В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Амоксиклав. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Амоксиклава в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Амоксиклава при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения различных инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Употребление алкоголя и возможные последствия после приема Амоксиклава.

 

Амоксиклав — представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.


 

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

 

Амоксиклав обладает широким спектром антибактериального действия.

 

Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии, аэробные грамотрицательные бактерии, анаэробные грамположительные бактерии, грамотрицательные анаэробы.

 

Фармакокинетика

 

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком.
оксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы. Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

 

Показания

 

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • гинекологические инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
  • инфекции костной и соединительной ткани;
  • инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
  • одонтогенные инфекции.

 

Формы выпуска

 

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения (4) 500 мг, 1000 мг.

 

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 250 мг, 400 мг (удобная детская форма препарата).


 

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 875 мг.

 

Инструкция по применению и дозировка

 

Взрослые и дети старше 12 лет (или более 40 кг массы тела): обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 таблетка 250 + 125 мг каждые 8 ч или 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — 1 таблетка 500 + 125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875 + 125 мг каждые 12 ч. Таблетки не назначают детям младше 12 лет (менее 40 кг массы тела).

 

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг, для детей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г, для детей — 45 мг/кг массы тела.

 

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

 

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1 табл. 250 +125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

 

Дозировка при почечной недостаточности: для пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (Cl креатинина — 10-30 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 12 ч ; для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) доза составляет 1 табл. 500 + 125 мг каждые 24 ч.

 

Побочное действие

 

Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.


  • потеря аппетита;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • боли в животе;
  • зуд, крапивница, эритематозная сыпь;
  • ангионевротический отек;
  • анафилактический шок;
  • аллергический васкулит;
  • эксфолиативный дерматит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • обратимая лейкопения (включая нейтропению);
  • тромбоцитопения;
  • гемолитическая анемия;
  • эозинофилия;
  • головокружение, головная боль;
  • судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах);
  • чувство тревоги;
  • бессонница;
  • интерстициальный нефрит;
  • кристаллурия;
  • развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

 

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
  • наличие в анамнезе указаний на холестатическую желтуху и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
  • инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

Амоксиклав можно назначать при беременности при наличии четких показаний.

 

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

 

Особые указания

 

При курсовом лечении следует контролировать функции органов кроветворения, печени и почек.

 

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.

 

С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

 

Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.

 

Запрещено употребление Амоксиклава с одновременным употреблением алкоголя в любых формах, так как серьезно повышается риск печеночных нарушений при их одновременном приеме.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Данных об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работе с механизмами нет.

 


Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении препарата Амоксиклав с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой — повышается.

 

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

 

При одновременном применении Амоксиклав повышает токсичность метотрексата.

 

При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы.

 

Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.

 

В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав.

 

Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

 

Амоксиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.

 

Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

 

Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

 

Аналоги антибиотика Амоксиклав

 

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амовикомб;
  • Амоксиклав Квиктаб;
  • Арлет;
  • Аугментин;
  • Бактоклав;
  • Верклав;
  • Кламосар;
  • Ликлав;
  • Медоклав;
  • Панклав;
  • Ранклав;
  • Рапиклав;
  • Тароментин;
  • Флемоклав Солютаб;
  • Экоклав.

instrukciya-otzyvy.ru

Состав, форма и упаковка

Препарат «Амоксиклав» (1000 мг) содержит в себе такие активные вещества, как калиевая соль клавулановой кислоты и амоксициллина тригидрат. В настоящее время он выпускается в следующих формах:

  • таблетки, покрытые оболочкой-пленкой;
  • порошок для приготовления суспензий;
  • лиофилизированный порошок для инъекций.

Таблетки «Амоксиклав» (1000 мг) упакованы в алюминиевые блистеры и картонные пачки соответственно.

Порошок для приготовления суспензии можно приобрести во флаконах из темного стекла. Также к препарату прилагается мерная ложка.

Что касается инъекционной формы, то она выпускается во флаконах по 1,2 и 0,6 г, которые помещаются в картонные пачки.

Фармакологические особенности


Как действует медикамент «Амоксиклав»? Инструкция, отзывы сообщают, что сочетание клавулановой кислоты и амоксициллина уникально в своем роде.

Амоксицилин вызывают гибель бактерий, связывая их поверхностные рецепторы. Однако большинство микроорганизмов научились разрушать это антибиотическое вещество посредством фермента бета-лактамазы. Активность данного фермента способна снижать клавулановая кислота. Благодаря такому воздействию, суспензия, раствор для инъекций и таблетки «Амоксиклав» (1000 мг) используются для лечения многих инфекционных заболеваний.амоксиклав от чего помогает

Свойства медикамента

Какими свойствами обладают антибиотики? «Амоксиклав» (1000 мг) убивает даже те штаммы бактерий, которые уже проявили устойчивость к амоксициллину.

Рассматриваемый препарат имеет выраженное бактерицидное и бактериостатическое воздействие на все виды эхинококков, стрептококков и листерий (кроме метициллинорезистентных штаммов). Также к этому лекарству чувствительны такие грамотрицательные бактерии, как бруцелла, бордетелла, гарднерелла, сальмонеллы, клебсиелла, протей, моракселла, клостридиум, шигелла и прочие.

Фармакокинетика

Можно ли принимать препарат «Амоксиклав» (1000 мг) вместе с пищей? Независимо от еды, данный медикамент хорошо всасывается из кишечника. Его наибольшая концентрация достигается уже по прошествии 60 минут. Он обладает высокой скоростью и объемом распределения в организме (в миндалинах, легких, синовиальной и плевральной жидкостях, жировой и мышечной тканях, предстательной железе, среднем ухе и пазухах носа).


В материнское молоко данный препарат поступает в небольших количествах.

Амоксициллин частично разрушается в организме, а клавулановая кислота интенсивно метаболизируется.

Выводится медикамент посредством почек, а также легких и кишечника. Период его полувыведения составляет 90 минут.амоксиклав суспензия цена

Препарат «Амоксиклав»: от чего помогает?

Рассматриваемый антибиотик назначается для терапии различных инфекционных заболеваний:

  • дыхательных путей (например, хронический или острый синусит), воспаления среднего уха, заглоточного абсцесса, тонзилофарингита, бронхита, пневмонии и прочих;
  • гинекологических инфекций (септический аборт, эндометрит, сальпингит и т.д.);
  • мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит и т.п.);
  • инфекций костной ткани;
  • инфекций одонтогенных, при которых возбудитель попадает в тело человека через полости в зубах;
  • половых инфекций (гонорея, шанкроид);
  • инфекций соединительной ткани;
  • воспаления желчных путей (например, холецистит, холангит);
  • инфекций кожных покровов, а также мягких тканей (флегмона, укусы, раневая инфекция).

Противопоказания к применению

Имеет ли противопоказания к применению антибиотик «Амоксиклав»? Лечение этим средством не осуществляют при нарушенной работе печени и желтухе (холестатической), а также при повышенной чувствительности к веществам медикамента или же ко всем пенициллинам.

Данный препарат с особой осторожностью назначают при наличии аллергии на цефалоспорины, недостаточности функций печени, псевдомембранозного колита и тяжелых дисфункций почек.

У пациентов с лимфолейкозом или мононуклеозом, которым был прописан ампициллин, может проявляться сыпь по типу эритематозной. При такой реакции прием антибиотика следует отменить.амоксиклав инструкция отзывы

Препарат «Амоксиклав»: дозы и способы применения

Препарат «Амоксиклав» может назначаться пациентам по-разному. Способ его применения зависит от веса и возраста больного, состояния печени и почек, а также тяжести инфекции.

Наиболее оптимальным временем для использования этого лекарства является начало приема пищи. Длительность терапии данным препаратом составляет 6-14 дней. Применять медикамент дольше указанного срока запрещается.

Детям, не достигшим 12-летнего возраста, антибиотик назначают из расчета 40 мг на кг веса в сутки. Подросткам, чей вес составляет более 40 кг, лекарственное средство дают в той же дозировке, что и взрослым.

Взрослым людям таблетки 375 мг назначают каждые восемь часов, а препарат 625 мг – каждые 12. При тяжелых инфекциях пациенту рекомендуют принимать медикамент в дозе 625 мг (каждые восемь часов) или 1000 мг (каждые 12 часов).

Медики подчеркивают, что таблетки «Амоксиклав» могут отличаться по количеству действующих компонентов. Поэтому следует иметь в виду, что запрещается заменять дозу 625 мг двумя дозами 375 мг.

Для терапии одонтогенных инфекций применяют следующую схему: препарат в дозировке 375 мг назначают каждые восемь часов, а в дозе 625 мг – каждые 12.

Если требуется принять лекарство пациентам с заболеваниями почек, то обязательно учитывают содержание креатинина в моче. У людей с патологиями печени следует проводить постоянный контроль ее работы.амоксиклав лечение

Как следует давать маленьким детям препарат «Амоксиклав»? Суспензия, цена которой не очень высока, назначается малышам до 3 месяцев. Доза этого лекарства определяется при помощи мерной ложки или пипетки. На каждый кг веса ребенка должно приходиться 30 мг амоксициллина. Принимать медикамент следует дважды в сутки.

Для детей старше 3 месяцев при средней и легкой степени заболевания препарат назначают из расчета 20 мг на каждый кг веса.

Как при тяжелых инфекциях применяют «Амоксиклав»? Суспензия (цена медикамента будет указана ниже) детям назначается в количестве 40 мг на каждый кг веса. Такая же доза используется и для лечения глубоких инфекций (например, при воспалении среднего уха, бронхите, синусите, воспалении легких и т.д.).

Максимальная суточная доза амоксициллина детям составляет 45 мг/кг, а взрослым – 6 грамм. Что касается клавулановой кислоты, то ее можно принимать в день не более 10 мг/кг детям и 600 мг взрослым.

Побочные действия

Как правило, препарат «Амоксиклав» переносится достаточно хорошо. Хотя в некоторых случаях побочные эффекты возникают у лиц пожилого возраста и тех пациентов, кто принимает медикамент на протяжении длительного времени.

антибиотики амоксиклав 1000

Чаще всего нежелательные реакции проявляются во время или же после завершения терапии. Хотя иногда их развитие наблюдается и по прошествии нескольких недель после лечения:

  • диарея, метеоризм, тошнота, глоссит, рвота, псевдомембранозный колит, диспепсия, стоматит изменение цвета языка, гастрит, энтероколит;
  • анемия (гемолитическая), агранулоцитоз, эозинофилия, уменьшение количества тромбоцитов и лейкоцитов;
  • головокружение, головные боли, неадекватное поведение, ажитация, бессонница, гиперактивность, судороги;
  • увеличение показатели печеночных проб, бессимптомное повышение активности АсАТ, ЩФ и АлАТ, а также уровня билирубина в крови;
  • сыпь, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз;
  • кровь в моче, интерстициальный нефрит;
  • кандидоз полости рта, лихорадка, кандидозный вагинит (при длительном использовании препарата).

Совместимость с другими лекарствами

Нежелательно сочетать «Амоксиклав» и средства непрямых антикоагулянтов, так как это может поспособствовать увеличению протромбинового времени.

Рассматриваемый медикамент усиливает токсичность «Метатрексата».

Взаимодействие аллопуринола и «Амоксиклава» вызывает риск возникновения экзантемы.

Запрещается назначать медикамент вместе с макролидами или тетрациклинами, а также с сульфаниламидами ввиду снижения его эффективности.амоксиклав 1000 и алкоголь

Нельзя сочетать рифампицин и амоксициллин, так как это препраты-антагонисты. Их совместный прием ослабляет антибактериальный эффект обоих.

Прием рассматриваемого медикамента уменьшает эффективность пероральных контрацептивов.

Также следует отметить, что препарат «Амоксиклав» (1000) и алкоголь сочетать запрещается из-за возможного усиления побочных реакций.

Цена, синонимы и аналоги

Синонимами данного препарата являются: «Клавоцин», «Аугментин» и «Моксиклав». Что касается аналогов, то к ним относят:

  • «Амовикомб»,
  • «Экоклав»,
  • «Арлет»,
  • «Флемоклав»,
  • «Бактоклав»,
  • «Тороментин»,
  • «Кламосар»,
  • «Рапиклав»,
  • «Верклав»,
  • «Ранклав»,
  • «Медоклав»,
  • «Панклав»,
  • «Ликлав».

Сколько стоит антибиотик «Амоксиклав»? Его цена зависит от формы выпуска. Таблетки (1000 мг) можно приобрести за 480 рублей, суспензию – за 280, а лиофилизированный порошок для инъекций – за 180.

Отзывы о лекарственном средстве

Согласно отзывам пациентов, данный медикамент является эффективным препаратом, который используют для лечения множества инфекционных заболеваний. При приеме лекарства для терапии недугов дыхательных путей облегчение наступает уже на третий день.

Также препарат активно назначают для лечения мочеполовых инфекций.

Помимо положительных отзывов об этом антибиотике, пациенты оставляют и отрицательные сообщения. Согласно им, медикамент «Амоксиклав» вызывает множество побочных эффектов, которые проявляются в виде тошноты, диареи и рвоты.

fb.ru

Форма выпуска и состав

Амоксиклав выпускают в виде:

  • Покрытых оболочкой таблеток с содержанием 250 мг, 500 мг или 875 мг амоксициллина, 125 мг клавулановой кислоты и вспомогательных веществ: кремния диоксида коллоидного, кросповидона, кроскармеллозы натрия, стеарата магния, талька, МКЦ. В блистерах и флаконах темного стекла;
  • Порошка для приготовления суспензии для приема внутрь с содержанием в 5 мл готовой суспензии амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 125 мг/31,25 мг, 250 мг/62,5 мг, 400 мг/57 мг и вспомогательных веществ: лимонной кислоты, цитрата натрия, МКЦ и кармеллозы натрия, ксантановой камеди, кремния диоксида коллоидного, ароматизатора дикой вишни и ароматизатора лимонного, сахарината натрия, маннитола. Во флаконах темного стекла;
  • Порошка для приготовления раствора для инъекций с содержанием в 1 флаконе амоксициллина и клавулановой кислоты в соотношении 500 мг/100 мг, 1000 мг/200 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, воздействующий на многие грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы. Он подавляет биосинтез пептидогликана – компонента, входящего в структуру клеточной стенки бактерий. Снижение выработки пептидогликана обуславливает уменьшение прочности клеточных стенок, что в дальнейшем приводит к лизису и гибели клеток болезнетворных микроорганизмов. В то же время амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамаз, разрушающих его, поэтому его спектр антибактериальной активности не включает микроорганизмы, синтезирующие данный фермент.

Клавулановая кислота является ингибитором бета-лактамаз, структура которого сходна с пенициллиновой. Она обладает способностью к инактивации многочисленных бета-лактамаз, которые продуцируют микроорганизмы с подтвержденной резистентностью к цефалоспоринам и пенициллинам. Доказана относительная эффективность клавулановой кислоты в отношении плазмидных бета-лактамаз, чаще всего обуславливающих устойчивость бактерий к антибиотикам. Однако вещество не действует на хромосомные бета-лактамазы I типа, не ингибирующиеся клавулановой кислотой.

Наличие клавулановой кислоты в Амоксиклаве позволяет предотвратить разрушение амоксициллина особыми ферментами – бета-лактамазами – и расширить спектр антибактериальной активности амоксициллина.

Клинические исследования in vitro доказывают высокую чувствительность к действию Амоксиклава следующих микроорганизмов:

  • грамотрицательные анаэробы: разновидности рода Prevotella, Bacteroides fragilis, другие подвиды рода Bacteroides, разновидности рода Porphyromonas, разновидности рода Capnocytophaga, разновидности рода Fusobacterium, Fusobacterium nucleatum, Eikenella corrodens;
  • грамположительные анаэробы: разновидности рода Peptostreptococcus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptococcus niger, разновидности рода Clostridium;
  • грамотрицательные аэробы: Vibrio cholerae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Haemophilus influenza, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori;
  • грамположительные аэробы: коагулазонегативные стафилококки (демонстрирующие чувствительность к метициллину), Staphylococcus saprophyticus (штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину), Bacillus anthracis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes и другие стрептококки бета-гемолитической группы, Enterococcus faecalis, Nocardia asteroids, Listeria monocytogenes;
  • прочие: Treponema pallidum, Leptospira icterohaemorrhagiae, Borrelia burgdorferi.

Приобретенной резистентностью к активным компонентам Амоксиклава характеризуются следующие микроорганизмы:

  • грамположительные аэробы: стрептококки группы Viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecium, бактерии рода Corynebacterium;
  • грамотрицательные аэробы: бактерии рода Shigella, Escherichia coli, бактерии рода Salmonella, бактерии рода Klebsiella, Klebsiella pneumoniae (клинические исследования подтверждают эффективность действующих веществ Амоксиклава по отношению к данному микроорганизму, также его штаммы не синтезируют бета-лактамазы), Klebsiella oxytoca, бактерии рода Proteus, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis.

Природную устойчивость к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты демонстрируют такие микроорганизмы:

  • грамотрицательные аэробы: бактерии рода Acinetobacter, Yersinia enterocolitica, Citrobacter freundii, Stenotrophomonas maltophilia, бактерии рода Enterobacter, бактерии рода Pseudomonas, Hafnia alvei, бактерии рода Serratia, Legionella pneumophila, бактерии рода Providencia, Morganella morganii;
  • прочие: бактерии рода Mycoplasma, Chlamydophila psittaci, Chlamydophila pneumoniae, бактерии рода Chlamydia, Coxiella burnetii.

Чувствительность бактерий к монотерапии амоксициллином чаще всего означает аналогичную чувствительность к сочетанию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты во многом аналогичны. Оба вещества демонстрируют хорошую способность растворяться в водных растворах, имеющих физиологическое значение рН, и после перорального приема Амоксиклава быстро и практически полностью абсорбируются из ЖКТ. Степень абсорбции клавулановой кислоты и амоксициллина считается оптимальной в случае приема препарата в начале еды.

После перорального приема биодоступность активных компонентов Амоксиклава достигает 70%.

При назначении лекарственного средства в различных дозах фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты выглядят следующим образом:

  • при дозировке 875 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 11,64 ± 2,78 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,52 ± 12,31 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,19 ± 0,21 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,18 ± 0,99 мкг/мл, время ее достижения – 1,25 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 10,16 ± 3,04 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,96 ± 0,12 часа;
  • при дозировке 500 мг/125 мг 2 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови – 7,19 ± 2,26 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2,5 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 53,5 ± 8,87 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,15 ± 0,2 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 2,4 ± 0,83 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 15,72 ± 3,86 мкг×ч/мл, период полувыведения – 0,98 ± 0,12 часа;
  • при дозировке 250 мг/125 мг 3 раза в сутки для амоксициллина: максимальная концентрация в плазме крови 3,3 ± 1,12 мкг/мл, время ее достижения – 1,5 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 26,7 ± 4,56 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,36 ± 0,56 часа; для клавулановой кислоты: максимальная концентрация в плазме крови – 1,5 ± 0,7 мкг/мл, время ее достижения – 1,2 часа (диапазон составляет от 1 до 2 часов), площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – 12,6 ± 3,25 мкг×ч/мл, период полувыведения – 1,01 ± 0,11 часа.

Все приведенные выше значения получены в результате клинических исследований, участниками которых были здоровые добровольцы.

Для амоксициллина и клавулановой кислоты характерен высокий объем распределения в различных тканях, системах органов и жидких средах организма (включая мышечную, костную и жировую ткани, органы брюшной полости, легкие, интерстициальную, перитонеальную, синовиальную и плевральную жидкости, мокроту, желчь, гнойное отделяемое, мочу и кожные покровы).

Активные компоненты умеренно связываются с белками плазмы: амоксициллин в количестве 18% и клавулановая кислота в количестве 25% от принятой дозы. Объем распределения равен приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты и 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина. Оба вещества не преодолевают гематоэнцефалический барьер при отсутствии воспаления мозговых оболочек. Амоксициллин, как и многие пенициллины, проникает в грудное молоко, в котором также обнаруживается клавулановая кислота в следовых концентрациях. Активные компоненты Амоксиклава проникают через плацентарный барьер.

Примерно 10–25% начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде пенициллоевой кислоты, не имеющей фармакологической активности. Клавулановая кислота интенсивно метаболизируется в организме, образуя 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-он и 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновую кислоту, которые выводятся через ЖКТ, почки, а также с выдыхаемым воздухом (переходя в форму диоксида углерода).

Амоксициллин выводится преимущественно путем почечной фильтрации, в то время как выведение клавулановой кислоты осуществляется с помощью как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного перорального приема 1 таблетки 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг около 40–65% клавулановой кислоты и 60–70% амоксициллина экскретируются с мочой в неизмененном виде на протяжении первых 6 часов.

В среднем период полувыведения активных компонентов Амоксиклава равен примерно 1 часу, а средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. Большая часть клавулановой кислоты выводится из организма на протяжении первых 2 часов после приема.

У пациентов с дисфункциями почек общий клиренс клавулановой кислоты и амоксициллина уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса оказывается более выраженным в случае амоксициллина по сравнению с клавулановой кислотой, поскольку большая часть дозы амоксициллина экскретируется через почки. При почечной недостаточности дозы Амоксиклава следует подбирать с учетом нежелательности кумулирования амоксициллина на фоне стабильной концентрации клавулановой кислоты, соответствующей нормам. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени период полувыведения амоксициллина увеличивается до 7,5 часов, а клавулановой кислоты – до 4,5 часов.

Пациентам с дисфункциями печени Амоксиклав назначают с осторожностью, также рекомендуется постоянный мониторинг функции печени. И амоксициллин, и клавулановая кислота удаляются посредством гемодиализа, а в незначительных концентрациях – посредством перитонеального диализа.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амоксиклав назначают при лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к лекарству микроорганизмами. Препарат показан при гинекологических, одонтогенных инфекциях, а также инфекциях:

  • ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей, включая острый и хронический синусит, средний отит, тонзиллит, заглоточный абсцесс, фарингит;
  • Соединительной и костной ткани;
  • Нижних отделов дыхательных путей, включая хронический бронхит, острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, пневмонию;
  • Мочевыводящих путей;
  • Кожи и мягких тканей, включая укусы животных и человека;
  • Желчных путей.

Применение Амоксиклава в виде инъекций показано:

  • При инфекциях брюшной полости;
  • При инфекциях, передаваемых половым путем – гонорее, мягком шанкре;
  • Для профилактики развития инфекций после хирургических вмешательств.

Противопоказания

Амоксиклав не назначают при холестатической желтухе и гепатите, связанных с приемом пенициллиновых антибитиотиков. Кроме этого, средство противопоказано при:

  • Чувствительности к пенициллиновым препаратам, клавулановой кислоте, амоксициллину, другим составляющим Амоксиклава;
  • Инфекционном мононуклеозе;
  • Лимфолейкозе.

Амоксиклав назначают с осторожностью при:

  • Псевдомембранозном колите в анамнезе;
  • Печеночной недостаточности;
  • Тяжелых нарушениях функции почек.

Возможность применения Амоксиклава беременными и корящими женщинами следует решать с врачом индивидуально.

Инструкция по применению Амоксиклава: способ и дозировка

Таблетки и раствор для приготовления суспензии для приема внутрь

Режим приема препарата и продолжительность терапии определяется в зависимости от степени тяжести инфекции, возраста, функции почек пациента и массы тела. В таблетках и суспензии Амоксиклав рекомендуется принимать во время еды, что позволит снизить риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

Средний курс лечения – от 5-14 дней. Более продолжительное лечение возможно только после проведения повторного медицинского осмотра.

Рекомендуемый режим дозирования таблеток Амоксиклав для детей младше 12 лет – 40 мг/кг в день, который делят на 3 приема. Детям с массой тела более 40 кг показаны взрослые дозировки медикамента. Для детей младше 6 лет предпочтительнее использовать суспензию Амоксиклав.

Возможны две схемы приема Амоксиклава взрослыми при легком и среднетяжелом течении инфекции:

  • Каждые 8 часов по 1 таблетке 250+125 мг;
  • Каждые 12 часов по 1 таблетке 500+125 мг.

На фоне тяжелого течения инфекции и при инфекциях дыхательных путей следует принимать каждые 8 часов по 1 таблетке 500+125 мг или каждые 12 часов по 1 таблетке 875+125 мг.

При одонтогенных инфекциях в течение 5 дней показан прием 1 таблетки Амоксиклав 250+125 мг каждые 8 часов или 1 таблетки 500+125 мг каждые 12 часов.

Новорожденным и детям до 3 месяцев Амоксиклав назначают в виде суспензии из расчета 30 мг/кг в день (по амоксициллину). Лекарство принимают каждые 12 часов. Для соблюдения дозировки следует пользоваться дозировочной пипеткой, прилагаемой к упаковке.

Суточная дозировка Амоксиклава для детей старше 3 месяцев составляет:

  • При легкой и средней тяжести течения болезни – от 20 мг/кг в день;
  • При тяжелом течении инфекции и при лечении инфекций нижних дыхательных путей, среднего отита, синусита – до 40 мг/кг (по амоксициллину) в день.

Следует иметь в виду, что при расчете дозировок нужно опираться не на возраст ребенка, а на массу его тела и степень тяжести течения болезни.

Раствор для инъекций

Амоксиклав в форме раствора для инъекций вводится исключительно внутривенно.

Детям младше 3 месяцев дозу рассчитывают, исходя из следующих сведений:

  • масса тела менее 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 12 часов;
  • масса тела более 4 кг: Амоксиклав вводится в дозировке 30 мг/кг (с учетом пересчета на весь препарат) через каждые 8 часов.

Детям, которые не достигли 3 месяцев, раствор для инъекций необходимо вводить только медленно инфузионно на протяжении 30–40 минут.

Для детей, масса тела которых не превышает 40 кг, доза подбирается с учетом массы тела.

Детям возрастом от 3 месяцев до 12 лет препарат вводится в дозировке 30 мг/кг массы тела (в пересчете на все лекарственное средство) через каждые 8 часов, а в случае тяжелого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

У детей с диагностированными дисфункциями почек может потребоваться коррекция дозы, основанная на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина. Если у таких пациентов клиренс креатинина превышает 30 мл/мин, изменение дозы является необязательным. В других случаях у детей, масса тела которых не превышает 40 кг, рекомендуется применение Амоксиклава в следующих дозировках:

  • КК 10‒30 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 12 часов;
  • КК менее 10 мл/мин: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа;
  • гемодиализ: по 25 мг/5 мг на 1 кг веса тела через каждые 24 часа в сочетании с дополнительной дозой 12,5 мг/2,5 мг на 1 кг веса тела в конце диализной сессии (связано с уменьшением концентраций клавулановой кислоты и амоксициллина в сыворотке крови).

В каждых 30 мг препарата содержатся 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг Амоксиклав вводится в дозировке 1200 мг лекарственного средства (1000 мг + 200 мг) через каждые 8 часов, а в случае острого течения инфекционного заболевания – через каждые 6 часов.

Амоксиклав также назначают при хирургических вмешательствах в профилактической дозе, которая обычно составляет 1200 мг при вводном наркозе в случаях, если операция длится менее 2 часов. При более продолжительных оперативных вмешательствах пациент получает препарат в дозе 1200 мг до 4 раз на протяжении 1 суток.

У больных, страдающих почечной недостаточностью, следует скорректировать дозу и/или временной промежуток между введениями Амоксиклава в зависимости от степени нарушения почечной функции в соответствии со следующими инструкциями:

  • КК более 30 мл/мин: необходимость в коррекции дозы отсутствует;
  • КК 10‒30 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 12 часов;
  • КК менее 10 мл/мин: первая доза составляет 1200 мг (1000 мг + 200 мг), после чего препарат вводится внутривенно в дозе 600 мг (500 мг + 100 мг) через каждые 24 часа;
  • анурия: интервал между введениями препарата необходимо увеличить до 48 часов и более.

Поскольку во время процедуры гемодиализа удаляется до 85% введенной дозы Амоксиклава, в конце каждого сеанса следует вводить обычную дозу раствора для инъекций. При перитонеальном диализе необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Продолжительность курса лечения составляет от 5 до 14 суток (его точную продолжительность может определить только лечащий врач). При снижении степени тяжести симптомов в качестве продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы Амоксиклава.

При приготовлении раствора для инъекций содержимое флакона в количестве 600 мг (500 мг + 100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций, а в количестве 1200 мг (1000 мг + 200 мг) – в 20 мл воды для инъекций (данный объем не рекомендуется превышать). Препарат вводится внутривенно медленно (на протяжении 3-4 минут), причем введение должно осуществляться в течение 20 минут после приготовления раствора.

Раствор Амоксиклава также может использоваться для внутривенных инфузий. В этом случае приготовленные растворы, содержащие 1200 мг (1000 мг + 200 мг) или 600 мг (500 мг + 100 мг) препарата, разводят далее в 100 мл или 50 мл инфузионного раствора соответственно. Продолжительность инфузии достигает 30–40 минут.

Применение нижеперечисленных жидкостей в рекомендованных объемах позволяет сохранить в инфузионных растворах необходимые концентрации амоксициллина. Их периоды стабильности варьируются и составляют:

  • для воды для инъекций: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C;
  • для растворов натрия хлорида и кальция хлорида для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C;
  • для раствора Рингера лактата для внутривенных инфузий: 3 часа при 25 °C;
  • для раствора натрия хлорида 0,9% для внутривенных инфузий: 4 часа при 25 °C и 8 часов при 5 °C.

Раствор Амоксиклава нельзя смешивать с растворами натрия гидрокарбоната, декстрана или декстрозы. Введению подлежат только прозрачные растворы. Приготовленный раствор запрещено замораживать.

Побочные действия

Применение Амоксиклава может привести к развитию побочных эффектов:

  • Система кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • Пищеварительная система: диарея, метеоризм, гастрит, тошнота, диспепсия, глоссит, стоматит, анорексия, энтероколит, рвота;
  • Нервная система: тревога, неадекватное поведение, перевозбуждение, судороги, спутанное сознание, бессонница, гиперактивность, головокружение, головная боль;
  • Кожные покровы: крапивница, отек, сыпь; реже – эксфолиативный дерматит, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема;
  • Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, гематурия.

Также возможно развитие суперинфекции (включая кандидоз).

В большинстве случаев побочные эффекты на фоне применения Амоксиклава носят слабовыраженный и преходящий характер.

Передозировка

Сообщения о том, что передозировка Амоксиклава провоцирует серьезные побочные эффекты, несущие угрозу жизни, или летальный исход, отсутствуют.

Чаще всего передозировка проявляется такими симптомами, как расстройства водно-электролитного баланса и нарушения функционирования ЖКТ (рвота, диарея, боль в области живота). Иногда прием амоксициллина может приводить к развитию кристаллурии, а в дальнейшем – почечной недостаточности. У больных с почечными дисфункциями или тех, кто получает препарат в высоких дозах, возможны судорожные припадки.

При передозировке Амоксиклава пациент должен находиться под наблюдением специалиста, который при необходимости назначает симптоматическую терапию. Если Амоксиклав был принят менее 4 часов назад, рекомендуется провести промывание желудка и принять активированный уголь для снижения всасывания. Активные компоненты препарата хорошо выводятся из организма посредством гемодиализа.

Особые указания

Прием Амоксиклава во время еды снижает вероятность развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

При курсовой терапии необходимо контролировать функции печени, кроветворения и почек.

На фоне тяжелых нарушений функции почек врач должен скорректировать режим дозирования или увеличить интервал между приемом медикамента.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если в ходе лечения препаратом у пациента диагностируются нежелательные реакции со стороны ЦНС (к примеру, судороги или головокружение), рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и незамедлительных психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментов на животных вред приема Амоксиклава в период беременности и влияние препарата на эмбриональное развитие плода не были подтверждены. В ходе единичного исследования, участницами которого были женщины с преждевременным разрывом околоплодных оболочек, было обнаружено, что профилактическое использование комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты может повышать риск возникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных.

При беременности и в период лактации применение Амоксиклава рекомендуется только в случае, если потенциальная польза лечения для матери существенно превышает возможные риски для здоровья плода и ребенка. Клавулановая кислота и амоксициллин в небольших концентрациях определяются в грудном молоке. У детей грудного возраста, находящихся на естественном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации, кандидоза слизистых оболочек ротовой полости, поэтому при необходимости лечения препаратом целесообразно прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК варьируется от 10 до 30 мл/мин) рекомендуется принимать Амоксиклав по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 12 часов, а с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК составляет менее 10 мл/мин) – по 1 таблетке (доза 500 мг/125 мг или 250 мг/125 мг в зависимости от тяжести заболевания) через каждые 24 часа.

Первая доза раствора для внутривенного введения при КК 10–30 мл/мин составляет 1000 мг/ 200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 12 часов. При КК менее 10 мл/мин первая доза раствора для внутривенного введения составляет 1000 мг/200 мг, далее – 500 мг/100 мг каждые 24 часа.

При анурии интервал между приемами Амоксиклава увеличивают до 48 часов и более.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени принимать Амоксиклав рекомендуется с осторожностью. На протяжении терапии необходимо осуществлять регулярный контроль функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировка режима дозирования не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Прием аскорбиновой кислоты вместе с Амоксиклавом усиливает абсорбцию его действующих веществ, а прием аминогликозидов, антацидов, слабительных препаратов, глюкозамина – снижает их абсорбцию. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и других лекарственных средств, являющихся блокаторами канальцевой секреции (пробенецид), повышает уровень амоксициллина в организме (выведение клавулановой кислоты осуществляется преимущественно посредством клубочковой фильтрации). Сочетание Амоксиклава и пробенецида может привести к увеличению и персистенции в крови концентрации амоксициллина, однако не клавулановой кислоты, поэтому одновременный прием препаратов запрещен.

Сочетание амоксициллина, клавулановой кислоты и метотрексата усиливает токсические свойства метотрексата. Применение лекарственного средства совместно с аллопуринолом может спровоцировать развитие кожных аллергических реакций. Не рекомендуется назначать Амоксиклав совместно с дисульфирамом.

Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты снижает эффективность препаратов, метаболизм которых приводит к образованию парааминобензойной кислоты, а при приеме с этинилэстрадиолом повышается риск развития «прорывных» кровотечений.

В литературе встречаются единичные сообщения о повышении международного нормализованного отношения (МНО) у больных при одновременном приеме амоксициллина и варфарина либо аценокумарола. При необходимости сочетания Амоксиклава с антикоагулянтами рекомендуется регулярный контроль МНО или протромбинового времени при отмене или начале лечения препаратом, поскольку может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов, принимаемых перорально.

Совместный прием амоксициллина/клавулановой кислоты с рифампицином может привести к взаимному ослаблению антибактериального действия. Амоксиклав не рекомендуется применять даже единоразово в сочетании с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) и сульфаниламидами вследствие вероятного снижения эффективности амоксициллина/клавулановой кислоты.

Прием препарата приводит к снижению эффективности пероральных контрацептивов. У пациентов, принимавших микофенолата мофетил, после начала лечения Амоксиклавом наблюдается уменьшение содержания в организме активного метаболита – микофеноловой кислоты – до приема очередной дозы лекарственного средства примерно на 50%. Варьирование его концентрации не может точно отражать общие изменения экспозиции данного метаболита.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются:

  • По активному веществу – Бактоклав, Кламосар, Арлет, Панклав, Медоклав, Ликлав, Аугментин, Рапиклав, Фибелл, Экоклав, Амовикомб, Амоксиван;
  • По механизму действия – Либакцил, Оксамп, Сантаз, Ампиокс, Тазоцин, Тиментин, Сулациллин, Амписид.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток и раствора – 2 года. Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°C. Беречь от детей.

Срок годности готовой суспензии – 7 дней. Готовая суспензия хранится при температуре 2-8°C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Амоксиклаве

В большинстве случаев врачи и пациенты оставляют положительные отзывы об Амоксиклаве. Они доказывают эффективность данного антибактериального препарата при лечении заболеваний дыхательных путей, причем курс терапии могут проходить не только взрослые, но и дети. Встречаются сообщения о хороших результатах лечения Амоксиклавом инфекционных заболеваний половых путей, отита, гайморита. Взрослым пациентам препарат обычно назначают в дозе 875 мг/125 мг, и при правильном подборе дозировки неприятные симптомы заболевания устраняются достаточно быстро. Однако пациенты сообщают, что после курса лечения антибиотиком стоит принимать препараты, отвечающие за нормализацию кишечной микрофлоры.

Родители также положительно отзываются о суспензии Амоксиклав, которая нравится детям благодаря приятному вкусу и удобству использования.

Цена на Амоксиклав в аптеках

Примерная цена на Амоксиклав в форме таблеток дозировкой 875 мг/125 мг составляет 401‒436 рублей (в упаковке содержится 14 шт.), дозировкой 500 мг/125 мг ‒ 330‒399 рублей (в упаковке содержится 15 шт.), дозировкой 250 мг/125 мг ‒ 170‒241 рубль (в упаковке содержится 15 шт.). Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировкой 400 мг/57 мг можно приобрести приблизительно за 158‒273 рубля, дозировкой 250 мг/62,5 мг – за 212‒299 рублей, дозировкой 125 мг/31,25 мг – 99‒123 рубля. Порошок для приготовления раствора для инъекций дозировкой 1000 мг/200 мг обойдется около 675‒862 рублей, дозировкой 500 мг/100 мг – 465‒490 рублей (в упаковках содержится по 5 флаконов).

www.neboleem.net

Амоксиклав назначение

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector