Парацетамол

Всасывание и распределение

Абсорбция — высокая. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: при применении капсул Cmax парацетамола в плазме крови достигается через 1.20±0.72 ч и составляет 5.01±1.70 мкг/мл, при применении порошка — через 0.7±0.39 ч и составляет 4.79±1.81 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль).
и дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 парацетамола равен 3.04±1.01 ч при приеме препарата в капсулах, 2.73±0.76 ч — при приеме препарата в форме порошка.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

Аскорбиновая кислота

Всасывание и распределение

Абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь — 4 ч.


Связывание с белками плазмы — 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Кальция глюконат

Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция.

Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) — кишечником.


Римантадин

Всасывание и распределение

После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: при применении капсул Cmax в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл, при применении препарата в форме порошка — через 5.28±2.54 ч и составляет 69±19.7 нг/мл.

Связывание с белками плазмы — около 40%. Vd — 17-25 л/кг. Концентрация в отделяемом из носа на 50% выше, чем в плазме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% — в неизмененном виде. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 римантадина составляет 30.51±9.83 ч при применении препарата в форме капсул, 33.26±12.76 ч — при применении препарата в форме порошка.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.


Рутозид

Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь — 1-9 ч.

Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 — 10-25 ч.

Лоратадин

Всасывание и распределение

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: при применении препарата в форме капсул Cmax в плазме крови достигается через 2.92±1.31 ч и составляет 2.36±1.53 нг/мл, при применении препарата в форме порошка — через 3.28±1.25 ч и составляет 1.85±0.95 нг/мл.

Связывание с белками плазмы — 97%. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Выводится почками и с желчью. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 лоратадина при приеме капсул равен 12.36±6.84 ч, при применении препарата в форме порошка — 11.29±5.52 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Cmax у пожилых людей возрастает на 50%.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

health.mail.ru

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата АнвиМакс®


Регистрационный номер: ЛП 001965-111016
Торговое название препарата: АнвиМакс®
Лекарственная форма: капсулы

Состав на одну капсулу
Капсула П. Действующее вещество: парацетамол — 360,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 9,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг, лактозы моногидрат — 1,2 мг, магния стеарат — 3,8 мг, полисорбат 80 — 3,0 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин — 94,795 мг, краситель синий патентованный (Е 131) или краситель бриллиантовый голубой (Е 133) — 0,265 мг, титана диоксид (Е 171) — 1,940 мг.
Капсула Р. Действующие вещества: аскорбиновая кислота — 300,0 мг, кальция глюконата моногидрат — 100,0 мг, римантадина гидрохлорид — 50,0 мг, рутозида тригидрат (в пересчете на рутозид) — 20,0 мг, лоратадин — 3,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 2,2 мг, магния стеарат — 4,8 мг.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин — 94,064 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) — 0,970 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) — 0,485 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е 124) — 0,511 мг, титана диоксид (Е 171) — 0,970 мг.

Описание
Капсулы П твердые желатиновые № 0 синего цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с кремоватым или розоватым оттенком цвета, допускается наличие комков.
Капсулы Р твердые желатиновые № 0 красного цвета. Содержимое капсул — смесь порошка и гранул от желтого до желтого с зеленоватым оттенком и белого цвета, допускается наличие комков.


Фармакотерапевтическая группа
ОРЗ и «простуды» симптомов средство устранения.

Код АТХ: R05X

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Комбинированный препарат, обладает противовирусным, интерфероногенным, жаропонижающим, обезболивающим, антигистаминным и ангиопротекторным действием.
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Аскорбиновая кислота участвует в регуляции окислительно-восстановительных процессов, способствует нормальной проницаемости капилляров, свертываемости крови, регенерации тканей, играет положительную роль в развитии иммунных реакций организма, восполняет дефицит витамина C.
Кальция глюконат, как источник ионов кальция, предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при гриппе и острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ), оказывает антиаллергическое действие (механизм неясен).
Римантадин обладает противовирусной активностью в отношении вируса гриппа A. Блокируя M2-каналы вируса гриппа A, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, ингибируя тем самым важнейшую стадию репликации вирусов. Индуцирует выработку интерферонов альфа и гамма. При гриппе, вызванном вирусом B, римантадин оказывает антитоксическое действие.
Рутозид является ангиопротектором.
еньшает проницаемость капилляров, отечность и воспаление, укрепляет сосудистую стенку. Тормозит агрегацию и увеличивает степень деформации эритроцитов.
Лоратадин — блокатор H1-гистаминовых рецепторов, предупреждает развитие отека тканей, связанного с высвобождением гистамина.
Фармакокинетика
Парацетамол. Абсорбция — высокая. Связь с белками плазмы — 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома P450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов, дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде.
пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: максимальная концентрация в плазме крови достигается при применении капсул через 1,20 ± 0,72 ч и составляет 5,01 ± 1,70 мкг/мл, период полувыведения равен 3,04 ± 1,01 ч.
Аскорбиновая кислота абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы — 25 %. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.
водится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Кальция глюконат. Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция. Около 20 % выводится почками, остальное количество (80 %) — кишечником.
Римантадин. После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объем распределения — 17-25 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем плазменная. Метаболизируется в печени. Более 90 % выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15 % — в неизмененном виде. При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.
По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: максимальная концентрация в плазме крови достигается при применении капсул через 4,53 ± 2,52 ч и составляет 68,2 ± 26,6 нг/мл, период полувыведения 30,51 ± 9,83 ч.
Рутозид.
емя максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь — 1-9 ч. Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. Период полувыведения — 10-25 ч.
Лоратадин. Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация у пожилых людей возрастает на 50 %. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,92 ± 1,31 ч и составляет 2,36 ± 1,53 нг/мл, период полувыведения равен 12,3 ± 6,84 ч.

Показания к применению

Этиотропное лечение гриппа типа A, симптоматическое лечение «простудных» заболеваний, гриппа и ОРВИ, сопровождающихся повышением температуры, болями в мышцах, головной болью, ознобом у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность к одному или нескольким компонентам, входящим в состав препарата; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения; желудочно-кишечные кровотечения; гемофилия; геморрагические диатез; гипопротромбинемия; портальная гипертензия; авитаминоз К; почечная недостаточность; беременность, период грудного вскармливания; заболевания щитовидной железы, острые заболевания почек, печени (острый гломерулонефрит, острый пиелонефрит, острый гепатит, либо обострение хронических заболеваний данных органов); хронический алкоголизм; гиперкальциемия, выражения гиперкальциурия, нефроуролитиаз, саркоидоз, одновременный прием сердечных гликозидов (риск возникновения аритмий); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Ограничение применения при эпилепсии, церебральном атеросклерозе, сахарном диабете, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемохроматозе, сидеробластной анемии, талассемии, гипероксалурии, почечнокаменной болезни, дегидратации, электролитных нарушениях (риск развития гиперкальциемии), диарее, синдроме мальабсорбции, кальциевом нефроуролитиазе (в анамнезе), гиперкальциурии.
Пожилые пациенты с артериальной гипертензией (повышается риск развития геморрагического инсульта, за счет входящего в состав препарата римантадина).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Взрослым: 1 капсула П синего цвета и 1 капсула Р красного цвета (разовая доза) 2-3 раза в день после еды, запивая водой, в течение 3-5 дней, до исчезновения симптомов болезни. При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Побочное действие

В соответствии с входящими в состав компонентами.
Со стороны центральной нервной системы. Повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, «приливы» крови к лицу.
Со стороны пищеварительной системы. Поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки во рту, отсутствие аппетита, вздутие живота (метеоризм), понос (диарея).
Со стороны мочевыделительной системы. Умеренная поллакиурия.
Со стороны органов кроветворения. Изменения показателей крови. Необходим контроль.
Прочие. Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, немедленно сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 8 ч. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств. Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке. При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина. Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов). Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Лоратадин. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови.

Особые указания

Длительность применения — не более 5 дней.
Не применять при наличии метастазирующих опухолей.
Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Капсулы.
Капсулы П. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.
Капсулы Р. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке.
2 контурные ячейковые упаковки (одна с капсулами П синего цвета, вторая с капсулами Р красного цвета) с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают без рецепта.

Производители
АО «Фармпроект», Россия, 192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.
Тел./факс: (812) 331-93-10.
или
ООО НПО «ФармВИЛАР»
Россия, 249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115.
Тел./факс: (48431) 2-27-18.

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
Претензии потребителей направлять по адресу ЗАО «ФармФирма «Сотекс»: Россия, 141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11.
Тел./факс: (495) 956-29-30.

инструкция-от-таблетки.рф

Парацетамол

Всасывание и распределение

Абсорбция — высокая. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры парацетамола: при применении капсул Cmax парацетамола в плазме крови достигается через 1.20±0.72 ч и составляет 5.01±1.70 мкг/мл, при применении порошка — через 0.7±0.39 ч и составляет 4.79±1.81 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы — 15%. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 парацетамола равен 3.04±1.01 ч при приеме препарата в капсулах, 2.73±0.76 ч — при приеме препарата в форме порошка.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T1/2.

Аскорбиновая кислота

Всасывание и распределение

Абсорбируется из ЖКТ (преимущественно в тощей кишке). Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь — 4 ч.

Связывание с белками плазмы — 25%. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плацентарный барьер. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Кальция глюконат

Приблизительно 1/5-1/3 часть перорально введенного кальция глюконата всасывается в тонкой кишке; этот процесс зависит от присутствия эргокальциферола, pH, особенностей диеты и наличия факторов, способных связывать ионы кальция. Абсорбция ионов кальция возрастает при его дефиците и использовании диеты со сниженным содержанием ионов кальция.

Около 20% выводится почками, остальное количество (80%) — кишечником.

Римантадин

Всасывание и распределение

После приема внутрь почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры римантадина: при применении капсул Cmax в плазме крови достигается через 4.53±2.52 ч и составляет 68.2±26.6 нг/мл, при применении препарата в форме порошка — через 5.28±2.54 ч и составляет 69±19.7 нг/мл.

Связывание с белками плазмы — около 40%. Vd — 17-25 л/кг. Концентрация в отделяемом из носа на 50% выше, чем в плазме.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Более 90% выводится почками в течение 72 ч, в основном в виде метаболитов, 15% — в неизмененном виде. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 римантадина составляет 30.51±9.83 ч при применении препарата в форме капсул, 33.26±12.76 ч — при применении препарата в форме порошка.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению КК. Гемодиализ оказывает незначительное действие на клиренс римантадина.

Рутозид

Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь — 1-9 ч.

Выводится преимущественно с желчью и в меньшей степени почками. T1/2 — 10-25 ч.

Лоратадин

Всасывание и распределение

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. По результатам проведенных клинических исследований установлены следующие фармакокинетические параметры лоратадина: при применении препарата в форме капсул Cmax в плазме крови достигается через 2.92±1.31 ч и составляет 2.36±1.53 нг/мл, при применении препарата в форме порошка — через 3.28±1.25 ч и составляет 1.85±0.95 нг/мл.

Связывание с белками плазмы — 97%. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Выводится почками и с желчью. По результатам проведенных клинических исследований T1/2 лоратадина при приеме капсул равен 12.36±6.84 ч, при применении препарата в форме порошка — 11.29±5.52 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Cmax у пожилых людей возрастает на 50%.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

health.yandex.ru

Показания к применению

Препарат Анвимакс назначается к применению с целью:

  • Симптоматического лечения инфекционных заболеваний, ОРВИ и гриппа, что сопровождаются жаром, головными болями, лихорадочным состоянием, болезненными ощущениями в области мышц
  • Проведения этиотропной терапии при гриппе т.А.

Состав

Производятся Анвимакс капсулы в двух разновидностях — П и Р, в каждой из них имеются различные компоненты.

Капсула П содержит 360 мг основного компонента, которым выступает парацетамол. Также имеются:

  • Лактоза в форме моногидрата
  • Стеарат магния
  • Коллоидный диоксид кремния
  • Крахмал прежелатинизированный
  • Полисорбат.

Внутри капсулы типа Р имеется такие составляющие:

  • Кислота аскорбиновая в дозе 300 мг
  • Глюконат кальция в виде моногидрата – 100 мг
  • Гидрохлорид римантадина в дозировке 50 мг
  • Рутозид массовой долей 20 мг
  • Лоратадин дозировкой 3 мг.

Дополнительно присутствуют:

  • Крахмал
  • Стеарат магния.

Внутри одного пакетика имеется порошок, включающий:

  • Кислоту аскорбиновую – 300 мг
  • Парацетамол – 360 мг
  • Глюконат кальция (моногидрат) – 100 мг
  • Гидрохлорид римантадина – 50 мг
  • Рутозид – 20 мг
  • Лоратадин – 3 мг.

В порошке также присутствуют:

  • Моногидрат лактозы
  • Подсластитель (аспартам)
  • Гипромеллоза
  • Коллоидный диоксид кремния
  • Красящие вещества
  • Ароматизатор лимонно-медовый, черной смородины, клюквы, малины, лимона.

Лечебные свойства

Лекарство оказывает комплексное действие на организм, купируя проявления острой симптоматики инфекционно-воспалительного недуга на ранней стадии. Кроме этого наблюдается выраженное противовирусное, противоаллергическое, анальгизирующее, интерфероногенное действие.

Благодаря наличию в порошке и таблетках нескольких активных компонентов тормозится развитие заболевания и устраняется острая первичная симптоматика. Характер воздействия препарата на организм связан со свойствами каждого действующего вещества.

Аскорбинова кислота способствует регуляции протекания окислительно-восстановительный процессов, благодаря этому снижается проницаемость сосудистых стенок. Это вещество оказывает стимулирующее воздействие на иммунную систему, активизирует процесс регенерации клеток и тканей. Наряду с этим, аскорбиновая кислота повышает коагуляционные способности плазмы.

Кальция глюконат является специфическим донатором ионов,встраиваемых в сосудистую стенку. Ввиду такого действия снижается проницаемость, а также ломкость самого капиллярного русла. При этом наблюдается ликвидация очага воспаления при респираторных недугах и гриппе.

Римантидин проявляет противовирусную активность по отношению вируса гриппа т. А. В результате воздействия римантидина на организм блокируются М2-каналы вируса, благодаря чему рибонуклеопротеиды не могут проникать внутрь здоровой клетки. Наблюдается торможение процесса распространения вируса, параллельно происходит индуцирование интерферонов типа альфа и гамма, это помогает стимулировать гуморальное звено иммунитета.

Лоратадин относится к числу блокаторов особых рецепторов (тип Н1). Это вещество предупреждает возникновение отечности в пораженных вирусом тканях ввиду торможения генерализованного высвобождения гистаминов.

Рутозид относится к числу ангиопротекторов, он сохраняет целостность стенок сосудов. Такое действие рутозида достигается за счет снижения ломкости капилляров и торможения агрегации эритроцитов. Данное вещество локально устраняет отечность и воспалительный процесс, укрепляет стенки сосудов.

Форма выпуска

Анвимакс капсулы синеватого и красноватого оттенка с порошкообразным содержимым помещены в блистеры по 10 шт. (капс. П и Р). Внутри пачки содержится 1 блистер с капсулами различного цвета.

Анвимакс порошок содержит гранулят беловатого, желтоватого или светло-зеленого оттенка с выраженным ароматом ягод или фруктов. Расфасован в пакетики. Внутри картонной пачки может размещаться 3 пак., 6 пак., 12 пак. или 24 пак. с противовирусным средством.

Анвимакс: инструкция по применению

Каждый из препаратов должен приниматься по определенной схеме для достижения выраженного терапевтического эффекта.

Как принимать капсулы

Способ применения ЛС для взрослых: пить по 1 капс. П-типа и Р-типа двукратно или трехкратно за сутки. Обычно применение лекарства не превышает 3-5 дн., в этот период существенно улучшается состояние больного. Можно ли продолжить лечение препаратом при гриппе и стоит ли его принимать для профилактики, уточните у лечащего врача.

Как пить раствор

Средство от простуды (1 пак.) необходимо растворить в 100 мл кипяченой воды (желательно горячей), тщательно размешивая раствор ложкой. Разовая дозировка составляет 1 пакетик, прием лекарства Анвимакс лимон или с другими вкусовыми добавками должен осуществлять дважды или трижды за сутки.

Длительность терапии не должна превышать 5 дн. При отсутствии позитивной динамики в лечении, потребуется обратиться к лечащему врачу.

Некоторым родителям не известно со скольки лет можно давать данное ЛС ребенку. Применение для детей младшей и средней возрастной группы противопоказано. Необходимо проконсультируйтесь с детьми у педиатра, он подберет наиболее оптимальное лечение, которое дает видимый терапевтический эффект.

Применение во время беременности и ГВ

Анвимакс при беременности противопоказан. Беременным не назначают это лекарство как на ранних, так и на более поздних сроках, так как оно оказывает негативное воздействие на развитие плода в утробе матери. Врач может порекомендовать использование другого препарата, который разрешен при беременности. Стоит отметить, что женщина должна проинформировать своего врача о том, что она пила препараты с подобным составом ранее.

При необходимости проведения лечения во время лактации, стоит завершить кормление ребёночка грудью, только потом можно принять лекарство.

Противопоказания

Не следует начинать пить лекарство в таких случаях:

  • Склонность к развитию кровотечений в органах ЖКТ
  • Острое течение язвенных недугов ЖКТ
  • Диатез геморрагического типа
  • Недуги почечной системы и печени (как в острой, так и хронической форме)
  • Дефицит калия
  • Гемофилия
  • Тяжелые патологии щитовидной железы
  • Нарушение свертываемости крови
  • Детский возраст (ребенку до 18 лет)
  • Беременность, ГВ
  • Алкоголизм
  • Фенилкетонурия
  • Повышенная восприимчивость к компонентам
  • Лактозная непереносимость
  • Саркоидоз
  • Гиперкальциемия, а также гиперкальциурия
  • Нефроуролитиаз.

Других противопоказаний к применению нет.

Меры предосторожности

Не пейте препарат при наличии злокачественных образований.

Препарат может оказывать влияние на концентрацию внимания, поэтому стоит быть особенно осторожными при управлении автомобилем и при работе с точными механизмами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Прием гепатотоксичных ЛС при минимальной дозировке парацетамола может спровоцировать тяжелую степень интоксикации организма.

При одновременном приеме урикозурических препаратов наблюдается снижение активности одного из составляющих Анвимакса – парацетамола.

При продолжительном применении барбитуратов наблюдается резкое снижение действия парацетамола.

Римантадин способен повышать бодрящее воздействие такого вещества как кофеин.

Аскорбиновая кислота способствует ускорению всасывания железосодержащих препаратов, но снижает концентрацию КОК в крови. Также вит. С оказывает влияние на эффективность антипсихотических ЛС, существенно снижая ее.

Анвимакс и антибиотик могут применяться одновременно.

Анвимакс и алкоголь: совместимость

Врачи не рекомендуют принимать спиртные напитки в период лечения.

Побочные эффекты

Во время лечения могут развиваться множественные побочные реакции со стороны ЖКТ, ЦНС, системы мочевыведения и кроветворения. Не исключено возникновение аллергических реакций.

Передозировка

У пациентов, принимающих повышенные суточные дозы, могут диагностироваться:

  • Нарушения со стороны ЖКТ (эпигастральные боли, диарея, тошнота и позывы к рвоте)
  • Ухудшение работы ССС (нарушение сердечного ритма, обострение хронических недугов)
  • Ацидоз
  • Бледность кожи.

По прошествии 48 ч с момента приема высокой дозировки лекарства могут проявиться признаки нарушения деятельности печени. Не исключена вероятность возникновения печеночных патологий и впадение в коматозное состояние.

Лечение проводится путем введения такого препарата как ацетилцистеин, также назначается прием метионина. Показано промывание ЖКТ, проведение терапии, направленной на устранение наблюдаемых симптомов. Специфического антидота нет.

Условия хранения и срок годности

Хранение лекарств должно осуществляться при температуре, не превышающей 25 С, на протяжении 2 лет.

Аналоги

АнтиГриппин

анвимакс инструкция по применению порошокNatur Produkt, Нидерланды

Цена от 75 до 801 руб.

Препарат оказывает анальгизирующее, терморегулирующее, а также противоаллергическое действие. Назначается АнтиГриппин для лечения таких инфекционных недугов как ОРВИ, простуда, а также грипп. Действующими компонентами выступают парацетамол, хлорфенамин и вит. С. Производится в форме шипучих таблеток, а также порошка.

Плюсы:

  • Несколько форм выпуска
  • Шипучие таблетки назначаются детям с 3 лет
  • Безрецептурный отпуск.

Минусы:

  • Порошок противопоказан детям до 15 лет
  • Не совместим с алкоголем
  • Не назначается при язвенных недугах органов пищеварения.

lekhar.ru

Анвимакс таблетки

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector