Тамифлю – это противовирусный препарат, обладающий высокой специфической активностью исключительно против вирусов гриппа А или В, поэтому перед началом лечения им больному рекомендовано сдать анализы на выявление типа возбудителя. Принимать медикамент показано для борьбы и предотвращения развития сезонных инфекций у взрослых и подростков, но по решению лечащего врача назначается он и детям с 12 месяцев, если им проведена вакцинация от одного штамма, а распространен в окружающей среде другой.

Тамифлю – инструкция по применению для детей и взрослых

Основной компонент фармакологического продукта замедляет или полностью подавляет активность определенных ферментов вируса — нейроминидаз, ответственных за поражение здоровых клеток человеческого тела, в результате чего прекращается распространение вирусных агентов по организму. Теряя возможность к дальнейшему распространению, вирус погибает под действием иммуноглобулинов, которые вырабатываются защитной системой пациента.


Тамифлю — антибиотик или нет?

Антибиотики – это активные вещества, уничтожающие всех представителей микрофлоры, обитающих в организме человека. Они действенны в отношении вирусов, микробов, грибков и прочих микроорганизмов, но вместе с ними они «убивают» и полезные бактерии, необходимые для правильной работы внутренних органов, прежде всего – отделов кишечника.

Тамифлю – это противовирусный препарат, а не антибиотик: его активный компонент действует исключительно на вирусы гриппа А или В, проявляет слабую биологическую активность в отношении других микроорганизмов, но совершенно безопасен для условно-патогенной микрофлоры кишечника. Благодаря этому Тамифлю позволено использовать в педиатрии, а необходимости в совместном приеме бифидо или лактобактерий нет.

Фармакологическая группа

Лекарство входит в группу противовирусных препаратов.

Состав Тамифлю

Действующее вещество Тамифлю – осельтамивира фосфат.

Вспомогательными веществами капсул являются:

  • крахмал прежелатинизированный;
  • повидон К30;
  • кроскармеллоза натрия;
  • натрия стеарилфумарат;
  • желатин;
  • краситель Е172 и прочие.

Вспомогательный состав порошка:

  • сорбитол;
  • натрия дигидроцитрат;
  • натрия сахаринат;
  • ароматизатор и прочие.

Форма выпуска Тамифлю

Препарат производится в форме:

  • твердых капсул из желатина по 30,45 или 75 миллиграмм;
  • порошка для изготовления суспензии для перорального применения – 30 миллиграмм.

Цвет капсул может быть чисто желтым или желтым (крышка) с серым (колпачок). На поверхности пилюли чернилами голубого оттенка нанесена гравировка фирмы-производителя, а на крышечке – дозировка. Внутри находится порошок чисто белого или с легким желтым оттенком цвета.

Фото тамифлю (осельтамивир) в виде капсул 75 мг
Фото тамифлю (осельтамивир) в виде капсул 75 мг

Такая же субстанция, помещенная в стеклянные банки, используется и для последующего разведения. При этом в ней допускается образование комков, легко растворяющихся в жидкости. Приготовленная жидкость обладает фруктовым вкусом, имеет оттенок, соответствующий цвету самих гранул.

Капсулы расфасованы по 10 штук в пластиковую конвалюту, коробка содержит 1 блистер. Порошок в массе 30 грамм упакован в стеклянную банку с солнцезащитным покрытием, включает адаптер, шприц-дозатор и стаканчик-мерку.

Читайте далее: Когда можно принимать антибиотики и противовирусные одновременно?

Рецепт Тамифлю на латинском языке

Лекарство отпускается из аптек по предоставлению врачебного рецепта. Бланк на него должен быть заполнен так:


Rp: Cups. Tamiflu 75 mg

D.t.d: No10 in cups.

S: по 1 капсуле 2 раза в сутки на протяжение 5 дней.

От чего помогает Тамифлю

Прием лекарства дает возможность быстро ослабить основные проявления патологии – снять интоксикацию, боль в голове, ломоту в суставах, кашель.

Сбивает ли Тамифлю температуру?

Да, а еще значительно уменьшает другие симптомы лихорадки – озноб, покраснение кожных покровов, спутанность сознания, неуемную жажду.

Согласно клиническим исследованиям, прием лекарства в качестве профилактического средства помогает на 92% снизить риск заражения и развития болезни. Раннее начало терапии позволяет ускорить выздоровление почти в 2 раза и на 40% уменьшить риск появления осложнений.

А вот прием Тамифлю при ОРВИ, которые включают ротавирусную, энтеровирусную, риновирусную, аденовирусную инфекции и прочие, не дает желаемого результата. Обусловлено это тем, что микроорганизмы, вызывающие развитие острых респираторных заболеваний, не содержат нейроминидазу, против которой эффективен озельтамивир. И прием Тамифлю при ротавирусной инфекции, аденовирусе и прочих разновидностях вирусов ОРЗ следует заменить на иные фармакологические продукты или дополнить ими уже назначенную терапию.

Читайте далее: Список лучших антибиотиков при осложнениях ОРВИ у взрослых и детей

Показания к применению Тамифлю

Препарат показан для:

  • борьбы с гриппом и предотвращения его развития у лиц старше 1 года;
  • профилактики образования сложных эпидемических ситуаций в рабочих и учебных учреждениях, возрастная категория которых старше 12 лет.

Противопоказания к применению Тамифлю

Лекарство от вирусов гриппа запрещено назначать лицам любого возраста:

  • с индивидуальной непереносимостью любого из компонентов препарата;
  • страдающим тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией этой патологии;
  • детям первых 12 месяцев жизни.

Дозировка – как принимать Тамифлю

Капсулы пьют целыми, не разжевывая, запивая большим объемом жидкости. Делать это можно в любое время суток, но биодоступность лекарства будет выше, если принять его вместе с пищей. Если пациент по каким-либо причинам не способен принять пилюлю, ему выписывают Тамифлю в жидком виде. Суспензию готовят из порошка капсулы необходимой по возрасту дозировки, но в этом случае для разведения рекомендовано выбирать сладкие напитки, которые скроют его неприятный вкус.

Тамифлю как основу терапии принимают по 1 капсуле 2 в день, желательно с равным временным промежутком в 12 часов, продолжительность – 5 суток. Для предотвращения развития сезонных вирусных патологий достаточно пить по 1 пилюле 1 раз в 24 часа на протяжение полутора месяцев.

Тамифлю для детей второго года жизни обычно назначают в форме жидкого раствора, твердая форма рекомендована с полных 2 лет и до 8 лет в дозировке 45 миллиграмм. Для больных старше 8 лет показана доза в 75 миллиграмм.


Начинать терапию желательно в первые 2 суток после обнаружения признаков болезни или контакта с заболевшим. Накопительный эффект у медикамента отсутствует, поэтому защитное действие сохраняется только на тот период, пока продолжается прием лекарства. Также стоит учесть, что он не защищает от других ОРВИ.

Побочные эффекты Тамифлю

При лечении медикаментом у пациентов отмечались следующие нежелательные явления:

  • ЖКТ – боли в эпигастральной области, понос, диспепсические расстройства;
  • присоединения вторичных инфекций – заболевания верхних и нижних отделов органов дыхания, простой герпес;
  • общие – головокружение, усталость, усиленная потливость, ломота в руках и ногах, расстройства сна;
  • дыхательной системы – классические проявления сезонных инфекций;
  • опорно-двигательного аппарата – мышечные и суставные;
  • репродуктивных органов – болезненные менструации.

Тамифлю при беременности и грудном вскармливании

Клинические исследования, изучавшие воздействие основного компонента на развивающийся плод, не проводились. Но постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость средства женщинами, ожидающими ребенка. Поэтому назначать Тамифлю при беременности желательно со 2 триместра, когда закладка внутренних органов плода уже окончена, и в ситуации, когда ожидаемая польза для здоровья будущей матери выше, чем возможная угроза для здоровья и развития плода.

Также при приеме Тамифлю при беременности следует учитывать общее ее течение, тяжесть состояния болезни, наличие у женщины хронических патологий.

Известно, что осельтамивир проникает в молоко матери и незначительно накапливается в крови новорожденного, поэтому на период лечения Тамифлю естественное вскармливание желательно прервать.


Тамифлю и алкоголь – совместимость

Испытания, изучавшие реакцию совмещения этилового спирта и осельтамивира, не проводились, и аннотация не содержит информации о запрете совместного употребления Тамифлю и спиртного.

Но врачи не советуют пить Тамифлю и алкоголь вместе, так как этанол разрушительно действует на все внутренние органы человека и нарушает крепость его иммунитета. Результатом такого лечения может стать появление серьезных осложнений здоровья и снижение активности основного составляющего, не исключается и возможность появления побочных реакций, не регистрируемых ранее.

Зарубежные и российские аналоги Тамифлю

Отечественный аналог-дженерик Тамифлю – Номидес. Еще выделяют Релензу, в состав которой входит еще один ингибитор нейраминидаз – занамивир.

К наиболее популярным аналогам Тамифлю по терапевтическому действию относят:

  • Амиксин;
  • Анаферон;
  • Арбидол;
  • Ингавирин;
  • Кагоцел;
  • Циклоферон.

Что лучше, Ингавирин или Тамифлю

Ингавирин – отечественный дешевый аналог Тамифлю, при этом имеющий расширенный спектр показаний. Его рекомендуют при различных вирусных инфекциях, включая простудные, он способен купировать воспалительные процессы, выводить токсические вещества и стимулировать синтез собственных иммуноглобулинов.


Фото ингавирин 90 имидазолилэтанамид пентадиовой кислоты

Из недостатков можно выделить возраст пациента – он разрешен не ранее, чем с 7 лет, и высокую токсичность. Но благодаря тому, что все составляющие пилюль выводятся из тела больного в течение суток, он не способен нанести разрушающее действие на внутренние органы. Средняя цена за упаковку Ингавирина — около 370 рублей против 1200 рублей за Тамифлю.

Что лучше, Тамифлю или Амиксин

Амиксин – еще один российский заменитель Тамифлю, стоимость которого почти в 2 раза меньше зарубежного аналога. Назначается с 7 лет, но при этом действенен он в отношении ОРВИ, простого герпеса, цитомегаловируса и прочих инфекций.

 

Амиксин 10 таблеток 125 мг

Преимуществом средства считается иммуномодулирующее действие и практически полное отсутствие противопоказаний, кроме реакций непереносимости. Из побочных явлений регистрировались проявления аллергии, нарушения работы ЖКТ и слабые симптомы лихорадки, обусловленные активной работой защитной системы организма.

Сравнение с Релензой


Оба препарата содержат аналогичные по действию активные вещества – ингибиторы особых ферментов вируса, поэтому показания к применению у них идентичны. Особенность Релензы – форма выпуска, представляющая собой раствор для небулайзера. Проведение ингаляций позволяет активному компоненту быстрее достигнуть клеток вируса, поразивших дыхательные пути, а значит, биодоступность препарата повышается, а нагрузка на печень, желудочно-кишечный тракт и отделы центральной нервной системы становится минимальной.

Реленза занамивир порошок для ингаляций

Но такой способ введения медикамента расширяет список побочных эффектов – увеличивается риск развития отека гортани, спазма бронхов, особенно у людей. Страдающих непереносимостью химических веществ.

Стоимость медикаментов почти не отличается: приобрести Релензу можно дешевле в среднем на 100 рублей.

Тамифлю – отзывы для детей и взрослых

ПлюсПочти 85% отзывов о лекарстве достаточно позитивные. Принимавшие пилюли отмечают быстрый эффект в случае, если терапия начата в первые часы развития болезни: проявления гриппа сглаживаются и исчезают в течение 1-2 дней. Профилактическое применение в 90% случаев помогло полностью избежать сезонной инфекции, в остальных случаях патология протекала слабо выражено.


Но многие жалуются на появление диспепсических расстройств, которые проходят самостоятельно, при этом нежелательные эффекты чаще возникают у детей, так как их внутренние органы еще находятся в стадии развития. Как утверждают врачи, такое явление является физиологической нормой и исчезает по мере привыкания организма к лекарственному средству.

А вот отзывы о приеме Тамифлю при беременности не самые благожелательные – у более 70% женщин наблюдалась рвота в первые 30 минут после приема капсулы, из-за чего оценить терапевтический эффект отказалось невозможным. Те же, кто прошел терапию, отмечали более быстрое избавление от вируса и отсутствие негативных последствия для ребенка после его рождения.

Существенным недостатком пилюль считается их цена, поэтому больные чаще предпочитают Тамифлю его российский аналог Номидес, предварительно согласовав замену с лечащим врачом.

Читайте далее: Противовирусные препараты, недорогие но эффективные, взрослым и детям

lifetab.ru

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.


Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IС50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях Тамифлю не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Тамифлю значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».

Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием Тамифлю в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме Тамифлю сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-й и 4-й день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности Тамифлю у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Препарат Тамифлю (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю, значительно не снижалась. Но к последнему 6 дню терапии Тамифлю объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность Тамифлю при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема Тамифлю гриппом заболели около 1% пациентов.Тамифлю также значительно уменьшал частоту выделения вируса из дыхательных путей и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием Тамифлю в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием Тамифлю во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность Тамифлю при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована в исследовании у детей в возрасте от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших Тамифлю /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение Тамифлю приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях, спонсированных компанией Рош. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Популяция пациентов Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности
Фенотипирование* Гено- и фенотипирование*
Взрослые и подростки 4/1245 (0.32%) 5/1245 (0.4%)
Дети (1-12 лет) 19/464 (4.1%) 25/464 (5.4%)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

При приеме Тамифлю с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.

В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения о применении Тамифлю следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность: результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут, соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

health.mail.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тамифлю. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тамифлю в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тамифлю при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики гриппа у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

 

Тамифлю — противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат (действующее вещество препарата Тамифлю) является пролекарством, его активный метаболит осельтамивира карбоксилат (ОК) эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

 

Тормозит рост вируса гриппа и подавляет репликацию вируса и его патогенность, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

 

Фармакокинетика

 

Тамифлю легко всасывается из ЖКТ и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных и кишечных эстераз. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% — в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи. По данным исследований, проведенных на животных, после приема внутрь осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался во всех основных очагах инфекции (легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее) в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Выводится (>90%) в виде активного метаболита преимущественно почками. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится почками (>99%) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

 

Показания

  • лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;
  • профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных);
  • профилактика гриппа у детей старше 1 года.

 

Формы выпуска

 

Капсулы 30 мг, 45 мг и 75 мг (иногда ошибочно называют таблетками).

 

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (детская форма препарата).

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

 

Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь.

 

В случаях, когда Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

 

Лечение

 

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток от появления симптомов гриппа.

 

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг в сутки не приводит к усилению эффекта.

 

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 2 раза в сутки.

 

Детям в возрасте 1 года и старше рекомендуется порошок для приготовления суспензии для приема внутрь или капсулы 30 мг и 45 мг (для детей старше 2 лет).

 

Рекомендованный режим дозирования Тамифлю в форме капсул 30 мг и 35 мг или суспензии детям в зависимости от веса ребенка:

  • менее или равно 15кг — 30 мг 2 раза в сутки;
  • более 15-23 кг — 45 мг 2 раза в сутки;
  • более 23-40 кг — 60 мг 2 раза в сутки;
  • более 40 кг — 75 мг 2 раза в сутки.

 

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

 

Профилактика

 

Прием препарата следует начинать не позднее 2 суток после контакта с больным.

 

Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше Тамифлю назначают по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг, или суспензия) 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

 

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые могут проглатывать капсулы, препарат также можно назначать с целью профилактики по 75 мг (1 капсула 75 мг, или 1 капсула 30 мг+1 капсула 45 мг) 1 раз в сутки.

 

Детям в возрасте 1 года и старше препарат в форме суспензии или капсул 30 мг и 45 мг назначают с целью профилактики в следующих дозах:

  • менее или равно 15 кг — 30 мг 1 раз в сутки;
  • более15-23 кг — 45 мг 1 раз в сутки;
  • более 23-40 кг — 60 мг 1 раз в сутки;
  • более 40 кг — 75 мг 1 раз в сутки.

 

Для дозирования суспензии следует использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отбирают из флакона дозирующим шприцем, переносят в мерный стаканчик и принимают внутрь.

 

Приготовление суспензии Тамифлю из порошка

 

1. Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.

2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик, заполняя его до указанного уровня.

3. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек.

4. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер.

5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.

 

На этикетке флакона следует указать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозирования суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг.

 

Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю из капсул

 

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует или при наличии признаков «старения» капсул, необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 чайная ложка) подходящего подслащенного продукта питания (как указано выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

 

Побочное действие

  • тошнота и рвота;
  • диарея;
  • бронхит;
  • боли в животе;
  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • кашель;
  • нарушения сна;
  • слабость;
  • боли различной локализации;
  • ринорея;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • астма (включая обострение);
  • острый средний отит;
  • пневмония;
  • синусит;
  • дерматит;
  • лимфаденопатия;
  • дерматит;
  • кожная сыпь;
  • экзема;
  • крапивница;
  • мультиформная эритема;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • анафилактические и анафилактоидные реакции;
  • отек Квинке;
  • гепатит;
  • судороги;
  • делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, ночные кошмары).

 

Противопоказания

  • хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл/мин);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

В исследованиях по изучению репродуктивной токсичности на животных (крысы, кролики) тератогенного эффекта не наблюдалось. В исследованиях на крысах не обнаружено отрицательного воздействия осельтамивира на фертильность. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

 

Во время доклинических исследований Тамифлю и активный метаболит проникали в молоко лактирующих крыс. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека — неизвестно, но их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг в сутки и 0.3 мг в сутки соответственно.

 

Т.к. данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, Тамифлю следует назначать при беременности или кормящим матерям только в том случае, если возможные преимущества от его применения для матери превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

 

Применение у детей

 

Не следует назначать Тамифлю детям младше 1 года.

 

Особые указания

 

У пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших Тамифлю с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий-подобные психоневрологические нарушения. Эти случаи редко сопровождались опасными для жизни действиями. Роль Тамифлю в развитии этих явлений неизвестна. Подобные психоневрологические нарушения также отмечены у пациентов с гриппом, не получавших Тамифлю.

 

При применении Тамифлю рекомендуется тщательное наблюдение за поведением пациентов, особенно детей и подростков, с целью выявления признаков анормального поведения.

 

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.

 

При лечении и профилактике гриппа у пациентов с КК от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы препарата Тамифлю. Рекомендации по коррекции дозы у пациентов, получающих гемодиализ, перитонеальный диализ и у пациентов с КК ≤ 10 мл/мин отсутствуют.

 

В одном флаконе Тамифлю (30 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь) содержится 25.713 г сорбитола. При приеме Тамифлю в дозе 45 мг 2 раза в сутки в организм поступает 2.6 г сорбитола. У пациентов с врожденной непереносимостью фруктозы это количество превышает дневную норму сорбитола.

 

Лекарственное взаимодействие

 

По данным фармакологических и фармакокинетических исследований клинически значимое лекарственное взаимодействие маловероятно.

 

Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, в основном находящихся в печени. Лекарственное взаимодействие, обусловленное конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, не представлено. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействия, связанного с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.

 

In vitro осельтамивира фосфат и активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Оснований для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.

 

Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450 и конкурирующий в процессе канальцевой секреции с препаратами щелочного типа и катионами, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.

 

Маловероятно клинически значимое лекарственное взаимодействие, связанное с конкуренцией за канальцевую секрецию, принимая во внимание резерв безопасности для большинства подобных препаратов, пути выведения активного метаболита осельтамивира (клубочковая фильтрация и анионная канальцевая секреция), а также выводящую способность каждого из путей.

 

Пробенецид приводит к увеличению AUC активного метаболита осельтамивира примерно в 2 раза (за счет снижения активной канальцевой секреции в почках). Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется, учитывая резерв безопасности активного метаболита.

 

Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его компонентов, демонстрируя слабую конкуренцию за выведение путем анионной канальцевой секреции.

 

Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита или парацетамола.

 

Фармакокинетического взаимодействия между осельтамивиром, его основным метаболитом не обнаружено при одновременном приеме с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, циметидином или антацидными средствами (магния и алюминия гидроксид, кальция карбонат).

 

В клинических исследованиях 3 фазы Тамифлю назначали с часто применяемыми препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлуметиазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторы (пропранолол), ксантины (теофиллин), симпатомиметики (псевдоэфедрин), агонисты опиоидных рецепторов (кодеин), кортикостероиды, ингаляционные бронхолитики, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен, парацетамол. Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

 

Аналоги лекарственного препарата Тамифлю

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Осельтамивир;
  • Флустоп.

 

Аналоги по оказываемому противогриппозному действию:

  • Агриппал S1;
  • АнГриКапс максима;
  • Антигриппин-максимум;
  • Араглин Д;
  • Бегривак;
  • Ингавирин;
  • Инфлювак;
  • ИРС 19;
  • Неовир;
  • Оксодигидроакридинилацетат натрия;
  • Реленза;
  • ТераФлю от гриппа и простуды;
  • Цитовир-3;
  • Цыгапан;
  • Эргоферон.

instrukciya-otzyvy.ru

Тамифлю инструкция для детей

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector