• Состав
  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика и фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению Ибупрофена
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Условия продажи
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Особые указания
  • Аналоги
  • С алкоголем
  • При беременности и лактации
  • Отзывы
  • Цена, где купить

Состав

В состав Ибупрофена в форме суппозиториев входят 60 мг активного вещества, твердый жир.

Состав таблеток: ибупрофен (200 или 500 мг), картофельный крахмал, стеарат магния, аэросил, ванилин, пчелиный воск, пищевой желатин, краситель азорубин. гидроксикарбонат магния, пшеничная мука, низкомолекулярный повидон, сахароза, диоксид титана.

В мази и геле активное вещество содержится в концентрации 50 мг/г, в суспензии — в концентрации 20 мг/мл.

Вспомогательные компоненты геля: ибупрофен (50 мг/г), этанол, пропиленгликоль, димексид, карбомер 940, триэтаноламин, масло нероли и лаванды, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Вспомогательные компоненты мази: диметилсульфоксид, макрогол 400 и 1500.

Форма выпуска


  • мазь Ибупрофен 5% (25 г);
  • таблетки Ибупрофен п/о 200 и 400 мг;
  • гель Ибупрофен 5% (20 и 50 г);
  • свечи Ибупрофен 60 мг;
  • детский Ибупрофен в форме оральной суспензии (20 мг/мл 100 мл).

Код АТХ для суспензии, ректальных суппозиториев, таблеток — M01AE01, для средств наружной терапии (мази и геля) — M02AA13.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное, антипиретическое, анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эффекты препарата обусловлены подавлением биосинтеза Pg путем ингибирования фермента COX.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. Не оказывает влияния на белки, которые принимают участие в свертывании крови. Несколько увеличивает время кровотечений.

При наружном применении у пациента отмечается уменьшение боли в суставах в состоянии покоя и в движении; уменьшение утренней скованности, припухлости и отечности суставов, повышение гибкости и объема движений суставов.

При пероральном приеме хорошо (на 80%) всасывается в ЖКТ. Одновременный прием с едой замедляет абсорбцию, но не оказывает влияния на ее объем. ТСмах — 2-4 ч.


Гипотермический эффект развивается через 1 ч после приема. Т1/2 — от 2 до 4 ч. Связь с плазменными белками — 90-99%.

В полости суставов проникает медленно, задерживается в синовиальной ткани, в которой накапливается в большей, чем в плазме, концентрации.

На достижение противовоспалительного эффекта требуется от нескольких дней до 2-х недель систематического применения препарата.

Биологическая активность ассоциируется с S-энантиомером.

После абсорбции фармакологически неактивная R-форма (около 60%) медленно трансформируется в S-форму. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками и — отчасти — с желчью. В чистом виде выводится не более 1% ибупрофена.

Вещество не определяется в грудном молоке. Полное выведение осуществляется в течение 24 ч.

Показания к применению

Ибупрофен — что это такое?

Ибупрофен — это ненаркотический анальгетик, который относится к группе НПВП. Обладает выраженной противовоспалительной активностью.

Эти свойства позволяют применять препарат при жаре и боли (слабой и средней интенсивности), ревматической полимиалгии, воспалительно-дегенеративных заболеваниях ОДА.

Ибупрофен включен ВОЗ в список средств первой необходимости.

От чего Ибупрофен в таблетках?

Таблетки назначают при:


  • воспалительных заболеваниях позвоночника и суставов (анкилозирующем спондилоартрите, подагрическом и ревматоидном артрите, остеоартрозе и т.д.);
  • умеренной боли различной этиологии (лекарство помогает при боли при месячных, при зубной боли, при головной боли, при мигренозном приступе, миалгии, невралгии, посттравматических и послеоперационных болях и т.д.);
  • лихорадке на фоне инфекционных или “простудных” заболеваний.

Ибупрофен: от чего эти таблетки?

Следует помнить, что таблетки (как и другие лекарственные формы) предназначены для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и купирования воспаления, на прогрессирование патологии лекарство влияния не оказывает.

Показания к применению геля и мази

Гель и мазь с ибупрофеном эффективны при воспалительно-дегенеративных болезнях скелетно-мышечной системы:

  • псориатическом, подагрическом и ревматоидном артрите;
  • плечелопаточном периартрите;
  • остеоартрозе;

  • корешковом синдроме при остеохондрозе;
  • болезни Бехтерева;
  • бурсите;
  • ишиасе;
  • люмбаго;
  • радикулите;
  • миалгии;
  • тендовагините;
  • тендините;
  • обострившейся подагре;
  • травмах, при которых не нарушается целостность мягких тканей (разрыв/растяжение связок, вывих, ушиб, посттравматический отек и т.д.).

Показания к применению суппозиториев и сиропа

Сироп и свечи Ибупрофен — это лекарственные формы, которые были разработаны специально для применения в педиатрической практике. Их назначают детям для:

  • снижения температуры при ОРВИ, детских инфекциях, гриппе и других сопровождающихся гипертермией инфекционных и воспалительных заболеваниях;
  • снижения температуры при постпрививочных реакциях;
  • уменьшения интенсивности слабо/умеренно выраженной боли (средство может применять от зубной боли и от головной боли, при боли в ухе или горле, повреждении связок, при невралгии и т.д.).

Суппозитории предназначены для детей 3-24 месяцев, сироп Ибупрофен применяется для лечения детей от 3 месяцев до 12 лет.

Для чего применяется Ибупрофен в форме раствора для инъекций?

Уколы применяются для лечения ВПС у недоношенных новорожденных.

Противопоказания

Общие противопоказания:


  • полное или частичное сочетание симптомов триады Фернана-Видаля (в том числе в анамнезе);
  • наличие эрозий и язв в пищеварительном канале;
  • нарушения гемостаза;
  • активное желудочное/кишечное кровотечение;
  • тяжелая недостаточность функции печени;
  • прогрессирующие патологии почек;
  • почечная недостаточность при которой Сlcr не превышает 30 мл/мин;
  • состояния после проведения АКШ (аортокоронарного шунтирования);
  • хронические воспалительные процессы в кишечнике;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • 3-й триместр беременности;
  • гиперчувствительность.

В педиатрии суспензия и свечи применяются с 3-х месяцев, таблетки — с 6-тилетнего возраста.

Следует соблюдать осторожность, назначая Ибупрофен при:

  • циррозе печени, который осложнен портальной гипертензией;
  • гастритом;
  • колитом;
  • энтеритом;

  • язвой желудка/12-типерстной кишки в анамнезе;
  • нефротическим синдромом;
  • недостаточность функции сердца, почек или печени;
  • ИБС;
  • артериальной гипертензией;
  • цереброваскулярными заболеваниями;
  • дис- или гиперлипидемией;
  • заболеваниями периферических артерий;
  • наличием хеликобактерной инфекции;
  • тяжелыми соматическими патологиями;
  • болезни крови неясной этиологии.

Также с осторожностью препарат назначают лицам, страдающим от алкоголизма, длительно использующим НПВП, принимающим пероральные ГКС, СИОЗС, антиагреганты и антикоагулянты, в первые 26-27 недель беременности, кормящим женщинам.

Детям до года препарат следует давать только по рекомендации педиатра.

Побочные действия

В аннотации на лекарственные формы для орального применения и ректальных свечей перечислены следующие побочные действия:

  • НПВП-гастропатия, сухость, раздражение и/или изъязвление слизистой полости рта, боли во рту, панкреатит, афтозный стоматит;
  • гепатит;

  • бронхоспазм, одышка;
  • шум/звон в ушах, снижение слуха;
  • двоение или снижение четкости зрительных образов, раздражение и сухость глаз, токсическое поражение зрительного нерва, скотома, отек век, отек конъюнктивы;
  • нервозность, головная боль, тревожность, спутанность сознания, бессонница/сонливость, головокружение, психическое и моторное возбуждение, галлюцинации, депрессия, асептический менингит (редко и преимущественно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями);
  • снижение сократительной способности сердечной мышцы, повышение АД, тахикардия;
    ОПН, полиурия, нефротический синдром, аллергический нефрит, цистит;
  • реакции гиперчувствительности;
  • анемия, тромбоцито- и лейкопения, болезнь Верльгофа, агранулоцитоз;
  • усиление потоотделения.

Вероятность нарушений зрения, развития желудочных/кишечных кровотечений и изъязвления стенок пищеварительного канала возрастает при длительном приеме высоких доз Ибупрофена.

Препарат влияет на лабораторные показатели, а именно:

  • увеличивает время кровотечения;
  • снижает сывороточную концентрацию глюкозы, Clcr, гематокритное число и уровень гемоглобина;
  • повышает активность трансаминаз печени;
  • повышает концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Побочные эффекты при местном применении в форме геля/мази:

  • ощущение покалывания/жжения;
  • гиперемия кожи.

При длительном применении средств наружной терапии могут развиваться присущие всем НПВП системные эффекты.

Инструкция по применению Ибупрофена

Таблетки Ибупрофен: инструкция по применению

Оптимальная дозировка для детей старше 12 лет и взрослых — 3-4 таблетки 200 мг. Для достижения нужного эффекта дозу можно увеличить до 1,2 г/сут. (делить ее следует на 3 приема).

Когда будет достигнут необходимый лечебный эффект, суточную дозу следует снизить до 3-4 таблеток 200 мг в сутки.

Первую дозу принимают в утренние часы до еды, запивая достаточным количеством жидкости (это позволит препарату более быстро всасываться в ЖКТ). В дальнейшем на протяжении дня таблетки принимают после еды.

Высшая разовая доза — 400 мг (2 таблетки 200 мг), суточная — 1,2 г. (не более 6 таблеток 200 мг в течение 24 ч). Повторную дозу не рекомендуется принимать раньше, чем через 4 ч. Без врачебной консультации препарат принимают не более 5 суток подряд. Также консультация специалиста необходима в случаях, когда таблетки используются для лечения ребенка моложе 12 лет.


Ребенку 6-12 лет можно давать до 4-х раз в день по 1 таблетке. Обязательное условие — вес более 20 кг. Между приемами таблеток следует выдерживать интервал не менее 6 ч. Высшая доза для указанной группы пациентов — 30 мг/кг/сут.

Разницы в том, как принимать препараты разных производителей (например, Ибупрофен-Белмед, Ибупрофен-Хемофарм или Ибупрофен-Дарница) нет.

Инструкция на свечи

Суппозитории применяют ректально.

При боли и лихорадке препарат следует дозировать, ориентируясь на возраст и вес ребенка. Разовая доза варьирует в пределах от 5 до 10 мг/кг. Кратность применений — 3-4 р./сут. Высшая доза — 30 мг/кг/сут.

В инструкции по применению для детей указывается, что пациентам с массой тела от 5,5 до 8 кг (3-9 мес.) нужно вводить по 60 мг (по 1 суппозиторию) через каждые 6-8 часов, но не более 3 суппозиториев в сутки. Высшая доза для пациентов с массой тела от 8 до 12,5 кг (9-24 мес.) — 240 мг/сут. (4 суппозитория по 60 мг).

Для купирования лихорадки, которая является следствием иммунизации, детям до 12 мес. следует ввести 1 суппозиторий 60 мг и, если в этом будет необходимость, еще 1 через 6 ч.

В качестве антипиретика свечи Ибупрофен для детей можно применять не более 3 сут. подряд, а качестве анальгетика — не более 5 сут. подряд.


Если лихорадка сохраняется по прошествии этого времени, необходима консультация врача.

Гель Ибупрофен: инструкция по применению

Взрослым и детям старше 12 лет следует выдавить полоску геля длиной 4-10 см и легкими движениями втереть препарат до полного впитывания в область проекции боли.

Повторять процедуру можно не ранее чем спустя 4 ч. В течение суток Ибупрофен применяют не более 4 раз. Доза зависит от обширности болезненно зоны и варьирует в пределах от 50 до 125 мг.

Для детей 6-12 лет разовая доза равна объему полоски геля длиной от 2 до 4 см. Применять препарат можно не более 3 р./сут.

Лечение продолжают от 2 до 3 недель.

Мазь Ибупрофен: инструкция по применению

Мазь применяется наружно по той же схеме, что и гель. Лекарство наносят на болезненное место 3 или 4 р./сут. в течение 2-3 недель. Разовая доза равна объему полоски геля длиной от 5 до 10 см.

Как принимать Детский Ибупрофен (суспензию)?

Суспензию детям дают 3 р./сут. в дозе 5-10 мг/кг.

Детям до года препарат можно давать только по назначению педиатра. Высшая доза для грудничков — 10 мл/сут. (по 2,5 мл 4 р./сут.).

Сироп для детей от года до 12 лет дают 3 р./сут. в дозе от 5 до 15 мл.

Если боль и лихорадка у ребенка 3-6 месяцев являются следствием вакцинации, на 5-7,6 кг массы тела следует дать 2 р./сут. по 2,5 мл суспензии. После первой дозы прием препарата повторяют не ранее чем через 6 ч.

Инструкция на раствор Ибупрофен для детей

Уколы Ибупрофена назначают исключительно недоношенным младенцам с патологиями сердца (в частности, с незакрытым Боталловым протоком).

Лечение проводят в отделении интенсивной терапии и под наблюдением неонатолога. Ибупрофен в/в вводят 3 раза с интервалами в 24 часа. Дозировка подбирается в зависимости от веса ребенка.

Первая доза — 10, вторая и третья — 5 мг/кг.

Препарат вливают медленно (в течение 15 минут), предпочтительно в неразбавленном виде. При необходимости вводимый объем корректируют раствором NaCl 0,9% (или глюкозы 5%). Оставшийся неиспользованный раствор утилизируют.

При определении объема вводимого раствора учитывают общий суточный объем назначенной жидкости.

Если после того, как ребенок получит 1 или 2 дозу, у него развивается явная олигурия или анурия, следующую дозу вводят только после восстановления нормального диуреза.

Если боталлов проток открыт и через 24 часа после введения последней дозы или открывается повторно, допускается назначение повторного курса, который также состоит из 3-х доз препарата. Если и в этом случае не удается добиться закрытия протока, ребенку может потребоваться хирургическое лечение.

Передозировка

Передозировка сопровождается:

  • болями в животе;
  • заторможенностью;
  • тошнотой/рвотой;
  • шумом в ушах;
  • сонливостью;
  • головной болью;
  • депрессией;
  • метаболическим ацидозом;
  • комой;
  • ОПН;
  • брадикардией;
  • гипотензией;
  • фибрилляцией предсердий;
  • остановкой дыхания.

Лечение: проведение промывания желудка (целесообразно в течение 1 ч после приема препарата), назначение энтеросорбентов, форсированный диурез, обильное щелочное питье, симптоматическая терапия, целью которой является коррекция желудочных и кишечных кровотечений, АД, КЩР и т.д.

Взаимодействие

Препараты, индуцирующие микросомальное окисление, увеличивают выработку гидроксилированных активных продуктов метаболизма и, таким образом, повышают риск развития серьезных гепатотоксических реакций. Препараты, ингибирующие микросомальное окисление, напротив, снижают его.

Ибупрофен снижает натрий- и диуретическую активность гидрохлоротиазида и фуросемида, эффективность гипотензивных и урикозурических препаратов (включая ингибиторы АПФ и БМКК), антиагрегантное и противовоспалительное действие АСК.

Потенциирует действие антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков, инсулина и оральных форм гипогликемических препаратов, ульцерогенное действие с кровотечениями ГКС и МКС.

Абсорбция препарата снижается в комбинации с колестирамином и антацидами. Усилению анальгезирующего эффекта способствует кофеин. В комбинации с тромболитиками и антикоагулянтами способствует повышению риска развития кровотечений.

Цефотетан, Цефоперазон, Цефамандол, Пликамицин и вальпроевая кислота повышают частоту возникновения дефицита протромбина (свертывающего фактора) в крови.

Миелотоксичные препараты способствуют усилению гематотоксичности Ибупрофена. Препараты Au и Циклоспорин усиливают влияние препарата на синтез Pg в почках, в результате чего повышается его нефротоксичность. В свою очередь, Ибупрофен повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови и его гепатотоксичность.

Блокирующие канальцевую секрецию препараты повышают концентрацию ибупрофена в плазме крови и снижают его выведение.

Условия продажи

Без рецепта.

Рецепт на латинском на таблетки:

Rp.: Tab. Ibuprofeni 0,2 №30.
D.S. по 1 таб. 3 р/д.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Таблетки и суспензия годны к применению в течение 3 лет после даты выпуска, гель, мазь и суппозитории — в течение 2 лет.

Особые указания

При тяжелых патологиях опорно-двигательного аппарата целесообразно комбинировать средства наружной терапии с приемом оральных форм НПВП.

В период применения Ибупрофена необходимо контролировать изменения функции почек/печени и картины периферической крови.

При появлении признаков НПВП-гастропатии больному требуется проведение анализа крови с определением гематокритного числа и Hb, анализ кала на скрытую кровь, эзофагогастродуоденоскопии. Для предупреждения развития гастропатии следует сочетать прием Ибупрофена с приемом препаратов PgE.

При необходимости определения 17-КС, препарат отменяют за 48 часов до исследования.

Принимающим Ибупрофен больным следует воздерживаться от любой деятельности, которая требует высокой концентрации внимания и скорости психических/моторных реакций.

Следует помнить, что это средство для снижения вероятности развития нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы должно использоваться в минимальной эффективной дозе и максимально коротким курсом.

Аналоги Ибупрофена

Синонимы (аналоги Ибупрофена с тем же действующим веществом): Ибупрофен-Хемофарм, Нурофен, МИГ 400, Ибупром, Фаспик, Солпафлекс, Адвил.

Дженериками лекарственных форм для наружной терапии являются препараты Долгит, Ибалгин, Нурофен, Ибупрофен-Верте.

Ибупрофен или Нурофен — что лучше?

Нурофен — это лекарственное средство на основе ибупрофена. То есть препараты являются дженериками. Их отличают друг от друга производитель, цена и состав вспомогательных компонентов.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь противопоказан в период лечения Ибупрофеном.

Ибупрофен при беременности и при лактации

Ибупрофен является препаратом выбора при боли и жаре при беременности, поскольку в этот период времени для организма женщины он является более безопасным, чем большинство других анальгетиков и антипиретиков.

В первые 2 триместра беременности он не оказывает негативного влияния на развитие плода, не провоцирует кровотечений (в отличие от аспирина) и не создает угрозу выкидыша.

В последнем триместре беременности прием Ибупрофена противопоказан.

Во-первых, препарат тормозит сокращение мускулатуры матки. Во-вторых, его применение может стать причиной закрытия Боталлова протока и развития легочной гипертонии у ребенка. В-третьих, лекарство имеет свойство блокировать отвечающих за родовой процесс гормонов.

Ибупрофен при грудном вскармливании не оказывает влияния на качество и секрецию молока, поэтому может применяться для лечения кормящих женщин.

Отзывы об Ибупрофене

Найти плохие отзывы об Ибупрофене в таблетках, свечах или сиропе, пожалуй, нельзя. Препарат рассматривается как действенное и достаточно безопасное средство.

Его плюсами являются:

  • возможность применения для лечения беременных женщин и детей любого возраста;
  • большое количество лекарственных форм (это позволяет правильно подбирать минимально эффективную дозу);
  • невысокая цена;
  • быстрый эффект.

В качестве минусов в отзывах обычно упоминают наличие противопоказаний и риск развития свойственных НПВП побочных эффектов.

Отзывы врачей о мази/геле позволяют сделать вывод, что при послеоперационных и посттравматических болях, а также при болях, которые вызваны сильным переохлаждением, препараты, содержащие в своем составе НПВП, являются наиболее быстродействующими и эффективными.

Тем не менее, использовать их следует короткими курсами и не превышая рекомендуемую инструкцией дозу.

Цена Ибупрофена

Цена Ибупрофена в таблетках — 17-85 рублей. Сколько стоят таблетки, зависит от их количества в упаковке и ценовой политики производителя. Сироп можно купить за 60-95 рублей. Цена мази Ибупрофен — от 32 рублей, цена геля Ибупрофен — от 60 рублей. Свечи для детей стоят в среднем 65 рублей (упаковка №10).

Средняя стоимость таблеток Ибупрофен в Харькове, Киеве и других городах Украины — 16 грн, суспензии — 70 грн, на мазь и гель цена варьирует в пределах от 16 до 35 грн.

medside.ru

Ибупрофен (Ibuprofen) – лекарственное средство из группы НПВП, НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты, средства).

 

Показания

Показаниями к назначению Ибупрофена являются:

  • Воспалительные и дегенеративные заболевания позвоночника и суставов при ревматизме, ревматоидном артрите, системной красной волчанке, подагре, болезни Бехтерева, остеохондрозе;
  • Другие патологические состояния воспалительного, травматического и обменного характера, сопровождающиеся болями в суставах (артралгией), мышцах (миалгией), костях (оссалгией), связочном аппарате;
  • Головная боль, мигрень;
  • Зубная боль;
  • Нарушения менструального цикла, болезненный цикл (альгодисменорея);
  • Воспаление придатков матки (аднексит);
  • Простудные инфекционные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой;
  • Патология недоношенности.

Ибупрофен эффективен не при всякой боли. Интенсивный болевой синдром при тяжелых травмах, в послеоперационном периоде, при онкозаболеваниях, при инфаркте миокарда – все это требует использования более сильных средств, или комбинации Ибупрофена с этими средствами.

В большинстве случаев устранение воспаления, жара и боли под действием Ибупрофена носит симптоматический характер без влияния на причины и ход основной патологии.

Интересные факты

Сотрудники Техасского механико-сельскохозяйственного университета опытным путем установили, что Ибупрофен продлевает жизнь.

В ходе эксперимента черви-нематоды, дрожжевые грибки, и мухи были подвергнуты воздействию Ибупрофена в физиологических для этих организмов дозах. При этом было зафиксировано увеличение продолжительности жизни опытных экземпляров на 10-17 %.

В пересчете на человека это увеличение составляет 10-12 лет. С чем связан омолаживающий эффект и замедление клеточного старения под действием Ибупрофена, пока не установлено.

Действующее вещество

Действующее вещество – Ибупрофен, или альфа-Метил-4-(2-метилпропил) бензолуксусная кислота.

Химическая формула — C13H18O2.

Представляет собой беловатый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, и растворимый в спирте, ацетоне, в других органических растворителях.

Ибупрофен – производное пропионовой кислоты, органического соединения с химической формулой С2Н5-СООН, относящегося к насыщенным карбоновым кислотам.
ibuprofen-image

Механизм действия

Подобно другим представителям НПВС Ибупрофен угнетает реакции воспаления путем влияния на синтез простагландинов.

Простагландины – это биологически активные вещества, т.н. медиаторы воспаления. Они синтезируются практически повсеместно, во всех органах и тканях организма человека, под действием фермента ЦОГ (циклооксигеназы).

Химическим сырьем для простагландинов служит полиненасыщенная жирная арахидоновая кислота.

Именно простагландины запускают воспалительные реакции, проявляющиеся повышенной температурой, болью, отеком, покраснением кожных покровов.

На тканевом уровне воспаление проявляется повреждением (альтерацией), появлением патологического серозного выпота (экссудация), и избыточным клеточным простом (пролиферация).

Ибупрофен блокирует ЦОГ, ингибирует синтез простагландинов, и тем самым препятствует развитию воспаления и появлению соответствующих симптомов.

Следует заметить, что помимо формирования воспалительного процесса простагландины выполняют множество других функций. Они поддерживают в должном состоянии слизистую оболочку желудка и кишечника, регулируют местный кровоток, предотвращают спазм бронхов, участвуют в метаболических реакциях.

Простагландины неоднородны, и так же неоднородна ЦОГ, посредством которой они синтезируются. ЦОГ-1 регулирует синтез «физиологических» простагландинов, а ЦОГ-2 – простагландинов, формирующих воспалительные реакции.

Ибупрофен относится к неселективным НПВС – он ингибирует и ЦОГ-1, И ЦОГ-2, тогда как селективные препараты ингибируют только ЦОГ-2, и потому побочные эффекты у них почти отсутствуют.

Что касается неселективных НПВС, в частности, Ибупрофена, то их побочные эффекты со стороны бронхов, печени, почек, желудочно-кишечного тракта связаны именно с блокированием ЦОГ-1, и снижением уровня «физиологических» простагландинов.

Помимо простагландинов Ибупрофен угнетает синтез фактора свертывания тромбоксана, других медиаторов воспаления – брадикинина, лейкотриенов.

Блокируя ЦОГ, Ибупрофен ингибирует синтез простагландинов, и тем самым препятствует развитию воспалительных процессов. В основном он действует на фазу экссудации и пролиферации. Эффективность Ибупрофена, как и других НПВС, оценивается по противовоспалительному, жаропонижающему и анальгетическому (обезболивающему) действию.

Противовоспалительная активность Ибупрофена относительно невелика. По данной характеристике он значительно уступает многим НПВС, в т.ч. и производным пропионовой кислоты – Напроксену, Кетопрофену, и превосходит лишь Аспирин и Амидопирин.

Анальгетическое и жаропонижающее действие у Ибупрофена выражены сильнее. Хотя и в этом плане он уступает многим НПВС. Тем не менее, Ибупрофен во многих случаях отлично справляется с поставленными задачами, и широко используется в клинической практике.

Побочные эффекты у него выражены в меньшей степени, чем у многих неселективных НПВС. Как и другие противовоспалительные препараты, Ибупрофен путем воздействия на фактор коагуляции тромбоксан угнетает свертываемость крови.

Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов под действием Ибупрофена сопровождается снижением тонуса матки и уменьшением внутриматочного давления. Не так давно была отмечена противовирусная активность Ибупрофена. Этот препарат стимулирует синтез внутриклеточного интерферона. Кроме того, Ибупрофен стимулирует закрытие артериального протока при его незаращении у недоношенных детей.

История создания

Препарат был синтезирован в 1961 г сотрудниками научно-исследовательского центра британской фармацевтической компании Boots. 12.01. 1962 г. он был официально зарегистрирован под названием Бруфен Британским патентным бюро.

Первоначально Бруфен использовали для лечения ревматических болезней. Немного позже, в 1974 г, Ибупрофен под названием Мотрин стал активно применяться в США как анальгезирующее и жаропонижающее лекарство.

С 1983 г Ибупрофен под названием Нурофен был разрешен к использованию без врачебного рецепта. А уже к 1985 г. его принимали около 100 миллионов человек во многих странах мира.

За научные достижения в разработке препарата Boots в Великобритании была отмечена Королевской наградой. В настоящее время Ибупрофен принимают в более чем 120 странах, в т.ч. и в России.
labbiocad

Производство

В основе сложных технологий промышленного получения Ибупрофена лежит микронизация (уменьшение размеров) частиц препарата в ходе процесса быстрого расширения сверхкритичного раствора жидкой углекислоты.

 

019472001363365286

Формы выпуска

  • Таблетки 200, 400 мг;
  • Суспензия для приема внутрь 100 мл с содержанием в 5 мл 100 мг активного вещества;
  • Мазь, гель 5%;
  • Суппозитории ректальны, с содержанием 60 мг активного вещества.

Данный препарат под непатентованным названием выпускается многими российскими и зарубежными (Дания, Израиль, Польша, Сербия, и др.) компаниями.

Из препаратов с коммерческими названиями самым известным благодаря рекламе является Нурофен. Этот препарат в виде таблеток, капсул, свечей, суспензии и геля производится в Англии, Нидерландах и Испании.

Не менее известный Имет в виде таблеток производится немецкой Берлин-Хеми. Эта же компания предоставляет на потребительский рынок таблетки МИГ.

Другое лекарство, Фаспик, таблетки и гранулы для приготовления раствора – это продукция швейцарских филиалов компании Замбон фарма.

 

Немецкая фирма Долоргит производит Ибупрофен под названием Долгит в виде лекарственных форм для наружного применения – крема и геля.

Еще одна, не менее известная компания, Меркле, выпускает Ибупрофен в инъекционной форме под названием Педеа в виде ампул 5 мл 2% раствора. Иногда в аптеках можно встретить финские таблетки Бурана от компании Орион.

Ибупрофен широко представлен в комбинированных препаратах. Среди этих препаратов – таблетки Нурофен плюс (с Кодеином), таблетки Брустан, Ибуклин, Некст (с Парацетамолом), и гель Дип Рилиф (с Ментолом).

Существуют и другие коммерческие названия различных лекарственных форм Ибупрофена. Среди них – Ибутард (препарат пролонгированного действия), Ибупром, Ибуфен, Ипрен, Ибусан, Бонифен, Адвил, и многие другие.

Среди всех НПВП по количеству производимых лекарственных средств Ибупрофен занимает 3 место, уступая лишь Аспирину и Парацетамолу.

Начиная с 2005 г, объем производства Ибупрофена неуклонного растет, с каждым годом увеличиваясь на 7,7 %. Наряду с Ибупрофеном в медицинской практике применяются и другие НПВС производные пропионовой кислоты – Кетопрофен, Напроксен. Но это не синонимы, а аналоги Ибупрофена. Хотя эти препараты оказывают сходное с Ибупрофеном действие, активное вещество у них другое.

Дозировки

Взрослые и дети старше 12 лет принимают Ибупрофен по 200 мг 3-4 раза в день. Таблетки запиваются стаканом воды. Желательно принимать их после еды.

При необходимости суточная доза препарата у взрослых может быть увеличена до 1200 мг. Однако по достижению терапевтического эффекта ее снижают до 600-800 мг.

Детям до 12 лет разрешается принимать таблетки, если масса тела превышает 20 кг.В этих случаях 1 таблетка 200 мг принимается 4 раза в сутки. Интервал между приемами таблеток должен составлять 6 часов.

Суспензия для приема внутрь принимается 3 раза в сутки:

  • Дети от 3 месяцев до 1 года: по 50 мг (2,5 мл);
  • Дети 1-3 лет: по 100 мг (5 мл);
  • Дети 4-6 лет: по 150 мг (7,5 мл);
  • Дети 7-9 лет: по 200 мг (10 мл);
  • Дети 10-12 лет: по 300 мг (12,5 мл).

Суппозитории при лихорадке у детей:

  • От 3 до 9 месяцев: 1 суппозиторий 3 раза в сутки через каждые 6-8 часов
  • От 9 месяцев до 2 лет: 1 суппозиторий 4 раза в сутки через каждые 6-8 часов.

Гель и мазь: по 2-4 г 2-4 раза в сутки путем плавного втирания в проблемные зоны.

Инъекционный ибупрофен (Педеа)у недоношенных детей при незаращении аортального протока вводится в пупочную вену 3-х кратно – 1 раз в сутки с суточным интервалом. Препарат применяется только в условиях стационара по назначению и под контролем врача. Доза составляет 5-10 мг/кг массы тела новорожденного.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация создается в крови спустя 1-2 часа, в синовиальной жидкости – немногим позднее, но и держится дольше.

Прием пищи замедляет всасывание Ибупрофена, но не влияет на количество всосавшегося препарата. В крови 90% Ибупрофена связывается с плазменными белками. Большая часть его подвергается метаболическим превращениям в печени.

Анальгетический и жаропо6нижающий эффекты сохраняются в течение 8 ч после внутреннего приема. 1 % Ибупрофена в неизменном виде выводится с мочой почками, остальное – в виде метаболитов почками (70%) и печенью (20%).Период полувыведения составляет 2-2,5 часа.
врач

Побочные эффекты

  • ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, метеоризм, диарея, язвообразование в желудке и в 12-перстной кишке, нарушение функции печени;
  • Органы дыхания: бронхоспазм;
  • ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, бессонница;
  • Зрение: снижение остроты зрения, сужение полей зрения, отек век, раздражение глаз;
  • ЛОР органы: снижение слуха, шум в ушах, ринит;
  • Кожа: аллергические реакции в виде покраснения, крапивницы, зуда, отека Квинке;
  • Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, аллергический анафилактический шок;
  • Кровь: гемолиз эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения, угроза желудочно-кишечных и маточных кровотечений;
  • Мочевыделение: нарушение функции почек.

Противопоказания

  • Непереносимость Ибупрофена;
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • Прочие воспалительные заболевания ЖКТ, сопровождающиеся изъязвлением слизистых оболочек и кровотечением;
  • Аспириновая триада: бронхиальная астма, полипоз носа, непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
  • Любые состояния, сопровождающиеся гипокоагуляцией (замедлением свертывания) крови;
  • Неврит зрительного нерва, поражение сетчатки;
  • Вестибулярные расстройства, снижение слуха;
  • Тяжелые заболевания печени и почек, почечная и печеночная недостаточность.

Кроме того, прием препарата не желателен при управлении автотранспортными средствами, или выполнении иного рода занятий, требующих целенаправленных действий и концентрации внимания.
Действующее вещество ибупрофен

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности в III триместре.Во время I-II триместра Ибупрофен назначают с крайней осторожностью, учитывая соотношение ожидаемого результата и возможных осложнений. При грудном вскармливании прием препарата противопоказан.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Ацетилсалициловая кислота: снижается противовоспалительная активность;
  • Тромболитики и антикоагулянты: риск развития кровотечений;
  • Антибиотики-цефалоспорины: снижается уровень протромбина в крови;
  • Препараты золота: токсическое действие на почки;
  • Глюкокортикоиды: усиливаются побочные эффекты этих препаратов;
  • Антациды: снижают всасывание Ибупрофена;
  • Инсулин и сахароснижающие таблетки: усиливается эффект этих лекарств;
  • Этиловый спирт, антидепрессанты, барбитураты: токсическое поражение печени.

Хранение

Хранить в темном сухом месте при температуре не более 250С. Срок хранения – 3 года.

farmamir.ru

Действующее вещество ибупрофен

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.