог импортного производства, с таким же действующим веществом. Эффективность действия препарата и частота проявления негативных, побочных реакций идентична «Валацикловиру». Разница существует лишь в цене: «Валтрекс» значительно дороже. Поэтому многих пациентов интересует вопрос о том, «Валацикловир» или «Валтрекс» — что лучше. Ответ один — оба препарата достаточно эффективны.

Мнение пациентов и медицинских работников о лекарственном средстве

Большинство пациентов отзываются о медикаменте в позитивном ключе. Высокую степень эффективности показал «Валацикловир» (отзывы медработников и пациентов в этом ключе совпадают) при лечении вируса герпеса. Воспалительный процесс затухает быстро и на протяжении достаточно длительного периода вновь не проявляется. Достаточно часто наряду с таблетками люди используют содержащую вещество валацикловир мазь (еще одна форма выпуска медикамента). В таких случаях эффективность терапии повышается, положительный результат достигается за более короткий период времени. Однако пациентам стоит иметь в виду, что в настоящее время нет медикамента, способного навсегда избавить организм от вируса герпеса, он еще не разработан. Есть лишь препараты для симптоматического лечения.

Вместе с тем от отдельной группы пациентов можно услышать о проявлении побочных реакций. Чаще всего это отклонения в работе желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диспепсия. Многих потребителей устраивает относительная небольшая цена за таблетки или мазь «Валацикловир». Аналоги его, как правило, стоят значительно дороже, а эффективность такая же, побочные проявления тоже идентичны.

Медицинские работники также подтверждают эффективность этого противовирусного препарата для лечения многих заболеваний такой природы.

«Валацикловир» — препарат № 1?

«Валацикловир» инструкция по применению позиционирует как весьма эффективное противовирусное лекарственное средство. Заболевания вирусного происхождения могут основательно и надолго испортить жизнь человеку. Однако панацеи, предположим, от герпетической инфекции до сих пор не придумано. Да и любое вирусное заболевание может вернуться спустя какой-то период времени. Отсюда вывод: самостоятельное назначение и применение «Валацикловира» без консультации с доктором чревато серьезными неприятностями. Самое малое, чего можно ожидать – это просто отсутствие позитивных результатов. При наличии серьезных проблем в организме, связанных с функционированием почек, трансплантацией тех же почек и костного мозга, самолечение «Валацикловиром» может и вовсе привести к летальному исходу. Да и побочных эффектов достаточно много.

валацикловир мазь

Если же препарат будет назначен лечащим доктором, им же разработана схема приема и выбрана дозировка, эффективность «Валацикловира» в лечении того или иного заболевания будет максимальной при минимальной вероятности возникновения побочных проявлений и осложнений от приема медикамента.

fb.ru

Состав

Каждая таблетка содержит: активные вещества: валацикловира (в виде валацикловира гидрохлорида) 500 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Опадрай голубой 13В50647;

Состав Опадрая голубого 13В50647: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль 400, индигокармин алюминиевый лак, полисорбат 80.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, прямоугольные с закругленными углами, двояковыпуклой поверхностью, имеется ободок, надпись «С 324 500» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакологическое действие

Механизм действия: Валацикловир является ингибитором ДНК-полимеразы нуклеозидного аналога. Валацикловир гидрохлорид быстро превращается в ацикловир, который продемонстрировал противовирусную активность в отношении ВПГ типов 1 (ВПГ-1) и 2 (ВПГ-2) и ВЗВ в культуре клеток и в естественных условиях.

Ингибирующая активность ацикловира является весьма избирательной из-за его близости к киназе тимидина фермента (ТК), кодируемой ВПГ и ВЗВ. Этот вирусный фермент превращает ацикловир в ацикловир монофосфат нуклеотидньш аналог. Монофосфат далее преобразуется в дифосфат с помощью киназы клеточного гуанилата и в трифосфат с помощью ряда клеточных ферментов. В биохимических анализах ацикловир трифосфат ингибирует репликацию вирусной ДНК герпеса Это достигается 3 способами: 1) конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы, 2) включение и прекращение растущей вирусной цепи ДНК, 3) инактивация вирусной ДНК-полимеразы. Большая противовирусная активность ацикловира в отношении ВПГ, сравниваемая с ВЗВ, связана с его более эффективным фосфорилированием вирусными ТК.

Противовирусная активность: Количественная связь между восприимчивостью культуры клеток вирусов герпеса к противовирусным препаратам и клиническому ответу на терапию не была установлена у людей, и тестирование чувствительности вируса не было стандартизировано. Результаты теста на чувствительность, выраженные в концентрации препарата, необходимого для подавления до 50% роста вируса в культуре клеток (ЕС50), сильно различаются в зависимости от ряда факторов. Используя пробы снижения тромбоцитов определили, что ЕС50 значения против изолятов вируса простого герпеса находятся в диапазоне от 0,09 до 60 μm (от 0,02 до 13,5 мкг/мл), для ВПГ-1 и от 0,04 до 44 μM (от 0,01 до 9,9 мкг / мл), для ВПГ-2 ЕС50 значения для ацикловира против большинства лабораторных штаммов и клинических изолятов ВЗВ находятся в диапазоне от 0,53 до 48 μM (от 0,12 до 10,8 мкг/мл). Ацикловир также демонстрирует активность в отношении вакцинного штамма Ока ВЗВ со средним ЕС50 6 μM (1,35 мкг/мл).

Сопротивление: Сопротивление ВПГ и ВЗВ к ацикловиру может возникнуть в результате качественных и количественных изменений в вирусном ТК и / или ДНК-полимеразе. Клинические изоляты ВЗВ со сниженной чувствительностью к ацикловиру были найдены у пациентов со СПИДом. В этих случаях, ТК-дефицитные мутанты ВЗВ были восстановлены.

Сопротивление ВПГ и ВЗВ к ацикловиру происходит с помощью тех же механизмов. Хотя большинство ацикловир-резистентных мутантов изолированы, пациенты с ослабленным иммунитетом являются ТК-дефицитными мутантами. Другие мутанты, связанные с вирусным геном ТК (ТК частичный и ТК измененный), ДНК-полимеразы были также изолированы. ТК-отрицательные мутанты могут вызвать серьезные заболевания у пациентов с иммунодефицитом. Возможность резистентности вируса к валацикловиру (и, следовательно, к ацикловиру) следует рассматривать у пациентов, которые показывают плохой клинический ответ во время терапии.

Фармакокинетика

Фармакокинетика у взрослых пациентов:

Поглощение и биодоступность: После перорального приема валацикловир гидрохлорид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и / или печеночном метаболизме.

Абсолютная биодоступность ацикловира после приема валацикловир гидрохлорида составляет 54,5% ± 9,1%, как это определено после приема дозы 1 грамма валацикловир гидрохлорида и 350 мг внутривенного ацикловира у 12 здоровых добровольцев. Биодоступность ацикловира при приеме валацикловир гидрохлорида не меняется при приеме с пищей (через 30 минут после завтрака в 873 ккал, содержащего 51 г жира).

Фармакокинетические параметры ацикловира, оценивающие последующий прием валацикловир гидрохлорида у здоровых взрослых добровольцев, представлены в таблице 1. Наблюдалось меньшее дозопропорциональное увеличение максимальной концентрации ацикловира (Сmах) и площади фармакокинетической кривой ацикловира (AUC) после приема однократной и многократной дозы (4 раза в день) валацикловир гидрохлорида от 250 мг до 1 грамма.

Не наблюдалось накопления ацикловира после приема валацикловира в рекомендуемых режимах дозирования у взрослых пациентов с нормальной функцией почек.

Таблица 1.

Средние (± стандартное отклонение (SD)) фармакокинетические параметры ацикловира в плазме после приема валацикловир гидрохлорида у здоровых взрослых добровольцев

Доза

Прием однократной дозы

(N = 8)

Прием многократных доз*

(N = 24, 8 в группе лечения)

Cmax (±SD) (мкг/мл)

AUC (±SD) (ч*мкг/мл)

Cmax (±SD) (мкг/мл)

AUC (±SD)

(ч*мкг/мл)

100 мг

0,83 (±0,14)

2,28 (±0,40)

ND

ND

250 мг

2,15 (±0,50)

5,76 (±0,60)

2,11 (±0,33)

5,66 (±1,09)

500 мг

3,28 (±0,83)

11,59 (±1,79)

3,69 (±0,87)

9,88 (±2,01)

750 мг

4,17 (±1,14)

14,11 (±3,54)

ND

ND

1000 мг

5,65 (±2,37)

19,52 (±6,04)

4,96 (±0,64)

15,70 (±2,27)

* Принимается 4 раза в день в течение 11 дней.

ND = не сделано.

Распределение: Связывание валацикловира с белками плазмы крови человека колеблется от 13,5% до 17,9%. Связывание ацикловира с белками плазмы крови человека варьируется от 9% до 33%.

Метаболизм: Валацикловир превращается в ацикловир и L-валин в результате метаболизма при «первом прохождении» через кишечник и / или печеночном метаболизме. Ацикловир в небольшой степени превращается в неактивные метаболиты альдегидоксидазой, алкоголем и альдегиддегидрогеназой. Ни ацикловир, ни валацикловир не метаболизируются ферментами цитохром Р450. Плазменные концентрации непрореагировавшего валацикловира являются низкими и преходящими, как правило, не поддающимися количественному измерению через 3 часа после введения. Пиковые плазменные концентрации валацикловира, как правило, составляют менее 0,5 мкг/мл при всех дозах. После однократного приема 1 грамма валацикловир гидрохлорида наблюдаемые средние плазменные концентрации валацикловира составляли 0,5, 0,4 и 0,8 мкг/мл у пациентов с нарушением функции печени, почечной недостаточностью и у здоровых добровольцев, получавших сопутствующий циметидин и пробенецид, соответственно.

Выведение: После перорального приема одной дозы 1 грамма радиоактивно меченного валацикловира 4 здоровыми испытуемыми, 46% и 47% от введенной радиоактивности было обнаружено в моче и кале, соответственно, более чем через 96 часов. Ацикловир составлял 89 % радиоактивности, выводимой с мочой. Почечный клиренс ацикловира после приема разовой дозы 1 грамма валацикловир гидрохлорида у 12 здоровых добровольцев составлял приблизительно 255 ± 86 мл/мин, что составляет 42 % от общего числа кажущегося плазменного клиренса ацикловира.

Период полувыведения ацикловира из плазмы обычно составляет от 2,5 до 3,3 часов во всех исследованиях валацикловир гидрохлорида у добровольцев с нормальной функцией почек.

Конкретные группы населения:

Почечная недостаточность: Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы препарата. После введения валацикловир гидрохлорида добровольцам с ХПН средний период полувыведения ацикловира составляет около 14 часов. Во время гемодиализа период полувыведения ацикловира составляет около 4 часов. Примерно треть ацикловира в организме удаляется при диализе в течение 4-часового сеанса гемодиализа. Кажущийся плазменный клиренс ацикловира у диализных пациентов составлял 86,3 ± 21,3 мл/мин/1,73 м2 по сравнению с 679,16 ± 162,76 мл/мин/1,73 м2 у здоровых добровольцев.

Поражение печени: Прием валацикловир гидрохлорида пациентами с умеренным (подтвержденный биопсией цирроз) или тяжелым (с и без асцита и подтвержденный биопсией цирроз печени), заболеванием печени показал, что скорость, но не степень превращения валацикловира в ацикловир уменьшается, и период полураспада ацикловира не меняется. Для пациентов с циррозом печени изменение дозировки не рекомендуется.

ВИЧ-инфекция: У 9 больных с ВИЧ-инфекцией и клетками CD4+ <150 клеток/мм3, которые получали валацикловир гидрохлорид в дозе 1 г 4 раза в день в течение 30 дней, фармакокинетика валацикловира и ацикловира не отличается от наблюдаемой у здоровых добровольцев.

Гериатрия: После однократного приема 1 грамма валацикловир гидрохлорида здоровыми гериатрическими добровольцами период полувыведения ацикловира составлял 3,11 ±0,51 часа по сравнению с 2,91 ± 0,63 часами у здоровых молодых добровольцев. Фармакокинетика ацикловира после перорального приема однократной и многократных доз валацикловир гидрохлорида у гериатрических добровольцев изменялась с функцией почек. Снижение дозы может потребоваться у гериатрических пациентов в зависимости от состояния функции почек.

Педиатрия: Фармакокинетика ацикловира оценивалась в общей сложности у 98 педиатрических пациентов (от 1 месяца до <12 лет) после приема первой дозы подготовленной пероральной суспензии валацикловира. Фармакокинетические параметры ацикловира после 20 мг/кг приводятся в таблице 2.

Таблица 2.

(±SD) фармакокинетические параметры ацикловира в плазме после приема первой дозы 20 мг/кг пероральной суспензии валацикловира у педиатрических пациентов по сравнению с приемом разовой дозы 1 грамма валацикловир гидрохлорида у взрослых пациентов

Параметр

Педиатрическая пациенты (20 мг/кг пероральная суспензия)

Взрослые пациенты 1 грамм твердой дозы валацикловир гидрохлорида (N=15)

1-<2 лет (N=6)

2-<6 лет (N=12)

6-<12 лет (N=8)

AUC (мкг*ч/мл)

14,4(±6,26)

10,1 (±3,3 5)

13,1(±3,43)

17,2(±3,10)4,72(±1,37)

Сmax (мкг/мл)

4,03(±1,37)

3,75(±1,14)

4,71(±1,20)

Лекарственные взаимодействия: При совместном приеме валацикловир гидрохлорида с антацидами, циметидином и/или пробеницидом, дигоксин’ом или тиазидными диуретиками пациентами с нормальной функцией почек, последствия не считаются клинически значимыми (см. ниже). Поэтому при совместном приеме валацикловир гидрохлорида с этими препаратами у пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется.

Антациды: Фармакокинетика ацикловира после однократного приема валацикловир гидрохлорида (1 г) осталась без изменений при одновременном приеме однократной дозы антацидов (А13+ и Mg2+).

Циметидин: Сmах и AUC ацикловира после одной дозы валацикловир гидрохлорида (1 г) увеличились на 8% и 32% соответственно, после приема однократной дозы циметидина (800 мг).

Цbметидин плюс Пробенецид: Сmах и AUC ацикловира после одной дозы валацикловир гидрохлорида (1 г) увеличились на 30% и 78%) соответственно, после приема комбинации циметидина и пробенецида, в основном за счет снижения почечного клиренса ацикловира.

Дигоксин: Фармакокинетика дигоксина не была затронута при одновременном приеме валацикловир гидрохлорида 1 г 3 раза в день, фармакокинетика ацикловира после однократного приема валацикловир гидрохлорида (1 г) не изменилась при одновременном приеме дигоксина (2 дозы по 0,75 мг).

Пробенецид: Сmах и AUC ацикловира после одной дозы валацикловир гидрохлорида (1 г) увеличились на 22%> и 49%> соответственно, после приема пробенецида (1 грамм).

Тиазидные диуретики: Фармакокинетика ацикловира после однократного приема валацикловир гидрохлорида (1 г) осталась без изменений при одновременном приеме нескольких доз тиазидных диуретиков.

Показания к применению

Взрослые пациенты:

Простой герпес (герпес губ): Валацикловир таблетки предназначены для лечения простого герпеса (герпес губ). Эффективность валацикловир гидрохлорида, начиная от развития клинических проявлений простого герпеса (например, папулы, пузырьки или язвы), не была установлена.

Генитальный герпес: Первый эпизод: Валацикловир таблетки показаны для лечения начального периода генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых. Эффективность лечения валацикловир гидрохлоридом через 72 часа после появления симптомов заболевания не была установлена.

Рецидив генитального герпеса: Валацикловир таблетки показаны для лечения рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых. Эффективность лечения валацикловир гидрохлоридом более чем через 24 часа после появления симптомов не была установлена.

Подавляющая терапия генитального герпеса: Валацикловир таблетки показаны для подавляющей терапии хронических повторяющихся эпизодов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов и у ВИЧ-инфицированных взрослых. Эффективность и безопасность применения валацикловир гидрохлорида для подавления генитального герпеса за 1 год у иммунокомпетентных больных и за 6 месяцев у ВИЧ-инфицированных пациентов не установлена.

Сокращение риска передачи генитального герпеса: Валацикловир таблетки показаны для снижения передачи генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых. Эффективность валацикловир гидрохлорида для снижения передачи генитального герпеса за 8 месяцев у дискордантных пар не была установлена. Эффективность валацикловир гидрохлорида для снижения передачи генитального герпеса у людей с многочисленными партнерами и у негетеросексуальных пар не была установлена.

Опоясывающий герпес: Валацикловир таблетки показаны для лечения опоясывающего герпеса (опоясывающий лишай) у иммунокомпетентных взрослых. Эффективность валацикловир гидрохлорида при использовании его более чем через 72 часа после появления сыпи, а также эффективность и безопасность применения валацикловир гидрохлорида для лечения опоясывающего герпеса не были установлены.

Применение в педиатрической практике:

Простой герпес (герпес губ): Валацикловир таблетки показаны для лечения простого герпеса (герпес губ) у педиатрических пациентов 12 лет и старше. Эффективность валацикловир гидрохлорида после развития клинических проявлений простого герпеса (например, папулы, пузырьки или язвы) не была установлена.

Ветряная оспа: Валацикловир таблетки показаны для лечения ветряной оспы у иммунокомпетентных педиатрических пациентов от 2 лет и старше. Лечение таблетками валацикловир следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Ограничения к применению препарата: Эффективность и безопасность применения таблеток валацикловира не были установлены у:

• Пациентов с ослабленным иммунитетом, кроме как для подавления генитального герпеса у ВИЧ-инфицированных пациентов с CD4+клетками > 100 клеток/мм3.

• Пациентов младше 12 лет с простым герпесом (герпес губ).

• Пациентов младше 2 лет и старше 18 лет с ветряной оспой.

• Пациентов младше 18 лет с генитальным герпесом.

• Пациентов младше 18 лет при опоясывающем герпесе.

• Новорожденных и младенцев при подавляющей терапии вируса простого герпеса.

Противопоказания

Валацикловир гидрохлорид противопоказан пациентам с клинически значимыми реакциями гиперчувствительности (например, анафилаксия) на валацикловир, ацикловир или любой компонент препарата.

Беременность и период лактации

Не проводилось никаких соответствующих и хорошо контролируемых исследований валацикловир гидрохлорида или ацикловира у беременных женщин. На основе перспективных данных регистра беременных у 749 беременных женщин общий уровень врожденных дефектов у младенцев, подвергавшихся воздействию ацикловира внутриутробно, такой же, как у младенцев в общей популяции населения. Валацикловир гидрохлорид следует применять во время беременности, только если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для плода.

Перспективный эпидемиологический регистр использования ацикловира во время беременности был создан в 1984 году и завершен в апреле 1999 года. В него были включены 749 беременных женщин, подвергшихся системному приему ацикловира в течение первого триместра беременности, зарегистрировано 756 результатов. Встречаемость врожденных дефектов приблизительно равна им же в общей популяции. Тем не менее, небольшой размер регистра недостаточен, чтобы оценить риск для менее распространенных дефектов или признать надежными и окончательными выводы относительно безопасности ацикловира у беременных женщин и их развивающихся эмбрионов.

При исследовании на животных тератогенного воздействия препарата не было выявлено.

Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Стах ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в, среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4-2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Способ применения и дозы

Валацикловир таблетки могут приниматься без учета приема пищи.

Валацикловир пероральная суспензия (25 мг/мл и 50 мг/мл) может быть приготовлена из таблеток валацикловир 500 мг для использования у педиатрических пациентов, для которых не подходит твердая лекарственная форма.

Дозировка для взрослых:

Простой герпес («герпес губ): Рекомендуемая доза валацикловир гидрохлорида для лечения простого герпеса составляет 2 грамма два раза в день в течение 1 дня с интервалом в 12 часов. Терапия должна быть начата как можно скорее при появлении признаков герпеса (например, покалывание, зуд или жжение).

Генитальный герпес: Первый эпизод: Рекомендуемая дозировка валацикловир гидрохлорида для лечения начального периода генитального герпеса составляет 1 грамм два раза в день в течение 10 дней. Терапия наиболее эффективна при приеме внутрь в течение 48 часов с момента появления признаков и симптомов заболевания. Периодические эпизоды: Рекомендуемая дозировка валацикловир гидрохлорида для лечения рецидивирующего генитального герпеса составляет 500 мг два раза в день в течение 3 дней. Лечение необходимо начинать при первых признаках заболевания. Подавляющая терапия: Рекомендуемая доза валацикловир гидрохлорида при хронической подавляющей терапии рецидивирующего генитального герпеса составляет 1 грамм один раз в день у пациентов с нормальной иммунной функцией. У пациентов, имеющих в анамнезе не более 9 рецидивов в год альтернативная доза составляет 500 мг один раз в день.

У ВИЧ-инфицированных пациентов с CD4+ клетками ≥100 клеток/мм3 рекомендуемая доза валацикловир гидрохлорида при хронической подавляющей терапии рецидивирующего генитального герпеса составляет 500 мг два раза в день.

Сокращение риска передачи: Рекомендуемая доза валацикловир гидрохлорида для снижения передачи генитального герпеса у пациентов, имеющих в анамнезе не более 9 рецидивов в год составляет 500 мг один раз в день для партнера-носителя.

Опоясывающий герпес: Рекомендуемая дозировка валацикловир гидрохлорида для лечения опоясывающего герпеса составляет 1 грамм 3 раза в день в течение 7 дней. Терапия должна быть начата как можно скорее при появлении признаков или симптомов опоясывающего герпеса и является наиболее эффективной при ее начале в течение 48 часов с момента появления сыпи.

Дозировка в педиатрической практике:

Простой герпес (герпес губ): Рекомендуемая доза валацикловир гидрохлорида для лечения герпеса у детей 12 лет и старше составляет 2 грамма два раза в день в течение 1 дня с интервалом 12 часов. Терапия должна быть начата как можно скорее при появлении признаков простого герпеса (например, покалывание, зуд или жжение).

Ветряная оспа: Рекомендуемая дозировка валацикловир гидрохлорида для лечения ветряной оспы у иммунокомпетентных педиатрических пациентов от 2 до 18 лет составляет 20 мг / кг 3 раза в день в течение 5 дней. Общая доза не должна превышать 1 грамм при приеме 3 раза в день. Терапия должна быть начата как можно скорее при появлении признаков или симптомов заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Рекомендации по дозировке для взрослых пациентов со сниженной функцией почек представлены в таблице 3 (рекомендации не подходят для использования валацикловир гидрохлорида у педиатрических пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин/1,73 м2).

Таблица 3.

Рекомендации по дозировке валацикловир гидрохлорида для взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Признаки

Режим нормальной дозировки ддозировки (Клиренс

Клиренс креатинина (мл/мин)

дозирвоки

Клиренс креатинина >50 мл/мин)

30-49

10-29

<10

Простой герпес (Герпес губ).

Две дозы по 2 грамма с интервалом 12 часов

Две дозы по 1 грамму с интервалом 12 часов

Две дозы по

500 мг с интервалом 12 часов

Однократная доза по 500 мг

Лечение не должно быть более чем 1 день

Генитальный герпес:

1 грамм каждые 12 часов

Нет редукции

1 грамм каждые 24 часа

500 мг каждые 24 часа

начальный эпизод

Генитальный герпес:

500 мг каждые 12 часов

Нет редукции

500 мг каждые 24 часа

500 мг каждые 24 часа

повторные эпизоды

Генитальный герпес: подавляющая терапия

иммунокомпетентные пациенты

1 г каждые 24 часа

Нет редукции

500 мг каждые

24 часа

500 мг каждые

24 часа

Альтернативные дозы для больных с нормальным иммунитетом с ≤9 рецидивами / год

500 мг каждые 24

часа

Нет редукции

500 мг каждые 48 часов

500 мг каждые 48 часов

ВИЧ-инфицированные пациенты

500 мг каждые 12 часов

Нет редукции

500 мг каждые 24 часа

500 мг каждые 24 часа

Опоясывающий герпес

1 грамм каждые 8 часов

1 грамм каждые 12 часов

1 грамм каждые 24 часа

500 мг каждые 24 часа

Гемодиализ: Пациенты, нуждающиеся в гемодиализе, должны получать рекомендуемые дозы валацикловир гидрохлорида после гемодиализа. Во время гемодиализа период полувыведения ацикловира после приема валацикловир гидрохлорида составляет около 4 часов. Около трети ацикловира в организме удаляется при диализе в течение 4-часового сеанса гемодиализа.

Перитонеальный диализ: Не имеется информации, относящейся к приему валацикловир гидрохлорида у пациентов, получающих перитонеальный диализ. Изучалось влияние хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) и непрерывной артериовенозной гемофильтрации с сопутствующим гемодиализом (CAVHD) на фармакокинетику ацикловира. Удаление ацикловира после ХАПД и CAVHD менее выражено, чем при гемодиализе, и фармакокинетические параметры напоминают параметры у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (ХПН), не получающих гемодиализ. Таким образом, нет необходимости в дополнительных дозах валацикловир гидрохлорида при ХАПД или CAVHD.

Побочное действие

В результате клинических испытаний были выявлены следующие побочные реакции:

У взрослых:

Острая почечная недостаточность и побочные эффекты со стороны нервной системы не являются общими, но могут быть серьезными у некоторых пациентов, принимающих таблетки Валацикловир.

Побочные эффекты со стороны нервной системы включают агрессивное поведение, неустойчивость движений, шаткость походки, спутанность сознания, речи, галлюцинации, судороги. Нарушения со стороны почек и проблемы со стороны нервной системы наблюдаются у пациентов, у которых уже есть заболевания почек, а также у пожилых пациентов, у которых функция почек снижена из-за возраста. К общим побочным реакциям у взрослых относятся: головная боль, тошнота, боль в животе, рвота и головокружение. Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных взрослых: головная боль, усталость и сыпь. Эти побочные реакции обычно умеренны и не вынуждают пациентов прекращать прием таблеток Валацикловир.

Другие, менее распространенные, побочные реакции у взрослых: болезненные менструации у женщин, боли в суставах, депрессия, повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение АЛТ, ACT, снижение количества нейтрофилов и снижение количества тромбоцитов, назофарингит и инфекции верхних дыхательных путей.

Педиатрические пациенты в возрасте от 12 до 18 лет: головная боль, тошнота.

Педиатрические пациенты в возрасте от 1 месяца до 12 лет: диарея, гипертермия, обезвоживание, вирус простого герпеса и насморк. Не наблюдалось клинически значимых изменений лабораторных показателей.

Кроме того, наблюдались следующие побочные реакции в ходе пострегистрационного применения валацикловир гидрохлорида:

Аллергические реакции: острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница.

Со стороны центральной нервной системы: агрессивное поведение, возбуждение, атаксия, кома, спутанность сознания; помутнение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мании и психоз, в том числе слуховые и зрительные галлюцинации, судороги, тремор.

Со стороны органа зрения: зрительные нарушения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: диарея, аномалии ферментов печени, гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, почечная боль (может быть связано с почечной недостаточностью).

Гематологические показатели: тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкоцитокластический васкулит, тромбоцитопенический акроангиотромбоз / гемолитический уремический синдром.

Со стороны кожных покровов: эритема, сыпь, включая фотосенсибилизацию, алопеция.

Прочие: отек лица, гипертония, тахикардия.

Передозировка

Следует соблюдать осторожность для предотвращения случайной передозировки Осадки ацикловира в почечных канальцах могут наблюдаться из-за повышенной растворимости (2,5 мг / мл) в интратубулярной жидкости. В случае острой почечной недостаточности и анурии пациенту может помочь гемодиализ при восстановлении функции почек 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых взаимодействий у пациентов с нормальной функцией почек не установлено. Циметидин и пробенецид (по отдельности или вместе) после приема валацикловира в однократной дозе 1000 мг повышают Сmах и AUC и снижают почечный клиренс ацикловира. Фармакокинетика валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином, алюминий/магнийсодержащими антацидами, тиазидными диуретиками. Нефротоксичные препараты повышают риск развития почечной недостаточности и нарушений со стороны ЦНС.

Клинически значимого взаимодействия препарата с пищей не выявлено.

Меры предосторожности

Тромбоцитопенический акроангиотромбоз/гемолитический уремический синдром в некоторых случаях приводящие к смерти, наблюдались у пациентов с ВИЧ-инфекцией, а также у реципиентов с аллогенной трансплантацией костного мозга и почечного трансплантата, участвующих в клинических исследованиях валацикловир гидрохлорида в дозе 8 г в сутки. Лечение валацикловир гидрохлоридом должно быть немедленно прекращено при наблюдении клинических признаков, симптомов и лабораторных отклонений в соответствии с тромбоцитопеническим акроангиотромбозом/гемолитическим уремическим синдромом.

Острая почечная недостаточность:

Случаи острой почечной недостаточности были зарегистрированы у:

— пациентов пожилого возраста с или без снижения функции почек. Следует соблюдать осторожность при назначении валацикловир гидрохлорида гериатрическим пациентам, для людей с нарушенной функцией почек рекомендуется снижение дозы.

— пациентов с основными заболеваниями почек, которые получали валацикловир гидрохлорид выше рекомендуемых доз для уровня функции их почек. Пациентам с почечной недостаточностью при назначении валацикловир гидрохлорида рекомендуется снижение дозы.

— пациентов, получающих другие нефротоксические препараты. Следует соблюдать осторожность при назначении валацикловир гидрохлорида пациентам, принимающим потенциально нефротоксические препараты.

— пациентов без соответствующей гидратации. Осадки ацикловира в почечных канальцах могут наблюдаться при повышенной растворимости (2,5 мг/мл) в интратубулярной жидкости. Соответствующая гидратация должна поддерживаться у всех пациентов.

Центральная нервная система:

Побочные реакции центральной нервной системы, в том числе возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, бред, судороги и энцефалопатия, были зарегистрированы у взрослых и педиатрических пациентов с или без сниженной функции почек и у пациентов с сопутствующими заболеваниями почек, которые получали большие рекомендуемые дозы валацикловир гидрохлорид для уровня функции их почек. Пожилые пациенты вполне вероятно могут иметь побочные реакции центральной нервной системы. Прием валацикловир гидрохлорида должен быть прекращен при появлении неблагоприятных реакций центральной нервной системы.

Применение в педиатрии:

Эффективность и безопасность применения валацикловира не были установлены у педиатрических пациентов:

  • Младше 12 лет с простым герпесом;
  • Младше 18 лет с генитальным герпесом;
  • Младше 18 лет при опоясывающем герпесе;
  • Младше 2 лет и старше 18 лет с ветряной оспой;
  • У новорожденных с подавляющей терапией после герпетической инфекции.

Гериатрическое использование:

У пожилых пациентов наблюдается снижение функции почек и требуется снижение дозы препарата. У пациентов пожилого возраста также чаще встречаются неблагоприятные побочные реакции со стороны почек и центральной нервной системы.

Нарушения функции почек:

При назначении валацикловир гидрохлорида пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами:

Препарат не влияет на способность к управлению автотранспортом и на занятие видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

По 10 или по 20 таблеток в банки. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

apteka.103.by

Валацикловир инструкция

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector