Инструкция по применению Рибавирин

Препарат Рибавирин является синтетическим лекарственным средством с выраженным противовирусным действием. Его активное вещество Ribavirin быстро проникает в клетки организма, которые поразил вирус, блокирует выработку вирусных нуклеиновых кислот и подавляет размножение возбудителя болезни. Отмечается высокая скорость действия медикамента и эффективность работы.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство представлено таблетками, капсулами, лиофилизатом и кремом для наружного применения. Их описание и состав:



Таблетки

Капсулы

Лиофилизат

Крем Девирс

Описание

Бело-желтоватые таблетки

Желтые твердые капсулы с бело-желтым порошком внутри

Порошок белого цвета

Белый однородный крем

Концентрация активного вещества, г

0,2 на 1 шт.

0,1 или 0,2 на шт.

0,5 на упаковку

7,5 на 100 г

Вспомогательные компоненты состава

Лактоза, стеарат магния, картофельный крахмал, водорастворимая метилцеллюлоза

Желтый оксид железа, лактоза, диоксид титана, кукурузный крахмал, желатин, повидон, стеарат кальция, коллоидный диоксид кремния, гидрофосфат натрия

нет

Вода, моностеарат глицерила, метил- и пропилпарагидроксибензоат, цетостеариловый эфир макрогола, жидкий парафин, цетостеариловый спирт

Упаковка

10, 20 или 50 шт. в упаковке

Блистеры по 20, 30, 42, 60 или 100 шт.

Ампулы по 1 или 3 мл, по 1,5 или 10 ампул в упаковке; флаконы по 6 шт. в пачке с инструкцией

Тубы 5, 15 или 30 г

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противовирусный препарат на основе рибавирина быстро проникает в инфицированные вирусами клетки, внутри фосфорилируется с образованием метаболитов. Они являются ингибиторами вирусных ферментов и РНК-полимеразы гриппа. Метаболиты подавляют синтез вирусных РНК и белка, не дают образовываться новым возбудителям и снижают вирусную нагрузку. Активность препарата проявляется по отношению к вирусам:

  • респираторно-синцитиального;
  • простого герпеса;
  • аденовируса;
  • цитомегаловируса;
  • гриппа, оспы, болезни Марека;
  • парагриппа, эпидемического паротита (свинки), лихорадки Ласса;
  • онкогенных.

Препарат не используется для лечения от энтеро- и риновирусов, энцефалита леса Семлики. Попадая внутрь, лекарство быстро всасывается в пищеварительном тракте, проникает в эритроциты и секрет желез слизистой оболочки органов дыхания. При длительном применении медикамента он обнаруживается в спинномозговой жидкости. Активное вещество достигает максимума концентрации через 1,5 часа, выводится с мочой в течение 300 часов.


Капсулы Рибавирин

Показания к применению

Пероральные формы Рибавирина применяются для лечения хронического гепатита С в комбинации с интерфероном, парентеральные – в терапии геморрагической лихорадки с почечным синдромом. Для наружного использования крема имеются показания:

  • инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса, различной локализации, включая область гениталий;
  • опоясывающий герпес (комплексное лечение).

Способ применения и дозировка

Таблетки и капсулы принимаются внутрь во время еды (если употреблять их вместе с жирной пищей, повышает биодоступность). Их нужно проглатывать целиком, запивая водой. Внутривенное введение растворенного лиофилизата проводится только в условиях стационара. Крем наносится на вымытые сухие поврежденные участки кожи тонким ровным слоем до 1 мм толщиной пять раз/сутки до устранения проявлений герпеса. Его можно слегка втирать, но нельзя наносить на кожу вокруг глаз.


При гриппе дозировка составляет по 0,2 г 3-4 раза/день курсом 3-5 суток, при других вирусных инфекциях – по 200 мг 3-4 раза/сутки курсом 1-2 недели. Врач может назначить ударные дозы лекарства в первый день болезни – до 1,5 г. Для лечения гепатита С прописывают 1-1,2 г в три приема в комбинации с интерферонами (утром и вечером) курсом 24-48 недель или 12 месяцев при высокой вирусной нагрузке.

При беременности

Во время лечения Рибавирином наступление беременности нежелательно, женщинам детородного возраста следует тщательно предохраняться. Врачи отмечают тератогенность активного вещества препарата – это значит, что оно отрицательно влияет на плод, вызывая пороки развития. Во время беременности прием таблеток и капсул также запрещен – из-за проникновения действующего компонента в молоко и возможного негативного действия на младенца.

В детском возрасте

Средство противопоказано детям и подросткам до 18 лет, но его допустимо применять в виде ингаляций грудничкам и малышам только в условиях стационара. Ингаляционный метод использования препарата оправдан при респираторно-синцитиальной вирусной инфекции в первые три дня болезни. Ингаляции проводят 12-18 часов/сутки курсом 3-7 дней в дозировке 10 мг/кг веса/день.


Для приготовления раствора для ингаляций к 6 г лиофилизированного концентрата порошка добавляют 100 мл воды для инъекций, наливают полученный раствор в резервуар распылителя специального аппарата. Объем доводят стерильной водой до объема 300 мл, подают в кислородную палатку или при помощи кислородной маски. На 1 мл приготовленного раствора приходится 20 мг активного вещества.

Лекарственное взаимодействие

Из-за медленного выведения активного вещества из организма, нельзя сочетать запрещенные препараты с рассматриваемым медикаментом в течение двух месяцев после окончания лечения. Одновременное применение интерферонов повышает терапевтическую эффективность лекарственного средства, а ацетилсалициловая кислота, Ставудин и Зидовудин взаимно ослабляют результат работы препарата.

Побочные действия Рибавирина

Во время лечения препаратом пациенты часто отмечают проявления побочных эффектов. К ним относятся:

  • головная боль, слабость, недомогание, головокружение, бессонница, астенический синдром, депрессия, раздражительность, беспокойство, нервозность, агрессия, спутанность сознания;
  • тремор, гиперестезия, парестезия, обморок;
  • брадикардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, остановка сердца;
  • анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;

  • диспноэ, апноэ, кашель, одышка, фарингит, бронхит, отит, ринит, синусит;
  • сухость во рту, кровотечение из десен, понижение аппетита, боли в животе, тошнота, диарея, рвота, нарушения вкуса, стоматит, метеоризм, глоссит, панкреатит, запор;
  • конъюнктивит, нарушение зрения и слуха;
  • артралгия, миалгия, асистолия, ателектаз, лимфаденопатия, нарушения мочеполового выведения;
  • снижение либидо, простатит, аменорея, дисменорея, меноррагия;
  • аллергические реакции, сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, эритема, озноб, гипербилирубинемия;
  • гипергидроз, гиповентиляция;
  • инфекция грибка;
  • гипотиреоз, боли в груди, жажда, потливость, гиперемия или отечность глаз.

У девушки болит голова

Противопоказания

Выделяют ряд категорий пациентов, которым запрещено принимать препарат. Противопоказаниями к приему становятся:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • инфаркт миокарда;
  • почечная, печеночная недостаточность (малый клиренс креатинина);
  • декомпенсированный цирроз печени;
  • аутоиммунный гепатит;
  • депрессия с суицидальными наклонностями;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность, лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

Лекарство отпускается по рецепту, хранится в темном месте при температуре до 20 градусов в течение двух лет с даты изготовления.

Аналоги

Прямым аналогом препарата является Ребетол – он содержит то же активное вещество и выполняет то же терапевтическое действие. Синонимами медикамента служат:

  • Арвирон – противовирусные капсулы с тем же действующим компонентом;
  • Триворин – капсулы 200 и 400 мг того же вещества, эффективны против гепатита С;
  • Вирориб – противовирусный препарат прямого действия;
  • Виразол – медикамент в виде ампульного раствора;
  • Рибамидил – таблетки против вирусов;
  • Рибапег – таблетки и капсулы.

Лекарственные препараты

Цена Рибавирина

Стоимость Рибавирина зависит от формата выпуска лекарства, объема упаковки и уровня торговой наценки сети. Примерные цены на препарат по Москве составят:



Тип средства

Производитель

Интернет-цена в рублях

Аптечная стоимость в рублях

Таблетки 200 мг 30 шт.

Канон

206

210

Капсулы 200 мг 30 шт.

210

220

Капсулы 200 мг 60 шт.

426

440

Таблетки 200 мг 60 шт.

590

620

Капсулы 200 мг 60 шт.

Вертекс

664

680

Капсулы 200 мг 30 шт.

275

290

Капсулы 200 мг 120 шт.

Северная звезда

458

470

Капсулы 200 мг 60 шт.

191

204

Отзывы

Вера, 28 лет

У мужа обнаружился гепатит С. Это серьезная болезнь, наносящая большой урон по организму, поэтому пришлось проходить длительное лечение. Он принимал интерфероны для подъема иммунитета, а для разрушения вирусных возбудителей – капсулы Рибавирин. Такая терапия оказалась эффективной – за полгода болезнь отступила.

Павел, 35 лет

У меня опоясывающий герпес, который периодически беспокоит обострениями. Чтобы справляться с высыпаниями, врач посоветовал пользоваться кремом Рибавирин. Средство отлично работает, устраняет все пузырьки и покраснения, нейтрализует зуд и желание почесаться. Я оценил эффективность препарата на пять баллов.


Иван, 41 год

Я попал в больницу с почечным синдромом и геморрагической лихорадкой. Мне было очень плохо, я с трудом помню свое состояние. Врачи делали мне курс уколов на основе порошка Рибавирин. Это противовирусное средство, которое спасло меня. Уже после двух дней интенсивной терапии я начал «оживать», а через две недели вышел из больницы.

sovets.net

Рибавирин инструкция

Рибавирин: полная инструкцияИнструкция доводит до сведения пациента перечень показаний к применению препарата Рибавирин, подробный режим дозирования, предупреждения относительно побочных эффектов и противопоказаний к назначению. Также приведены сведения об аналогах препарата, указана его стоимость и размещены некоторые отзывы тех людей, что уже использовали Рибавирин в своем лечении.

Форма, состав, упаковка

Препарат имеет несколько форм выпуска в виде таблеток, капсул, лиофилизата для введения внутривенно, а также в виде крема для применения наружно.

Каждая из лекарственных форм содержит необходимое количество Рибавирина.

Препарат в виде таблеток концентрацией по 0,2 грамма поступает в аптеки в упаковках по десять, двадцать или пятьдесят штук. Отдельно выпускают упаковки для лечебных учреждений, где таблетки пакуются по сто, сто сорок, двести, двести восемьдесят, пятьсот и тысяча штук в каждой.

Препарат в виде капсул в концентрации по 0,1 или 0,2 грамма реализуются в упаковках по двадцать, тридцать, сорок две, шестьдесят или сто штук в каждой.

Лиофилизат можно приобрести в ампулах или флаконах. Каждая из упаковок с ампулами содержит по одной, пять или десять штук объемом по одному или три миллилитра.

Лиофилизат, что разлит во флаконы пакуется по шесть флаконов в упаковку.

Препарат в виде крема в концентрации 7,5% реализуется в тубах по пять, пятнадцать или тридцать грамм.

Фармакология

Имеющий синтетическое происхождение Рибавирин – препарат выраженного противовирусного действия. Механизмом его действия является проникновение в клетки, что поражены вирусом с последующей блокировкой РНК вирусной и ее образования. Это способствует подавлению развития вирусной патологии. Активность препарата распространяется на вирусы:

  • герпес простой (тип 1 и 2);
  • оспа;
  • цитомегаловирус;
  • лихорадка геморрагическая;
  • адреновирус;
  • паротит эпидемический;
  • грипп А и В типы;
  • гепатит С;
  • парагрипп.

Бессилен Рибавирин в отношении вирусов:

  • герпес опоясывающий;
  • риновирус;
  • оспа натуральная;
  • энтеровирус;
  • псевдобешенство.

Фармакокинетика

В пищеварительном тракте происходит практически полное всасывание препарата. Попадая в кровоток, Рибавирин обладает способностью проникновения в эритроциты, а при попадании в дыхательные органы лекарство можно обнаружить в секрете желез оболочек слизистых. Длительное применение Рибавирина провоцирует его попадание в жидкость спинномозговую.  Максимальной концентрации в крови препарат достигает через полтора часа после осуществления приема. Имеет способность к накоплению в кровяной плазме в больших количествах.

Выведение препарата происходит посредством мочи довольно медленно. Окончательно Рибавирин можно считать выведенным по истечении трехсот часов после прекращения его приема.

Рибавирин показания к применению

Рибавирин назначают тем пациентам, что нуждаются в терапии вирусных заболеваний вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

  • при хроническом гепатите С;
  • при бешенстве (в комбинации с другими медикаментами);
  • при стоматите герпетическом;
  • при лихорадке геморрагической с синдромом почечным;
  • при герпесе генитальном;
  • при респираторно-синцитиальной инфекции;
  • при гриппе типа А или В;
  • при оспе ветряной;
  • при заболевании корью.

Противопоказания

Препарат Рибавирин имеет довольно широкий перечень противопоказаний, что необходимо учитывать, проводя его назначение для лечения.  Таким образом, лекарственное средство не прописывают

  • при выявлении у пациента высокой восприимчивости к лекарственному средству;
  • при тромбофлебите;
  • при заболеваниях эндокринной системы (нарушение функциональности железы щитовидной, сахарный диабет);
  • при недугах системы дыхания (тромбоз артерии легких, бронхит обструктивный в хронической форме);
  • инфаркт миокарда и стенокардия в состоянии нестабильности;
  • до достижения пациентом 18 летнего возраста;
  • при декомпенсационной стадии сердечной недостаточности;
  • в период беременности и кормления грудью;
  • при наличии почечной недостаточности;
  • при пребывании пациента в состоянии депрессии с суицидальными наклонностями;
  • при печеночной недостаточности хронического характера, степень которой тяжелая;
  • при развитии тяжелых форм гемоглобинопатии и анемии;
  • при заболеваниях аутоиммунного типа;
  • при декомпенсационной стадии цирроза печени.

Осторожности требует использование препарата для пациентов пожилой возрастной категории и тем, у кого диагностирована ВИЧ инфекция.

Рибавирин инструкция по применению

В виде капсул, а также в таблетированной форме препарат принимают внутрь, совмещая с приемом пищи и запивают водой в достаточном количестве. Когда Рибавирин вступает во взаимодействие с жирной пищей, его биодоступность заметно повышается примерно на 70 процентов.

Введение лекарственного средства внутривенным путем рассматривается к применению исключительно в условиях стационара.

В виде крема Рибавирин применяют путем равномерного нанесения на очищенные сухие пораженные участки кожных покровов или слизистых оболочек (область гениталий включительно) до пяти раз за одни сутки пока не исчезнут симптомы герпетической инфекции. Если практикуется лечение в виде крем + таблетки Рибавирина, тогда дозировка наружного средства должна быть уменьшена. Нанесенный крем втирается легкими массирующими движениями. Не допускать попадания на кожу вокруг глаза.

Прежде чем начать лечение препаратом пациенту необходимо пройти полный комплекс лабораторных исследований с периодическим его повторением во время терапии. Особое внимание обращают на уровень гемоглобина в крови. При его падения до определенного уровня приме препарата прекращается. То же самое относится и к развитию аллергических реакций, которые выражаются бронхоспазмом, отеком Квинке или анафилаксией. Алкогольная продукция должна быть исключена из рациона пациента на весь период лечения.

Тем больным кто, принимая препарат, чувствует постоянную усталость, и сонливость, а также может пожаловаться на потерю ориентации не следует управлять транспортом или работать с иной техникой.

При необходимости лечения гриппа взрослому пациенту назначается по 0,2 грамма или 200 миллиграмм препарата несколько раз за день. Лечение занимает от трех до пяти дней.

При различных вирусных заболеваниях Рибавирин принимают в такой же дозировке что и при гриппе на протяжении двух недель. Зачастую в начале течения болезни практикуется использование ударных доз препарата, которые составляют от 1,4 до 1,6 грамм лекарственного средства.

Рибавирин при беременности

При беременности и в период кормления грудью Рибавирин строго запрещен к приему. Следует учитывать, что препарат имеет высокую вероятность вызывать у плода развитие аномалий и различных уродств. Поэтому  пациентам репродуктивной возрастной категории обеих полов необходимо во время лечения и на семимесячный период после его завершения использовать надежные методы предупреждения беременности.

Рибавирин детям

Детям разрешено применять Рибавирин в лечении респираторно-синцитиальной инфекции вирусного происхождения в виде ингаляций. Однако данную процедуру рекомендуется проводить исключительно в лечебном учреждении. Данный вид терапии подходит грудничкам и детям раннего возраста. Ингаляционный способ лечения наиболее эффективен в начальной стадии заболевания. Длительность процедуры – от 12 до 18 часов за сутки. Продолжительность лечебного курса от трех до семи дней. Дозу препарата для проведения ингаляции рассчитывает врач, а приготовлением раствора занимается медицинский персонал.

Побочные эффекты

Побочных явлений связанных с приемом препарата довольно много и затрагивают они собой многие системы организма.

Система пищеварения

  • В виде тошноты, изменений вкусовых ощущений, снижения аппетита, нарушений в функциональных пробах печени, рвотного процесса, метеоризма, сухости в полости рта, стоматита, диареи или запоров, глоссита или болевых ощущений в области живота.

Нервная система

  • В виде головокружений, склонности к суициду, слабости, обморочного состояния, головных болей. Также в виде изменчивости чувствительности, бессонницы, ощущения онемения, раздражительности и беспокойства, ощущения дрожи во всем теле. Наблюдаются признаки депрессивного состояния, спутанности сознания, эмоциональной неустойчивости, возбуждения, агрессивного поведения, нервозности.

Дыхательная система

  • В виде кашля, нарушений ритмичности дыхания, одышки, бронхита, ринита или фарингита. Могут воспалиться придаточные носовые пазухи.

Сердечно-сосудистая система

  • В виде падения или повышения АД, урежения или учащения ЧСС вплоть до остановки сердца.

Кровяная система

  • В виде анемии по причине разрушений эритроцитов, а также уменьшения количества тромбоцитов и лейкоцитов. В редких случаях может развиться анемия по причине угнетенного кроветворения.

Мочеполовая система

  • В виде нарушения менструального цикла либо исчезновения менструальноподобных кровотечений, простатита, маточных кровотечений в периоде менопаузы, неожиданных «приливов», снижения либидо.

Органы чувств

  • В виде нарушения слуха, конъюнктивита, возникновения шума в ушах, нарушения зрения. Также вероятно развитие воспаления железы слезной.

Аллергия

  • В виде покраснения кожных покровов, токсического некроза сопровождающегося отторжением кожи в поверхностных слоях, крапивницы, озноба в совокупности с повышением температуры, развития отеков, бронхоспазмов, а также фоточувствительность с тенденцией к повышению.

Разное

  • Многие пациенты жаловались на болевые ощущения в области суставов, а также в мышцах, боли проявляли себя в тех местах, где осуществлялась постановка инъекции, наблюдалось выпадение волос вплоть до полного облысения. Имеет место риск развития инфекций вирусного характера, поражения грибком, синдрома гриппоподобного. Отмечалась чрезмерная потливость, иссушение кожного покрова, увеличивались узлы лимфатические. Фиксировались случаи, когда значительно снижалась функциональность железы щитовидной. Некоторые пациенты испытывали сильную жажду.

У  медицинских работников, что осуществляют проведение ингаляций, могут развиться побочные реакции на препарат в виде головных болей, покраснения век сопровождающееся отечностью и зудом. Не исключено что лекарство повлияет тератогенно.

Передозировка

Случаев передозировки не фиксировалось.

Взаимодействие с лекарствами

Поскольку данный препарат обладает свойством очень медленного выведения из организма то на протяжении двух месяцев после того как лечение подойдет к концу он может вступать в лекарственное взаимодействие с различными медикаментами.

  • Интерфероны усиливают эффект Рибавирина;
  • Антацидные препараты понижают эффективность и биодоступность Рибавирина;
  • Лекарственные средства для лечения ВИЧ инфекции запрещено совмещать с Рибавирином поскольку несет в себе опасность увеличения нагрузки вирусного характера;
  • Препараты Абакавир и Диданозин при совмещении с Рибавирином дают эффект усиления токсичности на организм пациента, поэтому их совместное назначение не допускается.

Дополнительные указания

Употребление алкогольных напитков запрещено совмещать с лечением.

Пациенту на время лечения Рибавирином предписывается питание на основе диетического стола №5, где ограничивается прием острых, жареных и жирных блюд, а также газировок и консервации.

Любое другое лекарственное средство не применять не получив одобрения врача.

Заниматься спортом пациенту не воспрещается, однако не рекомендуется превышать привычные для него нагрузки.

Назначение лечения Рибавирином требует осторожного подхода,  поскольку некоторым категориям пациентов лечение комбинированными препаратами противовирусного характера попросту противопоказано. К ним относятся:

  • больные, что страдают гипертонией, сахарным диабетом декомпенсированным, ишемией, заболеваниями легких с обструкцией и прочими соматическими заболеваниями тяжелой степени;
  • пациенты, перенесшие пересадку органов;
  • те категории больных, у кого интерферон обостряет течение аутоиммунной патологии;
  • лица у кого выявлена повышенная функциональность железы щитовидной;
  • женщины, ожидающие рождения ребенка;
  • те пациенты кто страдает непереносимостью препаратов противовирусного действия.

Рибавирин аналоги

Аналогов  и синонимов у препарата Рибавирин немало и каждый из них может успешно заменить его собой в лечении.

Аналоги:

  • Ребетол;
  • Рибавин;
  • Веро-Рибавирин;
  • Рибавин-Био.

Синонимы:

  • Рибавирин-ФПО;
  • Рибапег;
  • Рибавирин-СЗ;
  • Рибавирин Медуна;
  • Арвирон;
  • Рибамидил;
  • Триворин;
  • Рибавирин-ЛИПИНТ;
  • Рибавирин-Ленс;
  • Виразол;
  • ВироРиб;
  • Девирс.

Рибавирин цена

Следует отметить, что стоимость препарата Рибовирин довольно высока в любой из его лекарственных форм и в среднем колеблется в следующем диапазоне:

  • капсулы (200мг) по 60 шт. от 770 до 1150 рублей за упаковку;
  • таблетки (200мг) по 60 штук от 790 до 1025 рублей за пачку;
  • ампулы по 5 штук от 960 до 1180 рублей за упаковку;
  • флаконы (500мг) по 6 штук от 810 до 855 рублей за коробку;
  • крем (7,5%) по 15 гр. от 370 до 470 рублей.

prostyda.com

Торговое название: Рибавирин

Международное непатентованное название:

рибавирин

Химическое название: 1-(3-0-рибофуранозил-1 Н-1,2,4-триазол-З-карбоксамид

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав:

Активное вещество:
Рибавирин — 0,2 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, метнлцеллюлоза водорастворимая, магния стеарат.

Описание: Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. По внешнему виду соответстуют требованиям ГФ XI.

Фармакотерапевтическая группа:

противовирусное средство.

Код ATX: [J05AB04]

Фармакологические свойства
Рибавирин — синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром активности против различных ДНК и РНК вирусов.
Фармакодинамика
Рибавирин легко проникает в поражённые вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью.
Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус специфических белков. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов. Наиболее чувствительными к рнбавирину ДНК вирусами являются: Simplex herpes virus, poks-virus, virus of Marek’s illness. Нечувствительными к рнбавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster, pseudorabies, cow smallpox. Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: influenza А, В, paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasl’s illness), reoviruses, RNA tumoral viruses. Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: enteroviruses, rhinovirus, Semlicy Forest.
Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и альфа интерферона против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.
Фармакокинетика
Абсорбция: при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%.
Распределение: рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объём распределения (Vd) — 647 -802 л. При курсовом приёме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC — площадь под кривой «концентрация/время») при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67 %) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации в плазме — от 1 до 1,5 часов.
Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объёма крови.
Средняя величина максимальной концентрации (Сmax) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 400 мг каждые 8 часов.
Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4 — триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).
Выведение: рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (T½) после однократного приёма дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приёма Т½ составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только около 10 % выводится с калом. В неизменном виде около 7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10 % — за 48 часов.
Фармакокинетика при особых клинических состояниях: При приёме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и Сmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У больных с печёночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приёма однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Сmax увеличиваются на 70%).

Показания к применению
Хронический гепатит С (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b): у первичных больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, хроническая сердечная недостаточность II6-III ст, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными намерениями, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью
Женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии, хроническая сердечная недостаточность, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), нарушения свертываемости крови, тромбофлебит, миелодепрессия, гемоглобинопатия (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 0.8-1.2 г в сутки в 2 приема (утром и вечером). Одновременно назначают интерферон альфа-2b — подкожно, по 3 млн.ME 3 раза в неделю или пегинтерферон альфа 2Ь — подкожно, 1.5 мкг/кг 1 раз в неделю. При комбинации с интерфероном альфа-2b при массе тела до 75 кг доза рибавирина — 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); выше 75 кг — 1.2 г в сутки (0.6 г утром и 0.6 г вечером). При комбинации с пегинтерфероном альфа-2b при массе тела меньше 65 кг доза рибавирина — 0.8 г в сутки (0.4 г утром и 0.4 г вечером); 65-85 кг — 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); более 85 кг (0.6 г утром и 0.6 г вечером).
Длительность лечения — 24 — 48 недель; при этом для ранее не лечившихся больных — не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 — 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве — не менее 6 мес до 1 года (в зависимости от клинического течения заболевания и ответа на проводимую терапию).

Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко — суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко — апластическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.
Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: выпадение волос, конъюнктивит, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция, гриппоподобный сидром, потливость, лимфаденопатия.

Передозировка
Возможно усиление выраженности побочного действия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата (AUC уменьшается на 14%, не имеет клинического значения).
При совместном применении с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b — синергизм действия.
Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ-виремии и потребовать изменения схемы лечения.
Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т.ч. диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития молочного ацидоза.
Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450.
Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и Сmax увеличиваются на 70%).

Особые указания
Следует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.
Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед, и далее регулярно.
В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до 50 % от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл приём препарата следует прекратить.
При остром проявлении гиперчувсвительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.
В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина.

Форма выпуска
Таблетки по 0,2 г.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.
В случае упаковки для стационаров: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 50, 100, 200, 500, 1000 таблеток в пластиковый контейнер или банку полимерную. 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 банок или контейнеров вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку картонную.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

по рецепту.

Производитель
ООО «Пранафарм», Россия, 443068, Самара ул. Ново-Садовая, 106, корп. 81.

medi.ru

Рибавирин побочные действия

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.