Противовирусный препарат.

Препарат: ТАМИФЛЮ
Активное вещество: oseltamivir
Код АТХ: J05AH02
КФГ: Противовирусный препарат
Рег. номер: П №012090/01
Дата регистрации: 15.07.05
Владелец рег. удост.: F.Hoffmann-La Roche Ltd. {Швейцария}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы твердые, желатиновые, размер 2; корпус непрозрачный, серого цвета, с надписью «Roche»; крышечка непрозрачная, светло-желтого цвета с надписью «75 mg»; содержимое капсул — порошок от белого до желтоватого цвета.

1 капс.
осельтамивира фосфат 98.5 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира 75 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулята, от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом; допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета.

1 г
осельтамивира фосфат 39.4 мг,
что соответствует содержанию осельтамивира 30 мг*

Вспомогательные вещества: сорбитол, титана диоксид, натрия бензоат, ксантановая смола, мононатрия цитрат, натрия сахарин, пермасил 11900-31 Тутти-Фрутти.

* в готовой суспензии (после разведения в воде) содержится осельтамивира 12 мг/мл

30 г — флаконы коричневого стекла (1) в комплекте с дозирующим шприцем и мерным стаканчиком — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.


Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

У детей в возрасте 1-12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35.8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.

При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% — частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.

У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием Тамифлю снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24% до 4%.


Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Резистентность

При приеме Тамифлю с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено.

У взрослых пациентов/подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0.32% случаев (4/1245) с помощью фенотипирования и в 0.4% случаев (5/1245) с помощью фенотипирования и генотипирования, а у детей от 1 года до 12 лет в 4.1% (19/464) и в 5.4% (25/464) случаев соответственно. У всех пациентов наблюдалось временное носительство ОС-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса.

Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации, так при мутации I222V в N1 чувствительность снижалась в 2 раза, а при R292K в N2 — в 30 000 раз. Не было обнаружено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.

У пациентов, получавших терапию осельтамивиром, зарегистрированными мутациями нейраминидазы N1 (включая H5N1 вирусы), приводящими к резистентности/снижению чувствительности к ОС, были H274Y , N294S (1 случай), E119V (1 случай), R292K (1 случай), и мутациями нейраминидазы N2 — N294S (1 случай) и SASG245-248del (1 случай).
одном случае была обнаружена мутация G402S вируса гриппа В, выразившаяся в снижении чувствительности в 4 раза и в одном случае — мутация D198N с 10-кратным снижением чувствительности у ребенка с иммунодефицитом. Вирусы с резистентным генотипом нейраминидазы в различной степени отличаются по устойчивости от природного штамма. Вирусы с мутацией R292 K в N2 у животных (мышей и хорьков) по инфекционности, патогенности и контагиозности значительно уступают вирусам с мутацией E119V в N2 и D198N в В и незначительно отличаются от природного штамма. Вирусы с мутацией H274Y в N1 и N294S в N2 занимают промежуточное положение.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема препарата внутрь осельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных и кишечных эстераз в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин после приема Тамифлю внутрь, Cmax достигается через 2-3 ч и существенно (более, чем в 20 раз) превышает концентрацию пролекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного препарата. Концентрация как пролекарства, так и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.

Распределение

У человека средний Vd активного метаболита составляет примерно 23 л.


После перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы составляет 42% (что недостаточно, чтобы служить причиной существующего лекарственного взаимодействия).

Метаболизм

Осельтамивира фосфат в высокой степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.

Выведение

Всосавшийся осельтамивир выводится главным образом (> 90%) в виде активного метаболита почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 активного метаболита составляет 6-10 ч. Почечный клиренс (18.8 л/ч) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/ч), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции почек. При назначении Тамифлю пациентам с различной степенью поражения почек значения AUC обратно пропорциональны снижению функции почек.


Нарушение функции печени. In vitro у пациентов с патологией печени не отмечено ни значительного увеличения AUC осельтамивира фосфата, ни уменьшения AUC его активного метаболита.

Пациенты старческого возраста. У пациентов старческого возраста (65-78 лет) экспозиция активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. T1/2 у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов. У пациентов старческого возраста не требуется коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа.

Дети. У детей младшего возраста выведение пролекарства и активного метаболита происходит быстрее, чем у взрослых, что приводит к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг обеспечивает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

ПОКАЗАНИЯ

— лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;

— профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);

— профилактика гриппа у детей старше 1 года.


РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Стандартный режим дозирования

Лечение

Лечение следует начинать не позже 2 суток от появления симптомов гриппа.

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (капсулы или суспензия) 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг 2 раза/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии.

Детям в возрасте 1 года и старше Тамифлю следует принимать в виде суспензии.

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю в форме суспензии представлен в таблице.

Масса тела Рекомендованная доза в течение 5 дней
? 15кг 30 мг 2 раза/сут
15 -23 кг 45 мг 2 раза/сут
23-40 кг 60 мг 2 раза/сут
> 40 кг 75 мг 2 раза/сут

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.


Профилактика

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше после контакта с инфицированным лицом Тамифлю назначают по 75 мг 1 раз/сут внутрь в течение не менее 10 дней. Прием препарата следует начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз/сут в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Детям с массой тела более 40 кг, которые могут проглатывать капсулы, препарат можно назначать с целью профилактики по 1 капсуле (75 мг) 1 раз/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю в форме суспензии.

Детям в возрасте 1 года и старше препарат в форме суспензии назначают с целью профилактики в следующих дозах.

Масса тела Рекомендованная доза в течение 10 дней
?15 кг 30 мг 1 раз/сут
> 15-23 кг 45 мг 1 раз/сут
>23-40 кг 60 мг 1 раз/сут
>40 кг 75 мг 1 раз/сут

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.


Режим дозирования в особых случаях

Лечение

Пациентам с нарушением функции почек при КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 до 30 мл/мин дозу следует уменьшить до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК ? 10 мл/мин отсутствуют.

Профилактика

Пациентам с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При значениях КК от 10 мл/мин до 30 мл/мин рекомендуется уменьшать дозу Тамифлю до 75 мг через день, или 30 мг суспензии ежедневно.

Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для пациентов с КК ? 10 мл/мин отсутствуют.

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.


Пациентам старческого возраста при лечении и профилактике гриппа коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность Тамифлю у детей в возрасте до 1 года не установлены.

Правила приготовления суспензии

1. Следует осторожно постучать по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.

2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня.

3. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.

4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.

5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

На этикетке бутылки следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Взрослые

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота и рвота (возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата); ?1% — диарея, боль животе, диспепсия.

Со стороны ЦНС: ?1% — головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость.

Со стороны дыхательной системы: ?1% — бронхит, кашель, возможны ринорея, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Прочие: ?1% — боли различной локализации.

Дети

Наиболее часто: рвота.

Возможно: боль в животе, носовое кровотечение, нарушения со стороны слуха, конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, астма (включая обострения), пневмония, синусит, лимфоаденопатия, бронхит, острый средний отит, дерматит.

Постмаркетинговое наблюдение

Дерматологические реакции: редко — дерматит, кожная сыпь, экзема.

Аллергические реакции: редко — крапивница; очень редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке.

Со стороны ЦНС: у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение , тревога, кошмарные сновидения). Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения так же отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

Со стороны пищеварительной системы: редко — случаи желудочно-кишечных кровотечений в период лечения Тамифлю (в частности, нельзя исключить связь между явлениями геморрагического колита и приемом Тамифлю, поскольку указанные явления исчезали как после выздоровления пациента от гриппа или после отмены препарата); очень редко — гепатит, повышение активности печеночных ферментов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК ?10 мл/мин);

— повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Категория B. В экспериментальных исследованиях показано, что осельтамивир и активный метаболит выделяются с грудным молоком у лактирующих крыс. Выделяется ли осельтамивир или его активный метаболит с грудным молоком у человека, неизвестно, но их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут соответственно.

Поскольку данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, Тамифлю следует назначать при беременности или в период лактации только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При применении Тамифлю рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

Во флаконе 30 г Тамифлю с порошком для приготовления суспензии содержится 25.713 г сорбитола. При приеме Тамифлю в дозе 45 мг 2 раза/сут в организм поступает 2.6 г сорбитола. У пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы это количество превышает дневную норму сорбитола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В настоящее время случаев передозировки не описано.

Предполагаемые симптомы острой передозировки: тошнота, рвота.

Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

Лекарственное взаимодействие, обусловленное конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлены. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз.

Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, амоксициллин, парацетамол не влияют на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.

При назначении Тамифлю вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин, доксициклин), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), агонистами опиоидных рецепторов (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками, анальгетиками-антипиретиками и НПВС (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол) изменений характера или частоты нежелательных явлений не наблюдалось.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Капсулы следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Порошок для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

После приготовления суспензию можно хранить при температуре от 2° до 8°С в течение 17 дней или при температуре не выше 25°С в течение 10 дней и не использовать по истечении срока хранения.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Добавлено: 19.10.2009  Просмотров: 15572

docvita.ru

Тамифлю®– инструкция по применению для детей и взрослых

Основной компонент фармакологического продукта замедляет или полностью подавляет активность определенных ферментов вируса — нейроминидаз, ответственных за поражение здоровых клеток человеческого тела, в результате чего прекращается распространение вирусных агентов по организму. Теряя возможность к дальнейшему распространению, вирус погибает под действием иммуноглобулинов, которые вырабатываются защитной системой пациента.

Тамифлю®— антибиотик или нет?

Антибиотики – это активные вещества, уничтожающие всех представителей микрофлоры, обитающих в организме человека. Они действенны только в отношении бактериальной флоры.

Тамифлю® – это противовирусный препарат, а не антибиотик: его активный компонент действует исключительно на вирусы гриппа А или В, проявляет слабую биологическую активность в отношении других микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Лекарство входит в группу противовирусных препаратов, назначаемых для лечения гриппа.

Состав Тамифлю®

Действующее вещество Тамифлю® – осельтамивира фосфат.

Вспомогательными веществами капсул являются:

  • крахмал прежелатинизированный;
  • повидон К30;
  • кроскармеллоза натрия;
  • натрия стеарилфумарат;
  • желатин;
  • краситель Е172 и прочие.

Вспомогательный состав порошка:

  • сорбитол;
  • натрия дигидроцитрат;
  • натрия сахаринат;
  • ароматизатор и прочие.

Форма выпуска Тамифлю®

Препарат производится в форме:

  • твердых капсул из желатина по 30,45 или 75 миллиграмм;
  • порошка для изготовления суспензии для перорального применения – 30 миллиграмм.

Цвет капсул может быть чисто желтым или желтым (крышка) с серым (колпачок). На поверхности пилюли чернилами голубого оттенка нанесена гравировка фирмы-производителя, а на крышечке – дозировка. Внутри находится порошок чисто белого или с легким желтым оттенком цвета.

Фото тамифлю (осельтамивир) в виде капсул 75 мг
Фото тамифлю® (осельтамивир) в виде капсул 75 мг

Такая же субстанция, помещенная в стеклянные банки, используется и для последующего разведения. При этом в ней допускается образование комков, легко растворяющихся в жидкости. Приготовленная жидкость обладает фруктовым вкусом, имеет оттенок, соответствующий цвету самих гранул.

Капсулы расфасованы по 10 штук в пластиковую конвалюту, коробка содержит 1 блистер. Порошок в массе 30 грамм упакован в стеклянную банку с солнцезащитным покрытием, включает адаптер, шприц-дозатор и стаканчик-мерку.

Читайте далее: Когда можно принимать антибиотики и противовирусные одновременно?

Рецепт Тамифлю® на латинском языке

Лекарство отпускается из аптек по предоставлению врачебного рецепта. Бланк на него должен быть заполнен так:

Rp: Cups. Tamiflu 75 mg

D.t.d: No10 in cups.

S: по 1 капсуле 2 раза в сутки на протяжение 5 дней.

От чего помогает Тамифлю®

Препарат эффективен против вирусов гриппа А и В.

Прием лекарства дает возможность быстро ослабить основные проявления патологии – снять интоксикацию, боль в голове, ломоту в суставах, кашель.

Сбивает ли Тамифлю® температуру?

Тамифлю® не обладает жаропонижающим воздействием  не применяется для снижения температуры.

Однако препарат уменьшает воздействует на причину развития лихорадки – вирусы гриппа. Поэтому на фоне лечения Тамифлю® наблюдается быстрое улучшение самочувствия пациента.

Согласно клиническим исследованиям, прием лекарства в качестве профилактического средства помогает на 92% снизить риск заражения и развития болезни. Раннее начало терапии позволяет ускорить выздоровление почти в 2 раза и на 40% уменьшить риск появления осложнений.

А вот прием Тамифлю® при ОРВИ, ротавирусной, энтеровирусной  т.д. инфекции, не дает желаемого результата. Обусловлено это тем, что микроорганизмы, вызывающие развитие острых респираторных заболеваний, не содержат нейроминидазу, против которой эффективен озельтамивир. И прием Тамифлю ®при ротавирусной инфекции, аденовирусе и прочих разновидностях вирусов ОРЗ следует заменить на иные фармакологические продукты или дополнить ими уже назначенную терапию.

Читайте далее: Список лучших антибиотиков при осложнениях ОРВИ у взрослых и детей

Показания к применению Тамифлю®

Препарат показан для:

  • борьбы с гриппом и предотвращения его развития у лиц старше 1 года;
  • профилактики образования сложных эпидемических ситуаций в рабочих и учебных учреждениях.

При пандемии гриппа препарат может назначаться детям старше шести месяцев.

Противопоказания к применению Тамифлю®

Лекарство от вирусов гриппа запрещено назначать лицам любого возраста:

  • с индивидуальной непереносимостью любого из компонентов препарата;
  • страдающим тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией этой патологии;
  • детям первых 12 месяцев жизни (за исключением пандемий гриппа).
  • капсулы противопоказаны до 12 лет.

Дозировка– как принимать Тамифлю®

Капсулы пьют целыми, не разжевывая, запивая большим объемом жидкости. Делать это можно в любое время суток, но биодоступность лекарства будет выше, если принять его вместе с пищей. Если пациент по каким-либо причинам не способен принять пилюлю, ему выписывают Тамифлю® в жидком виде. Суспензию готовят из порошка капсулы необходимой по возрасту дозировки, но в этом случае для разведения рекомендовано выбирать сладкие напитки, которые скроют его неприятный вкус.

Тамифлю® как основу терапии принимают по 1 капсуле 2 в день, желательно с равным временным промежутком в 12 часов, продолжительность – 5 суток. Для предотвращения развития сезонных вирусных патологий достаточно пить по 1 капс. 1 раз в 24 часа на протяжении шести недель.

Тамифлю® для детей второго года жизни обычно назначают в форме жидкого раствора, твердая форма рекомендована с полных 2 лет и до 8 лет в дозировке 45 миллиграмм. Для больных старше 8 лет показана доза в 75 миллиграмм.

Детям старше года и массой тела менее 15 кг назначают разовую дозу по 30 мг препарата.

Пациентам с массой от 15 до 23 кг – по 45 мг. При массе тала 23-40 кг разовая доза составляет 60 мг.

Пациентам с массой тела более сорока килограмм назначают взрослые дозировки.

Пациентам с шести до 12 месяцев могут назначать по 3 мг на кг массы два раза в день (строго под контролем врача).

Начинать терапию желательно в первые 2 суток после обнаружения признаков болезни или контакта с заболевшим. Накопительный эффект у медикамента отсутствует, поэтому защитное действие сохраняется только на тот период, пока продолжается прием лекарства. Также стоит учесть, что он не защищает от других ОРВИ.

Побочные эффекты Тамифлю®

При лечении медикаментом у пациентов отмечались следующие нежелательные явления:

  • ЖКТ – боли в эпигастральной области, понос, диспепсические расстройства;
  • присоединения вторичных инфекций – заболевания верхних и нижних отделов органов дыхания, простой герпес;
  • общие – головокружение, усталость, усиленная потливость, ломота в руках и ногах, расстройства сна;
  • дыхательной системы – классические проявления сезонных инфекций;
  • опорно-двигательного аппарата – мышечные и суставные;
  • репродуктивных органов – болезненные менструации.

Тамифлю® при беременности и грудном вскармливании

Клинические исследования, изучавшие воздействие основного компонента на развивающийся плод, не проводились. Но постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость средства женщинами, ожидающими ребенка. Поэтому назначать Тамифлю® при беременности возможно в ситуации, когда ожидаемая польза для здоровья будущей матери выше, чем возможная угроза для здоровья и развития плода.

Также при приеме Тамифлю® при беременности следует учитывать общее ее течение, тяжесть состояния болезни, наличие у женщины хронических патологий.

Известно, что осельтамивир проникает в молоко матери и незначительно накапливается в крови новорожденного, поэтому на период лечения Тамифлю® естественное вскармливание желательно прервать.

Тамифлю® и алкоголь – совместимость

Испытания, изучавшие реакцию совмещения этилового спирта и осельтамивира, не проводились, и аннотация не содержит информации о запрете совместного употребления Тамифлю® и спиртного.

Но врачи не советуют пить Тамифлю® и алкоголь вместе, так как этанол снижает эффективность большинства лекарственных средств и увеличивает риск развития осложнений. Результатом такого лечения может стать появление серьезных осложнений здоровья и снижение активности основного составляющего, не исключается и возможность появления побочных реакций, не регистрируемых ранее.

Зарубежные и российские аналоги Тамифлю®

Отечественный аналог-дженерик Тамифлю® – Номидес. Еще выделяют Релензу®, в состав которой входит еще один ингибитор нейраминидаз – занамивир.

К наиболее популярным аналогам Тамифлю® по терапевтическому действию относят:

  • Амиксин®;
  • Анаферон®;
  • Арбидол®;
  • Ингавирин®;
  • Кагоцел®;
  • Циклоферон®.

Что лучше, Ингавирин® или Тамифлю®

Ингавирин® – отечественный дешевый аналог Тамифлю®, при этом имеющий расширенный спектр показаний. Его рекомендуют при различных вирусных инфекциях, включая простудные, он способен купировать воспалительные процессы, выводить токсические вещества и стимулировать синтез собственных иммуноглобулинов.

Фото ингавирин 90 имидазолилэтанамид пентадиовой кислоты

Из недостатков можно выделить возраст пациента – он разрешен не ранее, чем с 7 лет, и высокую токсичность.

Также следует отметить, что при гриппе эффективнее Тамифлю®.

Средняя цена за упаковку Ингавирина® — около 370 рублей против 1200 рублей за Тамифлю®.

Что лучше, Тамифлю® или Амиксин®

Амиксин® – еще один российский заменитель Тамифлю®, стоимость которого почти в 2 раза меньше зарубежного аналога. Назначается с 7 лет, но при этом действенен он в отношении ОРВИ, простого герпеса, цитомегаловируса и прочих инфекций.

Амиксин 10 таблеток 125 мг

Преимуществом средства считается иммуномодулирующее действие и практически полное отсутствие противопоказаний, кроме реакций непереносимости. Из побочных явлений регистрировались проявления аллергии, нарушения работы ЖКТ и слабые симптомы лихорадки, обусловленные активной работой защитной системы организма.

При гриппе менее эффективен, чем Тамифлю®.

Сравнение с Релензой®

Оба препарата содержат аналогичные по действию активные вещества – ингибиторы особых ферментов вируса, поэтому показания к применению у них идентичны. Особенность Релензы® – форма выпуска, представляющая собой раствор для небулайзера. Проведение ингаляций позволяет активному компоненту быстрее достигнуть клеток вируса, поразивших дыхательные пути, а значит, биодоступность препарата повышается, а нагрузка на печень, желудочно-кишечный тракт и отделы центральной нервной системы становится минимальной.

Реленза занамивир порошок для ингаляций

Но такой способ введения медикамента расширяет список побочных эффектов – увеличивается риск развития отека гортани, спазма бронхов, особенно у людей. Страдающих непереносимостью химических веществ.

Стоимость медикаментов почти не отличается: приобрести Релензу® можно дешевле в среднем на 100 рублей.

Тамифлю®– отзывы для детей и взрослых

Плюс

Почти 85% отзывов о лекарстве достаточно позитивные. Принимавшие пилюли отмечают быстрый эффект в случае, если терапия начата в первые часы развития болезни: проявления гриппа сглаживаются и исчезают в течение 1-2 дней. Профилактическое применение в 90% случаев помогло полностью избежать сезонной инфекции, в остальных случаях патология протекала слабо выражено.

Но многие жалуются на появление диспепсических расстройств, которые проходят самостоятельно, при этом нежелательные эффекты чаще возникают у детей, так как их внутренние органы еще находятся в стадии развития. Как утверждают врачи, такое явление является физиологической нормой и исчезает по мере привыкания организма к лекарственному средству.

Отзывы о приеме Тамифлю® при беременности отмечают более быстрое избавление от вируса и отсутствие негативных последствия для ребенка после его рождения.

Существенным недостатком таблеток считается их цена, поэтому больные чаще предпочитают Тамифлю® его российский аналог Номидес®, предварительно согласовав замену с лечащим врачом.

Читайте далее: Противовирусные препараты, недорогие но эффективные, взрослым и детям

lifetab.ru

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IС50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях Тамифлю не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Тамифлю значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».

Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием Тамифлю в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме Тамифлю сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-й и 4-й день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности Тамифлю у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Препарат Тамифлю (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю, значительно не снижалась. Но к последнему 6 дню терапии Тамифлю объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность Тамифлю при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема Тамифлю гриппом заболели около 1% пациентов.Тамифлю также значительно уменьшал частоту выделения вируса из дыхательных путей и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием Тамифлю в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием Тамифлю во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность Тамифлю при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована в исследовании у детей в возрасте от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших Тамифлю /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение Тамифлю приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях, спонсированных компанией Рош. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Популяция пациентов Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности
Фенотипирование* Гено- и фенотипирование*
Взрослые и подростки 4/1245 (0.32%) 5/1245 (0.4%)
Дети (1-12 лет) 19/464 (4.1%) 25/464 (5.4%)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

При приеме Тамифлю с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.

В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения о применении Тамифлю следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность: результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут, соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

health.mail.ru

Тамифлю инструкция

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector