Попадание инфекционного агента в организм является серьезной причиной для беспокойства, поскольку может вызвать множество негативных изменений в состоянии человека и спровоцировать нарушения в функционировании многих органов и систем органов. И препараты, призванные останавливать патологические процессы, вызванные попаданием в организм инфекции, предлагаются сегодня в аптеках в широком ассортименте. Однако выбор средства, которое сможет не только устранить наиболее явные проявления текущего заболевания, но и устранит первопричину данного патологического состояния иногда затрудняется именно ввиду большого ассортимента противовирусных препаратов. И Валацикловир, являющийся одним из наиболее популярных сегодня лекарственных средств с широким спектром действия противовирусного действия, обладает наиболее выраженным действием и при этом имеет минимальное количество побочных проявлений.

Лечебные свойства препарата Валацикловир определяются его сбалансированным и продуманным составом, который позволяет быть уверенным в получении быстрого и длительно сохраняющегося положительного воздействия.
едставленный в виде двух лекарственных разновидностей, данный препарат дает возможность выбора варианта применяемого средства — таблеток или мази. При  этом в некоторых случаях, обычно при запущенной стадии развития заболевания, возможно назначение лечащим врачом комплексного использования Валацткловира, что в еще большей степени увеличивает эффективность проводимого лечения и дает наиболее выраженный результат.

Особенности препарата

Сочетая в себе сбалансированность состава, удобство применения обеих лекарственных форм и хорошие практические результаты при использовании в лечении таких заболеваний, как герпес и опоясывающий лишай, а также при пересадке органов для предупреждения вероятности возникновения различных негативных последствий в виде поражения кожных покровов, Валациловир устраняет возможность распространения вируса герпеса с сохранением защитных свойств кожи, не вызывая привыкания к активному компоненту. Отсутствие накопления его в коже позволяет использовать рассматриваемое средство достаточно длительное время, при этом даже при попадании на здоровые участки кожи отсутствует негативное воздействие.

Многими покупателями отмечается такое важное качество препарата, как хорошая проникаемость в кожу: быстрая впитываемость в верхний слой эпидермиса мази обеспечивает как быстрый положительный эффект, так и скорейшее устранении проявлений болезни, устраняя ее дальнейшее усугубление. Таблетки также проявляют такое качество, как быстро растворение в желудочно-кишечном тракте, что обеспечивается специальным составом покрывающей их оболочки. Это также важно для ускорения процесса впитываемости активного компонента таблеток в слизистую пищевода и желудка.

Фото Валацикловира


Валацикловир инструкция по применению

Лекарственные формы

В аптеках предлагается две лекарственные формы Валацикловира — таблетки и мазь, которые имеют схожий состав и обладают одинаковым действием: угнетая патогенную микрофлору, оба вида препарата быстро и эффективно устраняют внешние проявления основного заболевания, улучшая общее состояние кожи и придавая ей более здоровый вид. Активным компонентом в обеих лекарственных формах данного средства является вещество валацикловира гидрохлорид, которое отлично справляется с внешними проявлениями болезни и сохраняет ее защитные качества.

  • Таблетки Валацикловир покрыты быстро растворимой оболочкой, которая обеспечивает скорейшее воздействие основного вещества препарата. Таблетки имеют округлую двояковыпуклую форму, обладают белым цветом. Располагаются в полимерном блистере либо во флаконе из темного прозрачного стекла по 10 штук. Блистер либо флакон расположены в картонной упаковке, внутри которой имеется также подробная инструкция.
  • Мази является препаратом для наружного применения, имеет характерный легкий лекарственный запах и светло-желтый или бежевый оттенок. При нанесении на пораженные участки быстро впитывается, не нарушая природный баланс здоровых частей кожи. Мазь расфасована в алюминиевые тубы по 15 г, которые находятся в картонной упаковке.

Цены

Показатель стоимости можно считать одним из наиболее важных для оценки уровня спроса на лекарственный препарат, и Валацикловир может быть отнесен к наиболее популярным препаратам для лечения кожных покровов от вируса герпеса, поскольку стоимость его является относительно доступной при высокой степени эффективности.

  • Цена Валацикловира составляет от 450 до 620 рублей за упаковку таблеток (10 штук в упаковке),
  • мазь стоит несколько дороже — от 510 до 700 рублей за тубу.

Показатель стоимости данного лекарственного средства зависит от ценовой политики компании-продавца.

Отличия от Ацикловира и Фамцикловира

Преимущество валацикловира перед ацикловиром состоит в уменьшении кратности и, как итог, низкая возможность пропуска приема. И тот, и тот препараты хорошо справляются с простым герпесом.

Фамцикловир имеет лучшую биодоступность в 77%, у ацикловира — 30%. Очень хорош при использовании для борьбы с вирусом на губах, а также более быстро устраняет последствия генитального герпеса.

Состав Валацикловира

Валацикловир инструкция по применениюДействующим веществом обеих лекарственных форм препарата Валацикловир является вещество гидрохлорид валвцикловира. Состав сопутствующих компонентов зависит от лекарственной формы средства:


  • дополнительными веществами в мази являются глицерол, очищенный белый воск, отдушка, тальк, глицерин, дистиллированная очищенная вода, эмульгатор;
  • дополнительными компонентами таблеток являются микрокристаллическая целлюлоза, глицерин, ланолин.

Фармакологической действие

Воздействуя на активные клетки вируса герпеса и опоясывающего лишая, активное вещество Валацикловира разрушает мембраны и стимулирует нарушения в их функционировании. В наибольшей степени препарат воздействует на вирус герпеса, очищая гожу и предупреждая его распространение.

Препарат также активен при значительных площадях поражения, что важно в лечении запущенных стадий заболевания. Претерпевая ряд видоизменений, активное вещество средства воздействует на процессы синтезирования ДНК вируса герпеса, останавливая его развитие и нарушая процессы функционирования.

Фармакодинамика

Процесс лечебного воздействия происходит в два этапа, на которых препарат сначала переходит из одной формы в другую, более поддающуюся растворению в организме и оказывающую более выраженное лечебное действие, останавливая рост и развития клеток вируса герпеса. Затем происходит расщепление препарата на составляющие, и неусвоенные организмом части постепенно выводятся из него.


Быстрота воздействия обеспечивается сбалансированностью химической формулы препарата, что важно для людей со слабым иммунитетом, при наличии сопутствующих органических поражений.

Фармакокинетика

Процесс выведения продуктов распада препарата осуществляется почками с мочой, а также частично калом. Накопления в организме активного компонента не наблюдается, потому Валацикловир в любой лекарственной форме может применяться длительное время. Для повышения степени эффективности воздействия рекомендуется после периода использования средства сделать небольшой перерыв, после чего лечение может быть продолжено.

Показания

Валацикловир инструкция по применениюИспользование Валацикловира показано при следующих заболеваниях:

  • при герпесе кожных покровов и слизистых оболочек;
  • при любой стадии развития опоясывающего лишая;
  • Вирус Эпштейна-Барр;
  • Генитальный герпес;
  • Цитомегаловирус;
  • при пересадке органов для предупреждения негативных реакций на коже.

Перечисленные состояния поддаются лечебному воздействию как при использовании определенной лекарственной формы препарата, так и при их комплексном применении. Для повышения эффективности лечебного воздействия схему применения препарата должен назначать врач-дерматолог.

Инструкция по применению


Препарат Валацикловир обладает простотой применения при использовании обеих форм средства. Мазь должна наноситься на предварительно очищенную поверхность кожи, при этом попадание препарата даже на здоровые части кожи не вызывают аллергических проявлений на ней. Таблетки принимаются в дозировке, предписанной врачом, запивать их следует значительным количеством воды. Принимаются таблетки после еды.

Дозировка обоих видов препарата и длительность применения определяются тяжестью текущего заболевания  возрастом больного.

Взрослым

Для взрослых частота нанесения препарата для наружного применения составляет 1-3 раза в сутки, кожа очищается перед нанесением, втирания и накладывания фиксирующей повязки при использовании мази не требуется. Длительность использования мази может составлять 1,5-2 недели, после чего рекомендуется сделать небольшой перерыв. После перерыва при необходимости лечение может быть продолжено.

Таблетки принимаются взрослыми больными 3 раза в день, длительность их приема — не менее недели. Врачом может быть внесена определенная корректировка проводимого лечения.

Детям, новорожденным

В детском возрасте также допускается использование Валацикловира. Мазь может применяться начиная с возраста 8-9 лет, таблетки — с 12-летнего возраста для предотвращения вероятных побочных проявлений.

Детям таблетки назначаются обычно по 1-2 штуки в день. Длительность лечения с помощью таблеток 7 дней, после чего при показаниях врача делается и перерыв. При аллергических проявлениях в виде выраженной крапивнице, при возникновении отека Квинке препарат отменяется.

При беременности, лактации


Валацикловир инструкция по применениюПоскольку при использовании рассматриваемого препарата отсутствует проникновение активного компонента сквозь плацентарный барьер, применяться он моет и в период вынашивания ребенка. Отсутствие отрицательного воздействия при использовании любой лекарственной формы Валацикловира позволяет назначать его при беременности без риска оказания отрицательного воздействия на ребенка.

Активный компонент препарата проникает в грудное молоко, потому во время лактации следует проявлять повышенное внимание для предупреждения оказания отрицательного воздействия на новорожденного и кормящую женщину.

Противопоказания

  • В качестве противопоказаний могут рассматриваться почечная недостаточность, недостаточность работы печени, а также индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.
  • Аллергические проявления также следует рассматривать как необходимость прекращения приема Валацикловира.

Побочные проявления

К побочным проявлениям относятся следующие состояния:

  • нарушения пищеварения;
  • отрыжка и рвота;
  • высыпания на коже в виде крапивницы;
  • появления сильного зуда и жжения кожи;
  • головокружения;
  • проявление признаков сердечной недостаточности;
  • тахикардия;
  • возникновение аритмии.

Любые из перечисленных состояний влекут за собой ухудшение общего состояния больного, что является необходимостью отмены препарата либо замены его на аналогичный по действию.

Особые указания

В пожилом возрасте следует проявлять осторожность при использовании любой лекарственной формы препарата, поскольку повышается вероятность проявления негативных последствий его использования.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

  • При комплексном воздействии при лечении опоясывающего лишая или герпеса кожных покровов или слизистых оболочек отсутствует угнетение лечебных качеств Валацикловира, потому с этим препаратом могут применяться другие лекарственные средства без потери своих лечебных свойств.
  • При лечебном воздействии с помощью данного средства не рекомендуется применение алкоголя, поскольку он снижает степень эффективности проводимого лечения, повышает вероятность проявления негативных последствий.

Отзывы

Валацикловир инструкция по применению


  • Многими покупателями отмечается возможность быстрого устранения наиболее явных проявлений таких патологических состояний кожи, как герпес, опоясывающий лишай.
  • Относительно небольшое количество побочных проявлений позволяет применять препарата даже при повышенной склонности организма больного к аллергическим проявлениям, во время беременности и лактации.
  • Наличие двух лекарственных форм облегчает возможность выбора вида препарата для воздействия в каждом конкретном случае.
  • Доступность стоимости также является достоинством рассматриваемого препарата.

Аналоги

К аналогам следует отнести препарат для наружного применения Виворакс, средства Валтрекс, Ацикловир и Гевиран, а также таблетки Вальцит, и лекарства с Фоскарнетом.

Если сравнивать препарат Валацикловир и импортное средство Валтрекс, то следует отметить схожесть их состава и одно действующее вещество — гидрохлорид валацикловира. По степени эффективности воздействия оба препарата практически идентичны, однако импортный Валтрекс более дорогой по стоимости в сравнении с Валацикловиром.

gidmed.com

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валацикловир. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валацикловира в своей практике.
льшая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения герпеса, ветряной оспы или ветрянки, опоясывающего лишая у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 

Валацикловир — противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

 

После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ — в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что 1 этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

 

Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

 

Состав

 

Валацикловира гидрохлорид + вспомогательные вещества.

 

Фармакокинетика

 

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы. Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое — 15%. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

 

Показания

  • опоясывающий лишай;
  • инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес);
  • профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса;
  • профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

 

Формы выпуска

 

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (высыпания, боль или ощущение жжения).

 

При опоясывающем лишае — по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

 

При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

 

На фоне почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него.

 

Побочное действие

  • тошнота, рвота;
  • чувство дискомфорта, боли в животе;
  • диарея;
  • анорексия;
  • транзиторное повышение показателей печеночных проб;
  • головная боль;
  • усталость;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • нарушения сознания;
  • галлюцинации;
  • тревога;
  • тремор;
  • кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами);
  • сыпь;
  • крапивница;
  • зуд;
  • ангионевротический отек;
  • анафилаксия;
  • тромбоцитопения;
  • одышка;
  • нарушения функции почек;
  • боль в области почек;
  • фотосенсибилизация.

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

 

Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом Валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

 

В экспериментальных исследованиях Валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

 

Применение у детей

 

Клинический опыт применения у детей отсутствует.

 

Применение у пожилых пациентов

 

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

 

Особые указания

 

Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме Валацикловира.

 

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

 

С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г в сутки) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки.

 

Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).

 

Отличие Валацикловира от Ацикловира

 

Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации ацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема Валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

 

Фармакокинетика Валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином.

 

При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

 

При одновременном применении Валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

 

Аналоги лекарственного препарата Валацикловир

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Вайрова;
  • Валавир;
  • Валацикловир Канон;
  • Валацикловира гидрохлорид;
  • Валацитек;
  • Валвир;
  • Валмик;
  • Валогард;
  • Валтрекс;
  • Валцикон;
  • Вирдел.

 

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения простого герпеса):

  • Алпизарин мазь;
  • Амиксин;
  • Анаферон;
  • Анаферон детский;
  • Антигерпес;
  • Арбидол;
  • Ацикловир;
  • Вектавир;
  • Виразол;
  • Вирдел;
  • Виролекс;
  • Виросепт;
  • Витагерпавак;
  • Виферон;
  • Галавит;
  • Гевизош;
  • Герпевир;
  • Герпесин;
  • Герпферон;
  • Гроприносин;
  • Девирс;
  • Зовиракс;
  • Изопринозин;
  • Иммуномакс;
  • Кагоцел;
  • Кипферон;
  • Лавомакс;
  • Ликопид;
  • Лоринден C;
  • Неовир;
  • Панавир;
  • Суправиран;
  • Фамвир;
  • Фамцикловир;
  • Фенистил Пенцивир;
  • Ферровир;
  • Цикловакс;
  • Цикловир;
  • Цикловирал;
  • Циклоферон;
  • Эпиген интим;
  • Эразабан;
  • Эргоферон.

instrukciya-otzyvy.ru

Форма выпуска и состав

Противовирусное, противогерпетическое средство.

  • Активные вещества: 500 мг валацикловира (в виде валацикловира гидрохлорида).
  • Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, гипромеллоза, магния стеарат, Опадрай голубой 13В50647 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол/полиэтиленгликоль 400, индигокармин алюминиевый лак, полисорбат 80).

Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета, покрытых защитной пленочной оболочкой. Таблетки упакованы в картонную пачку в блистер по 10 штук.

Для чего применяется Валацикловир?

Показания к применению препарата:

  • герпес губ («простуда» на губах и в окологубной зоне);
  • опоясывающий герпес;
  • генитальная форма герпеса на первичной стадии, а также при рецидивах;
  • профилактика генитальной герпесной инфекции;
  • снижение риска передачи сексуальному партнеру при диагностированном генитальном герпесе;
  • профилактика инфекции цитомегаловируса при внутриполостных операциях (в то числе в сфере трансплантологии, не исключая детей от 12-ти лет).

valaciklovir-1

Фармакологическое действие

Нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу.

Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster – вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Более активен в отношении Herpes simplex, чем Varicella zoster.

Инструкция по применению

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (высыпания, боль или ощущение жжения). При опоясывающем лишае — по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, — по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней. 

Противопоказания

К числу противопоказаний относятся такие, как:

  • индивидуальная непереносимость отдельных ингредиентов в составе препарата;
  • аллергические реакции на собственно Valacyclovir (главное активное вещество в препарате);
  • гиперчувствительность к антивирусному лечению;
  • недопустимо применять валацикловирв отношении ВИЧ-инфицированных лиц, у которых содержание лимфоцитов CD4+ ниже 100/мкл (возможен гепатит и другие негативные последствия);
  • лекарство запрещено для лечения детей младше 12-ти лет.

Побочные действия

В большинстве случаев препарат Валоцикловир хорошо переносится пациентами, однако при индивидуальной гиперчувствительности возможно развитие следующих побочных эффектов:

  1. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко – транзиторное повышение показателей печеночных проб.
  2. Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко – нарушения сознания; в отдельных случаях – кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
  3. Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
  4. Прочие: редко – тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Передозировка

Следует соблюдать осторожность для предотвращения случайной передозировки Осадки ацикловира в почечных канальцах могут наблюдаться из-за повышенной растворимости (2,5 мг / мл) в интратубулярной жидкости. В случае острой почечной недостаточности и анурии пациенту может помочь гемодиализ при восстановлении функции почек.

valaciklovir-instrukciya

Особые указания

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности). При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

Аналоги

Наиболее близкие аналоги: Вайора, Валацикловир Канон, Валацикловира гидрохлорид, Валогард, Валцикон, Вирдел, Валавир, Валвир, Валтрекс, Вацирекс.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена Валацикловир в аптеках (Москва) 390 рублей.

Условия хранения и отпуска препарата

Таблетки Валацикловир отпускаются в аптеках без рецепта врача. Хранить препарат следует в надежном, недоступном для детей месте, при температуре не более 25 градусов.  Срок годности препарата составляет 3 года со дня даты изготовления, указанной на упаковке. По истечению этого срока таблетки нельзя принимать внутрь.

instrukciya-po-primeneniyu.com

Форма выпуска и состав

Валацикловир выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной двояковыпуклой формы, ядро и оболочка почти белого или белого цвета, у таблеток по 1000 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 28 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 или 100 шт. в банке, в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Валацикловира).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг или 1112,4 мг, что соответствует содержанию 500 мг или 1000 мг валацикловира;
  • вспомогательные компоненты: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
  • состав оболочки: титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Валацикловир – противовирусное средство. Является L-валиновым сложным эфиром ацикловира – аналога пуринового нуклеотида (гуанина), специфическим ингибитором ДНК-полимеразы (дезоксирибонуклеиновой кислоты-полимеразы) вирусов герпеса. Блокирует биосинтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.

Вещество в человеческом организме под воздействием фермента валацикловиргидролазы быстро и в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин. Из ацикловира в результате фосфорилирования образуется активный ацикловиртрифосфат, который способен конкурентно подавлять вирусную ДНК-полимеразу.

Первый этап фосфорилирования осуществляется под воздействием вирусоспецифического фермента (для Varicella zoster, Herpes simplex, вируса Эпштейна – Барр – вирусная тимидинкиназа, которая обнаруживается только в инфицированных вирусом клетках). Селективность препарата для цитомегаловируса обусловлена тем, что фосфорилирование в некоторой мере опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97.

Вещество проявляет активность по отношению к цитомегаловирусу, вирусам Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster, Эпштейна – Барр и человеческому вирусу герпеса 6 типа.

Фармакокинетика

Валацикловир характеризуется высокой степенью абсорбции. Вещество быстро и практически в полном объеме превращается в ацикловир и L-валин.

При приеме 1 г валацикловира биологическая доступность ацикловира составляет 54% (в 3–5 раз выше, чем после перорального приема ацикловира).

После приема 3 г валацикловира 4 раза в день значение AUC (площади под кривой «концентрация – время») примерно равно AUC ацикловира при внутривенном введении в дозе 5 мг каждые 8 часов.

Cmax (максимальная концентрация в плазме) после однократного приема 1 г вещества составляет от 15 до 25 мкмоль/мл, время ее достижения находится в диапазоне 1,6–2,1 часа; неметаболизированный валацикловир через 3 часа в плазме не определяется. Степень связывания с белками плазмы: валацикловир – 13–18%, ацикловир – 9–33%.

Ацикловир широко распределяется в жидкостях и тканях организма, в т. ч. в жидкости герпетических пузырьков, головном мозге, печени, почках, легких, кишечнике, селезенке, мышцах, матке, слизистой оболочке и секрете влагалища, сперме, слезной, амниотической и спинномозговой жидкостях. Наиболее высокие концентрации определяются в почках, кишечнике и печени. Вещество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Т1/2 (период полувыведения) валацикловира – меньше 30 минут, ацикловира – от 2,5 до 3,3 часа, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности –14 часов, у пациентов пожилого возраста (от 65 до 83 лет) – от 3,3 до 3,7 часа.

Выведение осуществляется почками (45,6%), преимущественно как ацикловир и его метаболит (9-карбоксиметоксиметилгуанин), меньше 1% выводится в неизмененном виде, а также через кишечник (47,12%) на протяжении 96 часов.

Показания к применению

Для пациентов старше 12 лет применение Валацикловира показано:

  • лечение и профилактика (в том числе у взрослых с иммунодефицитом) инфекционных заболеваний слизистых оболочек и кожи, вызванных вирусом простого герпеса [включая лабиальный герпес (Herpes labialis) и впервые выявленный или рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis)];
  • профилактика инфекционных патологий после трансплантации паренхиматозных органов;
  • профилактика цитомегаловирусных инфекций.

Кроме этого, только взрослым таблетки назначают при лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster), включая офтальмический опоясывающий герпес.

Противопоказания

  • ВИЧ-инфекция с суммарным содержанием CD4 и лимфоцитов меньше 100 в 1 мкл;
  • возраст до 12 лет (при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов);
  • возраст до 18 лет (при назначении по всем остальным показаниям; связано с недостаточностью клинических данных);
  • гиперчувствительность к ацикловиру или компонентам препарата.

С осторожностью следует принимать таблетки Валацикловир при риске дегидратации, почечной недостаточности, одновременном приеме нефротоксичных лекарственных средств, в период беременности и грудного вскармливания, пожилом возрасте, больным с клинически выраженной формой ВИЧ-инфекции.

Валацикловир, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Валацикловир принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Рекомендованное дозирование:

  • лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса: по 500 мг 2 раза в день. В случае рецидива – в течение 3 или 5 дней, в случае первичного герпеса – продолжительность курса следует продлить до 10 дней. При рецидиве начинать прием препарата необходимо в продромальном периоде или с момента появления первых признаков болезни. В качестве альтернативы при лечении лабиального герпеса эффективным считается двукратный прием по 2000 мг в течение 1 дня с интервалом не менее 6 часов;
  • супрессия или профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у взрослых с иммунодефицитом): иммунокомпетентные пациенты – по 500 мг 1 раз в день, взрослым с иммунодефицитом – по 500 мг 2 раза в день. Продолжительность курса – 6–12 месяцев, затем необходимо проведение оценки эффективности терапии;
  • профилактика цитомегаловирусных инфекций и заболеваний после пересадки (трансплантации) паренхиматозных органов: по 2000 мг 4 раза в день, длительность лечения – 3 месяца и более. Прием препарата необходимо начинать сразу после трансплантации. Дозу следует снижать с учетом клиренса креатинина;
  • лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых больных: по 1000 мг 3 раза в день, курс – 7 дней.

У больных с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы препарата.

Режим дозирования для больных с выраженным нарушением функции почек зависит от клиренса креатинина (КК):

  • терапия офтальмического опоясывающего герпеса и опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых больных: КК 50 мл/мин и выше – 1000 мг 3 раза в день, КК 30–49 мл/мин – 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – 1000 мг 1 раз в день, КК меньше 10 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
  • терапия вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в день;
  • терапия лабиального герпеса у иммунокомпетентных больных: КК 50 мл/мин и выше – по 2000 мг 2 раза в день, КК 30–49 мл/мин – по 1000 мг 2 раза в день, КК 10–29 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
  • профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у иммунокомпетентных пациентов старше 12 лет: КК 30 мл/мин и выше – по 500 мг 1 раз в день, КК до 30 мл/мин – 500 мг 1 раз в два дня;
  • профилактика (супрессия) вирусного простого герпеса у взрослых с иммунодефицитом: КК 30 мл/мин – по 500 мг 2 раза в день, КК до 30 мл/мин – по 500 мг 1 раз в день;
  • профилактика цитомегаловирусных инфекций: КК до 75 мл/мин – по 2000 мг 4 раза в день, КК 50–75 мл/мин – по 1500 мг 4 раза в день, КК 25–50 мл/мин – по 1500 мг 3 раза в день, КК 10–25 мл/мин – по 1500 мг 2 раза в день, КК до 10 мл/мин или при гемодиализе – по 1500 мг 1 раз в день. Таблетки принимают после процедуры гемодиализа.

Больному необходимо обеспечить поддержание адекватного водно-электролитного баланса.

При циррозе печени легкой и средней степени тяжести у взрослых пациентов (при сохранившейся синтетической функции печени) возможно назначение препарата в дозе 1000 мг 1 раз в день.

Побочные действия

  • со стороны психики и нервной системы: часто – головная боль; редко – спутанность сознания, головокружение, угнетение сознания, галлюцинации; очень редко – психотические симптомы, ажитация, тремор, энцефалопатия, атаксия, дизартрия, судороги, кома;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; редко – рвота, дискомфорт в животе, диарея;
  • со стороны иммунной системы: редко – анафилаксия;
  • со стороны системы крови и органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения (чаще на фоне сниженного иммунитета);
  • со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
  • со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – обратимые нарушения функциональных печеночных проб;
  • со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия (обычно при патологических нарушениях почек); редко – функциональное нарушение почек; очень редко – почечная колика, острая почечная недостаточность; возможно – скопление кристаллов препарата в просвете почечных канальцев;
  • дерматологические реакции: нечасто – кожная сыпь, фоточувствительность; редко – зуд; очень редко – крапивница, ангионевротический отек;
  • прочие: на фоне длительной терапии в высоких дозах (больные с ВИЧ-инфекцией) – почечная недостаточность, микроангиопатическая гемолитическая анемия, тромбоцитопения (степень влияния препарата не установлена).

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, острая почечная недостаточность, неврологические нарушения (в т. ч. галлюцинации, спутанность сознания, угнетение сознания, возбуждение, кома). В большинстве случаев развитие таких состояний отмечалось при нарушениях почечной функции и у пожилых пациентов, которые получали повторные превышающие рекомендованные дозы валацикловира, что связано с несоблюдением режима дозирования.

Терапия: за состоянием пациентов следует установить тщательное медицинское наблюдение. Выведению ацикловира из крови в значительной степени способствует гемодиализ, его можно считать методом выбора при терапии передозировки ацикловира.

Особые указания

Лечение Валацикловиром следует проводить под тщательным наблюдением врача, это позволит своевременно определить развитие нежелательных эффектов и принять адекватные меры.

Применение валацикловира с момента появления первых признаков рецидива может иметь больший терапевтический эффект и позволит избежать развития поражения, вызванного вирусом простого герпеса. К симптомам лабиального герпеса относятся: зуд, пощипывание, жжение.

Чтобы не допустить развития дегидратации, в период приема таблеток необходимо выпивать достаточное количество жидкости, особенно больным пожилого возраста.

Регулярное определение клиренса креатинина, особенно после пересадки или приживления органов, позволяет адекватно корректировать дозу валацикловира и снижает риск развития нежелательных эффектов со стороны функции почек.

При наличии симптомов генитального герпеса половой контакт без надежных средств барьерной контрацепции противопоказан, даже на фоне противовирусной терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием высоких доз валацикловира часто вызывает развитие побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы, поэтому в период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Валацикловир во время беременности/лактации назначается с осторожностью после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском.

Согласно данным регистрационных записей об исходе беременности у женщин, которые принимали Валацикловир и прочие препараты, содержащие ацикловир, увеличения количества врожденных дефектов у их детей в сравнении с общей популяцией не выявлено. Однако достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира в период беременности сделать нельзя, поскольку только небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время вынашивания, включено в регистр.

Применение в детском возрасте

Противопоказание:

  • до 12 лет: при назначении с целью профилактики инфекций, вызванных цитомегаловирусом, и болезней после трансплантации солидных органов;
  • до 18 лет: при назначении по всем остальным показаниям (связано с недостаточностью клинических данных).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Валацикловир назначается с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Валацикловир пациентам пожилого возраста назначается под врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Валацикловир выводится посредством почечной секреции в неизмененном виде, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующей терапии лекарственными средствами с похожим механизмом выведения. К ним относятся: нефротоксичные средства, аминогликозиды, йодированные контрастные вещества, пентамидин, органические соединения платины, метотрексат, фоскарнет, циклоспорин, такролимус.

Риск повышения уровня концентрации в плазме крови каждого из препаратов или их метаболитов возрастает при приеме высоких доз валацикловира в сутки (4000 мг и выше).

Аналоги

Аналогами Валацикловира являются: Валацикловир Канон, Валвир, Валцикон, Валтрекс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валацикловире

Отзывы о Валацикловире преимущественно положительные. Пациенты отмечают высокую эффективность препарата. Стоимость оценивается как доступная, особенно при отсутствии необходимости проведения длительного курса. О развитии побочных эффектов сообщают нечасто.

Цена на Валацикловир в аптеках

Примерная цена на Валацикловир составляет 328–467 руб. (10 таблеток) или 1998–2695 руб. (50 таблеток).

www.neboleem.net

Валацикловир инструкция по применению

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector