Форма выпуска и состав

Форма выпуска Азитрала:

  • Капсулы по 250 мг, в контурной ячейковой упаковке (6 капсул), пачка картонная;
  • Капсулы по 500 мг, в контурной ячейковой упаковке (3 капсулы), пачка картонная.

Представляет собой белый порошок, расфасован в твердые желатиновые капсулы, состоящие из корпуса и крышечки белого цвета.

Одна капсула Азитрала содержит 250 или 500 мг азитромицина в виде дигидрата; а в качестве вспомогательных веществ: лактозу безводную, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, магния стеарат, кукурузный крахмал, воду очищенную, пропилпарабен, метилпарабен, желатин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы азалидов (макролидных антибиотиков). Действующее вещество имеет широкий спектр антимикробного действия. Азитромицин связывается с 50S рибосомной субъединицей, подавляя биосинтез белков микроорганизма.
случае создания высоких концентраций в очаге воспаления оказывает бактерицидное действие. Отличается активностью в отношении следующих грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus spp. (группы а/в/с/g), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes. Также препарат эффективен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробных микроорганизмов (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) и Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis.

Грамположительные аэробы [Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивый)] способны развивать устойчивость к азитромицину. Изначально устойчивыми являются грамположительные аэробы [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (у метициллинустойчивых стафилококков проявляется очень высокая степень устойчивости к макролидам), устойчивые к эритромицину грамположительные бактерии], анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта благодаря липофильности и устойчивости в кислой среде. После внутреннего приема 500 мг азитромицина время достижения его максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) составляет от 2,5 до 2,96 ч, а сама концентрация оценивается в 0,4 мг/л. Биодоступность азитромицина – 37%.


Действующее вещество Азитрала хорошо проникает в ткани и органы урогенитального тракта (например, в предстательную железу), дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. Повышенное содержание в тканях (превышает показатели в плазме крови в 10–50 раз) и достаточно длительный период полувыведения объясняются низким связыванием вещества с белками плазмы крови и его проникновением в эукариотические клетки с накоплением в окружающей лизосомы среде с низким показателем pH. Вследствие этого азитромицин характеризуется большим кажущимся объемом распределения (31,1 л/кг) с высоким плазменным клиренсом. Преимущественное накапливание азитромицина в лизосомах особенно важно для борьбы с внутриклеточными возбудителями. Фагоциты доставляют азитромицин к участкам локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация препарата достоверно выше (на 24–34%), чем в здоровых тканях, и зависит от степени воспалительного отека. Несмотря на повышенную концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного воздействия на их функцию. Действующее вещество в бактерицидных концентрациях сохраняется на протяжении 5–7 суток после приема, что позволяет применять короткие курсы лечения (по 3 или 5 суток). Около 50% азитромицина выводится в неизмененном виде с желчью, 6% – с мочой. Действующее вещество деметилируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение из плазмы крови осуществляется в 2 этапа: период полувыведения составляет от 14 до 20 ч в интервале 8–24 ч после приема, 41 ч – в интервале 24–72 ч, в связи с чем Азитрал можно использовать 1 раз в сутки.


Прием пищи влияет на фармакокинетику (зависит от лекарственной формы препарата): при использовании капсул максимальная плазменная концентрация уменьшается на 52%, а показатель площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) – на 43%. У пожилых мужчин (возраст от 65 до 85 лет) фармакокинетические характеристики не изменяются, а у женщин Сmах возрастает на 30–50%.

Показания к применению

Показаниями к применению Азитрала являются заболевания инфекционного и воспалительного характера, вызванные чувствительными к лекарству бактериями:

  • Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей (синусит, ангина, фарингит, тонзиллит и др.);
  • Воспалительные заболевания нижних дыхательных путей (атипичная и бактериальная пневмония, бронхит);
  • Скарлатина;
  • Инфекции мягких тканей и кожи (импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы);
  • Инфекционные поражения урогенитальной зоны (цервицит или гонорейный уретрит);
  • Язвенная болезнь желудка;
  • Болезнь Лайма (начальная стадия).

Противопоказания

Основными противопоказаниями к приему Азитрала являются:

  • Печеночная недостаточность;
  • Почечная недостаточность;
  • Беременность;
  • Грудное вскармливание;
  • Возраст ребенка до 12 лет;
  • Гиперчувствительность к данному лекарственному средству или к другим макролидам.

Инструкция по применению Азитрала: способ и дозировка

Азитромицин сохраняет свое бактерицидное действие внутри очага воспаления на протяжении 5-7 дней по окончании приема последней дозы. Именно этот факт позволяет сделать курс лечения данным препаратом коротким – 3 или 5 дней.

Азитрал 500 мг назначают обычно курсом в три дня, по одной таблетке один раз в день. Таблетку следует принимать либо за один час до еды, либо через два часа после.

Если пациент пропустил время, то следует принять лекарство как можно быстрее, а после восстановить временной интервал в 24 часа.

Стандартная детская дозировка Азитрала рассчитывается по массе ребенка – суточная доза 10 мг/кг лекарственного вещества, курсовая – 30 мг/кг.

В каждом индивидуальном случае только лечащий врач назначает дозу и расписывает курс приема Азитрала.

Побочные действия

Согласно инструкции, Азитрал может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Диарея, тошнота, рвота, метеоризм – со стороны пищеварительной системы;
  • Боль в грудной клетке, сердцебиение – со стороны сердечно-сосудистой системы;
  • Головокружение, головная боль, тревожность, нарушение сна – со стороны ЦНС;
  • Вагинальный кандидоз, нефрит – со стороны мочеполовой системы;
  • Многочисленные аллергические реакции.

Во время передозировки препаратом Азитрал могут появиться следующие побочные эффекты: рвота, тошнота, временная потеря слуха. Их появление требует назначения симптоматической терапии.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота, диарея.

Специфический антидот отсутствует.

Лечение должно назначаться в соответствии с имеющимися симптомами.

Особые указания

Осторожно следует относиться к назначению Азитрала людям, страдающим аритмией.

Во время беременности препарат используют только тогда, когда риск от использования меньше, чем риск развития опасных последствий имеющегося заболевания.

После приема Азитрала 500 мг стоит учитывать появление аллергических реакций.

Применение при беременности и лактации

В период беременности Азитрал необходимо применять с осторожностью. Решение о назначении препарата принимается на основании соотношения потенциальной пользы для матери и предполагаемого риска для плода.

В случаях необходимости применения в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Азитрал для лечения пациентов в возрасте до 12 лет с массой тела до 45 кг.

При нарушениях функции почек


При тяжелых нарушениях функции почек прием препарата противопоказан.

При легком или умеренном нарушении функции почек Азитрал необходимо применять с осторожностью (коррекция дозы не требуется).

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности прием препарата противопоказан.

При легком или умеренном нарушении функции печени Азитрал необходимо применять с осторожностью (коррекция дозы не требуется).

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы Азитрала не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Прием антацидов (содержащих магний и алюминий) и пищи понижает абсорбцию азитромицина, поэтому Азитрал необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после приема указанных лекарственных препаратов или пищи.

У здоровых добровольцев при одновременном применении цетиризина в дозе 20 мг и азитромицина на протяжении 5 суток не зафиксировано фармакокинетическое взаимодействие и существенное изменение интервала QT.

В ходе исследования с привлечением 6 ВИЧ-инфицированных пациентов при совместном приеме диданозина в дозе 400 мг в сутки и азитромицина в дозе 1200 мг в сутки не выявлены изменения фармакокинетических показателей диданозина в сравнении с группой плацебо.

В случае необходимости совместного приема Азитрала с варфарином рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг протромбинового времени.


Фармакокинетические исследования не выявили изменений фармакокинетики азитромицина при разовом применении циметидина за 120 минут до приема азитромицина.

При одновременном использовании зидовудина его фармакокинетика незначительно изменяется. В частности, азитромицин оказывает влияние на выведение почками зидовудина и его глюкуронидного метаболита. Также вследствие применения азитромицина увеличивается концентрация фосфорилированного зидовудина (клинически активный метаболит в мононуклеарах периферической крови), однако клиническое значение этого эффекта неясно.

Азитромицин отличается слабым взаимодействием с изоферментами семейства цитохрома Р450, не являясь при этом индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома Р450. Не выявлено участие азитромицина в процессах фармакокинетических взаимодействий, аналогичных эритромицину и другим макролидам.

Одновременный ежедневный прием азитромицина в дозе 600 мг в сутки однократно и эфавиренза в дозе 400 мг в сутки на протяжении недели не привел к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.

Совместное однократное применение азитромицина в дозе 1200 мг и флуконазола в дозе 800 мг не изменяло фармакокинетику последнего. При этом не зафиксированы изменения общей экспозиции и периода полувыведения азитромицина, но наблюдалось снижение на 18% его Сmах, что не имеет клинического значения.

При одновременном применении азитромицина в дозе 1200 мг и индинавира (3 раза в сутки по 800 мг на протяжении 5 суток) статистически достоверное влияние на фармакокинетику не выявлено.


Азитромицин не оказывает значимого воздействия на фармакокинетику метилпреднизолона.

Одновременный прием макролидных антибиотиков (включая азитромицин) и субстратов Р-гликопротеина (например, дигоксина) повышает концентрацию последнего в сыворотке крови.

При одновременном применении с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается токсическое действие (дизестезия, вазоспазм).

В случае совместного использования с триазоламом снижается его клиренс и увеличивается фармакологическое действие.

Одновременный прием азитромицина с аторвастатином не вызывал изменения концентрации последнего в плазме (по показателям ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). В то же время в пострегистрационном периоде зафиксированы отдельные случаи рабдомиолиза у пациентов, которые одновременно получали статины и азитромицин.

В ходе фармакокинетического исследования с привлечением здоровых добровольцев, которые на протяжении 3 суток принимали азитромицин (однократно перорально 500 мг в сутки), а затем циклоспорин (однократно 10 мг/кг в сутки), достоверно повышались максимальная концентрация циклоспорина в плазме крови и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время». При одновременном применении указанных препаратов следует соблюдать осторожность. В случае необходимости совместного приема необходимо обеспечить контроль содержания циклоспорина в плазме и соответствующую коррекцию его дозы.


Одновременный прием нелфинавира и азитромицина приводит к повышению равновесной концентрации последнего в сыворотке крови. При этом клинически значимые побочные эффекты не зафиксированы, а коррекция дозы азитромицина на фоне одновременного применения нелфинавира не требуется.

В случае совместного использования рифабутина и азитромицина концентрация каждого из них в сыворотке крови не изменяется. При одновременном применении указанных препаратов иногда наблюдались случаи нейтропении, которые ассоциировалась с приемом рифабутина. Не выявлены причинно-следственные связи между развитием нейтропении и применением комбинации рифабутина и азитромицина.

В ходе исследований с привлечением здоровых добровольцев не зафиксированы случаи влияния азитромицина (ежедневно по 500 мг в сутки на протяжении 3 суток) на Сmах и AUC силденафила либо основного циркулирующего метаболита.

В случаях совместного назначения терфенадина и азитромицина необходимо соблюдать осторожность, поскольку установлено, что комбинация терфенадина и различных антибиотиков может привести к развитию аритмии и удлинению интервала QT. Исходя из этого, невозможно исключить проявление вышеуказанных осложнений при одновременном приеме азитромицина и терфенадина.

Взаимодействие между теофиллином и азитромицином не выявлено.

При комбинированном приеме азитромицина с мидазоламом либо триазоламом в терапевтических дозах значительные изменения фармакокинетических показателей не выявлены.

В случаях одновременного использования азитромицина и сульфаметоксазола/триметоприма не зафиксировано значимое изменение Сmах, общей экспозиции или экскреции почками сульфаметоксазола или триметоприма. Концентрация азитромицина в сыворотке соответствовала аналогичным параметрам, зарегистрированным в других исследованиях.

Аналоги


Аналоги Азитрала по действующему веществу: Азивок, Азитрокс, Азитроцин, Зитролид, Сумамед, Сумамокс, Хемомицин, Экомед и др.

Препараты одной фармакологической подгруппы, близкие по механизму воздействия: Арвицин, Вильпрафен, Клабакс, Кларексид, Кларитромицин, Кларицин, Лекоклар, Макропен, Олеандомицин, Роксолит, Сафоцид и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте с температурой воздуха не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азитрале

Отзывы об Азитрале свидетельствуют о его эффективности при лечении различных инфекционных заболеваний (например, гайморит, ангина, урогенитальные и сочетанные инфекции). Переносимость препарата индивидуальна, наиболее частые побочные эффекты – боли в животе, диарея и рвота.

Цена на Азитрал в аптеках

Примерная цена на Азитрал составляет 300 рублей (в упаковке 6 капсул по 250 мг).

www.neboleem.net

Действующее вещество:

Азитромицин* (Azithromycin*)

Фармакологическая группа

  • Макролиды и азалиды [Макролиды и азалиды]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A46 Рожа
  • A56.0 Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта
  • A56.2 Хламидийная инфекция мочеполового тракта неуточненная
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • H66.9 Средний отит неуточненный
  • J02 Острый фарингит
  • J03 Острый тонзиллит [ангина]
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
  • J15.9 Бактериальная пневмония неуточненная
  • J20 Острый бронхит
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J31.2 Хронический фарингит
  • J32 Хронический синусит
  • J35.0 Хронический тонзиллит
  • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • L01 Импетиго
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • L30.3 Инфекционный дерматит

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы, размер «0». Корпус и крышечка белого цвета.

Содержимое капсул — белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп A, B, C, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae (пенициллинустойчивый).

Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroides fragilis).

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Cmax азитромицина в плазме крови достигается через 2,5–2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%), и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенное влияние на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5–7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3- и 5-дневные) курсы лечения.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — почками, в печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14–20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — Cmax в плазме снижается (на 52%) и показатель AUC — на 43%.

У пожилых мужчин (65–85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax на 30–50%.

Показания препарата Азитрал

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

инфекции верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);

инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная пневмония, РІ С‚.С‡. вызванная атипичными возбудителями, бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis;

болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans).

Противопоказания

гиперчувствительность к азитромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам;

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

период лактации (на время лечения приостанавливают);

детский возраст до 12 лет (масса тела менее 45 кг).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; одновременный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином; аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Может применяться, когда потенциальная польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, абдоминальные боли; диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запор, анорексия, гастрит, расстройство пищеварения, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, гепатит, дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, вертиго, судороги, парестезия, астения, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке, зуд кожи, анафилактическая реакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, нефрит.

Прочие: тромбоцитопения, нейтропения, вагинит, артралгия, повышенная утомляемость, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта; у детей — конъюнктивит, крапивница.

Взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища снижают абсорбцию азитромицина, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема пищи и указанных ЛС.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ. При одновременном применении с циклоспорином следует контролировать концентрацию в крови и корригировать дозу последнего.

Азитромицин повышает содержание зидовудинтрифосфата (активного метаболита зидовудина) в мононуклеарных клетках, клиническое значение данного явления неизвестно.

Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.

Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные), — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и различных видов антибиотиков вызывает аритмию и удлинение QT-интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанные осложнения при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1,5 г).

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза — 3 г).

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (Cl креатинина >40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

Особые указания

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении азитромицином, возможно присоединение суперинфекции (РІ С‚.С‡. грибковой). При фарингите и тонзиллите, вызванном Streptococcus pyogenes, антибиотиками выбора являются пенициллины. Эффективность азитромицина для профилактики ревматической лихорадки неизвестна.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Азитромицин в дозировках, превышающих рекомендуемые, может влиять на способность управлять транспортным средством или оборудованием.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. По 6 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.

Капсулы, 500 мг. По 3 капс. в блистере. По 1 блистеру помещено в картонную пачку.

Производитель

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия.

Шрея Хаус, 301/А, Переира Хил Роуд, Андери (Ист.), Мумбай — 400 099, Индия.

Претензии потребителя направлять по адресу представительства

111033, Москва, ул. Золоторожский вал, 11, стр. 21.

Тел.: (495) 796-96-36.

Условия хранения препарата Азитрал

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Азитрал

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

Фармакологическое действие Азитрала

В соответствии с инструкцией к Азитралу, активным действующим компонентом препарата является азитромицин.

Азитрал представляет собой противомикробное средство группы макролидов, обладающее широким спектром действия. Фармакокинетика лекарства обусловлена его способностью к взаимодействию с 5OS-субъединицей бактерий и к угнетению РНК-зависимого синтеза белков. Благодаря такому эффекту препарат притупляет рост и размножение бактерий. В повышенных дозах активный компонент Азитрала вызывает повреждение мембраны клеток, что приводит к гибели микроорганизмов.

Азитрал активен по отношению к грамположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus spp., кроме метициллин-резистентных и эритромицин-резистентных штаммов) и грамотрицательным (Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Escherichia coli, Campylobacter jejuni, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae) аэробным бактериям.

К действию Азитрала, по инструкции, чувствительны Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae. Лекарство эффективно при болезнях, вызванных штаммами Yersinia spp., Salmonella spp., а также Shigella spp.

По отношению к Азитралу резистентны штаммы Enterococcus faecalis.

Действующее вещество препарата активно по отношению к Bacteroides bivius, Clostridium perfringens spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp., а также к штаммам Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium complex, Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae и Chlamydia trachomatis.

После приема внутрь Азитрал отлично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальной концентрации в плазме крови достигает через 2-3 часа. При приеме пищи отмечается снижение скорости абсорбции лекарства. Активное вещество Азитрала создает высокие концентрации препарата во всех биологических жидкостях и тканях организма. Из крови медикамент выводится двумя фазами: период полувыведения в I фазе составляет 14-20 часов, во II фазе – 41 час.

Азитрал метаболизируется в печени. Выводится из организма посредством почек.

Показания к применению Азитрала

Азитрал назначают для лечения инфекционных заболеваний:

  • ЛОР-органов и нижних дыхательных путей: хронический и острый бронхит, пневмония, отит, синусит, тонзиллит, ангина;
  • Кожи и мягких тканей: болезнь Лайма, рожа, инфицированные дерматиты, карбункул, фолликулит;
  • Органов мочеполовой системы: цервиковагинит, сальпингит, простатит, уретрит;
  • Кишечника: дифтерия, сальмонеллез, криптоспоридиоз, шигеллез.

Отмечено эффективное применение Азитрала в стоматологической практике, а также для устранения хламидиозов, микоплазмозов и уреаплазмозов различной локализации.

Способы применения Азитрала и дозировки

Длительность терапии и дозы Азитрала всех форм выпуска определяются лечащим врачом индивидуально для каждого больного.

Капсулы и таблетки Азитрал предназначены для перорального применения. Их глотают целиком, запивая необходимым количеством воды. Препарат следует принимать за 60 минут до или через 120 минут после приема пищи.

Пациентам с заболеваниями кожи, мягких тканей и дыхательных путей инфекционного характера следует принимать Азитрал 500 один раз в день. Курс лечения – 3 дня.

Для терапии хронической мигрирующей эритемы назначают 1000 мг в первый день, затем – Азитрал 500 мг единожды в день. Курс лечения – 5 дней.

При заболеваниях, которые передаются половым путем, пациентам рекомендуют таблетки Азитрал в дозировке 1000 мг один раз в сутки в 1, 7 и 14 день лечения.

При инфекционных заболеваниях, вызванных типичной флорой, взрослые принимают Азитрал 500 единожды в сутки. Курс терапии – 3 дня.

Лиофилизированный порошок Азитрал предназначен для приготовления раствора для медленного внутривенного введения. Продолжительность инфузии 500 мл раствора должна составлять не менее 25-30 минут.

Для приготовления раствора во флакон с порошком добавляют 4,8 мл воды для инъекций (0,9% раствор хлорида натрия, раствор Рингера или раствор декстрозы), хорошо встряхивают, пока не растворится порошок (1 мг готового раствора – это 100 мг азитромицина). Затем получившийся раствор вливают во флакон с растворителем (при его объеме 250 мл готовый инфузионный раствор содержит 2 мг азитромицина на 1 мл, при объеме 500 мл – 1 мг азитромицина на 1 мл).

Людям с негоспитальной пневмонией и инфекционными заболеваниями органов малого таза вводят 500 мг раствора 1 раз в сутки. Продолжительность терапии – 2-3 дня, после чего назначают прием таблеток Азитрал 500 мг 1 раз в сутки. Общая продолжительность курса – 10 дней.

Дозировка лекарства детям до 16 лет подбирается врачом индивидуально, в зависимости от массы тела и тяжести заболевания.

Побочные действия Азитрала

Согласно отзывам, Азитрал хорошо переносится пациентами. Индивидуально возможны такие побочные реакции со стороны организма:

  • Желудочно-кишечный тракт и печень: повышение активности печеночных трансаминаз, гастралгия, метеоризм, снижение аппетита, тошнота, диарея, рвота;
  • Сердечно-сосудистая система и система кроветворения: тромбоцитопения, эозинофилия, нейтрофилия, нейтропения, кардиалгия;
  • Периферическая и центральная нервная система: судороги, гиперкинезия, нарушения режима сна, слабость, головокружения, головные боли.

При применении Азитрала могут возникать аллергические реакции, а также воспаления в месте введения инъекции.

Противопоказания к применению Азитрала

Препарат не назначают людям с гиперчувствительностью к компонентам, входящим в его состав, пациентам с глюкозо-галактозной мальабсорбцией, лактазной недостаточностью и непереносимостью глюкозы.

По инструкции, Азитрал противопоказан при тяжелых заболеваниях почек и печени, брадикардии, сердечной недостаточности, аритмии и нарушениях электролитного баланса.

При беременности данный медикамент назначается только в случае, когда предполагаемая польза терапии для матери значительно превышает риски для плода.

Передозировка

При применении завышенных доз Азитрала возможны тошнота, снижение слуха, рвота и диарея.

Дополнительная информация

Нельзя принимать Азитрал одновременно с эрготамином и дигидроэрготамином.

В инструкции к Азитралу указано, что хранить лекарство необходимо в темном, сухом и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается по рецепту лечащего врача.

Срок годности – 3 года.

zdorovi.net

Лекарственная форма

Азитрал выпускается в капсулах для орального приема.

Описание и состав

Лекарство выпускается в капсулах №0, которые имеют белую крышечку и корпус. Если капсулу вскрыть, то можно увидеть внутри них белый порошок.

 Действующим компонентов медикамента является азитромицин. Кроме него препарат содержит следующие дополнительные ингредиенты:

  • молочный сахар;
  • кукурузный крахмал;
  • Е572;
  • натрия лаурилсульфат;
  • титановые белила;
  • вода очищенная;
  • Е 216;
  • Е218;
  • желатин.

Фармакологическая группа

Азитрал — антибиотик-макролид, который является представителем азалидов. Он отличается широким спектром противомикробной активности. Азитромицин подавляет образование белка в микроорганизмах, это приводит к замедлению роста и размножения патогенных бактерий. В высоких концентрациях антибиотик обладает бактерицидным эффектом.

Азитромицин проявляет активность в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, гонококков) и грамотрицательных палочек (гемофильной палочки, хеликобактер пилори). Также антибиотик воздействует на хламидии и микоплазмы.

После попадания внутрь активное вещество хорошо адсорбируется и быстро мигрирует в ткани. Биодоступность медикамента составляет 37%. Наивысшая концентрация достигается спустя 2—3 часа после приема. Связь с белками составляет 7% — 50%. Проходя через печень, антибиотик метаболизируется. Период полужизни может быть 35—50 часов. После принятия последней дозировки терапевтической уровень антибиотика в организме может сохраняться до 5—7 суток. До 50% от принятой дозы выводится через кишечник, до 6% — через мочевыводящие пути.

Показания к применению

для взрослых

Азитрал назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях вызванных чувствительными к антибиотику патогенными агентами.

для детей

Азитрал можно выписывать пациентам старше 12 лет и с массой тела более 45 кг.

для беременных и в период лактации

Азитрал мигрирует через плацентарный барьер, поэтому во время беременности его можно выписывать только в случае, если польза для матери превышает опасность для ребенка.

Прием антибиотика несовместим с кормлением грудью.

Противопоказания

Азитрал запрещено принимать при следующих нарушениях:

  • индивидуальная непереносимость азитромицина и вспомогательных компонентов, которые входят состав препарата;
  • гиперчувствительность к другим макролидам;
  • печеночная и почечная недостаточность.

Азитрал с осторожностью следует прописывать пациентам, страдающим аритмией.

Применения и дозы

для взрослых

Капсулы Азитрал надо принимать 1 раз в сутки за час до или спустя 2 часа после приема пищи. Их нельзя разжевывать.

Режим дозирования подбирается доктором индивидуально в зависимости от заболевания.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей, ЛОР-органов лекарство принимается по 500 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней.

При остром неосложненном воспалении шейки матки и уретры препарат принимать однократно в дозе 1 г.

При акне средней тяжести Азитрал пьется по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3-х дней, затем — 1 раз в 7 дней в течение 9 недель. На полный курс требуется 6 г антибиотика.

При начальной стадии клещевого боррелиоза, а также при инфекциях кожи и мягких тканей (рожистое воспаление, импетиго, дерматозы, осложненные бактериальной инфекцией) Азитрал пьется в первый день 1 г, далее по 500 мг на протяжении еще 4 дней.

При язве желудка и 12-ти перстной кишки Азитрал пьется в комплексе с другими медикаментами по 1 г в течение 3-х дней.

для детей

Детям старше 12 лет антибиотик выписывают в тех же дозах, что и совершеннолетним пациентам.

для беременных и в период лактации

Во время вынашивания ребенка Азитрал применяется по назначенной доктором схеме.

Побочные действия

Прием Азитрала может стать причиной следующих нежелательных эффектов:

  • тошнота, жидкий стул, боли в брюшной полости, рвота, вздутие живота, запоры, гастрит, отказы от еды, дегтеобразный стул, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных энзимов;
  • сердцебиение, болевые ощущения в грудной клетке;
  • цефалгия, головокружение, расстройства сна, нарушение чувствительности, тревожность, психоневроз;
  • нефрит, молочница;
  • аллергия, проявляющаяся сыпью, отеком Квинке, фотосенсибилизацией,  крапивница;
  • быстрая утомляемость;
  • зуд;
  • конъюнктивит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Азитрал может существенно повышать содержание сердечных гликозидов и спровоцировать передозировку ими.

Азитромицин может потенцировать эффект варфарина.

Из-за риска появления эрготизма не рекомендуется на фоне лечения Азитралом принимать алкалоиды спорыньи.

С осторожностью нужно пить Азитрал в комбинации со статинами, к примеру, ловастатином, так как при этом возрастает риск появления рабдомиолиза.

При назначении на фоне приема Азитрала:

  • терфенадина возрастает вероятность нарушение сердечного ритма и удлинения интервала QT;
  • рифабутина повышает риск появления нейтропении и лейкопении.
  • дизопирамида повышает вероятность мерцания желудочков.

Азитрал влияет на обмен циклоспорина, в результате возрастает риск побочных реакций, спровоцированных циклоспорином.

Антибиотик усиливает токсический эффект эрготамина и дигидроэрготамина, замедляет выведение и потенцирует действие триазолама, циклосерина, антикоагулянтов непрямого действия, фелодипина, метилпреднизолона,  карбамазепина, терфенадина, гексобарбитала, оральных сахароснижающих препаратов, бромокриптина, фенитоина, производных ксантина, дизопирамида, вальпроевой кислоты.

Линкозамины понижают эффект Азитрала, а тетрациклины и хлорамфеникол наоборот усиливают.

Принимать антацидные средства и азитромицин следует с интервалом в 2 часа.

Особые указания

При пропуске очередной дозировки надо капсулу выпить как можно быстрее, а следующую дозировку принять через сутки.

После отмены антибиотикотерапии у некоторых пациентов сохраняются признаки аллергии, что требует наблюдение у врача и назначения антигистаминных средств.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможно появления следующих признаков передозировки:

  • тошнота;
  • ослабление слуха;
  • рвота;
  • расстройство желудка.

Противоядие неизвестно. Пострадавшему назначают симптоматическое лечение.

Условия хранения

Капсулы Азитрал следует хранить при температуре не выше 25 градусов, в сухом, темном месте, где их не смогут достать дети в течение 3-х лет с даты выпуска антибиотика.

Аналоги

Вместо Азитрала можно пить следующие лекарства:

  1. Сумамед — оригинальный медикамент, который является полным аналогом Азитрала. Выпускается антибактериальное средство в обычных и диспергируемых таблетках, капсулах, в лиофилизате для изготовления раствора для внутривенного вливания, порошка для приготовления суспензии для приема через рот. Антибиотик можно выписывать пациентам старше полугода, в том числе и женщинам в положении. На время антибиотикотерапии надо прекратить грудное вскармливание.
  2. Хемомицин является полным аналогом капсул Азитрал. Выпускается антибиотик в таблетках, капсулах, порошке для изготовления суспензии для приема внутрь, лиофилизата из которого делают инфузионный раствор. Препарат можно назначать детям старше 12 месяцев и женщинам в положении. Антибиотик несовместим с грудным вскармливанием.
  3. Макропен является заменителем Азитрала по фармакологической группе. Антибиотик выпускается в таблетках и порошке, из которого готовиться суспензия для орального приема. Препарат может применяться у детей с первых дней жизни, беременных и кормящих.
  4. Клацид относится к заменителям лекарства Азитрал по терапевтической группе. Производится антибиотик в таблетках и порошке для приготовления суспензии для орального приема. Клацид можно выписывать детям с весом от 8 кг и женщинам, ожидающим ребенка. Он запрещен при грудном вскармливании.

Принимать вместе Азитрала аналог можно только после консультации с доктором.

zdorrov.com

От чего помогает азитрал

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector