• Состав
  • Описание
  • Фармакологическое действие
  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Беременность и период лактации
  • Способ применения и дозы
  • Побочное действие
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Меры предосторожности
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска из аптек

Состав

один флакон содержит: действующее вещество: цефазолина (в виде цефазолина натриевой соли) – 500 мг или 1000 мг.

Описание

порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Очень гигроскопичен.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Механизм действия

Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.


Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой

Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для данного возбудителя.

Спектр активности:

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (Methicillin-sensibel)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Proteus mirabilis

Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:


Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Микроорганизмы с природной резистентностью:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp.

Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)

Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter baumannii

Citrobacter freundii

Enterobacter spp.

Morganella morganii

Moraxella catarrhalis

Proteus vulgaris

Pseudomonas aeruginosa

Serratia marcescens

Stenotrophomonas maltophillia

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides fragilis

Прочие микроорганизмы:

Chlamydia spp.

Chlamydophila spp.

Legionella spp.

Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому цефазолин вводят только парентерально. После в/м введения быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками крови. Максимальная концентрация цефазолина в крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. При в/м введении в дозах 0,5 г или 1 г C max составляет 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации составляют 3 и 7 мкг/мл соответственно.
и в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Терапевтические концентрации сохраняются в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг.

Не биотрансформируется. Выводится, преимущественно, почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация в моче составляет 2400 мкг/мл и 4000 мкг/мл, соответственно. Незначительное количество препарата выделяется с желчью. 

Показания к применению

Цефазолин для инъекций показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes.


Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактики ревматизма.

Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.

Инфекции мочевыводящих путей: вызванные E. coli, P. mirabilis.

Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.

Инфекции желчных путей: вызванные E. coli, различные штаммы стрептококков,             P. mirabilis и S. aureus.

Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.

Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные E. coli,                 P. mirabilis.

Септицемия: вызванная S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), P. mirabilis, E. coli.


Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.

Периоперативная профилактика: профилактическое введение цефазолина перед операцией, во время операции, так и после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).

Периоперационное использование цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).

Профилактическое введение цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение цефазолина может продолжаться от 3 до 5 дней после завершения операции.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом.
гда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда; беременность. Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.

С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).

Беременность и период лактации

В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.

Приготовление растворов для инъекций и инфузий

Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл,  1 г – в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.


Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат 0,5 г или   1 г разводят в 50-100 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 20-30 минут (скорость введения составляет 60-80 капель в 1 минуту).

Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.

Взрослым разовая доза цефазолина при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевыводящих путей взрослым препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 6-8ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата для взрослых может быть увеличена до максимальной – 6 г/сутки, с интервалом между введениями 6-8 ч.

Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1 г – во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.


Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.

Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 суток.

При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушения функции почек, составляет 0,5 г. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:

при клиренсе креатинина 55 мл/мин. и более можно вводить полную дозу;

при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин. можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;

при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин. вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;

при клиренсе креатинина 10 мл/мин. и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.

При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:


— при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 12-30 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 5-12,5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;

при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 2-5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня АЛТ и АСТ и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.


Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.

Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении.

Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.

Передозировка

Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.

Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемидом, этакриновой кислотой (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе с другими антибиотиками (химическая несовместимость).

Экскреция препарата снижается при одновременном назначении с пробеницидом. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.

При одновременном применении с этанолом возможны дисульфирамоподобные реакции.

Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.

Цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Меры предосторожности

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.

Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.

Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.

Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.

Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.

При внутривенном введении гипотонических растворов с использованием воды для инъекций в качестве растворителя, возможно развитие гемолиза.

Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).

Применение у детей. Препарат не назначают недоношенным детям и детям в возрасте до 1 месяца.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами из-за возможности развития судорог.

Форма выпуска

По 500 мг или 1000 мг во флаконы. Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: 20 флаконов или 40 флаконов с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в групповую коробку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

apteka.103.by

Структурная формула

Цефазолин

Латинское название вещества Цефазолин

Cefazolinum (род. Cefazolini)

Химическое название

(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

C14H14N8O4S3

Фармакологическая группа вещества Цефазолин

  • Цефалоспорины

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A53.9 Сифилис неуточненный
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K81 Холецистит
  • K83.0 Холангит
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N61 Воспалительные болезни молочной железы
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Характеристика вещества Цефазолин

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.

Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.

Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.

В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.

Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.

В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.

Применение вещества Цефазолин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (РІ С‚.С‡. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (РІ С‚.С‡. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (РІ С‚.С‡. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (РІ С‚.С‡. колит в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B.

При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефазолин

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (РІ С‚.С‡. кандидозный стоматит).

Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, РІ С‚.С‡. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).

Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.

Пути введения

В/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Цефазолин

Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

www.rlsnet.ru

Цефазолин уколы – инструкция по применению

Лекарственное средство представляет собой мощный антибиотик, который допустимо использовать только по рекомендации лечащего врача. Перед началом лечения желательно с помощью бакпосева определить конкретную разновидность возбудителя, поскольку цефалоспоринов 1 поколения, несмотря на широкий спектр антимикробной активности, на некоторые распространённые штаммы не действуют. Кроме того, дозировка требует индивидуальных расчётов, которые должен сделать врач. Сроки лечения тоже устанавливает специалист.

Состав препарата

Действующее вещество – цефазолин, полусинтетическое соединение из первого поколения бета-лактамных антибиотиков-цефалоспоринов. По механизму бактерицидного воздействия схож с пенициллинами: разрушает клеточную стенку путём ингибирования пептидогликана и препятствования биосинтезу. В антимикробный спектр действия Цефазолин входят следующие возбудители:

  • Грамположительные пневмо- и стафилококки (включая штаммы, образующие пениццилиназу), Bacillus anthracis, дифтерийная палочка..
  • Грамотрицательные патогенные Neisseria meningitidis и gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, кишечная палочка, Enterobacter aerogenes. Клиническая значимость антибиотикотерапии шигелл и сальмонелл последними исследованиями ставится под сомнение.
  • Некоторые спиральные бактерии (Leptospiraceae и Spirochaetaceae).

Резистентность к антибиотику проявляют некоторые анаэробы, псевдомонады, протей, туберкулёзная палочка. В целом для цефалоспоринов первого поколения характерна противомикробная активность в отношении преимущественно грамположительных микроорганизмов.

Читайте далее: Какие препараты принимают с антибиотиками от дисбактериоза

Цефазолин и Цефтриаксон: в чем их разница?

Иногда у пациентов возникает такой вопрос после назначения препарата. Оба они относятся к парентеральным антибиотикам-цефалоспоринам, однако Цефтриаксон принадлежит уже к третьему поколению и имеет явные преимущества перед предшественником. Во-первых, спектр действия у него значительно шире, что увеличивает список показаний к применению. Во-вторых, выводится это антибиотик из организма дольше, чем Цефазолин, соответственно, и инъекции можно делать реже (достаточно 1 раза в сутки при среднетяжёлых формах патологии).

Форма выпуска Цефазолина

Выписывая лекарственное средство, врач оформляет рецепт на Цефазолин на латинском следующим образом:
Rp.: Cefazolini pro inject 1.0

D.t.d. № 10

S.: перед употреблением содержимое развести в 4 мл воды для инъекций, вводить по 2 мл полученного раствора каждые 12 часов.

На латинском языке фармацевту сообщается название и форма препарата, дозировка и количество флаконов. То есть нужен Цефазолин для инъекций, 10 флаконов по 1 грамму действующего вещества. На русском даны указания по применению. Более подробно правила разведения рассматриваются в соответствующем разделе.

Форма выпуска Цефазолина

Порошок белого (иногда слегка желтоватого) цвета – это антибиотик  в виде водорастворимой натриевой соли. Выпускается фармацевтическим предприятиями разных стран. В аптеках можно встретить препарат российского, белорусского, индийского, швейцарского производства под различными торговыми названиями.

Цефазолин фото
Фото Цефазолин

Оригинальное средство продаётся в стеклянных флакончиках с резиновой пробкой, усиленной металлической крышечкой. Флаконы (по одному или по несколько штук) упакованы в картонную коробку. Есть несколько вариантов дозировки антибиотика: 0.25, 0.5 или 1 грамм. Перед в/м и в/в введением порошок разводится анестетиком, водой для инъекций или физраствором в соответствии с назначением.

В аптеках встречаются также гелевые капли в нос с Цефазолином. Предназначены для лечения бактериального ринита, в том числе у детей. Выпускается в небольших (10 мл) пластиковых флаконах с насадкой-капельницей. В состав, помимо 0,5 г антибиотика входят вода, аминокапроновая кислота, супрастин, ксилометазолин и крахмало-агаровый гель. Помимо бактерицидного, оказывают сосудосуживающее и антигистаминное действие.

Цефазолин – показания к применению

С соответствии со спектром антимикробной активности лекарственное средство назначается при воспалительных процессах разных органов и систем. Основными показаниями к назначению инъекций данного АБП являются:

  • тяжёлые локализованные или генерализованные инфекции (перитонит, эндокардит и сепсис);
  • вызванные восприимчивыми микроорганизмами воспаления дыхательных путей и придаточных пазух носа (особенно эффективен Цефазолин при гайморите);
  • бактериальные поражения костей, мускулатуры и кожных покровов;
  • воспалительные процессы в органах малого таза, включая такие ИППП, как гонорея и сифилис.

Особое значение Цефазолин имеет в периоперационной профилактике инфекций. С этой целью в стационарах часто назначаются внутривенные инъекции перед хирургическим вмешательством и после него.

Противопоказания

Цефалоспорины относятся к одним из самых безвредных антибиотиков и имеют очень мало ограничений на использование. Основными являются первый месяц жизни ребёнка и индивидуальная непереносимость бета-лактамных антибактериальных препаратов. Поскольку действующее вещество поступает в молоко, назначенный Цефазолин при грудном вскармливании требует временного прекращения последнего. Молоко следует сцеживать в целях сохранения лактации. Осторожного подхода к назначению требуют колит и почечная недостаточность в анамнезе пациента.

Цефазолин при беременности

После парентерального введения антибиотик быстро проникает практически во все ткани и органы, преодолевая, в том числе, и плацентарный барьер. Однако убедительных исследований о влиянии препарата на растущий плод не проводилось, а клиническая практика не выявила тератогенного эффекта. Поэтому на сегодняшний день Цефазолин при беременности применяется на любом её сроке, без ограничений. Однако рекомендуется всё же соизмерять необходимость антибиотикотерапии и её возможные негативные последствия.

Читайте далее: Рассказываем все об антибиотиках при беременности в 1, 2 и 3 триместре

Дозировка Цефазолин для взрослых

Препарат довольно быстро выводится из организма, поэтому требуется делать 2-3 инъекции в сутки для поддержания его концентрации в крови. Вводится как внутримышечно, так и внутривенно, а курс лечения составляет 1 или 2 недели.

  • Инфекции средней тяжести лечатся обычно внутримышечными уколами, которые ставятся с 8-12-часовыми интервалами. Разовая доза при этом определяется врачом в пределах 0,25-1 грамм антибиотика.
  • Тяжёлые воспаления требуют увеличения дозировки до 4-6 г в сутки, а минимальная разовая доза должна быть от 0,5 до 1 грамма.
  • Профилактика послеоперационных гнойных осложнений проводится в несколько этапов. За час до вводится 1 г препарата, иногда в такой же дозе однократно в процессе и на протяжение следующих суток три или четыре раза по 500-1000 мг.
  • Лицам с недостаточностью почек назначаются сниженные дозы (в соответствии с показателями КК – клиренса креатинина), однако начальная всегда должна быть максимальной.

Перед введением порошок разводится согласно инструкции по применению уколов Цефазолин, где указано как разводить новокаином: водой для инъекций или физраствором. В условиях стационара для внутривенных вливаний через капельницу используют физраствор, раствор декстрозы, бикарбоната натрия либо Рингера в объёме 50-100 мл. Амбулаторное лечение осуществляется обычно внутримышечными инъекциями, для которых существуют отдельные способы.

Разведение водой для инъекций

Аннотация к препарату,  например, инструкция Цефазолин Акос рекомендует использовать именно инъекционную воду. Её количество зависит от дозировки антибиотика во флаконе: на каждые 0,5 г порошка должно приходиться 2 мг жидкости – разовую дозу. Однако, если она составляет 1 грамм действующего вещества, то можно взять 2.5 мл растворителя. Но, поскольку уколы довольно болезненны, врачи часто советуют использовать анестетики для разведения.

Как разводить Цефазолин лидокаином или новокаином

Ранее антибиотик растворяли в новокаине (0,25 или 0,5% р-р), из расчёта 5 мл на 1 грамм порошка. Однако на сегодняшний день рекомендуется применять с этой целью другой анестетик – лидокаин, который больше подходит в качестве растворителя для парентеральных антибактериальных средств.

Для проведения манипуляции потребуется флакон с препаратом в прописанной врачом дозировке, ампула 10 мл раствора лидокаин (1%) и пара одноразовых шприцов. Последовательность действий выглядит так:

  • Вскрыть ампулу с анестетиком и удалить центральную часть металлической крышки с флакона с порошком.
  • Набрать в стерильный шприц 3.5 мл р-ра лидокаина, ввести иглу во флакон с антибиотиком (прямо в резиновую пробку) и вылить анестетик.
  • Не вынимая иглы, энергично взболтать смесь, чтобы она стала однородной.
  • Вобрать жидкость обратно в шприц, отсоединить его от иглы и на него надеть другую, стерильную, чтобы выполнить инъекцию. Пузырьков воздуха при этом внутри быть не должно.

Если делается разведение на 2 укола (например, во флаконе 1000 мг действующего вещества, а разовая доза – 500), то берётся 5 мл лидокаина, для инъекции используется 2.5 мл получившегося раствора, а остальное хранится в холодильнике до следующего раза.

Как делать уколы Цефазолин детям?

Возрастные ограничения для препарата – первый месяц жизни ребёнка, особенно для недоношенных младенцев. Это связано с возможной почечной дисфункцией, однако достоверных данных по влиянию на новорожденных нет. Начиная с двухмесячного возраста, антибиотик назначается из расчёта 25-50 мг на килограмм массы тела в сутки (в случае тяжёлой инфекции – до 100). Это количество делится на равные части и вводится с шести- или восьмичасовым интервалом.

Побочные действия Цефазолин

Ввиду невысокой токсичности цефалоспоринов негативные реакции организма на препарат отмечаются редко. Могут наблюдаться такие явления, как:

  • аллергия (от сыпи и зуда до анафилактического шока);
  • диспептические расстройства, кишечный кандидоз, дисфункция печени;
  • нарушения кроветворения, гемолитическая анемия;
  • сбои в работе почек, зуд наружных половых органов.

Поскольку лекарство применяется парентерально, иногда развивается флебит в месте внутривенного введения или возникает боль при внутримышечном.

Цефазолин и алкоголь

Алкоголь и цефазолин ограниченно совместимыЧаще всего вредное воздействие такого сочетания, как антибиотикотерапия и спиртное связывают с возросшей нагрузкой на печень. Большинство антибиотиков и этанол метаболизируются именно в этом органе, клетки которого с двойным объёмом работы не справляются и массово гибнут.

Однако рассматриваемый в стать препарат выводится с почками, практически не влияя на гепатоциты. Означает ли это, что Цефазолин и алкоголь можно совмещать? Нет, делать этого нельзя, поскольку оба они попадают в кровоток и вызывают интоксикацию. Возникают рвота, жар, головная боль, тахикардия и прочие симптомы дисульфирамподобной реакции, вплоть до судорог. По окончании лечения также нужно выдержать паузу не менее 3 суток.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

Цефазолин — аналоги

В списке представлены препараты, содержащие цефазолин и являющиеся его аналогами по действующему веществу:

  • Оризолин
  • Амзолин
  • Рефлин
  • Цефазолин Сандоз
  • Цефазолин Эльфа
  • Нацеф
  • Атралцеф
  • Вулмизолин
  • Золин
  • Золфин
  • Интразолин
  • Цефазолин «Биохеми»
  • Ифизол
  • Цефазолина натриевая соль
  • Цефазолин-Тева
  • Кефзол
  • Лизолин
  • Цефезол
  • Цефаприм
  • Цефзолин
  • Цефазолин-КМП
  • Цефазолин Никомед
  • Анцеф
  • Сефазол
  • Тотацеф
  • Цезолин
  • Цефазолин Ватхэм
  • Цефамезин
  • Цефоприд
  • Цефазолин-АКОС
  • Прозолин

Уколы Цефазолин детям – отзывы

ПлюсПоскольку токсичность препарата невысока и его можно назначать со второго месяца жизни ребёнка, он является одним из наиболее часто используемых в педиатрии. Врачи характеризуют антибиотик как очень эффективное средство в борьбе с опасными инфекциями, что подтверждается и отзывами родителей. Побочные реакции у маленьких пациентов наблюдаются крайне редко, а болезнь быстро отступает.

МинусЕдинственный минус лекарства, как и у всех парентеральных форм медпрепаратов, является болезненное введение. Дети уколов не любят, поэтому иногда применение становится проблематичным. Однако если разводить порошок анестетиком, то выраженных болевых ощущений можно избежать. Иногда у родителей возникают трудности с расчётом дозы, которые тоже легко решаются внимательным чтением инструкции и консультацией педиатра.

Читайте далее: Причины и методы устранения горечи во рту после приема антибиотиков

lifetab.ru

Рецепт цефазолин

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector