Действующее вещество:

Осельтамивир* (Oseltamyvir*)

Фармакологическая группа

  • Противовирусные средства [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J11 Грипп, вирус не идентифицирован

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю® в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

В случаях, когда Тамифлю® в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков старения капсул (например повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния) необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 ч.
жка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в разделе Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю®.

Стандартный режим дозирования

Лечение. Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 СЃСѓС‚ с момента развития симптомов заболевания.

Взрослые и подростки ≥12 лет. По 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети с массой тела >40 кг или с 8 до 12 лет. Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 1 капс. 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети от 1 года до 8 лет. Рекомендуется Тамифлю® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг (для детей старше 2 лет). Для определения рекомендованного режима дозирования см. инструкции по медицинскому применению Тамифлю® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг.


Профилактика. Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 СЃСѓС‚ после контакта с больными.

Взрослые и подростки ≥12 лет. По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела >40 кг или с 8 до 12 лет. Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 1 капс. 75 мг 1 раз в сутки.

Дети от 1 года до 8 лет. Рекомендуется Тамифлю® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Для определения рекомендованного режима дозирования см. инструкции по медицинскому применению Тамифлю® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капс. 30 и 45 мг. Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю®).

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек, лечение. Больным с Cl креатинина >60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю® следует уменьшить до 30 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.


Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю® в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появлились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю® следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю® следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней (см. также Дозирование в особых случаях и «Особые указания»).

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с Cl креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствует.

Больные с поражением почек, профилактика. Больным с Cl креатинина >60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю® следует уменьшить до 30 мг 1 раз в сутки. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю® в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа (1-й сеанс). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю® следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа.
циентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю® следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней (см. также Дозирование в особых случаях и «Особые указания»). Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с Cl креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствует.

Больные с поражением печени. Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Больные пожилого и старческого возраста. Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации). Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года — в течение 12 нед, коррекция дозы не требуется (см. Способ применения и дозы).

Дети. Тамифлю® в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.

Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю®

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю® в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует или при наличии признаков старения капсул (например повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 ч.ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см.
ше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа 1 капс. 75 мг Тамифлю® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить небольшое количество (не более 1 ч.ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуются дозы 30–60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа 1 капс. 75 мг Тамифлю® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 мин.


3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно нижеприведенной таблице.

Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 ч.ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Повторять данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Форма выпуска

Капсулы, 75 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из триплекса (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. 1 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария.

Сенекси CAC, ул.Марселя и Жака Гоше, д.52, 94120 Фонтеней-сью-Боа, Франция.

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Штайнбайсштрассе 2, 73614 Шорндорф, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения. Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария.


Претензии потребителей направлять по адресу представительства Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. 107031, Россия, Москва, Трубная пл., 2.

Тел.: (495) 229-29-99; факс: (495) 229-79-99.

В случае упаковки на ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

Тел./факс: (4712) 34-03-13.

www.pharmstd.ru

Условия хранения препарата Тамифлю®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тамифлю®

7 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IС50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.


Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях Тамифлю® не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю® не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Тамифлю® значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю®, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю® снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю® вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».


Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю® у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием Тамифлю® в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю® в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю® и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме Тамифлю® сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-й и 4-й день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности Тамифлю® у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование.
% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Препарат Тамифлю® (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю®, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю®, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю®, значительно не снижалась. Но к последнему 6 дню терапии Тамифлю® объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность Тамифлю® при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема Тамифлю® гриппом заболели около 1% пациентов.Тамифлю® также значительно уменьшал частоту выделения вируса из дыхательных путей и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием Тамифлю® в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием Тамифлю® во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю® достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю® достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность Тамифлю® при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована в исследовании у детей в возрасте от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших Тамифлю® /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение Тамифлю® приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях, спонсированных компанией Рош. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Популяция пациентов Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности
Фенотипирование* Гено- и фенотипирование*
Взрослые и подростки 4/1245 (0.32%) 5/1245 (0.4%)
Дети (1-12 лет) 19/464 (4.1%) 25/464 (5.4%)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

При приеме Тамифлю® с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.

В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения о применении Тамифлю® следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность: результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут, соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

health.yandex.ru

Как создавалось лекарственное средство?

Поиски ученых при решении проблем профилактики гриппозных заболеваний, прежде всего, были направлены на создание действенного лекарственного средства, способного противодействовать вирусным агентам вне зависимости от случайных факторов. Результатом грандиозной исследовательской работы стало создание противовирусного препарата Тамифлю, оказывающего на вирусы гриппа непосредственное воздействие, не зависящее от их изменчивости. Историю создания лекарства можно назвать уникальной.

Первоначально американская фармацевтическая фирма «Gilead Sciences», основанная тридцатилетним врачом М. Риорданом летом 1987 года, занималась разработкой лекарств против СПИДа. 1996 год ознаменовался созданием озельтамивира, лекарственного средства, предназначенного по предварительным оценкам ученых для борьбы с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Дальнейшие лабораторные и клинические исследования не оправдали надежды ученых. Активность озельтамивира в отношении вируса СПИДа оказалась недостаточно действенной, но была выявлена его высокая эффективность для лечения гриппозной инфекции.

Дальнейшие испытания озельтамивира, проведенные в ведущих медицинских клиниках Японии, однозначно подтвердили уникальные фармакологические свойства Тамифлю. Всемирная организация здравоохранения одобрила применение данного средства в широкой медицинской практике, а также внесла его в список жизненно необходимых лекарственных препаратов.

В 1999 году фармацевтическая компания «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд» выкупила лицензию на производство озельтамивира. Широкое применение Тамифлю в медицинской практике сопровождается оживленной полемикой скептиков и защитников лекарственного средства. Последующие клинические испытания выявили массу побочных эффектов при его применении, минимальными из которых являются тошнота, рвота, боли в животе.

Очередным беспрецедентным событием, всколыхнувшим мировую общественность, стало приобретение в 2005 году правительством Великобритании четырнадцати с половиной миллионов доз Тамифлю общей стоимостью свыше трехсот миллионов долларов для профилактики распространения «птичьего гриппа» среди своих соотечественников. Обеспокоенные угрозой очередной эпидемии английские чиновники явно поспешили с подписанием контракта, так как опасения по поводу распространения «птичьего гриппа» в дальнейшем не подтвердились.

Производитель Тамифлю компания «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд» в рекордно короткие сроки оказалась в списке лидеров фарминдустрии не только благодаря повышенному интересу общественности, но и неординарным маркетинговым ходам. Например, приобрести противовирусный препарат Тамифлю фармацевтическим фирмам можно только по предварительному заказу, что владельцы компании объясняют трудоемкостью и длительностью производственного процесса. Заказы на приобретение препарата расписаны на многие месяцы вперед.

Благотворительность компании также влияет на ее репутацию. Для Всемирной организации здравоохранения компания предоставляет лекарственный препарат Тамифлю в значительных количествах (всего около пятидесяти миллионов доз) для профилактики и лечения гриппозных инфекций в развивающихся странах.

Как действует Тамифлю при гриппе?

Как действует Тамифлю при гриппе? Фармакологическое действие озельтамивира основано на его способности инактивировать нейраминидазу вирусов, фермент, способствующий поражению здоровых клеток вирусными агентами, а также их распространению. Фермент нейраминидаза впервые был открыт при исследовании патогенных микроорганизмов, вызывающих газовую гангрену (Clostridium perfringens ). Под воздействием фермента вновь образованные вирусные частицы легко отделяются от внешней оболочки зараженных клеток, что способствует дальнейшему продвижению вирусов по организму пациента. Озельтамивир оказывает фармакологическое действие вне клеток, циркулируя в плазме крови, а также межклеточной жидкости. Концентрация действующего вещества, достаточная для терапевтической эффективности, составляет пятьдесят процентов от нижней границы наномолярного диапазона.

Противовирусный препарат Тамифлю состоит из следующих компонентов:

  • Капсулы Тамифлю содержат 75 мг озельтамивира; вспомогательные вещества: крахмал, желатин, повидон, тальк, натрия стеарил фумарат;
  • Тамифлю порошок для приготовления суспензии содержит 12 мг озельтамивира; вспомогательные вещества: сорбитол, титана диоксид, натрия бензоат, мононатрия цитрат, натрия сахарин, ароматические добавки.

Озельтамивир способствует уменьшению выделения вирусов из организма при кашле, чихании, снижается вероятность развития заболевания у контактировавших людей, что особенно актуально для профилактики распространения инфекции. Изоляция больного гриппозной инфекцией желательна, но не всегда возможна. Больной может распространять возбудителей заболевания среди членов семьи, коллег по работе. Свойства лекарства ограничивать распространение вирусных агентов могут способствовать улучшению эпидемиологической ситуации. Уменьшение симптомов интоксикации при лечении препаратом Тамифлю происходит благодаря снижению концентрации токсинов в плазме крови. Явления интоксикации при гриппозной инфекции могут быть настолько выражены, что у больного отмечается спутанность сознания, потеря ориентации, галлюцинации, выраженные мышечные, суставные боли…

…Многим пациентам Тамифлю помог справиться с проявлениями болезни. Эффективность Тамифлю при гриппозных патологиях позволяет во многих случаях предотвратить развитие болезни, значительно сократить сроки лечения, а также развитие осложнений, наиболее серьезными из которых являются менингиты, вирусные пневмонии, синуситы, отиты.

Максимальная эффективность озельтамивира отмечается в течение 40 часов от начала заражения гриппозной инфекцией. Устойчивость к воздействию препарата, по данным серологических исследований, отмечается не более чем у одного процента вирусных штаммов. Препарат Тамифлю после приема внутрь всасывается в тонком кишечнике, максимальная концентрация в плазме крови, а также межклеточной жидкости отмечается через два часа. Метаболизм происходит под воздействием ферментов печени, в результате чего появляется активный метаболит — осельтамивира карбоксилат. Его содержание в двадцать раз превосходит концентрацию первоначального про-лекарства. Более семидесяти процентов принятой дозы превращается в активный метаболит и попадает в плазму крови, где частично связывается с протеинами. Активный метаболит выводится из организма преимущественно почками, период полувыведения Тамифлю составляет от восьми до десяти часов.

При каких заболеваниях эффективен препарат?

Основными показаниями к назначению Тамифлю, согласно инструкции по применению, являются профилактика и лечение гриппозной инфекции, вызываемой вирусами гриппа типа А и В, а также «парагриппа». Возможности препарата блокировать выработку фермента нейраминидазы вирусов, способствующего их проникновению в здоровые клетки слизистых оболочек бронхо-легочной системы, позволяют снизить частоту развития гриппозной инфекции на девяноста два процента у контактировавших лиц, а также в сорока процентах случаев значительно ускорить процесс выздоровления пациентов и предотвратить появление инфекционных осложнений.

Тамифлю эффективно помогает купировать симптомы заболевания, такие как лихорадка, явления интоксикации, головные и мышечные боли, кашель. Профилактические мероприятия с целью предотвращения возникновения эпидемической ситуации могут проводиться в производственных коллективах, учебных заведениях, воинских подразделениях.

Эффективность Тамифлю при ОРВИ, по отзывам клинических экспертов, считается недостаточной. Вирусные агенты, являющиеся этиологической причиной развития острых респираторных вирусных инфекций, не отличаются достаточной восприимчивостью к препарату. В настоящее время насчитывается около ста сорока разновидностей вирусов ОРВИ: риновирусы, аденовирусы, ротавирусы, энтеровирусы. Они не содержат фермент нейраминидазу, что обуславливает их менее выраженный нейротропный эффект и явления интоксикации, поэтому не восприимчивы к воздействию озельтамивира.

Побочные действия и противопоказания

Побочные действия и противопоказания При лечении препаратом Тамифлю побочные явления отмечаются со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, эпигастральные боли, проходящие самостоятельно и не требующие отмены лечения.

Побочные действия Тамифлю со стороны нервной системы, особенно при лечении детей младше двенадцати лет, по данным клинических исследований могут сопровождаться психопатическими реакциями.

Углубленное исследование Тамифлю было проведено японскими учеными в 2004 году, результатом которого стало выявление психотропного влияния озельтамивира на детский организм. Описание препарата Тамифлю, представленное в инструкции по применению, этих сведений не содержит.

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) в связи с угрозой распространения «птичьего гриппа» рекомендовала назначение Тамифлю детям начиная с рождения, что вызвало ожесточенные споры среди медицинского сообщества. Единого мнения по данному вопросу среди ученых нет до сих пор.

Противопоказаниями к назначению препарата Тамифлю являются:

  • Непереносимость одного из компонентов лекарственного средства;
  • Заболевания печени, почек, сопровождающиеся выраженными функциональными нарушениями;
  • Не рекомендуется назначение Тамифлю детям младше двенадцати лет в связи со значительными побочными эффектами со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта.

Самолечение лекарством Тамифлю не рекомендуется. Показания к назначению, дозировки и сроки лечения должен определять лечащий врач.

Можно ли назначать Тамифлю при беременности и лактации?

Противовирусный препарат Тамифлю беременным, а также женщинам, кормящим грудным молоком детей до года, назначают только при наличии веских показаний. Компоненты данного средства могут проникать через естественные биологические барьеры организма и оказывать негативное влияние на здоровье плода, а также новорожденного. Побочные действия Тамифлю со стороны нервной системы и желудочно-кишечного тракта тяжело переносятся при беременности.

При лечении гриппозной инфекции у беременных и при кормлении грудью рекомендуется применение отечественных противовирусных средств: Арбидол, Анаферон, Кагоцел. Эффективность данных лекарственных средств возможно несколько ниже, но значительные побочные эффекты при использовании не отмечаются. В редких случаях возможно развитие аллергических проявлений.

Наиболее безопасными при лечении гриппозной инфекции, а также ОРВИ у беременных считаются гомеопатические препараты: Оциллококцинум, Афлубин, Антигриппин агри. При лечении средствами гомеопатии побочные эффекты не отмечаются. Бесконечно малые дозировки действующих компонентов не оказывают отрицательного влияния на организм беременной женщины и плода.

Сравнительная характеристика аналогов Тамифлю

Обилие противовирусных средств, представленных на фармацевтическом рынке, ставит перед врачами и пациентами вопрос: «Что эффективнее при профилактике и лечении гриппозных заболеваний: Реленза или Тамифлю, Тамифлю или Арбидол?»

Непосредственным аналогом Тамифлю считается препарат Реленза, содержащий активный компонент занамивир, который оказывает аналогичное озельтамивиру противовирусное действие на фермент вирусов нейраминидазу. Действие занамивира высокоселективное, оказываемое на все девять разновидностей нейраминидазы.

Реленза выпускается в виде порошка для ингаляций, при вдыхании лекарство попадает непосредственно в бронхи и альвеолы легких, где оказывает терапевтическое воздействие. Концентрация занамивира в плазме крови незначительна, что позволяет избежать развития побочного действия со стороны нервной системы, а также желудочно-кишечного тракта. Релензу рекомендуют назначать для профилактики и лечения гриппозной инфекции детям старше пяти лет, женщинам при беременности и лактации. Однократная доза занамивира содержит 5 мг лекарства, что в пятнадцать раз ниже, чем концентрация активного компонента Тамифлю. На прилавках аптечной сети Тамифлю цена которого в полтора раза ниже, чем цена Релензы, можно встретить чаще, благодаря массированным рекламным акциям.

Следующим представителем противовирусных средств, относящимся к аналогам Тамифлю, является отечественный препарат Арбидол, оказывающий непосредственное воздействие на внешнюю оболочку вирусов, а также способствующий выработке эндогенного интерферона в организме, стимуляции фагоцитоза. Активностью против нейраминидазы Арбидол не обладает, эффективность лекарства при профилактике и лечении гриппозной инфекции несколько ниже. Отсутствие выраженных побочных эффектов при применении и доступная цена, практически в пять ниже, чем цена Тамифлю, позволяют сделать выбор в пользу Арбидола.

Как правильно принимать?

Как правильно принимать Тамифлю Перед применением Тамифлю обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом. При лечении возможно развитие побочных эффектов, которые должен контролировать специалист.

Пациенты часто интересуются: «Продается ли в аптечной сети детский Тамифлю сироп? Является ли Тамифлю антибиотиком, можно ли его применять для лечения бактериальной инфекции? Выпускаются ли он в таблетках?»

Лекарственной формы в виде таблеток и сиропа препарат не имеет. Антибиотической активностью лекарство Тамифлю не обладает и относится к противовирусным средствам. Тамифлю детский как отдельная лекарственная форма производителем не выпускается.

Инструкция по применению содержит следующие схемы лечения гриппозной инфекции:

  • Капсулы Тамифлю для детей старше двенадцати лет и взрослых назначают по 75 мг два раза в день. Рекомендуется принимать внутрь во время еды или запивать лекарство молоком для предотвращения возможного желудочного дискомфорта. Курс лечения составляет пять дней. Лечение необходимо начинать в течение сорока часов от начала заболевания.
  • Тамифлю суспензия для внутреннего применения готовится из порошка, содержащегося во флаконе. В комплект препарата входит мерный стаканчик и дозирующий шприц с метками, указывающими дозировку. Мерным стаканчиком необходимо отмерить пятьдесят два миллилитра воды, развести порошок, тщательно встряхивать флакон в течение пятнадцати секунд. Рекомендуется на флаконе указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии, хранить в холодильнике при температуре от двух до шести градусов Цельсия. Суспензию принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, по 75 мг два раза в день. Курс терапии составляет пять дней.

При назначении Тамифлю профилактика гриппозной инфекции у детей старше двенадцати лет и взрослых наиболее эффективна в следующих случаях: лекарство дают по 75 мг один раз в день, не позднее двух дней после контакта с инфицированным больным. Длительность профилактического курса составляет семь дней. Во время сезонных эпидемий гриппа рекомендуется принимать Тамифлю по 75 мг один раз в сутки. Профилактический курс может продолжаться до шести недель.

В комплексной терапии гриппозных заболеваний прием Тамифлю рекомендовано сочетать с назначением комбинированных препаратов, оказывающих противовоспалительное, дезинтоксикационное, жаропонижающее действие: Антигриппин Максимум, Колдрекс, Фервекс. Комбинированные лекарства эффективно купируют симптомы интоксикации, способствуют снижению температуры тела, облегчают носовое дыхание, снижают интенсивность головных и мышечных болей.

Условия хранения

Лекарство Тамифлю рекомендуется хранить в сухом, затемненном месте, вдали от прямых солнечных лучей и отопительных приборов. Температура хранения от 15 до 25 градусов Цельсия. Приготовленную для внутреннего применения суспензию рекомендуется хранить в холодильнике при температуре от двух до шести градусов Цельсия, не более десяти дней. Хранить в месте недоступном для детей.

Срок годности Тамифлю зависит от лекарственной формы: капсулы – 5 лет, порошок для приготовления суспензии для внутреннего применения – 2 года.

Цена Тамифлю в аптечной сети

В настоящее время данное лекарство можно купить практически в любом аптечном пункте. Тамифлю знаком большинству наших соотечественников благодаря массированным рекламным акциям, проводимым производителем препарата. Средняя цена может незначительно отличаться в зависимости от региона реализации.

Стоимость лекарства в аптечной сети составляет:

— Капсулы Тамифлю, №10, в контурных ячеистых упаковках – 1050 – 1090 рублей.

— Тамифлю порошок для приготовления суспензии, 30 граммов лекарственного вещества во флаконе из светозащитного стекла (в комплекте: пластиковый адаптер, дозирующий шприц, мерный стаканчик) – 1170 – 1200 рублей.

cc-t1.ru

Тамифлю состав

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector