Тамифлю – это противовирусный препарат, активный в отношении вирусов гриппа типа В и А. Тамифлю содержит осельтамивир – пролекарство, метаболизирующееся в организме до осельтамивира карбоксилата.

Осельтамивира фосфат является про-препаратом мощного селективного ингибитора ферментов класса нейраминидазы вируса гриппа. Вирусные нейраминидазы очень важны для высвобождения новых вирусных частиц из инфицированных клеток и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тамифлю значительно облегчает течение заболевания, сокращает время его протекания, снижает вероятность возникновения бронхита, синусита, отита или пневмонии.

Своевременная терапия препаратом позволяет не только сократить срок заболевания и уменьшить интенсивность патологических симптомов, но и избежать развития таких грозных осложнений, как менингит, пневмония, плеврит, миокардит и др.

У детей в возрасте от года 1 до 12 лет Тамифлю значительно снижает продолжительность заболевания (на 35,8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.


Тамифлю выпускается в следующих формах:

1. Капсулы, применяемые для терапии и профилактики вирусных заболеваний у подростков и более старшего контингента. Они содержат в себе осельтамивир 30, 45 или 75 мг (1 капсула).

2. Порошок для приготовления суспензии для детей. 1 г порошка содержит осельтамивира 30 мг в виде осельтамивира фосфата 39,4 мг.
1 мл готовой суспензии содержит 6 мг осельтамивира в виде осельтамивира фосфата 7,88 мг. В комплекте прилагается пластиковый адаптер и дозирующий шприц с мерным стаканчиком.

В инструкции по применению Тамифлю указано, что противовирусное средство облегчает такие негативные проявления вирусных заболеваний, как:

– Сильный жар,
– Ломоту в суставах, костях и мышцах,
– Мигренозные боли,
– Явления заложенности носа,
– Кашель,
– Слабость, головокружения, расстройства зрения,
– Ощущение першения в горле.

Показания по применению Тамифлю

  • Лечение гриппа.

Для взрослых и детей старше 1 года, у которых имеются симптомы гриппа, во время циркуляции вируса гриппа.

Эффективность препарата продемонстрирована в начале лечения в течение 2 дней после появления симптомов. Данное показание базируется на клинических исследованиях гриппа с преимущественным распространением гриппа типа А.


Лечение детей в возрасте от 6 до 12 месяцев во время пандемии гриппа.

В качестве профилактического средства Тамифлю назначают пациентам, контактировавшим с больными, у которых клинически диагностирован грипп во время циркуляции вируса гриппа.

По отзывам врачей, Тамифлю не заменяет вакцинацию против гриппа. Привитым от гриппа детям старше 1 года и взрослым Тамифлю может быть назначен в случае расхождения между циркулирующим вирусом гриппа и вирусом, против которого проводилась вакцинация.

Инструкция по применению Тамифлю, дозировки

Суспензию и капсулы принимают независимо от приема пищи. Дозу осельтамивира и продолжительность терапии определяет врач.

Стандартная дозировка Тамифлю – 75 мг в сутки, её можно разделить на 2 части, одну капсулу 30 мг и одну 45 мг.

Лечение препаратом лучше начинать в первые дни болезни, то есть сразу же после проявления первых признаков.

Курс лечения – 10 дней. Самостоятельно увеличивать дозировку категорически запрещено! Выраженного целебного эффекта добиться не удастся, но возможно проявление побочных реакций.

Инструкция Тамифлю для детей

  • дети, чья масса тела менее 15 килограмм, должны принимать 30 мг./1 раз в сутки;
  • от 15 до 23 килограмм – следует употреблять лекарство в пределах 45 мг./1 р. в день;
  • от 23 до 40 килограмм – допустимо увеличение дозы до 60 мг./1 раз в день;
  • от 41 килограмм – лекарство назначается по той же схеме, что и взрослым.

Во время сезонной эпидемии вирусных болезней Тамифлю следует принимать профилактическим курсом – в возрастной дозировке однократно в день на протяжении недели.

Детям с 12-ти лет и взрослым достаточно пить по капсуле в день.

Особенности применения

Озельтамивир эффективен только против заболеваний, вызванных вирусами гриппа. Данных об эффективности осельтамивира при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа, нет.

Нужно с осторожностью сочетать осельтамивир с такими веществами, как фенилбутазон, хлорпропамид, а также метотрексат, потому как они выводятся тем же способом, в результате чего при одновременном приёме этих препаратов процесс экскреции может замедлиться.

Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально небезопасными механизмами в период терапии осельтамивиром.

Нежелательно сочетать алкогольные напитки и Тамифлю.

Побочные эффекты и противопоказания Тамифлю

Из побочных эффектов это лекарство чаще всего вызывает тошноту и жидкий стул. Как правило, такие реакции проявляются в основном у детей.

Кроме того возможны следующие негативные реакции со стороны организма:

  • Диспепсические явления,
  • Тошнота и рвота,
  • Боли в эпигастральной области,
  • Кашель,
  • Слизистое отделяемое из носа,
  • Мигрень,
  • Головокружение,
  • Кровотечение из носовых ходов,
  • Аллергические проявления.

Как правило, данные нежелательные эффекты развиваются в начале терапии, проходят самостоятельно и не требуют отмены осельтамивира.

Передозировка

Побочные реакции, о которых сообщалось при передозировке, были по характеру и видам подобными тем, которые наблюдались при применении терапевтических доз Тамифлю.

Могут проявиться тошнота, головокружение и рвота. При передозировке необходимо прекратить прием средства и произвести симптоматическое лечение.

Лекарство не имеет специфического антидота.

Противопоказания:

  • аллергии на ингредиенты Тамифлю;
  • возраст младенцев до полугода (Тамифлю в форме суспензии в педиатрической практике допускается применять только для лечения детей старше 6 месяцев);
  • хроническая почечная недостаточность, при Cl креатинина менее 10 мл в минуту.

Следует соблюдать осторожность беременным и кормящим женщинам, детям от 6 до 12 месяцев.

Аналоги Тамифлю, список препаратов

При сезонной профилактике гриппа и лечения ОРВИ активно применяются аналоги Тамифлю (список):

  • Терафлю,
  • Циклоферон,
  • Рибаварин,
  • Эргоферон,
  • Ацикловир,
  • Виферон,
  • Ремантадин.

Все аналоги Тамифлю являются противовирусными средствами, обладающими различной эффективностью. Важно понимать — инструкция по применению Тамифлю, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут использоваться как руководство по применению или назначению других лекарств, даже аналогичных. При любой замене Тамифлю на аналог или других изменениях необходима консультация врача.

Отметим, что необходимость применения препаратов, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно лечащим врачом. Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.

aptechka-online.com

Тамифлю®– инструкция по применению для детей и взрослых

Основной компонент фармакологического продукта замедляет или полностью подавляет активность определенных ферментов вируса — нейроминидаз, ответственных за поражение здоровых клеток человеческого тела, в результате чего прекращается распространение вирусных агентов по организму. Теряя возможность к дальнейшему распространению, вирус погибает под действием иммуноглобулинов, которые вырабатываются защитной системой пациента.

Тамифлю®— антибиотик или нет?

Антибиотики – это активные вещества, уничтожающие всех представителей микрофлоры, обитающих в организме человека. Они действенны только в отношении бактериальной флоры.


Тамифлю® – это противовирусный препарат, а не антибиотик: его активный компонент действует исключительно на вирусы гриппа А или В, проявляет слабую биологическую активность в отношении других микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Лекарство входит в группу противовирусных препаратов, назначаемых для лечения гриппа.

Состав Тамифлю®

Действующее вещество Тамифлю® – осельтамивира фосфат.

Вспомогательными веществами капсул являются:

  • крахмал прежелатинизированный;
  • повидон К30;
  • кроскармеллоза натрия;
  • натрия стеарилфумарат;
  • желатин;
  • краситель Е172 и прочие.

Вспомогательный состав порошка:

  • сорбитол;
  • натрия дигидроцитрат;
  • натрия сахаринат;
  • ароматизатор и прочие.

Форма выпуска Тамифлю®

Препарат производится в форме:

  • твердых капсул из желатина по 30,45 или 75 миллиграмм;
  • порошка для изготовления суспензии для перорального применения – 30 миллиграмм.

Цвет капсул может быть чисто желтым или желтым (крышка) с серым (колпачок). На поверхности пилюли чернилами голубого оттенка нанесена гравировка фирмы-производителя, а на крышечке – дозировка. Внутри находится порошок чисто белого или с легким желтым оттенком цвета.


Фото тамифлю (осельтамивир) в виде капсул 75 мг
Фото тамифлю® (осельтамивир) в виде капсул 75 мг

Такая же субстанция, помещенная в стеклянные банки, используется и для последующего разведения. При этом в ней допускается образование комков, легко растворяющихся в жидкости. Приготовленная жидкость обладает фруктовым вкусом, имеет оттенок, соответствующий цвету самих гранул.

Капсулы расфасованы по 10 штук в пластиковую конвалюту, коробка содержит 1 блистер. Порошок в массе 30 грамм упакован в стеклянную банку с солнцезащитным покрытием, включает адаптер, шприц-дозатор и стаканчик-мерку.

Читайте далее: Когда можно принимать антибиотики и противовирусные одновременно?

Рецепт Тамифлю® на латинском языке

Лекарство отпускается из аптек по предоставлению врачебного рецепта. Бланк на него должен быть заполнен так:

Rp: Cups. Tamiflu 75 mg

D.t.d: No10 in cups.

S: по 1 капсуле 2 раза в сутки на протяжение 5 дней.

От чего помогает Тамифлю®

Препарат эффективен против вирусов гриппа А и В.

Прием лекарства дает возможность быстро ослабить основные проявления патологии – снять интоксикацию, боль в голове, ломоту в суставах, кашель.


Сбивает ли Тамифлю® температуру?

Тамифлю® не обладает жаропонижающим воздействием  не применяется для снижения температуры.

Однако препарат уменьшает воздействует на причину развития лихорадки – вирусы гриппа. Поэтому на фоне лечения Тамифлю® наблюдается быстрое улучшение самочувствия пациента.

Согласно клиническим исследованиям, прием лекарства в качестве профилактического средства помогает на 92% снизить риск заражения и развития болезни. Раннее начало терапии позволяет ускорить выздоровление почти в 2 раза и на 40% уменьшить риск появления осложнений.

А вот прием Тамифлю® при ОРВИ, ротавирусной, энтеровирусной  т.д. инфекции, не дает желаемого результата. Обусловлено это тем, что микроорганизмы, вызывающие развитие острых респираторных заболеваний, не содержат нейроминидазу, против которой эффективен озельтамивир. И прием Тамифлю ®при ротавирусной инфекции, аденовирусе и прочих разновидностях вирусов ОРЗ следует заменить на иные фармакологические продукты или дополнить ими уже назначенную терапию.

Читайте далее: Список лучших антибиотиков при осложнениях ОРВИ у взрослых и детей

Показания к применению Тамифлю®

Препарат показан для:

  • борьбы с гриппом и предотвращения его развития у лиц старше 1 года;
  • профилактики образования сложных эпидемических ситуаций в рабочих и учебных учреждениях.

При пандемии гриппа препарат может назначаться детям старше шести месяцев.

Противопоказания к применению Тамифлю®

Лекарство от вирусов гриппа запрещено назначать лицам любого возраста:

  • с индивидуальной непереносимостью любого из компонентов препарата;
  • страдающим тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией этой патологии;
  • детям первых 12 месяцев жизни (за исключением пандемий гриппа).
  • капсулы противопоказаны до 12 лет.

Дозировка– как принимать Тамифлю®

Капсулы пьют целыми, не разжевывая, запивая большим объемом жидкости. Делать это можно в любое время суток, но биодоступность лекарства будет выше, если принять его вместе с пищей. Если пациент по каким-либо причинам не способен принять пилюлю, ему выписывают Тамифлю® в жидком виде. Суспензию готовят из порошка капсулы необходимой по возрасту дозировки, но в этом случае для разведения рекомендовано выбирать сладкие напитки, которые скроют его неприятный вкус.

Тамифлю® как основу терапии принимают по 1 капсуле 2 в день, желательно с равным временным промежутком в 12 часов, продолжительность – 5 суток. Для предотвращения развития сезонных вирусных патологий достаточно пить по 1 капс. 1 раз в 24 часа на протяжении шести недель.

Тамифлю® для детей второго года жизни обычно назначают в форме жидкого раствора, твердая форма рекомендована с полных 2 лет и до 8 лет в дозировке 45 миллиграмм. Для больных старше 8 лет показана доза в 75 миллиграмм.


Детям старше года и массой тела менее 15 кг назначают разовую дозу по 30 мг препарата.

Пациентам с массой от 15 до 23 кг – по 45 мг. При массе тала 23-40 кг разовая доза составляет 60 мг.

Пациентам с массой тела более сорока килограмм назначают взрослые дозировки.

Пациентам с шести до 12 месяцев могут назначать по 3 мг на кг массы два раза в день (строго под контролем врача).

Начинать терапию желательно в первые 2 суток после обнаружения признаков болезни или контакта с заболевшим. Накопительный эффект у медикамента отсутствует, поэтому защитное действие сохраняется только на тот период, пока продолжается прием лекарства. Также стоит учесть, что он не защищает от других ОРВИ.

Побочные эффекты Тамифлю®

При лечении медикаментом у пациентов отмечались следующие нежелательные явления:

  • ЖКТ – боли в эпигастральной области, понос, диспепсические расстройства;
  • присоединения вторичных инфекций – заболевания верхних и нижних отделов органов дыхания, простой герпес;
  • общие – головокружение, усталость, усиленная потливость, ломота в руках и ногах, расстройства сна;
  • дыхательной системы – классические проявления сезонных инфекций;
  • опорно-двигательного аппарата – мышечные и суставные;
  • репродуктивных органов – болезненные менструации.

Тамифлю® при беременности и грудном вскармливании

Клинические исследования, изучавшие воздействие основного компонента на развивающийся плод, не проводились. Но постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость средства женщинами, ожидающими ребенка. Поэтому назначать Тамифлю® при беременности возможно в ситуации, когда ожидаемая польза для здоровья будущей матери выше, чем возможная угроза для здоровья и развития плода.

Также при приеме Тамифлю® при беременности следует учитывать общее ее течение, тяжесть состояния болезни, наличие у женщины хронических патологий.

Известно, что осельтамивир проникает в молоко матери и незначительно накапливается в крови новорожденного, поэтому на период лечения Тамифлю® естественное вскармливание желательно прервать.

Тамифлю® и алкоголь – совместимость

Испытания, изучавшие реакцию совмещения этилового спирта и осельтамивира, не проводились, и аннотация не содержит информации о запрете совместного употребления Тамифлю® и спиртного.

Но врачи не советуют пить Тамифлю® и алкоголь вместе, так как этанол снижает эффективность большинства лекарственных средств и увеличивает риск развития осложнений. Результатом такого лечения может стать появление серьезных осложнений здоровья и снижение активности основного составляющего, не исключается и возможность появления побочных реакций, не регистрируемых ранее.

Зарубежные и российские аналоги Тамифлю®

Отечественный аналог-дженерик Тамифлю® – Номидес. Еще выделяют Релензу®, в состав которой входит еще один ингибитор нейраминидаз – занамивир.

К наиболее популярным аналогам Тамифлю® по терапевтическому действию относят:

  • Амиксин®;
  • Анаферон®;
  • Арбидол®;
  • Ингавирин®;
  • Кагоцел®;
  • Циклоферон®.

Что лучше, Ингавирин® или Тамифлю®

Ингавирин® – отечественный дешевый аналог Тамифлю®, при этом имеющий расширенный спектр показаний. Его рекомендуют при различных вирусных инфекциях, включая простудные, он способен купировать воспалительные процессы, выводить токсические вещества и стимулировать синтез собственных иммуноглобулинов.

Фото ингавирин 90 имидазолилэтанамид пентадиовой кислоты

Из недостатков можно выделить возраст пациента – он разрешен не ранее, чем с 7 лет, и высокую токсичность.

Также следует отметить, что при гриппе эффективнее Тамифлю®.

Средняя цена за упаковку Ингавирина® — около 370 рублей против 1200 рублей за Тамифлю®.

Что лучше, Тамифлю® или Амиксин®

Амиксин® – еще один российский заменитель Тамифлю®, стоимость которого почти в 2 раза меньше зарубежного аналога. Назначается с 7 лет, но при этом действенен он в отношении ОРВИ, простого герпеса, цитомегаловируса и прочих инфекций.

Амиксин 10 таблеток 125 мг

Преимуществом средства считается иммуномодулирующее действие и практически полное отсутствие противопоказаний, кроме реакций непереносимости. Из побочных явлений регистрировались проявления аллергии, нарушения работы ЖКТ и слабые симптомы лихорадки, обусловленные активной работой защитной системы организма.

При гриппе менее эффективен, чем Тамифлю®.

Сравнение с Релензой®

Оба препарата содержат аналогичные по действию активные вещества – ингибиторы особых ферментов вируса, поэтому показания к применению у них идентичны. Особенность Релензы® – форма выпуска, представляющая собой раствор для небулайзера. Проведение ингаляций позволяет активному компоненту быстрее достигнуть клеток вируса, поразивших дыхательные пути, а значит, биодоступность препарата повышается, а нагрузка на печень, желудочно-кишечный тракт и отделы центральной нервной системы становится минимальной.

Реленза занамивир порошок для ингаляций

Но такой способ введения медикамента расширяет список побочных эффектов – увеличивается риск развития отека гортани, спазма бронхов, особенно у людей. Страдающих непереносимостью химических веществ.

Стоимость медикаментов почти не отличается: приобрести Релензу® можно дешевле в среднем на 100 рублей.

Тамифлю®– отзывы для детей и взрослых

Плюс

Почти 85% отзывов о лекарстве достаточно позитивные. Принимавшие пилюли отмечают быстрый эффект в случае, если терапия начата в первые часы развития болезни: проявления гриппа сглаживаются и исчезают в течение 1-2 дней. Профилактическое применение в 90% случаев помогло полностью избежать сезонной инфекции, в остальных случаях патология протекала слабо выражено.

Но многие жалуются на появление диспепсических расстройств, которые проходят самостоятельно, при этом нежелательные эффекты чаще возникают у детей, так как их внутренние органы еще находятся в стадии развития. Как утверждают врачи, такое явление является физиологической нормой и исчезает по мере привыкания организма к лекарственному средству.

Отзывы о приеме Тамифлю® при беременности отмечают более быстрое избавление от вируса и отсутствие негативных последствия для ребенка после его рождения.

Существенным недостатком таблеток считается их цена, поэтому больные чаще предпочитают Тамифлю® его российский аналог Номидес®, предварительно согласовав замену с лечащим врачом.

Читайте далее: Противовирусные препараты, недорогие но эффективные, взрослым и детям

lifetab.ru

Действующее вещество:

Осельтамивир* (Oseltamyvir*)

Фармакологическая группа

  • Противовирусные средства [Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • J11 Грипп, вирус не идентифицирован

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовирусное.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды.

Взрослые, подростки или дети, которые не могут проглотить капсулу, также могут получать лечение Тамифлю® в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

В случаях, когда Тамифлю® в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует, или при наличии признаков старения капсул (например повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния) необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 ч. ложка) подходящего подслащенного продукта питания (шоколадный сироп с нормальным содержанием сахара или без содержания сахара, мед, светло-коричневый сахар или столовый сахар, растворенный в воде, сладкий десерт, сгущенное молоко с сахаром, яблочное пюре или йогурт) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления. Подробные рекомендации даны в разделе Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю®.

Стандартный режим дозирования

Лечение. Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 СЃСѓС‚ с момента развития симптомов заболевания.

Взрослые и подростки ≥12 лет. По 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Дети с массой тела >40 кг или с 8 до 12 лет. Дети, которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по 1 капс. 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.

Дети от 1 года до 8 лет. Рекомендуется Тамифлю® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг (для детей старше 2 лет). Для определения рекомендованного режима дозирования см. инструкции по медицинскому применению Тамифлю® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг.

Профилактика. Прием препарата необходимо начинать не позднее 2 СЃСѓС‚ после контакта с больными.

Взрослые и подростки ≥12 лет. По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с больным. Во время сезонной эпидемии гриппа — по 75 мг 1 раз в сутки в течение 6 нед. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.

Дети с массой тела >40 кг или с 8 до 12 лет. Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по 1 капс. 75 мг 1 раз в сутки.

Дети от 1 года до 8 лет. Рекомендуется Тамифлю® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капсулы 30 и 45 мг. Для определения рекомендованного режима дозирования см. инструкции по медицинскому применению Тамифлю® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 12 мг/мл или капс. 30 и 45 мг. Возможно экстемпоральное приготовление суспензии с использованием капсул 75 мг (см. Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю®).

Дозирование в особых случаях

Больные с поражением почек, лечение. Больным с Cl креатинина >60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю® следует уменьшить до 30 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.

Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю® в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа, если симптомы гриппа появлились в течение 48 ч между сеансами диализа. Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю® следует принимать по 30 мг после каждого сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю® следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 5 дней (см. также Дозирование в особых случаях и «Особые указания»).

Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с Cl креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствует.

Больные с поражением почек, профилактика. Больным с Cl креатинина >60 мл/мин коррекции дозы не требуется. У больных с Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу Тамифлю® следует уменьшить до 30 мг 1 раз в сутки. Пациентам, находящимся на постоянном гемодиализе, Тамифлю® в первоначальной дозе 30 мг можно принять до начала диализа (1-й сеанс). Для поддержания плазменной концентрации на терапевтическом уровне Тамифлю® следует принимать по 30 мг после каждого последующего нечетного сеанса диализа. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, Тамифлю® следует принимать в первоначальной дозе 30 мг до начала проведения диализа, затем по 30 мг каждые 7 дней (см. также Дозирование в особых случаях и «Особые указания»). Фармакокинетика осельтамивира у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (с Cl креатинина ≤10 мл/мин), не находящихся на диализе, не изучалась. В связи с этим рекомендации по дозированию у данной группы пациентов отсутствует.

Больные с поражением печени. Коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Безопасность и фармакокинетика Тамифлю® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась.

Больные пожилого и старческого возраста. Коррекции дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется.

Больные с ослабленным иммунитетом (после трансплантации). Для сезонной профилактики гриппа у больных с ослабленным иммунитетом в возрасте ≥1 года — в течение 12 нед, коррекция дозы не требуется (см. Способ применения и дозы).

Дети. Тамифлю® в данной лекарственной форме не следует назначать детям до 1 года.

Экстемпоральное приготовление суспензии Тамифлю®

В случаях, когда у взрослых, подростков и детей существует проблема с проглатыванием капсул, а Тамифлю® в лекарственной форме порошок для приготовления суспензии для приема внутрь отсутствует или при наличии признаков старения капсул (например повышенная хрупкость или другие нарушения физического состояния), необходимо открыть капсулу и высыпать ее содержимое в небольшое количество (максимально 1 ч.ложка) подходящего подслащенного продукта питания (см. выше) для того, чтобы скрыть горький вкус. Смесь необходимо тщательно перемешать и дать пациенту целиком. Следует проглотить смесь сразу же после приготовления.

Если пациентам требуется доза 75 мг, то необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа 1 капс. 75 мг Тамифлю® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить небольшое количество (не более 1 ч.ложки) подходящего подслащенного продукта питания (чтобы скрыть горький вкус) и хорошо перемешать.

3. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Если пациентам требуются дозы 30–60 мг, то для правильного дозирования необходимо следовать следующим инструкциям:

1. Держа 1 капс. 75 мг Тамифлю® над маленькой емкостью, аккуратно раскрыть капсулу и высыпать порошок в емкость.

2. Добавить в порошок 5 мл воды с помощью шприца с метками, показывающими количество набранной жидкости. Тщательно перемешать в течение 2 мин.

3. Набрать в шприц необходимое количество смеси из емкости согласно нижеприведенной таблице.

Нет необходимости в заборе нерастворенного белого порошка, поскольку он является неактивным наполнителем. Нажав на поршень шприца, ввести все его содержимое во вторую емкость. Оставшуюся неиспользованную смесь необходимо выбросить.

4. Во вторую емкость добавить небольшое количество (не более 1 ч.ложки) подходящего подслащенного продукта питания, чтобы скрыть горький вкус, и хорошо перемешать.

5. Тщательно перемешать смесь и выпить ее сразу же после приготовления. Если в емкости осталось небольшое количество смеси, то следует ополоснуть емкость небольшим количеством воды и выпить оставшуюся смесь.

Повторять данную процедуру перед каждым приемом препарата.

Форма выпуска

Капсулы, 75 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из триплекса (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой. 1 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария.

Сенекси CAC, ул.Марселя и Жака Гоше, д.52, 94120 Фонтеней-сью-Боа, Франция.

Каталент Германия Шорндорф ГмбХ, Штайнбайсштрассе 2, 73614 Шорндорф, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения. Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд., Грензахерштрассе 124, 4070 Базель, Швейцария.

Претензии потребителей направлять по адресу представительства Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. 107031, Россия, Москва, Трубная пл., 2.

Тел.: (495) 229-29-99; факс: (495) 229-79-99.

В случае упаковки на ОАО «Фармстандарт-Лексредства», 305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

Тел./факс: (4712) 34-03-13.

www.pharmstd.ru

Условия хранения препарата Тамифлю®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тамифлю®

7 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

Механизм действия

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат, ОК) — эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В — фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Концентрация ОК, необходимая для ингибирования нейраминидазы на 50% (IС50), составляет 0.1-1.3 нМ для вируса гриппа А и 2.6 нМ для вируса гриппа В. Медиана значений IС50 для вируса гриппа В несколько выше и составляет 8.5 нМ.

Клиническая эффективность

В проведенных исследованиях Тамифлю не оказывал влияния на образование противогриппозных антител, в т.ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Исследования естественной гриппозной инфекции

В клинических исследованиях, проведенных во время сезонной инфекции гриппа, пациенты начинали получать Тамифлю не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции. 97% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 3% пациентов — вирусом гриппа В. Тамифлю значительно сокращал период клинических проявлений гриппозной инфекции (на 32 ч). У пациентов с подтвержденным диагнозом гриппа, принимавших Тамифлю, тяжесть заболевания, выраженная как площадь под кривой для суммарного индекса симптомов, была на 38% меньше по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Более того, у молодых пациентов без сопутствующих заболеваний Тамифлю снижал примерно на 50% частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита). Были получены четкие доказательства эффективности препарата в отношении вторичных критериев эффективности, относящихся к антивирусной активности: Тамифлю вызывал как укорочение времени выделения вируса из организма, так и уменьшение площади под кривой «вирусные титры-время».

Данные, полученные в исследовании по терапии Тамифлю у пациентов пожилого и старческого возраста, показывают, что прием Тамифлю в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней сопровождался клинически значимым уменьшением медианы периода клинических проявлений гриппозной инфекции, аналогичным таковому у взрослых пациентов более молодого возраста, однако различия не достигли статистической значимости. В другом исследовании больные гриппом старше 13 лет, имевшие сопутствующие хронические заболевания сердечно-сосудистой и/или дыхательной систем, получали Тамифлю в том же режиме дозирования или плацебо. Отличий в медиане периода до уменьшения клинических проявлений гриппозной инфекции в группах Тамифлю и плацебо не было, однако период повышения температуры при приеме Тамифлю сокращался примерно на 1 день. Доля пациентов, выделяющих вирус на 2-й и 4-й день, становилась значительно меньше. Профиль безопасности Тамифлю у пациентов группы риска не отличался от такового в общей популяции взрослых пациентов.

Лечение гриппа у детей

У детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5.3 года), имевших лихорадку (≥37.8°С) и один из симптомов со стороны дыхательной системы (кашель или ринит) в период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. 67% пациентов были инфицированы вирусом гриппа А и 33% пациентов — вирусом гриппа В. Препарат Тамифлю (при приеме не позднее 48 ч после появления первых симптомов гриппозной инфекции) значительно снижал продолжительность заболевания (на 35.8 ч) по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определялась как время до купирования кашля, заложенности носа, исчезновения лихорадки, возвращения к обычной активности. В группе детей, получавших Тамифлю, частота острого среднего отита снижалась на 40% по сравнению с группой плацебо. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступало почти на 2 дня раньше у детей, получавших Тамифлю, по сравнению с группой плацебо.

В другом исследовании участвовали дети в возрасте 6-12 лет, страдающие бронхиальной астмой; 53.6% пациентов имели гриппозную инфекцию, подтвержденную серологически и/или в культуре. Медиана продолжительности заболевания в группе пациентов, получавших Тамифлю, значительно не снижалась. Но к последнему 6 дню терапии Тамифлю объем форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) повышался на 10.8% по сравнению с 4.7% у пациентов, получавших плацебо (р=0.0148).

Профилактика гриппа у взрослых и подростков

Профилактическая эффективность Тамифлю при естественной гриппозной инфекции А и В была доказана в 3 отдельных клинических исследованиях III фазы. На фоне приема Тамифлю гриппом заболели около 1% пациентов.Тамифлю также значительно уменьшал частоту выделения вируса из дыхательных путей и предотвращал передачу вируса от одного члена семьи к другому.

Взрослые и подростки, которые были в контакте с больным членом семьи, начинали прием Тамифлю в течение двух дней после возникновения симптомов гриппа у членов семьи и продолжали его в течение 7 дней, что достоверно уменьшало частоту случаев гриппа у контактировавших лиц на 92%.

У непривитых и в целом здоровых взрослых в возрасте 18-65 лет прием Тамифлю во время эпидемии гриппа существенно снижал заболеваемость гриппом (на 76%). Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

У лиц пожилого и старческого возраста, находившихся в домах для престарелых, 80% из которых были привиты перед сезоном, когда проводилось исследование, Тамифлю достоверно снижал заболеваемость гриппом на 92%. В том же исследовании Тамифлю достоверно (на 86%) уменьшал частоту осложнений гриппа: бронхита, пневмонии, синусита. Пациенты принимали препарат в течение 42 дней.

Профилактика гриппа у детей

Профилактическая эффективность Тамифлю при естественной гриппозной инфекции была продемонстрирована в исследовании у детей в возрасте от 1 года до 12 лет после контакта с заболевшим членом семьи или с кем-то из постоянного окружения. Основным параметром эффективности была частота лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции. У детей, получавших Тамифлю /порошок для приготовления суспензии для приема внутрь/ в дозе от 30 до 75 мг 1 раз/сут в течение 10 дней, и не выделявших вирус исходно, частота лабораторно подтвержденного гриппа уменьшилась до 4% (2/47) по сравнению с 21% (15/70) в группе плацебо.

Профилактика гриппа у лиц с ослабленным иммунитетом

У лиц с ослабленным иммунитетом при сезонной гриппозной инфекции и при отсутствии вирусовыделения исходно, профилактическое применение Тамифлю приводило к снижению частоты лабораторно подтвержденной гриппозной инфекции, сопровождающейся клинической симптоматикой, до 0.4% (1/232) по сравнению с 3% (7/231) в группе плацебо. Лабораторно подтвержденная гриппозная инфекция, сопровождающаяся клинической симптоматикой, диагностировалась при наличии температуры в полости рта выше 37.2°С, кашля и/или острого ринита (все зарегистрированные в один и тот же день во время приема препарата/плацебо), а также положительного результата обратно-транскриптазной полимеразной цепной реакции на РНК вируса гриппа.

Резистентность

Клинические исследования

Риск появления вирусов гриппа со сниженной чувствительностью или резистентностью к препарату изучался в клинических исследованиях, спонсированных компанией Рош. У всех пациентов-носителей ОК-резистентного вируса носительство имело временный характер, не влияло на элиминацию вируса и не вызывало ухудшения клинического состояния.

Популяция пациентов Пациенты с мутациями, приводящими к резистентности
Фенотипирование* Гено- и фенотипирование*
Взрослые и подростки 4/1245 (0.32%) 5/1245 (0.4%)
Дети (1-12 лет) 19/464 (4.1%) 25/464 (5.4%)

* Полное генотипирование не было проведено ни в одном из исследований.

При приеме Тамифлю с целью постконтактной профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) у лиц с нормальной функцией иммунной системы случаев резистентности к препарату не отмечено.

В 12-недельном исследовании по сезонной профилактике у лиц с ослабленным иммунитетом случаев возникновения резистентности также не наблюдалось.

Данные отдельных клинических случаев и наблюдательных исследований

У пациентов, не получавших осельтамивир, обнаружены возникающие в природных условиях мутации вирусов гриппа А и В, которые обладали сниженной чувствительностью к осельтамивиру. В 2008 году мутация по типу замены H275Y, приводящая к резистентности, была обнаружена более чем у 99% штаммов вируса 2008 H1N1, циркулирующих в Европе. Вирус гриппа 2009 H1N1 («свиной грипп») в большинстве случаев был чувствителен к осельтамивиру. Устойчивые к осельтамивиру штаммы обнаружены у лиц с нормальной функцией иммунной системы и лиц с ослабленным иммунитетом, принимавших осельтамивир. Степень снижения чувствительности к осельтамивиру и частота встречаемости подобных вирусов может отличаться в зависимости от сезона и региона. Устойчивость к осельтамивиру обнаружена у пациентов с пандемическим гриппом H1N1, получавших препарат как для лечения, так и для профилактики.

Частота встречаемости резистентности может быть выше у более молодых пациентов и пациентов с ослабленным иммунитетом. Устойчивые к осельтамивиру лабораторные штаммы вирусов гриппа и вирусы гриппа от пациентов, получавших терапию осельтамивиром, несут мутации нейраминидазы N1 и N2. Мутации, приводящие к устойчивости, часто являются специфическими для подтипа нейраминидазы.

При принятии решения о применении Тамифлю следует учитывать сезонную чувствительность вируса гриппа к препарату (последнюю информацию можно найти на сайте ВОЗ).

Доклинические данные

Доклинические данные, полученные на основании стандартных исследований по изучению фармакологической безопасности, генотоксичности и хронической токсичности, не выявили особой опасности для человека.

Канцерогенность: результаты 3 исследований по выявлению канцерогенного потенциала (двух 2-летних исследований на крысах и мышах для осельтамивира и одного 6-месячного исследования на трансгенных мышах Tg:AC для активного метаболита) были отрицательными.

Мутагенность: стандартные генотоксические тесты для осельтамивира и активного метаболита были отрицательными.

Влияние на фертильность: осельтамивир в дозе 1500 мг/кг/сут не влиял на генеративную функцию самцов и самок крыс.

Тератогенность: в исследованиях по изучению тератогенности осельтамивира в дозе до 1500 мг/кг/сут (на крысах) и до 500 мг/кг/сут (на кроликах) влияния на эмбриональное развитие не обнаружено. В исследованиях по изучению антенатального и постнатального периодов развития у крыс при введении осельтамивира в дозе 1500 мг/кг/сут наблюдалось увеличение периода родов: предел безопасности между экспозицией для человека и максимальной не оказывающей эффекта дозой у крыс (500 мг/кг/сут) для осельтамивира выше в 480 раз, а для его активного метаболита — в 44 раза. Экспозиция у плода составляла 15-20% от таковой у матери.

Прочее: осельтамивир и активный метаболит проникают в молоко лактирующих крыс. Согласно ограниченным данным осельтамивир и его активный метаболит проникают в грудное молоко человека. По результатам экстраполяции данных, полученных в исследованиях у животных, их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сут и 0.3 мг/сут, соответственно.

Примерно у 50% протестированных морских свинок при введении максимальных доз активной субстанции осельтамивира наблюдалась сенсибилизация кожи в виде эритемы. Также выявлено обратимое раздражение глаз у кроликов.

В то время как очень высокие пероральные однократные дозы (657 мг/кг и выше) осельтамивира фосфата не оказывали влияния на взрослых крыс, данные дозы оказывали токсическое действие на незрелых 7-дневных детенышей крыс, в т.ч. приводили к гибели животных. Нежелательных эффектов не наблюдалось при хроническом введении в дозе 500 мг/кг/сут с 7 по 21 день постнатального периода.

health.mail.ru

Препарат тамифлю

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.