Форма выпуска и состав

Амоксиклав выпускают в виде:

  • Покрытых оболочкой таблеток с содержанием 250 мг, 500 мг или 875 мг амоксициллина, 125 мг клавулановой кислоты и вспомогательных веществ: кремния диоксида коллоидного, кросповидона, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, талька, МКЦ. В блистерах и флаконах темного стекла;
  • Порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 5 мл готовой суспензии амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 125 мг/31,25 мг, 250 мг/62,5 мг, 400 мг/57 мг и вспомогательных веществ: лимонной кислоты, цитрата натрия, МКЦ и кармеллозы натрия, ксантановой камеди, кремния диоксида коллоидного, ароматизатора дикой вишни и ароматизатора лимонного, сахарината натрия, маннитола. Во флаконах темного стекла;
  • Порошка для приготовления раствора для инъекций с содержанием в 1 флаконе амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 500 мг/100 мг, 1000 мг/200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, воздействующий на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Он подавляет биосинтез пептидогликана – компонента, входящего в структуру клеточной стенки бактерий. Снижение выработки пептидогликана обуславливает уменьшение прочности клеточных стенок, что в дальнейшем приводит к лизису и гибели клеток болезнетворных микроорганизмов. В то же время амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамаз, разрушающих его, поэтому его спектр антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие данный фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структура которого сходна с пенициллиновой. Она обладает способностью к инактивации многочисленных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы с подтвержденной резистентностью к цефалоспоринам и пенициллинам. Доказана относительная эффективность клавулановой кислоты в отношении плазмидных бета-лактамаз, чаще всего обуславливающих устойчивость бактерий к антибиотикам. Однако вещество не действует на хромосомные бета-лактамазы I типа, не ингибирующиеся клавулановой кислотой.

Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве позволяет предотвратить разрушение амоксициллина особыми ферментами – бета-лактамазами – и расширить спектр антибактериальной активности амоксициллина.

Клинические исследования in vitro доказывают высокую чувствительность к действию Амоксиклава следующих микроорганизмов:


  • грамотрицательные анаэробы: разновидности рода Prevotella, Bacteroides fragilis, другие подвиды рода Bacteroides, разновидности рода Porphyromonas, разновидности рода Capnocytophaga, разновидности рода Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
  • грамположительные анаэробы: разновидности рода Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, разновидности рода Clostridium;
  • грамотрицательные аэробы: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
  • грамположительные аэробы: коагулазонегативные стафилококки (демонстрирующие чувствительность к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки бета-гемолитической группы, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroids, Listeria monocytogenes;
  • прочие: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Приобретенной резистентностью к активным компонентам Амоксиклава характеризуются следующие микроорганизмы:

  • грамположительные аэробы: стрептококки группы Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, бактерии рода Corynebacterium;
  • грамотрицательные аэробы: бактерии рода Shigella, Escherichia coli, бактерии рода Salmonella, бактерии рода Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (клинические исследования подтверждают эффективность действующих веществ Амоксиклава по отношению к данному микроорганизму, также его штаммы не синтезируют бета-лактамазы), Klebsiella oxytoca, бактерии рода Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Природную устойчивость к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты демонстрируют такие микроорганизмы:

  • грамотрицательные аэробы: бактерии рода Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, бактерии рода Enterobacter, бактерии рода Pseudomonas, Hafnia alvei, бактерии рода Serratia, Legionella pneumophila, бактерии рода Providencia, Morganella morganii;
  • прочие: бактерии рода Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, бактерии рода Chlamydia, Coxiella burnetii.

Чувствительность бактерий к монотерапии амоксициллином чаще всего означает аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты во многом аналогичны. Оба вещества демонстрируют хорошую способность растворяться в водных растворах, имеющих физиологическое значение рН, и после перорального приема Амоксиклава быстро и практически полностью абсорбируются из ЖКТ. Степень абсорбции клавулановой кислоты и амоксициллина считается оптимальной в случае приема препарата в начале еды.

После перорального приема биодоступность активных компонентов Амоксиклава достигает 70%.

При назначении лекарственного средства в различных дозах фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты выглядят следующим образом:


  • при дозировке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 11,64 ± 2,78 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,52 ± 12,31 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,19 ± 0,21 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,18 ± 0,99 мкг/мл, время ее достижения – 1,25 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 10,16 ± 3,04 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,96 ± 0,12 часа;
  • при дозировке 500 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 7,19 ± 2,26 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,5 ± 8,87 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,15 ± 0,2 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,4 ± 0,83 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 15,72 ± 3,86 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,98 ± 0,12 часа;

  • при дозировке 250 мг/125 мг 3 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови 3,3 ± 1,12 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 26,7 ± 4,56 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,36 ± 0,56 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 1,5 ± 0,7 мкг/мл, время ее достижения – 1,2 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 12,6 ± 3,25 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,01 ± 0,11 часа.

Все приведенные выше значения получены в результате клинических исследований, участниками которых были здоровые добровольцы.

Для амоксициллина и клавулановой кислоты характерен высокий объем распределения в различных тканях, системах органов и жидких средах организма (включая мышечную, костную и жировую ткани, органы брюшной полости, легкие, интерстициальную, перитонеальную, синовиальную и плевральную жидкости, мокроту, желчь, гнойное отделяемое, мочу и кожные покровы).

Активные компоненты умеренно связываются с белками плазмы: амоксициллин в количестве 18% и клавулановая кислота в количестве 25% от принятой дозы. Объем распределения равен приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты и 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина. Оба вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспаления мозговых оболочек. Амоксициллин, как и многие пенициллины, проникает в грудное молоко, в котором также обнаруживается клавулановая кислота в следовых концентрациях. Активные компоненты Амоксиклава проникают через плацентарный барьер.


Примерно 10–25% начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде пенициллоевой кислоты, не имеющей фармакологической активности. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме, образуя 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, которые выводятся через ЖКТ, почки, а также с выдыхаемым воздухом (переходя в форму диоксида углерода).

Амоксициллин выводится преимущественно путем почечной фильтрации, в то время как выведение клавулановой кислоты осуществляется с помощью как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного перорального приема 1 таблетки 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг около 40–65% клавулановой кислоты и 60–70% амоксициллина экскретируются с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 часов.

В среднем период полувыведения активных компонентов Амоксиклава равен примерно 1 часу, а средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. Большая часть клавулановой кислоты выводится из организма на протяжении первых 2 часов после приема.

У пациентов с дисфункциями почек общий клиренс клавулановой кислоты и амоксициллина уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса оказывается более выраженным в случае амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, поскольку большая часть дозы амоксициллина экскретируется через почки. При почечной недостаточности дозы Амоксиклава следует подбирать с учетом нежелательности кумулирования амоксициллина на фоне стабильной концентрации клавулановой кислоты, соответствующей нормам. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени период полувыведения амоксициллина увеличивается до 7,5 часов, а клавулановой кислоты – до 4,5 часов.


Пациентам с дисфункциями печени Амоксиклав назначают с осторожностью, также рекомендуется постоянный мониторинг функции печени. И амоксициллин, и клавулановая кислота удаляются посредством гемодиализа, а в незначительных концентрациях – посредством перитонеального диализа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амоксиклав назначают при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Препарат показан при гинекологических, одонтогенных инфекциях, а также инфекциях:

  • ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей, включая острый и хронический синусит, средний отит, тонзиллит, заглоточный абсцесс, фарингит;
  • Соединительной и костной ткани;
  • Нижних отделов дыхательных путей, включая хронический бронхит, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, пневмонию;
  • Мочевыводящих путей;
  • Кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
  • Желчных путей.

Применение Амоксиклава в виде инъекций показано:

  • При инфекциях брюшной полости;
  • При инфекциях, передаваемых половым путем – гонорее, мягком шанкре;
  • Для профилактики развития инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Амоксиклав не назначают при холестатической желтухе и гепатите, связанных с приемом пенициллиновых антибитиотиков. Кроме этого, средство противопоказано при:

  • Чувствительности к пенициллиновым препаратам, клавулановой кислоте, амоксициллину, другим составляющим Амоксиклава;
  • Инфекционном мононуклеозе;
  • Лимфолейкозе.

Амоксиклав назначают с осторожностью при:

  • Псевдомембранозном колите в анамнезе;
  • Печеночной недостаточности;
  • Тяжелых нарушениях функции почек.

Возможность применения Амоксиклава беременными и корящими женщинами следует решать с врачом индивидуально.

Инструкция по применению Амоксиклава: способ и дозировка

Таблетки и раствор для приготовления суспензии для приема внутрь

Режим приема препарата и продолжительность терапии определяется в зависимости от степени тяжести инфекции, возраста, функции почек пациента и массы тела. В таблетках и суспензии Амоксиклав рекомендуется принимать во время еды, что позволит снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Средний курс лечения – от 5-14 дней. Более продолжительное лечение возможно только после проведения повторного медицинского осмотра.

Рекомендуемый режим дозирования таблеток Амоксиклав для детей младше 12 лет – 40 мг/кг в день, который делят на 3 приема. Детям с массой тела более 40 кг показаны взрослые дозировки медикамента. Для детей младше 6 лет предпочтительнее использовать суспензию Амоксиклав.

Возможны две схемы приема Амоксиклава взрослыми при легком и среднетяжелом течении инфекции:


  • Каждые 8 часов по 1 таблетке 250+125 мг;
  • Каждые 12 часов по 1 таблетке 500+125 мг.

На фоне тяжелого течения инфекции и при инфекциях дыхательных путей следует принимать каждые 8 часов по 1 таблетке 500+125 мг или каждые 12 часов по 1 таблетке 875+125 мг.

При одонтогенных инфекциях в течение 5 дней показан прием 1 таблетки Амоксиклав 250+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетки 500+125 мг каждые 12 часов.

Новорожденным и детям до 3 месяцев Амоксиклав назначают в виде суспензии из расчета 30 мг/кг в день (по амоксициллину). Лекарство принимают каждые 12 часов. Для соблюдения дозировки следует пользоваться дозировочной пипеткой, прилагаемой к упаковке.

Суточная дозировка Амоксиклава для детей старше 3 месяцев составляет:

  • При легкой и средней тяжести течения болезни – от 20 мг/кг в день;
  • При тяжелом течении инфекции и при лечении инфекций нижних дыхательных путей, среднего отита, синусита – до 40 мг/кг (по амоксициллину) в день.

Следует иметь в виду, что при расчете дозировок нужно опираться не на возраст ребенка, а на массу его тела и степень тяжести течения болезни.

Раствор для инъекций

Амоксиклав в форме раствора для инъекций вводится исключительно внутривенно.

Детям младше 3 месяцев дозу рассчитывают, исходя из следующих сведений:


  • масса тела менее 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 12 часов;
  • масса тела более 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 8 часов.

Детям, которые не достигли 3 месяцев, раствор для инъекций необходимо вводить только медленно инфузионно на протяжении 30–40 минут.

Для детей, масса тела которых не превышает 40 кг, доза подбирается с учетом массы тела.

Детям возрастом от 3 месяцев до 12 лет препарат вводится в дозировке 30 мг/кг массы тела (в пересчете на все лекарственное средство) через каждые 8 часов, а в случае тяжелого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

У детей с диагностированными дисфункциями почек может потребоваться коррекция дозы, основанная на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Если у таких пациентов клиренс креатинина превышает 30 мл/мин, изменение дозы является необязательным. В других случаях у детей, масса тела которых не превышает 40 кг, рекомендуется применение Амоксиклава в следующих дозировках:

  • КК 10‒30 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 12 часов;
  • КК менее 10 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа;
  • гемодиализ: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа в сочетании с дополнительной дозой 12,5 мг/2,5 мг на 1 кг веса тела в конце диализной сессии (связано с уменьшением концентраций клавулановой кислоты и амоксициллина в сыворотке крови).

В каждых 30 мг препарата содержатся 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг Амоксиклав вводится в дозировке 1200 мг лекарственного средства (1000 мг + 200 мг) через каждые 8 часов, а в случае острого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

Амоксиклав также назначают при хирургических вмешательствах в профилактической дозе, которая обычно составляет 1200 мг при вводном наркозе в случаях, если операция длится менее 2 часов. При более продолжительных оперативных вмешательствах пациент получает препарат в дозе 1200 мг до 4 раз на протяжении 1 суток.

У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует скорректировать дозу и/или временной промежуток между введениями Амоксиклава в зависимости от степени нарушения почечной функции в соответствии со следующими инструкциями:

  • КК более 30 мл/мин: необходимость в коррекции дозы отсутствует;
  • КК 10‒30 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 12 часов;
  • КК менее 10 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 24 часа;
  • анурия: интервал между введениями препарата необходимо увеличить до 48 часов и более.

Поскольку во время процедуры гемодиализа удаляется до 85% введенной дозы Амоксиклава, в конце каждого сеанса следует вводить обычную дозу раствора для инъекций. При перитонеальном диализе необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 суток (его точную продолжительность может определить только лечащий врач). При снижении степени тяжести симптомов в качестве продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы Амоксиклава.

При приготовлении раствора для инъекций содержимое флакона в количестве 600 мг (500 мг + 100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций, а в количестве 1200 мг (1000 мг + 200 мг) – в 20 мл воды для инъекций (данный объем не рекомендуется превышать). Препарат вводится внутривенно медленно (на протяжении 3-4 минут), причем введение должно осуществляться в течение 20 минут после приготовления раствора.

Раствор Амоксиклава также может использоваться для внутривенных инфузий. В этом случае приготовленные растворы, содержащие 1200 мг (1000 мг + 200 мг) или 600 мг (500 мг + 100 мг) препарата, разводят далее в 100 мл или 50 мл инфузионного раствора соответственно. Продолжительность инфузии достигает 30–40 минут.

Применение нижеперечисленных жидкостей в рекомендованных объемах позволяет сохранить в инфузионных растворах необходимые концентрации амоксициллина. Их периоды стабильности варьируются и составляют:

  • для воды для инъекций: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C;
  • для растворов натрия хлорида и кальция хлорида для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C;
  • для раствора Рингера лактата для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C;
  • для раствора натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C.

Раствор Амоксиклава нельзя смешивать с растворами натрия гидрокарбоната, декстрана или декстрозы. Введению подлежат только прозрачные растворы. Приготовленный раствор запрещено замораживать.

Побочные действия

Применение Амоксиклава может привести к развитию побочных эффектов:

  • Система кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • Пищеварительная система: диарея, метеоризм, гастрит, тошнота, диспепсия, глоссит, стоматит, анорексия, энтероколит, рвота;
  • Нервная система: тревога, неадекватное поведение, перевозбуждение, судороги, спутанное сознание, бессонница, гиперактивность, головокружение, головная боль;
  • Кожные покровы: крапивница, отек, сыпь; реже – эксфолиативный дерматит, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема;
  • Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия.

Также возможно развитие суперинфекции (включая кандидоз).

В большинстве случаев побочные эффекты на фоне применения Амоксиклава носят слабовыраженный и преходящий характер.

Передозировка

Сообщения о том, что передозировка Амоксиклава провоцирует серьезные побочные эффекты, несущие угрозу жизни, или летальный исход, отсутствуют.

Чаще всего передозировка проявляется такими симптомами, как расстройства водно-электролитного баланса и нарушения функционирования ЖКТ (рвота, диарея, боль в области живота). Иногда прием амоксициллина может приводить к развитию кристаллурии, а в дальнейшем – почечной недостаточности. У больных с почечными дисфункциями или тех, кто получает препарат в высоких дозах, возможны судорожные припадки.

При передозировке Амоксиклава пациент должен находиться под наблюдением специалиста, который при необходимости назначает симптоматическую терапию. Если Амоксиклав был принят менее 4 часов назад, рекомендуется провести промывание желудка и принять активированный уголь для снижения всасывания. Активные компоненты препарата хорошо выводятся из организма посредством гемодиализа.

Особые указания

Прием Амоксиклава во время еды снижает вероятность развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

При курсовой терапии необходимо контролировать функции печени, кроветворения и почек.

На фоне тяжелых нарушений функции почек врач должен скорректировать режим дозирования или увеличить интервал между приемом медикамента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если в ходе лечения препаратом у пациента диагностируются нежелательные реакции со стороны ЦНС (к примеру, судороги или головокружение), рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и незамедлительных психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных вред приема Амоксиклава в период беременности и влияние препарата на эмбриональное развитие плода не были подтверждены. В ходе единичного исследования, участницами которого были женщины с преждевременным разрывом околоплодных оболочек, было обнаружено, что профилактическое использование комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может повышать риск возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных.

При беременности и в период лактации применение Амоксиклава рекомендуется только в случае, если потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для здоровья плода и ребенка. Клавулановая кислота и амоксициллин в небольших концентрациях определяются в грудном молоке. У детей грудного возраста, находящихся на естественном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации, кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, поэтому при необходимости лечения препаратом целесообразно прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК варьируется от 10 до 30 мл/мин) рекомендуется принимать Амоксиклав по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 12 часов, а с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК составляет менее 10 мл/мин) – по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 24 часа.

Первая доза раствора для внутривенного введения при КК 10–30 мл/мин составляет 1000 мг/ 200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 12 часов. При КК менее 10 мл/мин первая доза раствора для внутривенного введения составляет 1000 мг/200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 24 часа.

При анурии интервал между приемами Амоксиклава увеличивают до 48 часов и более.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени принимать Амоксиклав рекомендуется с осторожностью. На протяжении терапии необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировка режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Прием аскорбиновой кислоты вместе с Амоксиклавом усиливает абсорбцию его действующих веществ, а прием аминогликозидов, антацидов, слабительных препаратов, глюкозамина – снижает их абсорбцию. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и других лекарственных средств, являющихся блокаторами канальцевой секреции (пробенецид), повышает уровень амоксициллина в организме (выведение клавулановой кислоты осуществляется преимущественно посредством клубочковой фильтрации). Сочетание Амоксиклава и пробенецида может привести к увеличению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, однако не клавулановой кислоты, поэтому одновременный прием препаратов запрещен.

Сочетание амоксициллина, клавулановой кислоты и метотрексата усиливает токсические свойства метотрексата. Применение лекарственного средства совместно с аллопуринолом может спровоцировать развитие кожных аллергических реакций. Не рекомендуется назначать Амоксиклав совместно с дисульфирамом.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты снижает эффективность препаратов, метаболизм которых приводит к образованию парааминобензойной кислоты, а при приеме с этинилэстрадиолом повышается риск развития «прорывных» кровотечений.

В литературе встречаются единичные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у больных при одновременном приеме амоксициллина и варфарина либо аценокумарола. При необходимости сочетания Амоксиклава с антикоагулянтами рекомендуется регулярный контроль МНО или протромбинового времени при отмене или начале лечения препаратом, поскольку может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов, принимаемых перорально.

Совместный прием амоксициллина/клавулановой кислоты с рифампицином может привести к взаимному ослаблению антибактериального действия. Амоксиклав не рекомендуется применять даже единоразово в сочетании с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) и сульфаниламидами вследствие вероятного снижения эффективности амоксициллина/клавулановой кислоты.

Прием препарата приводит к снижению эффективности пероральных контрацептивов. У пациентов, принимавших микофенолата мофетил, после начала лечения Амоксиклавом наблюдается уменьшение содержания в организме активного метаболита – микофеноловой кислоты – до приема очередной дозы лекарственного средства примерно на 50%. Варьирование его концентрации не может точно отражать общие изменения экспозиции данного метаболита.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются:

  • По активному веществу – Бактоклав, Кламосар, Арлет, Панклав, Медоклав, Ликлав, Аугментин, Рапиклав, Фибелл, Экоклав, Амовикомб, Амоксиван;
  • По механизму действия – Либакцил, Оксамп, Сантаз, Ампиокс, Тазоцин, Тиментин, Сулациллин, Амписид.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток и раствора – 2 года. Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°C. Беречь от детей.

Срок годности готовой суспензии – 7 дней. Готовая суспензия хранится при температуре 2-8°C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амоксиклаве

В большинстве случаев врачи и пациенты оставляют положительные отзывы об Амоксиклаве. Они доказывают эффективность данного антибактериального препарата при лечении заболеваний дыхательных путей, причем курс терапии могут проходить не только взрослые, но и дети. Встречаются сообщения о хороших результатах лечения Амоксиклавом инфекционных заболеваний половых путей, отита, гайморита. Взрослым пациентам препарат обычно назначают в дозе 875 мг/125 мг, и при правильном подборе дозировки неприятные симптомы заболевания устраняются достаточно быстро. Однако пациенты сообщают, что после курса лечения антибиотиком стоит принимать препараты, отвечающие за нормализацию кишечной микрофлоры.

Родители также положительно отзываются о суспензии Амоксиклав, которая нравится детям благодаря приятному вкусу и удобству использования.

Цена на Амоксиклав в аптеках

Примерная цена на Амоксиклав в форме таблеток дозировкой 875 мг/125 мг составляет 401‒436 рублей (в упаковке содержится 14 шт.), дозировкой 500 мг/125 мг ‒ 330‒399 рублей (в упаковке содержится 15 шт.), дозировкой 250 мг/125 мг ‒ 170‒241 рубль (в упаковке содержится 15 шт.). Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировкой 400 мг/57 мг можно приобрести приблизительно за 158‒273 рубля, дозировкой 250 мг/62,5 мг – за 212‒299 рублей, дозировкой 125 мг/31,25 мг – 99‒123 рубля. Порошок для приготовления раствора для инъекций дозировкой 1000 мг/200 мг обойдется около 675‒862 рублей, дозировкой 500 мг/100 мг – 465‒490 рублей (в упаковках содержится по 5 флаконов).

www.neboleem.net

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Амоксиклав? Средняя цена в аптеках зависит от формы выпуска:

  • Цена Амоксиклава в таблетках 250 мг + 125 мг составляет в среднем 230 рублей за 15 шт. Купить антибиотик 500 мг + 125 мг можно по цене 360 – 400 рублей за 15 шт. Сколько стоят таблетки 875 мг + 125 мг, зависит от места продажи. В среднем их стоимость составляет 420 – 470 рублей за 14 шт.
  • Цена Амоксиклав Квиктаб 625 мг – от 420 рублей за 14 шт.
  • Цена суспензии Амоксиклав для детей – 290 рублей (100 мл).
  • Цена Амоксиклав 1000 мг в Украине (Киев, Харьков и др.) – от 200 гривен за 14 штук.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде:

  • Таблеток в пленочной оболочке
  • Порошка, предназначенного для изготовления суспензии
  • Порошка лиофилизированного для внутривенных инъекций

Перед использованием препарата в форме порошка, его разводят  в инфузионном растворе или воде. Рассмотрим подробнее все разновидности лекарственных форм.

Таблетки Амоксиклав содержат разные концентрации активных веществ и выпускаются в трех вариантах:

  1. Амоксиклав 375 (содержат 250 мг антибиотика + 125 мг кислоты)
  2. Амоксиклав 625 (500мг антибиотика + 125 мг кислоты)
  3. Амоксиклав 1000 (850мг антибиотика + 125 мг кислоты)

Кроме этого,  в состав таблетированных форм входят вспомогательные компоненты, отвечающие за формирование вязкости лекарственного средства: стеарат магния, диоксид кремния, целлюлоза, тальк и др. Таблетки Амоксиклава с любым составом активных ингредиентов перед применением рекомендуют растворять в 100мл воды. Если возможность растворить таблетку отсутствует, ее нужно тщательно разжевать и запить достаточным количеством жидкости.

Фармакологический эффект

Сочетание амоксициллина с клавулановой кислотой в своем роде уникально. Амоксицилин и другие антибиотики группы пенициллинов вызывают гибель бактериальных клеток путем связывания их поверхностных рецепторов. Однако большинство бактерий за время применения препарата научились разрушать этот антибиотик при помощи фермента бета-лактамазы.

Клавулановая кислота снижает активность этого фермента, благодаря чему у данного препарата очень широкий спектр действия. Он убивает даже штаммы бактерий, устойчивые к амоксициллину. Лекарство имеет выраженное бактериостатическое и бактерицидное действие на все виды стрептококков (исключение составляют метициллинорезистентные штаммы), эхинококков, листерий.

Чувствительны к амоксиклаву и грамотрицательные бактерии:

  • бордетелла;
  • бруцелла;
  • гарднерелла;
  • клебсиелла;
  • моракселла;
  • сальмонеллы;
  • протей;
  • шигелла;
  • клостридиум и другие.

Независимо от сочетания с приёмом пищи, средство хорошо всасывается в организм, максимальная концентрация препарата достигается уже в первый час после приёма.

Показания к применению

Амоксиклав назначают при инфекциях, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, а именно при следующих заболеваниях:

  1. Инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит).
  2. Инфекции костной и соединительной ткани.
  3. Инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, флегмона, рожа, абсцесс, вторично инфицированные дерматозы).
  4. Остеомиелит, менингит, сепсис и эндокардит.
  5. Инфекции Лор-органов, нижних и верхних отделов дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит и средний отит в острой и хронической формах, заглоточный абсцесс, пневмония, острый бронхит с суперинфекцией, хронический бронхит); — инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза.

Применение Амоксиклава эффективно для профилактики инфекций в хирургии и лечения послеоперационных инфекций.

Противопоказания

Спектр противопоказаний к применению Амоксиклава не широкий, он включает такие состояния:

  • Тяжелые нарушения функциональной активности печени и почек (недостаточность этих органов).
  • Некоторые вирусные заболевания – инфекционный мононуклеоз.
  • Опухолевый процесс в лимфоцитарном ростке красного костного мозга – лимфолейкоз.
  • Аллергия к пенициллинам и их аналогам – абсолютное противопоказание, при котором Амоксиклав заменяется антибиотиком из другой фармакологической группы. Амоксициллин может вызвать выраженную аллергическую реакцию, которая проявляется сыпью на коже, зудом, крапивницей (сыпь на фоне отека кожи, напоминающая ожог крапивой), отек Квинке (ангионевротический отек кожи и подкожной клетчатки), анафилактический шок (тяжелая аллергическая реакция, при которой происходит прогрессирующее снижение системного артериального давления с развитием полиорганной недостаточности).

В случае наличия любых аллергических реакций на антибиотики пенициллинового ряда (к ним относится и амоксициллин), Амоксиклав также не применяется.

Применение при беременности и лактации

Амоксиклав при беременности можно применять в том случае, если ожидаемый эффект превышает возможный вред для плода. Нежелательно применение препарата Амоксиклав на ранних сроках беременности.

Более предпочтителен 2 триместр и 3 триместр, но и в этот период дозировка Амоксиклав при беременности должна соблюдаться очень точно. Амоксиклав при грудном вскармливании не назначают, так как активные компоненты средства проникают в грудное молоко.

Инструкция по применению Амоксиклав

В инструкции по применению указано, что таблетки Амкосиклав взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела >40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. (250 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — по 1 таб. (500 мг+125 мг) каждые 8 ч или по 1 таб. (875 мг+125 мг) каждые 12 ч.

Побочные эффекты

Применение Амоксиклава может привести к развитию побочных эффектов:

  • Обменные процессы: лихорадка;
  • Пищеварительная система: пропадание аппетита, диарея, псевдомембранозный колит, рвота, воспаление языка, слизистых оболочек органов рта и желудка, тошнота, нарушение пищеварения, метеоризм, энтероколит, изменение цвета языка;
  • Реакции повышенной чувствительности к Амоксиклав: сыпь, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, крапивница, дерматит, синдром Лайелла;
  • Кроветворная система: повышение количества эозинофилов и агранулоцитов, снижение количества эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов;
  • Мочевыделительная система: воспаление почек, кровь в моче;
  • Инфекционные заболевания: кандидоз различных органов;
  • Гепатобилиарная система: повышение активности АлАТ, АсАТ, уровня сывороточного билирубина, количества щелочной фосфатазы, гепатит, застой желчи;
  • Центральная и периферическая нервная система: неадекватное поведение, тревога, головокружение, бессонница, спутанность сознания, головные боли, судороги, гиперкинезы.

Передозировка

При приеме в высоких дозах возможно возникновение расстройств со стороны органов ЖКТ ( тошнота, боль в животе, рвота, понос). Со стороны ЦНС отмечается состояние тревоги, нервного возбуждения, нарушение сна, в редких случаях – судорожные припадки.

При появлении подобных симптомов пациенту назначают промывание желудка и прием активированного угля. В тяжелых случаях требуется проведение гемодиализа.

Особые указания

Применение таблеток Амоксиклава должно проводиться только по назначению врача. Также желательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Обязательно учитываются особые указания в отношении приема этого лекарственного средства:

  • Препарат необходимо применять только при развитии бактериальной инфекции, вызванной чувствительными к амоксициллину бактериями. Амоксиклав неэффективен в отношении вирусов. Оптимальным перед началом антибиотикотерапии является проведение бактериологического исследования с выделением культуры возбудителя патологическогно процесса и определения ее чувствительности к Амоксиклаву.
  • Перед началом приема необходимо убедится в отсутствии в прошлом каких-либо аллергических реакций на прием антибиотиков группы пенициллина и его аналогов. При необходимости желательно провести тест на наличие аллергии.
  • В случае отсутствия эффекта от начала применения таблеток Амоксиклав в течение 48-72 часов, его заменяют на другой антибиотик или меняют терапевтическую тактику.
  • В течение приема препарата (особенно при курсе лечения, превышающем 5 дней), необходимо периодическое клиническое исследование крови для контроля количества ее форменных элементов (эритроциты, лейкоциты и тромбоциты).
  • Очень осторожно Амоксиклав применяют у пациентов с сопутствующей дисфункцией печени или почек, параллельно проводится мониторинг их функциональной активности.
  • Амоксиклав в таблетках для маленьких детей не применяется, так как содержит высокую концентрацию действующих веществ, рассчитанную на возраст от 6 лет.
  • Комбинированный прием с препаратами других лекартсвенных групп должен быть очень осторожным. Нельзя параллельно использовать препараты, снижающие свертываемость крови, обладающие токсическим действием на печень или почки.
  • Таблетки Амоксиклав не оказывают негативного влияния на скорость реакции человека и концентрацию его внимания.
  • Данных о повреждающем действии Амоксиклава на развивающийся плод нет. Тем не менее, его применение в I триместре беременности является нежелательным. На поздних сроках беременности и при кормлении грудью препарат к использованию разрешен, но прием должен проводиться только под контролем врача.

Все эти особые указания в отношении применения Амоксиклава обязательно учитываются лечащим врачом перед его назначением.

Лекарственное взаимодействие

  1. Амоксиклав увеличивает токсичность Метотрексата при одновременном приеме.
  2. При приеме одновременно Амоксиклава и Аллопуринола увеличивается вероятность проявления экзантемы.
  3. Не следует одновременно принимать Дисульфирам и Амоксиклав.
  4. Одновременное применение ЛС с Глюкозамином, антацидами, аминогликозидами, слабительными лекарствами замедляется всасывание Амоксиклава, при приеме одновременно с Аскорбиновой кислотой – всасывание ускоряется.
  5. При одновременном приеме средства с некоторыми ЛС могут возникать нежелательные проявления, отчего таблетки, сироп и введение средства внутривенно не следует применять параллельно с рядом лекарств.
  6. Если производится одновременный прием антикоагулянтов и Амоксиклава, увеличивается протромбиновое время. Следовательно, назначать средства в такой комбинации нужно осторожно.
  7. При одновременном лечении Фенилбутазоном, диуретиками, НПВС, Аллопуринолом и другими препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, происходит повышение концентрации амоксициллина.
  8. Антагонистами при совместном приеме являются амоксициллин и Рифампицин. Препараты взаимно ослабляют антибактериальное воздействие.
  9. Не следует принимать одновременно Амоксиклав и бактериостатические антибиотики (тетрациклины, макролиды), а также сульфаниламиды, так как эти препараты могут снижать эффективность Амоксиклава.
  10. Пробенецид увеличивает концентрацию амоксициллина и замедляет его выведение.

При применении Амоксиклава может снижаться эффективность воздействия пероральных контрацептивов.

Отзывы

Амоксиклав и его аналоги – самые эффективные препараты пенициллиновой группы. Как свидетельствуют отзывы об амоксиклаве, положительный эффект проявляется уже после первого приема лекарственного средства. Амоксиклав намного эффективней, нежели «чистый» амоксициллин. Продолжительность курса амоксиклавом меньше а результат проявляется гораздо быстрее. Связано это с тем, что входящий в состав препарата компонент – клавулановая кислота – не только повышает устойчивость антибиотика к бактериальным ферментам, но и увеличивает его эффективность в борьбе с ними.

Часто существует необходимость в длительном применении антибиотика. Для того чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов, отзывы об амоксиклаве свидетельствуют, что параллельный прием пробиотиков (препаратов, содержащих бифидо- и лактобактерии) эффективно справляется с этой задачей.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются:

  • По активному веществу – Бактоклав, Кламосар, Арлет, Панклав, Медоклав, Ликлав, Аугментин, Рапиклав, Фибелл, Экоклав, Амовикомб, Амоксиван;
  • По механизму действия – Либакцил, Оксамп, Сантаз, Ампиокс, Тазоцин, Тиментин, Сулациллин, Амписид.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

simptomy-lechenie.net

Как принимать амоксиклав

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector