Доксициклин – это высокоэффективное антибактериальное средство, обладающее широчайшим спектром действия. Назначается для терапии воспалительного поражения кожных покровов, респираторного тракта, мочеполовой системы и т.д. Не применяется для лечения детей младше восьми лет, ввиду особенностей фармакокинетики – аккумулируется в костной ткани и образует стойкие соединения с кальцием.

В лечении некоторых инфекций, передающихся половым путём, является основным или резервным лекарственным средством.

Доксициклин – инструкция по применению таблеток 100 мг

Этот препарат довольно часто назначается специалистами из разных областей медицины (терапевтами, гинекологами, дерматовенерологами и прочим), поскольку быстро и эффективно справляется с бактериальными инфекциями различных локализаций.

Имеет ряд противопоказаний, ограничивающих область применения и может вызывать побочные эффекты со стороны разных систем и органов. С целью снижения риска следует чётко соблюдать указания лечащего врача и внимательно читать прилагающуюся инструкцию.


Доксициклин – это антибиотик или нет?

Обилие в аптеках различных противомикробных средств часто вызывает у пациентов вопросы о принадлежности назначенного препарата к той или иной лекарственной группе. Доксициклин относится к антибиотикам тетрациклинового ряда. Он был получен путём структурной модификации окситетрациклина, поэтому является полусинтетическим АБП. Имеет несколько современных аналогов по химическому составу – например, диспергируемые таблетки от «Астеллас» Юнидокс Солютаб.

Действующее вещество оказывает бактериостатический эффект на чувствительных к нему возбудителей. Рост и размножение болезнетворных микроорганизмов тормозится за счёт проникновения антибиотика в клетку и ингибирования протеинового синтеза. Таким образом, прекращается развитие бактерии, так как без белка формирование клеточных структур невозможно.

Читайте далее: Идеальная подборка современных аналогов доксициклина

Широкий спектр антимикробного действия означает чувствительность разных групп возбудителей к этому лекарству:

  • Грамотрицательных аэробных гонококков Neisseria gonorrhoeae, бактерий Enterobacter spp., Bordetella pertussis, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл и клебсиелл.
  • Грамположительных аэробов – стафилококков (включая пенициллиназообразующие), стрептококков, спорообразующих Bacillus anthracis, неспорообразующих Listeria monocytogenes, анаэробных клостридий.
  • Атипичных возбудителей таких инфекций, как сифилис, хламидиоз, микоплазмоз, риккетсиоз.

При назначении антибиотикотерапии Доксициклином следует учитывать, что протей, псевдомонады, многие штаммы Bacteroides fragilis к нему резистентны.

Фармакологическая группа

Препарат относится к тетрациклиновым антибиотикам.

Форма выпуска Доксициклин

Действующее вещество — доксициклин, представляет собой кристаллы светло жёлтого цвета. На основе этого сырья производители изготавливают капсулы с содержанием антибиотика 100 мг на каждую. Упаковываются они по 10 либо 20 штук в пачку. Вспомогательными компонентами являются картофельный крахмал, стеарат магния, моногидрат лактозы, формообразующих ингредиентов желатиновой оболочки.

Доксициклин фото
Фото Доксициклин 100 мг

Производится многим фармацевтическим предприятиями (как отечественными, так и зарубежными): ОАО «Фармасинтез», белорусским РУП «Белмедпрепараты», ООО «Озон», «Альтаир» и прочими. Цена на лекарство в аптечных сетях невысока – от 19 рублей за 10 капсул.

Доксициклин – от чего эти таблетки?

Сфера применения данного антибиотика очень обширна. С учётом ограничений и противопоказаний назначается при воспалительных процессах различной локализации. Терапевтами, отоларингологами и педиатрами (начиная с восьмилетнего возраста пациента) рекомендуется для лечения гайморита, фронтита и прочих синуситов, воспаления среднего уха и всех отделов дыхательных путей (включая разные формы пневмонии).


В урологии и гинекологии применяется Доксициклин в случае бактериального инфицирования чувствительными штаммами почек, мочеточников, мочевого пузыря и уретры. Дерматовенерологи назначают таблетки (вернее, капсулы) в качестве основного препарата для антибиотикотерапии хламидиоза, венерической лимфогранулёмы, донованоза и как резервный – в случае сифилиса. Лечится ими также такой распространённый кожный дефект, как угревая сыпь.

Используется антибиотик также для борьбы с инфекциями пищеварительного тракта и желчевыводящих путей, лихорадочными состояниями (малярия, бореллиоз, Ку-лихорадка, лептоспироз и другие), абсцессами, фурункулёзом, инфицированными ожогами, флегмоной. При проблемах с пищеварением можно использовать аналоги, не раздражающие желудок – Юнидокс Солютаб.

Доксициклин имеет большое значение как профилактическое средство против послеоперационных осложнений. Назначается курс антибиотика при хирургических вмешательствах на органах малого таза, брюшной полости. Используется для профилактики развития осложнений при проведении медицинских абортов. В случае поездки в страны с неблагоприятной ситуацией по малярии и лептоспирозу тоже является мерой профилактики этих болезней.

Читайте далее: Как принимать доксициклин от прыщей

Показания к применению Доксициклин

При инфицировании организма чувствительными к медпрепрарату возбудителями. С перечень поддающихся лечением Доксициклином заболеваний входят:


  • гнойные воспаления лор-органов (отит, синуситы, тонзиллит);
  • инфекции верхних и нижних (бронхиты, плеврит и пневмония) дыхательных путей;
  • бактериальные поражения органов пищеварительной системы (гастроэнтероколит, проктиты) и печёночных протоков (холецистит, холангит);
  • воспалительные процессы в мочеполовой сфере, такие, как уретрит, пиелонефрит, острый и хронический цистит, простатит бактериального происхождения;
  • гинекологические воспаления;
  • ИППП, вызванные бледной трепонемой (препарат резерва в случае гиперчувствительности к антибиотикам-пенициллинам), хламидиями, микоплазмами, гонококками;
  • инфекции кожи (в том числе угревая сыпь), мягких тканей и остеомиелит;
  • различные виды лихорадок, клещевой бореллиоз, тиф, орнитоз, лептоспироз;
  • язвенный кератит (в составе комплексной терапии).

В профилактических целях показан курс препарата   в случае оперативных вмешательств, связанных с органами малого таза, включая медицинские аборты. Лицам, планирующим путешествие в регионы с неблагоприятной эпидемической ситуацией по лептоспирозу и малярии, тоже следует принимать данный антибиотик.

Читайте далее: Лекарства, поддерживающие микрофлору кишечника при приеме антибиотиков

Противопоказания Доксициклин


Внимание - противопоказания ДоксициклинВ ходе многолетних лабораторных исследований и клинических испытаний был выявлен ряд противопоказаний к применению лекарства. Прежде всего, нельзя назначать его пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам-тетрациклинам, так как возможно появление тяжёлых аллергических реакций.

При тяжёлых дисфункциях печени и редкой генетической патологии порфирии употреблять тетрациклины тоже запрещено. В случае внутривенного применения в список запретов попадает и миастения – нервно-мышечное аутоиммунное заболевание, выражающееся в виде слабости поперечно-полосатой мускулатуры и очень быстрой утомляемости. Инфузии могут привести к значительному усугублению симптомов.

Нельзя назначать Доксициклин при беременности, как на ранних, так и на поздних сроках. Это связано с его кумулятивным эффектом и способностью проникать через плаценту. Накапливаясь в костной ткани плода, действующее вещество провоцирует такой порок развития, как хрупкость скелета.  Также способствует развитию жировой инфильтрации печени. Некоторое количество антибиотика попадает и в грудное молоко, поэтому на время антибиотикотерапии грудное вскармливание нужно приостановить.


По этой же причине существует возрастное ограничение – после достижения 8 лет. Использование медпрепарата приводит к необратимому изменению цвета зубной эмали и её гипоплазии у детей более раннего возраста. Накапливаясь в костях и образуя там стойкие комплексы с кальцием, препарат негативно влияет на развитие костной системы ребёнка.

Побочные действия Доксициклин

Антибактериальные средства часто провоцируют отрицательные побочные реакции со стороны организма. В большинстве случаев они представлены диареей, так как в ходе лечения уничтожается полезная кишечная микрофлора. Как правило, после отмены происходит её полное восстановление.

Доксициклин относится к группе антибиотиков тетрациклинов, которые чаще вызывают негативные побочные эффекты. В их число входят следующие:

  • тошнота, рвота, трудности с проглатыванием пищи, воспаления языка, ротовой полости, пищевода (иногда с образованием язв пищевода);
  • поражения печени, которые выявляются при лабораторных анализах (повышение количества билирубина и активности АСТ и АЛТ – печёночных ферментов);
  • система кроветворения может отреагировать снижением содержания в крови тромбоцитов и нейтрофилов, гемолитической анемией;
  • аллергические реакции в виде зуда, кожной сыпи, фотосенсибилизации и отёка Квинке;
  • активизация условно-патогенной микрофлоры и, следственно, развитие кандидоза и суперинфекций;
  • потемнение зубной эмали и дентина у детей.

Как правило, большинства негативных последствий антибиотикотерапии тетрациклинами можно избежать. Для этого нужно неукоснительно соблюдать рекомендации врача, назначившего препарат. Кроме того, желательно пропить курс пре- и пробиотических средств, которые поддержат микрофлору кишечника.

Читайте далее: Лекарства, поддерживающие микрофлору кишечника при приеме антибиотиков

Дозировка Доксициклин

Капсулированная лекарственная форма является наиболее удобной в использовании и применяется как для амбулаторного, так и для стационарного лечения. Взрослым рекомендуется принимать лекарство во время или сразу после еды согласно следующим схемам:

  • При инфекционном поражении дыхательных путей и кожи – 2 капсулы по 100 мг на первые сутки антибиотикотерапии и по одной – в последующие дни.
  • В случае урогенитальных инфекций назначается 100 мг антибиотика дважды в сутки. Хламидиоз лечится таким образом на протяжение недели, венерическая лимфогранулёма и донованоз – 21 день, сопутствующее гонорее инфицирование хламидиями – 7 суток.
  • Первичный и вторичный сифилис при наличии у пациента гиперчувствительности к пенициллинам предполагает ту же схему приёма, но в течение 15 или 30 дней соответственно.
  • Угревая сыпь лечится длительным курсом (от полутора до трёх месяцев) ежедневного употребления одной капсулы.
  • При гонококковом уретрите у мужчин назначается 300 мг однократно или по 100 – дважды в сутки курсом 7 дней. Вторая схема используется для терапии женской формы заболевания.
  • Доксициклин в гинекологии — 1 капсула за час до операции и 2 – после неё, при бартолинитах, аднекситах и т.д. — по 2 капсулы в течение семи дней.
  • Лихорадки, тиф, бореллиоз и прочие тяжёлые инфекции требуют госпитализации и индивидуального подхода. Дозировку и график приёма определяет врач, ориентируясь на состояние пациента.

Дети, достигшие возраста 8 лет, лечатся по той же схеме приёма лекарства с 12-часовым интервалом, однако суточная доза для них составляет 4 мг антибиотика на килограмм веса в первый день и по 2 мг/кг– в остальные.

Что касается профилактики заражения лептоспирозом или малярией, перед поездкой нужно обязательно проконсультироваться со специалистом. Он подберёт схему приёма исходя из индивидуальных особенностей организма и обстоятельств путешествия.

Доксициклин и алкоголь – совместимость и последствия

Нет алкоголюВсе медикаменты и другие химические соединения, попадающие в организм, расцениваются им как угроза и отправляются в печень для обезвреживания. Гепатоциты метаболизируют, превращая в нетоксичные, очищая кровь. В процессе переработки антибактериальных препаратов, особенно таких, как тетрациклины, нагрузка на печень многократно возрастает, что может привести в тяжёлой дисфункции.

Алкогольные напитки, основой которых является этанол, влияют на печёночные клетки так же, то есть вредной воздействие суммируется.


обенность тетрациклинов в том, что из организма они выводятся медленно. Закономерен в таком случае вопрос, через сколько дней можно выпить спиртного. Минимальный срок воздержания от алкоголя после завершения курса антибиотикотерапии – 2 суток. Однако, учитывая токсичность препарата для печени, врачи рекомендуют выдержать паузу не менее недели, чтобы дать гепатоцитам восстановиться полностью.

Читайте далее: Разбираемся в совместимости и последствиях приема алкоголя и антибиотиков

lifetab.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Доксициклин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Доксициклина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Доксициклина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения сифилиса, уреаплазмы, боррелиоза и других инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

 


Доксициклин — полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

 

Высокочувствительны: грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы (в т.ч. штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам).

 

Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Существует перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также к пенициллинам.

 

Фармакокинетика

 

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100 %). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция. Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Метаболизируется в печени 30-60 %. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием. Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% — в неизмененном виде).

 

Показания

 

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
  • инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
  • инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея);
  • инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея путешественников);
  • инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
  • инфекционные заболевания глаз;
  • сифилис;
  • фрамбезия;
  • иерсиниоз;
  • легионеллез;
  • риккетсиоз;
  • хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит);
  • лихорадка Ку;
  • пятнистая лихорадка Скалистых гор;
  • тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный);
  • болезнь Лайма (боррелиоз) I ст.;
  • бациллярная и амебная дизентерия;
  • туляремия;
  • холера;
  • актиномикоз;
  • малярия;
  • в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.

 

Формы выпуска

 

Капсулы 100 мг. Формы в виде таблеток или суспензии не сущетсвует.

 

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 100 мг.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Капсулы

 

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 0.2 г в 1-й день (делится на 2 приема — по 0.1 г 2 раза в сутки), далее по 0.1 г в сутки.

 

При хронических инфекциях мочевыделительной системы — 0.2 г в сутки на протяжении всего периода терапии.

 

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 0.5 г (1 прием — 0.3 г, последующие 2 — по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г в сутки до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза — 0.8 — 0.9 г, которую распределяют на 6 — 7 приемов (0.3 г — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

 

При лечении сифилиса — по 0.3 г в сутки в течение не менее 10 дней.

 

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

 

Инфекции мужских половых органов — по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 4 нед.

 

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 0.2 г в сутки в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами — хинином); профилактика малярии — 0.1 г 1 раз в сутки за 1 — 2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — 0.002 г/кг 1 раз в сутки.

 

Диарея путешественников (профилактика) — 0.2 г в 1 день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2), далее по 0.1 г 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

 

Лечение лептоспироза — 0.1 г внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 0.2 г 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

 

Профилактика инфекций после медицинского аборта — 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г — через 30 мин после.

 

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0.3 г в сутки или до 0.6 г в сутки в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

 

У детей 9-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 0.004 г/кг в 1 день, далее — по 0.002 г/кг в сутки (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 0.004 г/кг.

 

Ампулы

 

Взрослым внутривенно (капельно) назначают 200 мг в сутки в первый день лечения, в последующие дни — по 100-200 мг в сутки. Кратность приема (или в/в инфузий) — 1-2 раза в сутки. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни — 2-4 мг/кг в сутки, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность в/в инфузии — 1-2 раза в сутки. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.

 

Максимальные дозы для внутривенного введения — 300 мг в сутки.

 

Побочное действие

  • доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва);
  • токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость);
  • тошнота;
  • запоры или диарея;
  • глоссит;
  • дисфагия;
  • эзофагит (в т.ч. эрозивный);
  • изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков);
  • кожный зуд;
  • гиперемия кожи;
  • ангионевротический отек;
  • анафилактоидные реакции;
  • гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;
  • фотосенсибилизация;
  • суперинфекция;
  • устойчивое изменение цвета зубной эмали.

 

Противопоказания

  • порфирия;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • лейкопения;
  • беременность (2-3 триместры);
  • период лактации;
  • детский возраст (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием и отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов);
  • повышенная чувствительность.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода — задержка развития скелета.

 

Противопоказан при беременности и в период лактации.

 

Особые указания

 

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

 

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

 

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек, печени, органов кроветворения.

 

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микстинфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

 

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

 

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

 

Лекарственное взаимодействие

 

Абсорбцию снижают антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, пища, содержащая кальций (молоко, творог), препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

 

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

 

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

 

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений прорыва на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

 

Этанол (алкоголь), барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

 

При одновременном использовании метоксифлурана повышается риск развития фатальной нефротоксичности.

 

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

 

Аналоги лекарственного препарата Доксициклин

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Бассадо;
  • Вибрамицин;
  • Видокцин;
  • Довицин;
  • Доксал;
  • Доксибене;
  • Доксибене М;
  • Доксилан;
  • Доксициклин Никомед;
  • Доксициклин Штада;
  • Доксициклин-АКОС;
  • Доксициклин-Ферейн;
  • Доксициклина гидрохлорид;
  • Кседоцин;
  • Моноклин;
  • Юнидокс Солютаб.

instrukciya-otzyvy.ru

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Доксициклин

Международное непатентованное название

Доксициклин

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина гиклата 100 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), крахмал, кальция стеарат,

состав оболочки капсулы:

корпус: желатин, титана диоксид (Е 171),

крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), синий блестящий (Е 133).

Описание

Капсулы

Содержимое капсул – гранулированная порошкообразная смесь от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины.

Код АТС J01AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема, доксициклин почти полностью всасывается из верхней части тонкого кишечника (> 90 % принятой дозы). Спустя 1-2 часа после приёма, достигаются пиковые концентрации препарата в плазме. После приема разовой дозы в 200 мг пиковые концентрации составляют 3-5,3 мг/л. В первый день лечения назначают дозу 200 мг, а в последующие дни (с 24-часовым интервалом) разовые дозы по 100 мг. За счет этого быстро достигаются равновесные концентрации препарата. В случае использования схемы 200 мг/100 мг они находятся приблизительно на том же уровне, что и после приема разовой дозы 200 мг.

Степень связывания доксициклина с белками составляет 80-90 %.

Доксициклин распределяется во многих органах и средах организма. Высокая концентрация обнаруживается в желчи, а особенно хорошая тканевая диффузия достигается в печени, почках, легких, селезенке, костях и половых органах. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Доксициклин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Концентрация в материнском молоке составляет около 30-40 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения доксициклина составляет около 0,75 л/кг.

Доксициклин метаболизируется лишь в незначительной степени (< 10 % дозы). Выделение происходит, в основном, в виде микробиологически активного вещества через почки (30-55%) и через кишечник (путем трансинтестинальной секреции и через желчь). Второй путь экскреции является основным у пациентов с нарушенной функцией почек. Период полувыведения составляет около 16 ± 6 часов; при нарушении функции печени период полувыведения значительно удлиняется.

В течение 24 часов в моче обнаруживается около 41 % (диапазон: 22-60 %) дозы доксициклина.

Фармакодинамика

Доксициклин относится к группе тетрациклинов. Доксициклин обладает преимущественно бактериостатическим действием. Механизм его действия основывается на подавлении рибосомального синтеза белков, причем препарат действует на возбудителей, расположенных как внеклеточно, так и внутриклеточно. Низкая токсичность основывается, предположительно, на значительно более высоком сродстве доксициклина к бактериальным рибосомам — по сравнению с рибосомами тканей человека.

Спектр действия доксициклина не отличается от спектра действия остальных тетрациклинов. Он охватывает многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая анаэробы и спорообразующие микроорганизмы. Доксициклин, как и все тетрациклины, активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, риккетсии, хламидии).

Спектр действия тетрациклинов

Стрептококки групп А и В, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species, энтерококки, гонококки, Н. influenzae, Morganella morganii, пневмококки, стафилококки, Shigella spp. могут иметь вторичную (приобретенную) резистентность к доксициклину. Enterobacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas первично резистентны к доксициклину.

В пределах группы тетрациклинов существует полная перекрестная резистентность.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в том числе:

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит,

средний отит, синусит, бронхит, пневмония), вызванные Mycoplasma

pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Доксициклин применяется в качестве

альтернативного препарата у пациентов с гиперчувствительностью к

пенициллину при инфекциях дыхательных путей, вызванных Haemophilus

influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae

— инфекции желудочно-кишечного тракта, , вызванные штаммами Escherichia

coli, Entamoeba histolytica, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp.

— гнойные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к

препарату микроорганизмами, например Clostridium spp., Propinibacterium

acnes

— инфекции органов мочеполовой системы, в том числе гонорея, сифилис

(при гиперрезистентности к пенициллину)

— сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, трахома, хламидиоз

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая большим количеством жидкости (но не молока).

Взрослым

В первый день – 2 капсулы (200 мг) в сутки, затем – 1 капсула (100 мг) в сутки; при тяжелых инфекциях – 2 капсулы (200 мг) в сутки, в 1 или 2 приема, в течение 5 – 10 дней.

Продолжительность курса лечения обычно составляет 5-10 дней, в ряде случаев устанавливается индивидуально.

При гонорее женщинам назначают по 2 капсулы (200 мг) в сутки до полного излечения (в среднем, в течение 5-7 дней); мужчинам назначают по 2-3 капсулы (200-300 мг) в сутки в 1 прием в течение 5-7 дней либо в течение 1 дня по 3 капсулы (300 мг) 2 раза в сутки (второй прием через 1 ч после первого).

При сифилисе назначают по 3 капсулы (300 мг) в сутки, минимальная продолжительность лечения 10 дней.

Пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) необходимо предварительно проконсультироваться с врачом для индивидуальной коррекции дозы доксициклина и кратности приема.

Побочные действия

  • тошнота, изжога, чувство давления в желудке, позывы к рвоте, рвота, метеоризм, стеаторея, диарея, псевдомембранозный энтероколит

  • фарингит, охриплость, затруднение глотания, меланоглоссия

  • повышение внутричерепного давления, проявляющееся в виде головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения вследствие отека диска зрительного нерва

  • фототоксические реакции – при солнечном облучении кожи: покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи и, крайне редко, изменения со стороны ногтей – отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины

  • лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипичные лимфоциты и токсическая зернистость гранулоцитов

  • поражение печени, панкреатит

  • нефротоксические поражения, обострение уже имеющихся нарушений функций почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия

  • генерализованная экзантема, эритема, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек), астма, анафилактический шок, стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела

  • реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах

  • тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отек лица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца

  • эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла

  • кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемый такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит), острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области

  • нарушения свертывания крови и гематурия

  • парестезии, миалгии, артралгии

  • тахикардия

  • беспокойство и состояние страха

  • эпилептические припадки

  • нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному или вспомогательным веществам, тетрациклинам

  • тяжелые нарушения функции печени

  • наследственная непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, лактазная недостаточность

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Всасывание доксициклина из желудочно-кишечного тракта снижается под воздействием 2- или 3-валентных катионов алюминия, кальция (молоко, молочные продукты и кальцийсодержащие фруктовые соки) и магния, входящих в состав антацидных средств, а также под воздействием препаратов железа, активированного угля и холестирамина. Поэтому лекарственные средства или продукты питания, содержащие данные катионы, следует принимать с интервалом в 2-3 часа относительно времени приема доксициклина.

Рифампицин, барбитураты, противосудорожные средства (карбамазепин, дифенилгидантоин и примидон), а также хроническое злоупотребление алкоголем, вследствие индукции ферментов в печени, ускоряют метаболизм доксициклина. В результате не могут быть достигнуты терапевтически эффективные концентрации доксициклина в крови при приеме обычных доз препарата.

Доксициклин усиливает действие сульфонилмочевины (оральные антидиабетические средства) и антикоагулянтов типа дикумарол. При комбинированном применении необходимо осуществлять контроль показателей уровня сахара в крови и параметров свертывания крови и, при необходимости, уменьшать дозу вышеуказанных лекарственных средств.

При одновременном применении доксициклина и циклоспорина А повышается токсическое действие иммунодепрессанта.

Терапия доксициклином в комбинации с метоксифлурановым наркозом может привести к почечной недостаточности.

Перед началом лечения, во время него и, непосредственно после терапии изотретиноином угревой сыпи, следует воздержаться от терапии доксициклином, поскольку оба лекарственных препарата могут вызывать повышение внутричерепного давления.

Следует избегать одновременного приема доксициклина и бета-лактамных антибиотиков, поскольку это приводит к снижению антибактериальной эффективности.

При одновременном применении теофиллина и тетрациклинов повышается вероятность появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Больным с нарушенной функцией почек нет необходимости понижать дозу доксициклина.

При длительном применении необходимо регулярно проводить исследования крови, функции печени и почек.

Во время лечения доксициклином следует избегать солнечных ванн под открытым небом или в соляриях, вследствие возможности возникновения фототоксических реакций.

Следует учитывать, что вследствие приема антибиотиков группы тетрациклинов может быть неточным определение уровня сахара, белка, уробилиногена и катехоламинов в моче.

При терапии доксициклином может быть поставлена под вопрос надежность противозачаточного действия гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется дополнительно использовать негормональные противозачаточные средства.

В случае развития псевдомембранозного колита, в зависимости от тяжести основного заболевания, следует принять решение относительно прекращения терапии доксициклином, а при необходимости, провести соответствующее лечение (прием специфических антибиотиков и химиотерапевтических средств, эффективность которых клинически доказана) без отмены препарата.

Беременность и период лактации

Доксициклин проникает через плаценту. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и обслуживании потенциально опасных механизмов.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Симптомы: однако при передозировке существует опасность паренхиматозных поражений печени и почек, а также панкреатита.

Лечение: при пероральной передозировке доксициклина еще неабсорбированное вещество должно быть связано в невсасываемые хелатные комплексы путем приема антацидных препаратов или солей кальция и магния. Лечение препаратом должно быть немедленно прекращено. Проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ являются малоэффективными.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Контурные упаковки помещают в коробки из картона. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

 

drugs.medelement.com

Инструкция по применению доксициклин 100 мг

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.