Фармакологические свойства

Цефазолин — антибиотик широкого спектра антимикробного действия, относится к группе цефалоспоринов I поколения. Как и другие β-лактамные антибиотики, действует бактерицидно. Механизм действия препарата заключается в нарушении синтеза клеточной стенки бактерий. К цефазолина чувствительны грамположительные бактерии — (стафилококки, как продуцирующие, так и не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus antracis) грамотрицательные бактерии — сальмонеллы, нейссерии, Escherichia coli, шиґелы, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae. К цефазолина чувствительны также спирохеты и лептоспир. Устойчивые к препарату индолположительные штаммы Proteus, Pseudomonas aeruginosa, туберкулезная палочка, анаэробные микроорганизмы, риккетсии, грибки, вирусы и простейшие.

Фармакологические

При в и внутривенном введении препарат быстро всасывается, 90% препарата связывается с белками плазмы крови.


одоступность препарата при внутривенном введении составляет 100%. Максимальная концентрация в крови при введении достигается в течение 1:00, при внутривенном введении — через несколько минут после введения, бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8-12 часов. Цефазолин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, высокие концентрации препарата наблюдаются в суставах и синовиальной оболочке, брюшной полости, почках, дыхательных путях, желчи. Цефазолин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Цефазолин практически не метаболизируется, 90% выводится из организма в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет 2:00, при нарушении функции почек это время может увеличиваться до 3-42 часов.

Показания к применению

Цефазолин применяется для лечения инфекций с вероятной стафилококковой этиологии — неосложненных инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и мягких тканей (фурункулы, карбункулы, пиодермия), мастита, инфекционного эндокардита у инъекционных наркоманов, острого гнойного артрита, катетер-ассоциированной ангиогенном инфекции; для лечения стафилококковой инфекции; а также для профилактики послеоперационных осложнений. В связи с развитием устойчивости бактерий к цефазолина применения препарата при инфекциях дыхательных путей, инфекциях мочеполовой системы, сифилисе и гонорее ограничено.

Побочное действие

При применении цефазолина могут наблюдаться следующие побочные эффекты:


  • Аллергические реакции и реакции со стороны кожных покровов — нечасто (1 / 100-1 / 10) высыпания на коже, зуд кожи, крапивница, лекарственная лихорадка, единичные случаи (1 / 10000-1 / 1000) — синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок, сывороточная болезнь, бронхоспазм.
  • Со стороны пищеварительной системы — часто (1 / 100-1 / 10) диарея, тошнота, рвота, запоры, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.
  • Со стороны нервной системы — изредка (1 / 1000-1 / 100) головная боль, головокружение, судороги, тревожные состояния, парестезии.
  • Со стороны мочеполовой системы — при применении высоких доз препарата (более 6 г / сут) — нарушение функции почек, нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность, редко — вагинальный кандидоз.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы — в редких случаях тахикардия, геморрагии.
  • Изменения в месте введения — часто боль, уплотнения, отек в месте инъекции, единичные случаи развития флебита при внутривенном введении.
  • Изменения в лабораторных анализах — редко эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения или тромбоцитоз, анемия, гемолитическая анемия в единичных случаях наблюдалось повышение уровня активности в крови трансаминаз и щелочной фосфатазы, повышение уровня мочевины и креатинина в крови, появление ложноположительной реакции Кумбса, агранулоцитоз.

Противопоказания

Цефазолин противопоказан при повышенной чувствительности к цефалоспоринам и антибиотиков пенициллинового ряда. С осторожностью применяют препарат при беременности и кормлении грудью. Цефазолин не назначают недоношенным детям и детям до 1 месяца.

Формы выпуска

Цефазолин выпускается в виде порошка в флаконах для инъекций по 0,125; 0,25; 0,5; 1,0 и 2,0 г.

Ветеринарное применения

Цефазолин применяется в ветеринарии при заболеваниях верхних дыхательных путей, септицемия, перитонит, эндокардит, остеомиелит, инфицированных ранах и ожогах, инфекциях мочеполовой системы у лошадей, овец, коз, крупного рогатого скота, собак и кроликов.

info-farm.ru

Форма выпуска и состав Цефазолина

Цефазолин выпускается в виде гигроскопичного порошка белого цвета в стеклянных флаконах для приготовления раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций.

В одном флаконе обычно содержится 0,5, 1 или 2 г натриевой соли цефазолина.

Фармакологическое действие Цефазолина

Препарат представляет собой цефалоспориновый антибиотик, обладающий бактерицидным действием.

Данный антибиотик проявляет активность против грамположительных микроорганизмов, таких как: Corynebacterium diphtheriae Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Streptococcus spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Escherichia coli.


Также проявляет активность против Leptospira spp., Spirochaetoceae.

К Цефазолину устойчивы индолположительные штаммы Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, анаэробные бактерии.

Цефазолин угнетает процесс синтеза клеточной стенки бактерий.

Показания к применению Цефазолина

По инструкции Цефазолин назначают для лечения инфекций, обусловленных наличием чувствительных к препарату микроорганизмов, а именно:

  • абсцесса легких, пневмонии, эмпиемы плевры;
  • септицемии;
  • инфекций желче- и мочевыводящих путей;
  • перитонита;
  • ожоговых, раневых инфекций;
  • эндокардита;
  • инфекций костно-суставного аппарата;
  • остеомиелита;
  • инфекций органов малого таза;
  • мастита;
  • инфекций мягких тканей, кожи;
  • среднего отита;
  • сифилиса;
  • гонореи.

Противопоказания к применению Цефазолина

По инструкции Цефазолин противопоказано применять при повышенной восприимчивости пациента к антибиотикам цефалоспоринового ряда, беременности и детям, не достигшим возраста одного месяца.

Способ применения и дозировка Цефазолина

Цефазолин предназначен для введения внутривенно или внутримышечно.


Для введения внутримышечно содержимое флакона разводят 4-5 мл стерильной воды или раствора хлорида натрия и вводят в мышцу (глубоко).

Для введения внутривенно струйно разовая доза препарата разводится 10 мл раствора хлорида натрия и вводится 3-5 минут.

Для введения внутривенно капельно 0,5-1 г препарата разводится 100-250 мл 5%-го раствора глюкозы или раствора хлорида натрия и вводится 20-З0 минут (в минуту — 60-80 капель).

Для взрослых пациентов суточная доза препарата – 1-4 г и более (в зависимости от тяжести инфекционного процесса, вида микроорганизма его вызвавшего и степени его чувствительности к данному антибиотику).

Разовая доза Цефазолина:

  • при инфекциях, которые вызваны грамположительными бактериями, — 0,25-0,5 г с промежутком между введениями 8 часов;
  • при инфекциях, которые вызваны грамотрицательными бактериями, — 0,5-1 г с промежутком между введениями 6-8 часов;
  • при средней тяжести пневмококковых инфекциях дыхательных путей и инфекциях мочевыводящих путей — 0,5-1 г с промежутком между введениями 12 часов;
  • при тяжелых инфекционных процессах, таких, как осложненные урологические инфекции, эндокардит, сепсис, деструктивная пневмония, перитонит, острый гематогенный остеомиелит, — до 6 г с промежутком между введениями в 6-8 часов.

Суточная доза для детей старше одного месяца составляет 20-50 мг на кг веса, разделенная на 3-4 введения (в случае тяжелых инфекций – до 100 мг на кг веса).

При нарушениях в работе почек схема лечения должна быть скорректирована в сторону уменьшения доз и увеличения промежутков между введениями антибиотика.

Независимо от степени нарушения в работе почек начальная доза препарата должна составлять 0,5 г.

Побочные эффекты Цефазолина


По отзывам Цефазолин может вызывать побочные действия.

Аллергические реакции: зуд, крапивница, лихорадка, эозинофилия, отек Квинке, анафилактический шок, артралгии.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов.

Эффекты, вызванные химиотерапевтическим действием препарата: псевдомембранозный колит, кандидоз.

Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Мочевыделительная система: нарушения в работе почек.

Местные реакции: появление болезненности в местах внутримышечных инъекций.

У пациентов, имеющих нарушения в работе почек, при терапии высокими дозами Цефазолина могут проявиться симптомы нефротоксичности (повышение уровня креатина в сыворотке и азота в моче). В таких случаях дозировка препарата должна быть снижена, а лечение должно вестись под контролем данных показателей (один раз в неделю).

Передозировка Цефазолином

По отзывам Цефазолин при введении в дозах, которые превышают рекомендуемые, вызывает парестезии, головокружение, головную боль.

В случае передозировки или накопления препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью проявляются нейротоксические явления с высокой судорожной готовностью, рвотой, тахикардией, генерализованными клоникотоническими судорогами.

При передозировке Цефазолином процесс выведения препарата из организма ускоряется гемодиализом.

Применение при беременности и лактации


Цефазолин способен преодолевать плацентарный барьер.

В молоке матери выявляются низкие концентрации препарата.

В связи с этим использование Цефазолина по показаниям в периоды беременности и грудного вскармливания может иметь место лишь тогда, когда польза для матери выше риска для ребенка.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении данного антибиотика одновременно с «петлевыми» диуретиками может вызывать блокаду канальцевой секреции Цефазолина.

При применении одновременно с этанолом могут происходить дисульфирамоподобные реакции.

Экскреция Цефазолина нарушается пробенецидом.

Цефазолин по показаниям также не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Цефазолин по показаниям осторожно применяют у пациентов с нарушенной функцией почек. В таких случаях требуется индивидуальный подбор дозировки и промежутков между введениями препарата с постоянным контролем концентрации Цефазолина в сыворотке. При возникновении аллергических реакций препарат отменяется и назначается симптоматическое лечение.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, могут проявиться аллергические реакции на цефалоспорины.

Во время терапии Цефазолином может возникнуть ложноположительная реакция на сахар в моче.

Применение Цефазолина не влияет на уровень концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций, следовательно, не изменяет способности к управлению автомобилем и прочими механизмами.


Условия хранения Цефазолина

Препарат хранят в местах с ограниченным доступом детей при температуре 15-25ºС.

zdorovi.net

Цефазолин — цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия.

Фармакологическое действие:
Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Активен по отношению к грамположительным микроорганизмам. Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (Р morgani. P.vulgaris, P.rettgeri), не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Как и пенициллины, угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика.
При внутримышечном введении препарат быстро всасывается, достигает максимальной концентрации в крови через 1 час и сохраняется в эффективных концентрациях в плазме крови на протяжении 8-12 часов.


водится в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Проникает сквозь плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации находится в материнском молоке.
Препарат хорошо проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку, в полости суставов. При внутривенном введении создается белее высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения — около 2 часов).

Показания к применению:
Лечение инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами:
— пневмонии, абсцесса легких, емпиемы плевры;
— перитонита, септицемии, эндокардита, остеомиелита раневых, ожоговых инфекций;
— инфекций мочевыводящих путей;
— инфекций кожи и мягких тканей;
— инфекций костно-суставного аппарата.

Способ применения:
Цефазолин вводят внутримышечно и внутривенно (струино или капельно). Для внутримышечного введения раствор препарата готовят ex tempore, разводят содержимое флакона в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекции и вводят глубоко в мышцу. Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат (0.5 — 1, 0 г) разводят в 100-250 мл изотонического раствооа натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-З0 минут (скорость введения 60-80 капель в 1 минуту).Суточная доза препарата составляет для взрослых от 1 г до 4 г (иногда более) и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0, 25-0, 5 г каждые 8 часов.


и инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают по 0, 5 -1, 0 г каждые 12 часов.
При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0, 5 — 1, 0 г каждые 6-8 часов. При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть увеличена до 6 г (максимальная) с интервалом между введениями 6-8 часов. Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях-100 мг/кг (максимальная доза).При нарушении выделительной функции у взрослых схему лечения корректируют, уменьшая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0, 5 г.
Рекомендованные дозы для лечения взрослых с нарушением функции почек:
— при азоте мочевины в крови 20-34 мг% и клиренсе креатина 70-40 мл/мин доза препарата при лёгкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 25-0, 5 г каждые 12 часов, при тяжёлой инфекции – 0, 5-1, 25 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 3-5 часов);
— при азоте мочевины в крови 35-49 мг% и клиренсе 40-20 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 0, 125-0, 25 г каждые 12 часов, при тяжелой инфекции — 0, 25 — 0, 6 г каждые 12 часов (период полувыведения составляет 6-12 часов);
— при азоте мочевины в крови 50-75 мг% и клиренсе 20-5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 75-150 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции — 150 — 400 г каждые 24 часа (период полувыведения составляет 15-30 часов);
— при азоте мочевины в крови 75 мг% и клиренсе 5 мл/мин доза препарата при легкой или средней тяжести инфекции составляет 37, 5-75 мг каждые 24 часа, при тяжелой инфекции — 75 — 200 мг каждые 24 часа (период полувыведения составляет 30-40 часов).
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата Цефазолин, затем последующие дозы препарата корректируют с расчётом степени почечной недостаточности. У детей с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатина от 70 до 40 мл/мин) суточная доза составляет 60% суточной дозы препарата, которая применяется при нормальной функции почек, и делится на 2 введения; при клиренсе креатина от 40 до 20 мл/мин доза препарата составляет 25% от нормы и делится на 2 введения; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатина от 20 до 5 мл/мин) суточная доза составляет 10% от нормальной с интервалом между введениями 24 часа. Не следует смешивать растворы препарата Цефазолин с другими антибиотиками в одном шприце или в одном растворе для вливания. Продолжительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания.

Побочные действия:
Возможны аллергические реакции (воспаления и кожный зуд, эозинофилия), транзиторное повышение уровня аминотрансфераз печени.У больных с предшествующими нарушениями функции почек при лечении большими дозами препарата Цефазолин (6 г) возможны проявления нефротоксичности (повышение содержания азота мочи и креатина в сыворотке крови). Дозу препарата в этих случаях снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей (не реже одного раза в неделю). Возможны также желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, симптомы колита и другие). При длительном лечении могут развиться дисбактериозы, суперинфекция, вызванная стойкими к его действию возбудителями.
Внутримышечное введения может быть болезненным, при внутривенном возможны флебиты.

Противопоказания:
Повышенная чувствительность больного к препаратам группы цефалоспоринов, беременность, не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до одного месяца.

Беременность:
В период беременности и кормления грудью применяют только по строгим показаниям.
В исследованиях не выявлено неблагоприятного влияния Цефазолина на плод.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Почечный клиренс Цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида. Могут отмечаться ложно-положительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помошью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, сильными диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая).

Передозировка:
Парентеральное введение в высоких дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке препарата или его кумуляции у больных с хронической почечной недостаточностью могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клоникотонические судороги, рвота и тахикардия. В случае развития у больных токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолина выведение препарата из организма может быть ускорено путём гемодиализа. Перитониальный диализ в данном случае будет неэффективным.

Форма выпуска:
Порошок для приготовления раствора для инъекции по 0, 5, 1 или 2 г во флаконах. 10 флаконов в пачке.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте при температуре от 15 до 25°С.

Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек – по рецепту.

О возможности приобретения данного препарата можно узнать в ветеринарной аптеке Центра «Зоовет».

www.zoovet.ru

Состав

один флакон содержит: действующее вещество: цефазолина (в виде цефазолина натриевой соли) – 500 мг или 1000 мг.

Описание

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Очень гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.

Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для данного возбудителя.

Спектр активности:

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Proteus mirabilis

Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophillia

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis

Прочие микроорганизмы:

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому цефазолин вводят только парентерально. После в/м введения быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками крови. Максимальная концентрация цефазолина в крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. При в/м введении в дозах 0,5 г или 1 г C max составляет 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации составляют 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Терапевтические концентрации сохраняются в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг.

Не биотрансформируется. Выводится, преимущественно, почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация в моче составляет 2400 мкг/мл и 4000 мкг/мл, соответственно. Незначительное количество препарата выделяется с желчью. 

Показания к применению

Цефазолин для инъекций показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes.

Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактики ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные E. coli, P. mirabilis.

Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные E. coli, различные штаммы стрептококков,             P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные E. coli,                 P. mirabilis.

Септицемия: вызванная S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), P. mirabilis, E. coli.

Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Периоперативная профилактика: профилактическое введение цефазолина перед операцией, во время операции, так и после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).

Периоперационное использование цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).

Профилактическое введение цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение цефазолина может продолжаться от 3 до 5 дней после завершения операции.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда; беременность. Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Беременность и период лактации

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл,  1 г – в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат 0,5 г или   1 г разводят в 50-100 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 20-30 минут (скорость введения составляет 60-80 капель в 1 минуту).

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взрослым разовая доза цефазолина при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевыводящих путей взрослым препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 6-8ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата для взрослых может быть увеличена до максимальной – 6 г/сутки, с интервалом между введениями 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1 г – во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 суток.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушения функции почек, составляет 0,5 г. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

при клиренсе креатинина 55 мл/мин. и более можно вводить полную дозу;

при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин. можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;

при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин. вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;

при клиренсе креатинина 10 мл/мин. и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:

— при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 12-30 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 5-12,5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 2-5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня АЛТ и АСТ и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Передозировка

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемидом, этакриновой кислотой (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе с другими антибиотиками (химическая несовместимость).

Экскреция препарата снижается при одновременном назначении с пробеницидом. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.

При одновременном применении с этанолом возможны дисульфирамоподобные реакции.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

При внутривенном введении гипотонических растворов с использованием воды для инъекций в качестве растворителя, возможно развитие гемолиза.

Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Применение у детей. Препарат не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до 1 месяца.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами из-за возможности развития судорог.

Форма выпуска

По 500 мг или 1000 мг во флаконы. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: 20 флаконов или 40 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповую коробку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

apteka.103.by

Цефазолин инструкция по применению в ветеринарии

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.