Препарат Бисептол

Бисептол – это комбинированный препарат из группы сульфаниламидов. В его состав входят сульфаметоксазол и триметоприм. Бисептол – препарат с широким спектром действия. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты, без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Бисептол активен относительно следующих возбудителей: стафилококки, стрептококки, пневмококки, дизентерийная палочка, брюшнотифозная палочка, протей, кишечная палочка, сальмонелла, пневмоцисты, плазмодий, возбудитель лейшманиоза, менингококки, холерный вибрион, актиномицеты, клебсиеллы, хламидии, возбудитель дифтерии, гонококки и некоторые виды грибов.

Неэффективен препарат в отношении синегнойной палочки, возбудителя лептоспироза, возбудителя туберкулеза, спирохет и вирусов.
Бисептол оказывает действие и на микроорганизмы, имеющие устойчивость к другим сульфаниламидным препаратам.


Бисептол быстро и хорошо всасывается из желудка и достигает максимальной концентрации в крови через 1-3 часа после приема. Лечебная концентрация препарата удерживается до 7 часов.

Препарат хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма: желчь, слюну, спинномозговую жидкость, мокроту, предстательную железу, почки, легкие. Выводится из организма в основном с мочой.

Формы выпуска

Бисептол побочные эффектыБисептол выпускается в виде таблеток, суспензии и концентрата для инъекций:

  • Таблетки 120 мг (100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма);
  • Таблетки 480 мг (400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма);
  • Таблетки «Бактрим форте» 960 мг (800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма);
  • Сироп (или суспензия) – для приема внутрь 100 мл (в 1 мл — 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма);
  • Концентрат для приготовления раствора для инъекций 480 мг (в 1 мл концентрата – 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма).

Хранить препарат следует в сухом месте и температуре не более +25oС.

Инструкция по применению Бисептола

Показания к применению

Бисептол применяется для лечения инфекций, вызванными чувствительными к этому препарату микроорганизмами:


  • заболевания дыхательных путей (бронхит в острой и хронической форме; пневмония; эмпиема плевры — гнойное воспаление оболочек легких; абсцесс или гнойник легкого; бронхоэктатическая болезнь – расширение просвета бронхов вследствие заболевания);
  • ЛОР-патология (отит, или воспаление уха; синуситы, или воспаление придаточных пазух носа);
  • кишечные инфекции (дизентерия, паратифы А и В, холера, брюшной тиф);
  • инфекции мочеполовых органов (уретрит – воспаление мочеиспускательного канала; простатит – воспаление предстательной железы; пиелонефрит – воспаление лоханок почек и самой ткани почки; сальпингит –воспаление придатков матки);
  • гонорея (венерическое заболевание);
  • инфекции мягких тканей и кожи (пиодермия, или гнойничковое поражение кожи; угревая сыпь; фурункул, или чирей);
  • менингит (воспаление мозговых оболочек) и абсцесс (гнойник) головного мозга;
  • септицемия (форма «заражения» крови);
  • инфекционные заболевания: бруцеллез, малярия, токсоплазмоз, боррелиоз, скарлатина;
  • раневые инфекции и остеомиелит;
  • профилактика и лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Противопоказания

Бисептол не используется для лечения в таких случаях:


  • при выраженной сердечно-сосудистой недостаточности;
  • при заболеваниях органов кроветворения;
  • при печеночной недостаточности;
  • при выраженной почечной недостаточности;
  • при беременности;
  • матерям при кормлении ребенка грудью;
  • при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное заболевание);
  • детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям;
  • при повышенном уровне билирубина у детей;
  • при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, или к другим сульфаниламидным препаратам.

С осторожностью Бисептол может быть использован, если у пациент ранее имел аллергию на другие препараты; при бронхиальной астме; пациентам с недостатком фолиевой кислоты; при заболеваниях щитовидной железы; в раннем детском возрасте и в пожилом возрасте.

Лечение Бисептолом следует проводить под врачебным наблюдением и тщательно контролировать анализ крови.

Побочные действия

Бисептол побочные эффектыБисептол обычно переносится хорошо. Но, как и любое лекарственное средство, он может иметь побочные реакции:

  • Со стороны органов пищеварения: в редких случаях — понос, боль в животе, снижение аппетита, тошнота, рвота; в единичных случаях – колит (воспаление кишечника); реактивное воспаление печени с застоем желчи – холестатический гепатит; глоссит – воспаление языка; стоматит – воспаление слизистой полости рта; панкреатит – воспаление поджелудочной железы.

  • Со стороны нервной системы в отдельных случаях: головокружение, головная боль, депрессия, мелкая дрожь пальцев конечностей.
  • Со стороны почек в редких случаях: увеличение объема мочи, воспаление почек (нефрит), выделение крови с мочой.
  • Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, кашель, удушье или чувство нехватки воздуха.
  • Со стороны органов кроветворения в единичных случаях: снижение числа лейкоцитов в крови, снижение числа нейтрофилов (вид лейкоцитов, защищающих организм от инфекций), снижение тромбоцитов (кровяных пластинок, участвующих в свертывании крови), фолиеводефицитная анемия.
  • Со стороны кожных покровов: высыпания на коже в виде крапивницы; зуд; в единичных случаях – синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (самые тяжелые варианты аллергических проявлений на коже и слизистых оболочках с некрозом и отторжением); отек Квинке (локальный или разлитой отек подкожной клетчатки и слизистых оболочек); повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам.
  • Зарегистрированы единичные случаи появления озноба и повышения температуры после приема Бисептола (лекарственная лихорадка).
  • Боль в суставах и в мышцах.
  • Тромбофлебит (в месте введения).
  • Снижение уровня калия, натрия и сахара в крови.

Побочные явления, как правило, слабо выражены и исчезают после отмены лекарства.

Появление кожных высыпаний и выраженного поноса является основанием для отмены Бисептола.

У ВИЧ-инфицированных больных и больных СПИД вероятность развития побочных реакций значительно выше.

Лечение Бисептолом

Как принимать Бисептол?
Бисептол следует принимать после еды. Для предупреждения осложнения в виде образования кристаллов в моче и мочекаменной болезни необходимо запивать лекарство достаточным количеством воды, а на весь курс лечения обеспечить обильное питье (не менее 2 л в день).

На период лечения Бисептолом рекомендуется ограничить употребление в пищу гороха, фасоли, жирных сортов сыра, продуктов животного происхождения. Эти продукты богаты белком и снижают эффективность лекарства. Не рекомендуется перед приемом Бисептола есть свеклу, выпечку, сухофрукты. Эти продукты быстро перевариваются, и лекарство не успевает всасываться, выводится из организма с каловыми массами. Нельзя запивать препарат молоком, т.к. оно частично нейтрализует лекарство.

Категорически запрещено употреблять во время лечения спиртные напитки: они могут полностью нейтрализовать препарат и способствовать развитию аллергических реакций.

Во время лечения следует избегать ультрафиолетового облучения (чрезмерного пребывания на солнце и посещения солярия).


При длительном применении (больше 5 дней) и при использовании более высоких дозировок, а также при появлении изменений в анализе крови на фоне лечения следует принимать фолиевую кислоту по 5-10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие
Бисептол не следует принимать одновременно с Аспирином, Бутадионом, Напроксеном.

Бисептол усиливает действие препаратов, понижающих свертываемость крови, например, Варфарина.

Бисептол усиливает действие некоторых противодиабетических препаратов (Гликвидон, Глибенкламид, Глипизид, Хлорпропамид, Гликлазид).

Бисептол увеличивает активность противоопухолевого препарата Метотрексат и противосудорожного препарата Фенитоин.

Бисептол не рекомендуется назначать одновременно с тиазидными мочегонными препаратами (Хлоротиазид, Диурил, Натуретин, Метолазон, Диукардин, Фуросемид и др.) – это способствует повышению кровоточивости.

Бисептол в сочетании с мочегонными, а также с перечисленными выше противодиабетическими средствами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, усиливают риск образования «песка» в моче при одновременном применении с Бисептолом.

Бисептол может повышать у пожилых пациентов концентрацию дигоксина в крови.

Рифампицин способствует более быстрому выведению Бисептола из организма.


Фенитоин (противосудорожный препарат), ПАСК (противотуберкулезный препарат) и барбитураты (Фенобарбитал, Люминал, Нембутал, Секонал, Амунал) усиливают при сочетанном приеме с Бисептолом дефицит в организме фолиевой кислоты.

Бисептол снижает эффективность гормональных противозачаточных средств.

Одновременное применение Бисептола и Пириметамина (противомалярийное средство) увеличивает риск возникновения анемии.

Бензокаин, Прокаин (препараты для местного обезболивания) понижают эффективность Бисептола.

Дозировка Бисептола
Доза препарата и длительность приема назначается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и сопутствующих заболеваний.

Взрослым пациентам обычно назначают по 960 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 480 мг или по 1 таблетке форте 2 раза) через 12 часов в течение 5-14 дней.

При необходимости длительного лечения назначается по 480 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 480 мг 2 раза).

Суспензия Бисептола назначается взрослым по 20 мл через 12 часов.

В случае тяжелого течения заболевания (иногда при хроническом заболевании) доза может быть увеличенной до 50%.

И при длительности лечения свыше 5 дней, и при повышении дозы Бисептола необходимо контролировать общий анализ крови.

При тяжелом течении инфекций, для получения более высокой концентрации в спинномозговой жидкости или в случае невозможности внутреннего приема лекарства используют внутримышечное или внутривенное капельное введение препарата.


Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения разводят непосредственно перед вливанием. Для разведения применяют 5% и 10% растворы глюкозы, раствор Рингера, 0,9% раствор хлорида натрия, 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором глюкозы.

Вводить концентрат Бисептол 480 с другими растворами или смешивать препарат с другими лекарственными препаратами нельзя.

Детям старше 12 лет и взрослым назначают по 10 мл (960 мг) через 12 часов.

Детям от 3 до 5 лет назначают 2,5 мл (240 мг) 2 раза в сутки.

Детям в 6-12 лет вводят по 5 мл (480 мг) через 12 часов.

При тяжелом течении инфекции допустимо повышение дозы на 50% для всех возрастных групп.

Препарат вводится не менее 5 дней (до достижения исчезновения проявлений болезни и еще 2 дней).

В случае передозировки препарата (появление тошноты, рвоты, нарушение сознания) лекарство отменяется, проводится промывание желудка (если после введения прошло не более 2 часов), назначается обильное питье или внутривенное введение жидкости.

Бисептол детям

В некоторых странах (например, в Англии) Бисептол применяют для лечения детей только после 12 лет. В странах бывшего Советского Союза препарат с успехом применяется и для лечения детям младшего возраста.

В педиатрической практике Бисептол применяется при лечении инфекций органов дыхания, инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций и при поражении мягких тканей.


Используется он и в подростковом возрасте, и для лечения детей младшего возраста, начиная с 3 месяцев. Главное условие лечения детей – точное соблюдение дозировки.

Для детей Бисептол выпускается в форме сиропа или суспензии. Суспензию можно применять с 3-х месячного возраста ребенка; сироп – после года; таблетки – после 2 лет; инъекции – после 6 лет.

Суспензия Бисептола назначается из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки. Детям в возрасте 3-6 месяцев нужно принимать суспензию по 2,5 мл 2 раза в сутки через 12 часов; от 7 месяцев до 3 лет по 2,5-5 мл суспензии 2 раза на день; от 4 до 6 лет принимать по 5-10 мл 2 раза через 12 часов; в возрасте 7-12 лет – по 10 мл 2 раза в сутки; дети старше 12 лет принимают по 20 мл через 12 часов.

Детям от 2 до 5 лет таблетки Бисептола назначают по 240 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 120 мг 2 раза); а от 6 до 12 лет – по 480 мг 2 раза в сутки (4 таблетки по 120 мг 2 раза или 1 таблетка по 480 мг 2 раза) через 12 часов.

Детям назначается прием препарата обычно на 5 дней, и продолжается еще на 2 дня после исчезновения проявлений болезни.

При лечении Бисептолом родители должны обеспечить обильное питье ребенку. На период лечения следует ограничить употребление в пищу сладостей и кондитерских изделий, капусты и моркови, помидоров и бобовых. Рекомендовано давать ребенку витаминные комплексы.

Родителям нельзя применять это лекарство самостоятельно! Лечение должно проводиться только по назначению врача и при постоянном наблюдении педиатра.

Бисептол при ангине


Бисептол побочные эффектыЧаще всего ангина вызывается стрептококками и стафилококками. И, несмотря на то, что в аннотации на Бисептол указано, что оба эти возбудителя чувствительны к действию Бисептола, и он рекомендован для лечения тонзиллита (ангины), в последние годы используется редко. Это связано с тем, что исследования последних лет указывают на потерю чувствительности стрептококков к Бисептолу.

Бисептол при ангине сейчас назначается в тех случаях, когда невозможно по какой-либо причине принимать лекарственные средства первого выбора, антибиотики. В таких случаях Бисептол назначается в обычной возрастной дозировке на 7-10 дней.

Бисептол при цистите

Бисептол побочные эффектыБисептол традиционно использовался для лечения цистита.

Но микробы приспосабливаются к лекарствам, которые часто применяются, и со временем утрачивают чувствительность к этим препаратам; лекарства перестают действовать. Так случилось и с Бисептолом. Поэтому отношение к назначению Бисептола при цистите очень сдержанное в настоящее время.

Правильной тактикой в отношении лечения цистита является подбор медикаментов в соответствии с их чувствительностью. С этой целью назначается посев мочи на микрофлору и чувствительность ее к лекарственным средствам. Результат врач получит на 3-4 день после сдачи анализа и подберет правильное лечение.

В некоторых случаях врач изначально назначает Бисептол, а после получения результата чувствительности флоры к лекарствам, при необходимости, меняет лечение. Иногда Бисептол назначают по причине непереносимости антибиотиков или других лекарственных средств. Назначают Бисептол в обычной дозировке (по 2 таблетки 2 раза на день) на 5-10 дней.

Аналоги и синонимы Бисептола

Следует различать аналоги препарата и синонимы препарата.

Аналогами называют лекарства, которые в составе имеют разные действующие вещества, отличаются и названиями, но используются в лечении одних и тех же заболеваний, т.к. оказывают одинаковое действие. Аналоги могут отличаться силой действия, переносимостью препарата, противопоказаниями, побочными действиями.

Аналогами Бисептола являются антибиотики разных групп, т.к. они тоже оказывают противомикробное действие. В зависимости от чувствительности возбудителя и спектра действия антибиотики используются для лечения тех же заболеваний, что и Бисептол.

Аналогами Бисептола являются другие сульфаниламидные препараты:

  • Асакол (действующее вещество: месалазин);
  • Дермазин (действующее вещество: сульфадиазин);
  • Ингалипт (действующие вещества: стрептоцид, сульфатиазол натрия);
  • Ингафлю (действующее вещество: стрептоцид) и другие сульфаниламидные препараты.

Лекарства-синонимы – это лекарства с одинаковыми действующими веществами, но имеющие разные названия, т.к. производятся разными фирмами. Это препараты-дженерики. Они могут отличаться лекарственными формами, но имеют одинаковые фармакологические свойства.

Препараты-синонимы Бисептола: Бактрим, Бактериал, Бактрамин, Абацин, Андоприм, Бактифер, Абактрим, Бактрамел, Хемитрин, Бактризол, Эктапприм, Берлоцид, Бактицел, Доктонил, Экспектрин, Гантрин, Фалприн, Метомид, Инфектрим, Примазол, Микроцетим, Орадин, Потесепт, Орибакт, Респрим, Суметролим, Септоцид, Уроксен, Бактекод, Триксазол, Тримексазол, Блексон, Ванадил, Апосульфатрин, Бактредукт, Гросептол, Котримол, Котрибене, Эриприм, Примотрен, Сульфатрим, Ранкотрим, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Котримаксол, Котримаксазол, Синерсул, Сулотрим, Тримосул.

Отзывы о препарате

Очень много положительных отзывов об эффективности Бисептола при лечении заболеваний органов дыхания (даже при бронхиальной астме), отитов, фурункулов, бронхоэктатической болезни у детей и у взрослых.

В нескольких отзывах отмечаются побочные явления в виде тошноты, рвоты, снижения аппетита. Многие пациенты и некоторые доктора считают препарат устаревшим.

Отсутствие эффекта отмечено в 2 отзывах о лечении угревой сыпи и в 2 – о лечении гонореи. Отрицательных отзывов о применении препарата у детей не обнаружено.

Цена препарата

Приблизительные цены на Бисептол в аптеках:
Бисептол в таблетках 120 мг — 20 штук – 31 руб.
Бисептол в таблетках 480 мг — 20 штук – 67 руб.
Бисептол в ампулах 480 мг (5 мл) — 10 штук – 340 руб.
Бисептол суспензия 80 мл (240 мг в 5 мл) – 120 руб.

Заключение

Бисептол является достаточно эффективным препаратом при лечении многих инфекций. Но применять его без назначения врача не следует.

www.tiensmed.ru

Лекарственная форма: &nbspсуспензия для приема внутрь
Состав:

100 мл суспензии содержат:

Активные вещества: сульфаметоксазол 4,0 г, триметоприм 0,8 г

Вспомогательные вещества: макрогола глицерилгидроксистеарат, магния алюмосиликат; кармеллоза натрия; лимонной кислоты моногидрат; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; натрия сахаринат; натрия гидрофосфата додекагидрат; мальтитол; ароматизатор земляничный; пропиленгликоль; вода очищенная.

Описание:Суспензия белого или светло-кремового цвета с земляничным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство комбинированное.
АТХ: &nbsp

J.01.E.E.01   Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Ко-тримоксазол — комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Оба компонента, таким образом, нарушают процесс образования фолиевой кислоты, необходимой для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а затем и нуклеиновых кислот (РНК и ДНК). Это нарушает образование белков и приводит к гибели бактерий.

In vitro является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, однако чувствительность может зависеть от географического местоположения.

Обычно чувствительные возбудители (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 80 мг/л по сульфаметоксазолу): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамазообразующие и бета-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включая энтерогоксогенные штаммы), Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hajhia alvei, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (в т.ч. Shigella flexneri. Shigella sonnet), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме абсорбция быстрая и почти полная — 90%. После однократного приема 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола максимальная концентрация (Сmах) триметоприма — 1,5-3 мкг/мл, а сульфаметоксазола — 40-80 мкг/мл. Сmах в плазме крови достигается через 1-4 часа; терапевтический уровень концентрации сохраняется в течение 7 часов после однократного приема При многократном приеме с интервалом в 12 часов минимальные равновесные концентрации (Css) стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для триметоприма и 32-63 мкг/мл для сульфаметоксазол. Css препарата достигается в течение 2-3 дней.

Хорошо распределяется в организме. Объем распределения (Vd) триметоприма составляет около 130 л, сульфаметоксазола — около 20 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну, здоровую и воспаленную ткань легких, желчь, в то время как в спинномозговую жидкость и водянистую влагу глаза оба компонента препарата проникают одинаково. Большие количества триметоприма и несколько меньшие количества сульфаметоксазола поступают из кровотока в интерстициальную и другие экстравазальные жидкости организма, при этом концентрации триметоприма и сульфаметоксазола превышают МПК для большинства патогенных микроорганизмов.

Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.

Метаболизируется в печени. Некоторые метаболиты обладают противомикробной активностью. Сульфаметоксазол метаболизируется преимущественно путем N4-ацетилирования и, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник.

Оба вещества, а также их метаболиты, выводятся почками, как путем клубочковой фильтрации, так и канальцевой секреции, вследствие чего концентрации обоих активных веществ в моче значительно выше, чем в крови.

Период полувыведения (Т1/2) сульфаметоксазола -9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых пациентов и/или пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 15-20 мл/мин) Т1/2 увеличивается, что требует коррекции дозы.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции дыхательных путей: хронический бронхит (обострение), пневмоцистная

пневмония (лечение и профилактика) у взрослых и детей;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);

— инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

— инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, шигеллез (вызванный чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei); диарея путешественников, вызванная энтеротоксичными штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов);

— другие бактериальные инфекции (возможно сочетание с антибиотиками): нокардиоз, бруцеллез (острый), актиномикоз, остеомиелит (острый и хронический), южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, триметоприму и/или к другим компонентам препарата;

— печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);

— апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения;

— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— одновременный прием с дофетилидом;

— период лактации;

— детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией.

С осторожностью:Нарушение функции щитовидной железы, тяжелые аллергические реакции в анамнезе, бронхиальная астма, дефицит фолиевой кислоты, порфирия, беременность.
Беременность и лактация:

При беременности препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода, поскольку, как триметоприм, так и сульфаметоксазол проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения препарата из-за возможного риска развития ядерной желтухи у новорожденных.

В связи с тем, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, применение ко-тримаксозола в период лактации противопоказано.

Беременным женщинам, получающим препарат, рекомендуется назначать по 5 мг фолиевой кислоты в сутки.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после приёма пищи с достаточным количеством жидкости.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 часов; при тяжелом течении инфекций — по 1440 мг каждые 12 часов; при инфекции мочевых путей — 10-14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при диареи путешественников и шигеллезах — 5 дней. Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 сут) — по 480 мг каждые 12 часов.

Дети: от 2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5 месяцев — по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет — по 240 мг, от 6 до 12 лет — по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в сутки.

Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите — 10 дней, шигеллезах — 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

При острых инфекциях минимальная длительность лечения — 5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Мягкий шанкр — по 960 мг каждые 12 часов; если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя.

Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности вечером после еды или перед сном..

При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii — 30 мг/кг 4 раза в сутки с интервалом в 6 часов в течение 14-21 дня.

Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг в сутки. Для детей младше 12 лет — 450 мг/кв.м каждые 12 часов, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом можно пользоваться следующими указаниями: на 0,26 кв.м поверхности тела — 120 мг, соответственно на 0,53 кв.м — 240 мг, на 1,06 кв.м — 480 мг.

При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести заболевания, например, при нокардиозе, взрослым — 2880-3840 мг/сут в течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес).

Курс лечения при остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, периферические невриты, судороги, атаксия, звон в ушах, депрессия, галлюцинации, апатия, нервозность.

Со стороны дыхательной системы: легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).

Со стороны пищеварительной-системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит (в т.ч. холестатический), гепатонекроз, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, псевдомембранозный колит, острый панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемйя, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гематурия, повышение содержания мочевины крови, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, кристаллурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз (главным образом у больных СПИДом).

Аллергические реакции: повышение температуры тела, ангионевротический отек, зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, гиперемия конъюнктивы, склер, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.

Взаимодействие:

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов (коррекция дозы антикоагулянта), а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата (конкурирует за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, увеличивая концентрацию свободного метотрексата).

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.

При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивается риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды и у пожилых пациентов) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.

Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.

У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

При совместном применении ко-тримоксазола с индометацином возможно увеличение концентрации сульфаметоксазола в крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ко-тримоксазола и амантадина.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.

Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает площадь под кривой «концентрация лекарственного вещества — время» (AUC) на 103% и Сmах на 93% дофетилида. При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала Q-T, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное назначение дофетилида и триметоприма противопоказано.

Особые указания:

Ко-тримоксазол следует назначать только в тех случаях, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

При длительных курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробную активность препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

При длительных курсах (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно проводить общий анализ мочи и контролировать функцию почек.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить.

При внезапном появлении или нарастании кашля или одышки нужно повторно обследовать больного и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Следует избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового излучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при заболеваниях, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

У больных, принимающих ко-тримоксазол, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает низкой аффинностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких как старческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга. Подобные побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают в больших дозах. Для профилактики миелосупрессии рекомендуется назначать таким пациентам фолиевую кислоту или кальция фолинат.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста.

Ко-тримоксазол и, в частности, входящий в его состав триметоприм могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.

Триметоприм и сульфаметоксазол могут воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая возможность развития значимых побочных эффектов, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Суспензия для приема внутрь 240 мг/5 мл.

Упаковка:По 80 мл препарата во флаконы темного стекла с навинчиваемыми крышками из полиэтилена. 1 флакон вместе с инструкцией по применению и полипропиленовой меркой со шкалой в картонную пачку.
Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С. Защищать от света.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту
Регистрационный номер:П N014891/01
Дата регистрации:24.06.2008 / 18.08.2010
Дата окончания действия:Бессрочный
Владелец Регистрационного удостоверения:Медана Фарма, Акционерное ОбществоМедана Фарма, Акционерное Общество Польша
Производитель: &nbsp
Представительство: &nbspАКРИХИН ОАО АКРИХИН ОАО Россия
Дата обновления информации: &nbsp13.02.2017
Иллюстрированные инструкции
Инструкции

www.lsgeotar.ru

Бисептол побочные эффекты

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector