Антилейкотриены при бронхиальной астме. Применение

Такие антилейкотриеновые препараты (антагонисты лейкотриенового рецептора), как монтелукаст и зафирлукаст, намного менее эффективные, чем ингаляционные кортикостероиды, для контроля астмы.

Повышенные уровни лейкотриенов определяются в бронхоальвеолярной промывной жидкости, выдыхаемом конденсате, мокроте и моче у астматиков. Цистеинил-лейкотриены (цис-ЛТ) образуются из арахидоновой кислоты под действием лимитирующего скорость фермента 5-липоксигеназы (5′-ЛО).

Цис-ЛТ — это сильные констрикторы дыхательных путей у человека in vitro и in vivo, они вызывают повышение проницаемости капилляров и стимулируют секрецию слизи в дыхательных путях. У человека эти эффекты опосредуются через цис-ЛТ1-рецепторы. Монтелукаст и зафирлукаст — это сильные антагонисты цис-ЛТ1-рецептора. Они в основном подавляют бронхоконстрикторную реакцию на ингаляционные лейкотриены, уменьшают индуцируемую аллергенами, физической нагрузкой и холодным воздухом астму на 50-70% и практически полностью подавляют аспирининдуцируемые реакции у аспиринчувствительных астматиков.
Ингибиторы 5′-ЛО (например, зилеутон) оказывают похожий ингибирующий и клинический эффект, но на сегодняшний день не доступны за пределами США.


Антилейкотриеновые препараты

Клиническое применение антилейкотриенов при бронхиальной астме

Антилейкотриены имеют незначительный и вариабельный бронхорасширяющий эффект, указывая на то, что лейкотриены усугубляют исходную бронхоконстрикцию при астме. При их длительном применении уменьшаются симптомы астмы и отпадает необходимость в b2-агонистах и улучшается функция легких.

Однако их эффекты значительно слабее, чем у ингаляционных кортикостероидов, в отношении контроля симптомов, улучшения функции легких и снижения частоты обострений. Антилейкотриены не настолько эффективны, как ингаляционные кортикостероиды, в лечении легкой астмы, и не являются предпочтительным лечением.

Они полезны у некоторых пациентов с неконтролируемой астмой на ингаляционных кортикостероидах в качестве дополнительной терапии к ингаляционным кортикостероидам, но они менее эффективны в этом плане, чем длительно действующие b2-агонисты или теофиллин в низких дозах. Они эффективны у некоторых, но не у всех пациентов с аспиринчувствительной астмой. Доказано, что пациенты различаются по своей реакции на антилейкотриены, и невозможно прогнозировать, какие пациенты ответят лучше.


Основное преимущество антилейкотриенов залючается в том, что они эффективны при приеме внутрь, и вероятно это улучшает соблюдение пациентом длительного лечения. Однако они являются дорогостоящими, и требуется испытание терапии, чтобы определить, у каких пациентов пользы больше.

Побочные эффекты антилейкотриенов при бронхиальной астме:
• Монтелукаст хорошо переносится.
• Зафирлукаст вызывает легкую дисфункцию печени, поэтому требуются печеночные функциональные тесты.
• У пациентов на антилейкотриенах наблюдается несколько случаев синдрома Черджа-Строс (системный васку-лит с эозинофилией и астмой), но это возможно потому, что сопутствующее снижение дозы пероральных кортикостероидов (возможно за счет антилей-котриенов) позволяет васкулиту снова вспыхнуть.

— Читать "Омализумаб при бронхиальной астме. Применение"

Оглавление темы "Бронхиальная астмы":

  1. Тяжелая рефрактерная астма. Тактика
  2. Аллергический ринит. Клиника, дифференциация
  3. Диагностика аллергического ринита. Лечение
  4. Бета-агонисты адренорецепторов при бронхиальной астме. Применение
  5. Теофиллин при бронхиальной астме. Применение
  6. Атропин при бронхиальной астме. Применение
  7. Глюкокортикостероиды при бронхиальной астме. Применение
  8. Кромоны при бронхиальной астме. Применение
  9. Антилейкотриены при бронхиальной астме. Применение
  10. Омализумаб при бронхиальной астме. Применение

уменьшение ответа на ингаляционные бронхолитические препараты;

увеличение потребности в ингаляциях бронхолитических препаратов.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при терапии современными ингаляционными ГКС обычно встречаются редко. Наиболее распространенное осложнение – кандидоз полости рта и глотки. При этом осложнении слизистая щек, а также язык и зев покрываются белесым налетом, напоминающим хлопья снега.

Лучшие препараты от бронхиальной астмы

При появлении этих признаков ингаляционные ГКС не отменяют, а назначают специальные противогрибковые средства, которые обычно излечивают это осложнение. Среди других осложнений чаще всего встречается охриплость голоса.

На общее состояние организма, даже при длительном использовании, благодаря ингаляционному пути введения, терапевтические дозы ингаляционных ГКС практически не оказывают влияния.

Системные ГКС при длительном назначении могут приводить к повышенной ломкости костей, повышенному артериальному давлению, сахарному диабету, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, катаракте, подавлению функций различных эндокринных органов, ожирению и др. Все описанные осложнения встречаются, как правило, при длительном лечении системными ГКС в больших дозировках.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Бета (β2)-агонисты


Механизм действия

Своим названием эта группа препаратов обязана механизму действия[137].

Лекарственные препараты, которые стимулируют рецепторы, подобно адреналину и норадреналину, называют по-разному – адренергические стимуляторы, агонисты адренергических рецепторов, симпатомиметики, адреномиметики. Все эти термины – синонимы. При лечении бронхиальной астмы имеет значение стимуляция бета-2-адренорецепторов, которые находятся в бронхах и тучных клетках. В сердце находятся бета-1-рецепторы, и эти рецепторы лучше не стимулировать, поскольку при этом возникает учащенное сердцебиение, нарушение ритмичной работы сердца и повышение артериального давления. Поэтому для лечения бронхиальной астмы создают такие лекарственные препараты, которые минимально воздействуют на бета-1-рецепторы и максимально влияют на бета-2-рецепторы. Такие препараты называют селективными[138]бета (β2)-агонистами. Поскольку современные лекарственные средства обладают достаточно точным действием, количество побочных эффектов значительно уменьшилось.

Препараты этой группы вызывают расслабление гладкой мускулатуры бронхов, снимают бронхоспазм, улучшают функцию легких и облегчают симптомы бронхиальной астмы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, ишемическая болезнь сердца, учащенное сердцебиение, нарушение ритмичной работы сердца, пороки сердца, тиреотоксикоз, глаукома.


Ограничения к применению

Беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 5 лет (безопасность и эффективность применения у детей не установлены).

Побочные эффекты

Частота встречаемости побочных эффектов зависит от способа введения лекарственного препарата. У ингаляционных форм осложнения встречаются редко, и они слабо выражены. При применении таблетированных форм осложнения встречаются чаще. Побочные эффекты связаны со стимуляцией "ненужных" бета-2-рецепторов – учащенное сердцебиение, нарушение ритмичной работы сердца, мышечный тремор, бессонница и др.

Особенности применения

Различают несколько лекарственных форм β2-агонистов: ингаляционные и таблетированные препараты длительного и короткого действия.

Ингаляционные препараты короткого действия применяют для оказания экстренной помощи при приступе бронхиальной астмы и для профилактики приступов, вызываемых физической нагрузкой.

Таблетированные препараты длительного действия применяют редко, когда есть необходимость оказать дополнительное бронхорасширяющее действие.

Ингаляционные β2-агонисты длительного действия наиболее эффективны, если применяются в комбинации с ингаляционными ГКС[139] (см. табл. 10). Это позволяет уменьшить выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшить функцию легких, снизить потребность в быстродействующих ингаляционных β2-агонистах и количество обострений. Благодаря этим эффектам у большинства пациентов достигается полноценный контроль над бронхиальной астмой быстрее и при меньшей дозе ингаляционных ГКС по сравнению с терапией только ингаляционными ГКС.

Антилейкотриеновые препараты


Механизм действия

Препараты этого класса блокируют действие лейкотриенов – биологически активных веществ, которые участвуют в аллергических и воспалительных процессах.

Антилейкотреновые препараты обладают противокашлевым действием, слабым бронхорасширяющим эффектом, уменьшают активность воспаления в дыхательных путях, снижают частоту обострений бронхиальной астмы и ослабляют выраженность симптомов бронхиальной астмы.

Побочные эффекты

Головная боль, нарушения функции печени, желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, боли в мышцах и суставах, усиление текучести крови.

Особенности применения

Нельзя применять для лечения острого приступа удушья.

Антилейкотриеновые препараты используют для лечения взрослых пациентов с легкой персистирующей бронхиальной астмой, а также у пациентов с аспириновой бронхиальной астмой.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не установлены), беременность и грудное вскармливание, тяжелые нарушения функции печени.

Теофиллины

В середине XIX в. появилось сообщение британского врача Генри Солтера (1823 – 1871) о том, что чашка крепкого кофе способна прервать приступ бронхиальной астмы. Позже выяснили, что в состав кофе входит теофиллин, который был выделен в чистом виде в 1888 г. Длительное время препараты группы теофиллинов были одними из основных средств для лечения бронхиальной астмы. Сейчас их применяют значительно реже, но использование этих препаратов не потеряло своей актуальности.


Механизм действия

Теофиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, повышает тонус дыхательной мускулатуры, расширяет сосуды легких и улучшает насыщение крови кислородом, снижает уровень биологически активных веществ, участвующих в аллергических реакциях, обладает небольшим противовоспалительным эффектом.

Теофиллины короткого действия применяют для лечения тяжелого приступа или приступа средней тяжести, когда невозможно применить высокие дозы ингаляционных β2-агонистов. Теофиллины длительного действия применяют для лечения в плановом порядке. В многочисленных исследованиях доказано, что добавление теофиллина может улучшать результаты лечения у пациентов, у которых монотерапия ингаляционными ГКС не позволяет достигнуть контроля над бронхиальной астмой[140].

Противопоказания

Гиперчувствительность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз сосудов сердца, недавно перенесенные кровотечения, беременность, кормление грудью.

Особенности применения

При приеме теофиллина следует воздерживаться от блюд, содержащих много белка (мясо, рыба, сыр, бобовые).

Антихолинергические препараты


История использования лекарственных препаратов этой группы для лечения легочных заболеваний насчитывает несколько тысячелетий. Упоминания о них можно найти еще в древнеегипетских папирусах, а известные врачи древности рекомендовали пациентам с болезнями легких вдыхание дыма порошков, изготовленных из корней и листьев белладонны, дурмана, белены. В середине XIX в. из этих растений были синтезированы лекарства – атропин и платифиллин, которые более 100 лет широко применялись для лечения бронхиальной астмы. Использование этих препаратов, благодаря ценным качествам, не потеряло актуальности и до настоящего времени.

Механизм действия

Антилейкотриеновые средства

В последние годы были синтезированы 4 класса антилейкотриеновых препаратов:

1. Прямые ингибиторы 5-липооксигеназы (Зилеутон).
2. Ингибиторы активирующего протеина, предупреждающие связывание этого мембраносвязанного белка с арахидоновой кислотой.
3. Антагонисты рецепторов сульфидопептидых лейкотриенов (С4, D4, E4) (Зафирлукаст, Монтелукаст, Пранлукаст).
4. Антагонисты рецепторов лейкотриенов.

В России в качестве препаратов для лечения бронхиальной астмы зарегистрированы Зафирлукаст и Монтелукаст.

Зилеутон


Селективный и обратимый ингибитор 5-липооксигеназы, уменьшает образование сульфидопептидных лейкотриенов.
Установлено, что этот препарат оказывает бронхорасширяющее действие.
Начало действия через 2 часа. Длительность действия — 5 часов.
Препарат предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного аспирином и холодным воздухом.
Препарат выпускается в таблетках по 300 и 600 мг.
Особенность — короткий период полувыведения, что требует 4-х кратного приема в течение суток.

Зафирлукаст = Аколат

Высокоселективный конкурентный и обратимый блокатор лейкотриеновых рецепторов ЛТД4.
Наиболее изученный препарат этой группы.
Предотвращает повышение проницаемости сосудов и проникновение эозинофилов в дыхательные пути (вызываемое лейкотриенами).
Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами.
Препарат предотвращает или уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными видами провокаций: физической нагрузкой, холодным воздухом, различными антителами (пыльца).
Препарат эффективен у больных аллергическим ринитом.
Хорошо всасывается при приеме внутрь (2 раза в сутки).
Выпускается в виде таблеток по 0,02 г.
Начало действия через 2 часа. Длительность действия — 4-5 часов.
Препарат обычно переносится хорошо.
Безопасность у детей в возрасте до 12 лет пока не установлена.
Применяют для профилактики приступов бронхиальной астмы и поддерживающей терапии.


Монтелукаст = Сингуляр

Существенно улучшает течение заболевания у больных аспириновой астмой, которая плохо контролируется ингаляционными и пероральными глюкокортикоидами.
Выпускается в виде таблеток по 0,01 г и жевательных таблеток по 0,005 г (1 раз в сутки).
Препарат обычно хорошо переносится.
Детям до 5 лет препарат не назначают (нет данных).
Применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы.

Таким образом, антилейкотриеновые соединения обладают противовоспалительным и бронхорасширяющим действием.
Рекомендуется использовать их в качестве базисных средств первого ряда при лечении астмы легкого течения.
Рекомендуется назначать их больным БА средней тяжести и тяжелого течения для снижения дозы и уменьшения числа побочных эффектов глюкокортикоидов.
Другие показания: аспириновая астма, астма физического усилия.
Дополнительное преимущество — таблетированные формы (прием 1-2 раза в сутки), что позволяет использовать их у больных с низкой техникой ингаляций (дети, пациенты пожилого возраста).



антилейкотриеновые препараты при бронхиальной астме

В последние годы доказана роль лейкотриенов – медиаторов аллергии – в развитии воспаления при бронхиальной астме. Антилейкотриеновые соединения обладают противовоспалительным и бронхорасширяющим действием. В настоящее время уточняются показания для их применения. Эксперты Национального института сердца, крови и легких США рекомендуют использовать их в качестве базисных средств при лечении легкой бронхиальной астмы. Стероид-сберегающая активность позволяет использовать их у больных среднетяжелой и тяжелой астмой для снижения дозы ингаляционных глюкокортикостероидов. Признается эффективность антилейкотриеновых препаратов в лечении аспириновой астмы и астмы физического усилия. Дополнительным преимуществом данных средств является наличие их таблетированных форм для приема внутрь. Антилейкотриеновые препараты представлены следующими средствами: зафирлукаст (Аколат), монтелукаст (Сингуляр), пранлукаст (Ultair).

Препарат для лечения бронхиальной астмы: Аколат

Действующее вещество: зафирлукаст. Первый препарат нового класса антиастматических средств. Показан для профилактики приступов и поддерживающей терапии астмы. Аколат уменьшает проявления заболевания, улучшает функцию легких и уменьшает потребность в приеме бронхорасширяющих средств. Хорошо переносится, хотя возможны аллергические реакции, нарушения со стороны печени и желудочно-кишечного тракта, головные боли. Выпускается в форме таблеток по 20 и 40 мг. Применяется у взрослых и детей с 12 лет в средней дозе по 20 мг 2 раза в день.

Препарат для лечения бронхиальной астмы: Сингуляр

Действующее вещество: монтелукаст. Действие препарата связывают с блокадой лейкотриеновых рецепторов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов, которые играют важную роль в процессах регуляции реактивности бронхов, развитии спазма и отека, секреции слизи. Терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов, поэтому возможен прием 1 раз в сутки. Выпускается в форме таблеток по 5 и 10 мг. Применяется у детей с 6 лет в дозе 5 мг в сутки, у взрослых — 10 мг в сутки.

ПодробнееАнтилейкотриеновые препараты

В последние годы были синтезированы 4 класса антилейкотриеновых препаратов. 1. Прямые ингибиторы 5-липооксигеназы (зилеутон, АВТ-761, Z-D2138). 2. Ингибиторы активирующего протеина (ФЛАП), предупреждающие связывание этого мембраносвязанного белка с арахидоновой кислотой (МК-886, МК-0591, BAYxl005 и др.). 3. Антагонисты рецепторов сульфидопептидных (С4, D4, Е4) лейкотриенов (зафирлукаст, монтелукаст, пранлукаст, томелукаст, побилукаст, верлукаст и др.).

Лекарства при бронхиальной астме — список препаратов и рекомендации

4. Антагонисты рецепторов лейкотриенов В4 (U-75, 302 и др.).

Наиболее изучены терапевтические эффекты ингибиторов 5-липооксигеназы (зилеутона) и антагонистов рецепторов сульфидопептидных лейкотриенов (зафирлукаста, монтелукаста, пранлукаста).

Зилеутон (zyflo, lentrol), селективный и обратимый ингибитор 5-липооксигеназы, уменьшает образование сульфидопептидных лейкотриенов (ЛТ) и ЛТВ4. Установлено, что этот препарат оказывает бронхорасширяющее действие (его начало в течение 2-х часов, продолжительность — 5 часов после приема) и предупреждает развитие бронхоспазма, вызываемого аспирином и холодным воздухом. В многоцентровых двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных испытаниях показано, что зилеутон, назначаемый больным легкой и среднетяжелой астмой в суточной дозе 1,6-2,4 г в течение 1-6 месяцев, уменьшает выраженность дневных и ночных симптомов заболевания, снижает потребность в глюкокортикоидах и ингаляциях адреномиметиков. а также приводит к достоверному приросту ОФВ. Однократный прием 800 мг препарата по сравнению с плацебо предупреждал появление затруднения носового дыхания и чихания у пациентов с аллергическим ринитом после интраназального введения антигена.

Зилеутон выпускается в таблетках по 300 и 600 мг. Его особенностью является короткий период полувыведения, что требует 4-кратного приема в течение суток. Следует подчеркнуть, что зилеутон снижает клиренс теофиллина, поэтому при их совместном использовании доза последнего должна быть

снижена. При длительном применении препарата необходимо контролировать у больных уровень печеночных ферментов.

ПодробнееАнтилейкотриеновые препараты

Солопов В.Н. Астма. Как вернуть здоровье

Довольно сложным и спорным является вопрос о применении антибиотиков при астме. Но если теоретики медицины все еще муссируют вопрос о целесообразности назначения этих средств при обострении астмы, то практики давно решили эту проблему однозначно: обострения астмы, особенно в периоды эпидемий респираторных инфекций, требуют назначения высокоэффективных антибактериальных препаратов. В первой части, рассказывая о прогрессировании заболевания, я не случайно отметил, что течение бронхиальной астмы существенно ухудшается при присоединении вторичной инфекции на фоне ежегодных эпидемий респираторных заболеваний. Именно это обстоятельство и определяет необходимость назначения антибактериальных средств в период обострения болезни или на фоне ОРВИ.

Рис. Скопление микробов на ресничках мерцательного эпителия

ПодробнееАнтилейкотриеновые препараты

Лейкотриены относятся к группе веществ, которые, как и гистамин, вырабатываются в организме после введения аллергенов. Но было обнаружено, что именно они вызывают сокращение мышечной системы бронхов, что приводит к появлению приступов бронхиальной астмы. В последнее время разработан новый класс лекарственных препаратов, блокирующих рецепторы, через которые проявляют свою активность лейкотриены. Эта группа препаратов называется антагонисты рецепторов лейкотриенов. Если антигистаминные препараты «сражаются» с гистамином, то антилейкотриеновые — с лейкотриенами. Антилейкотриеновые препараты специально созданы для лечения бронхиальной астмы, но также эффективны при атопическом дерматите и аллергическом рините. К гормонам эти средства не относятся, и серьезных побочных действий при их применении не наблюдается. Первый из этих препаратов — зафирлукаст (аколакт) — появился на рынке лекарственных средств с 1997 года и уже показал свою эффективность.

Выбор препаратов для лечения сезонного аллергического ринита зависит от тяжести заболевания, особенностей клинического течения (преобладания чиханья и обильных водянистых выделений из носа или заложенности носа), наличия сопутствующих заболеваний.

© 2011-2014 Самодиагностика.ру

Рекомендуемые статьи:
ревматизм психосоматика
гимнастика при шейном артрозе

Любые процедуры, а также прием лекарств должны сопровождаться консультацией лечащего врача.
Будьте здоровы!

ПодробнееАнтилейкотриеновые препараты

Такие антилейкотриеновые препараты (антагонисты лейкотриенового рецептора), как монтелукаст и зафирлукаст, намного менее эффективные, чем ингаляционные кортикостероиды, для контроля астмы.

Повышенные уровни лейкотриенов определяются в бронхоальвеолярной промывной жидкости, выдыхаемом конденсате, мокроте и моче у астматиков. Цистеинил-лейкотриены (цис-ЛТ) образуются из арахидоновой кислоты под действием лимитирующего скорость фермента 5-липоксигеназы (5'-ЛО).

Цис-ЛТ — это сильные констрикторы дыхательных путей у человека in vitro и in vivo, они вызывают повышение проницаемости капилляров и стимулируют секрецию слизи в дыхательных путях. У человека эти эффекты опосредуются через цис-ЛТ1-рецепторы. Монтелукаст и зафирлукаст — это сильные антагонисты цис-ЛТ1-рецептора. Они в основном подавляют бронхоконстрикторную реакцию на ингаляционные лейкотриены, уменьшают индуцируемую аллергенами, физической нагрузкой и холодным воздухом астму на 50-70% и практически полностью подавляют аспирининдуцируемые реакции у аспиринчувствительных астматиков.
Ингибиторы 5'-ЛО (например, зилеутон) оказывают похожий ингибирующий и клинический эффект, но на сегодняшний день не доступны за пределами США.

Клиническое применение антилейкотриенов при бронхиальной астме

Антилейкотриены имеют незначительный и вариабельный бронхорасширяющий эффект, указывая на то, что лейкотриены усугубляют исходную бронхоконстрикцию при астме.

При их длительном применении уменьшаются симптомы астмы и отпадает необходимость в b2-агонистах и улучшается функция легких.

Однако их эффекты значительно слабее, чем у ингаляционных кортикостероидов, в отношении контроля симптомов, улучшения функции легких и снижения частоты обострений. Антилейкотриены не настолько эффективны, как ингаляционные кортикостероиды, в лечении легкой астмы, и не являются предпочтительным лечением.

Подробнее

Категория: Пульмонология

Похожие статьи:

Можно ли ходить в баню при бронхиальной астме и чем это может обернуться

Формы и стадии бронхиальной астмы

Массаж при бронхиальной астме — методика, грудной клетки, у детей, виды, техника

Признаки бронхиальной астмы в кашлевой форме

Приступ бронхиальной астмы… как снять и первая неотложная помощь

Антилейкотриеновые препараты

Зилеутон

По соображениям безопасности следует избегать применения всех новых лекарственных средства. Новые препараты a priori являются самыми опасными, поскольку очень мало известно о том, насколько они безопасны.

Перед выпуском на рынок новые лекарственные средства испытываются на сравнительно небольшом числе людей и информация об эффективности этих средств является гораздо более полной, чем информация о безопасности их применения.

Хотя информация об эффективности новых лекарственных средств и является достаточно полной, очень редко известно, насколько они более или менее эффективны, чем ранее существовавшие препараты.

Опасные побочные эффекты или представляющие угрозу для жизни пациента взаимодействия нового препарата с другими лекарственными средствами могут не быть выявлены до тех пор, пока не будет накоплен достаточный опыт применения препарата; речь может идти о сотнях тысяч случаев использования.

Выявление опасных побочных эффектов или даже изъятие препарата из продажи обычно осуществляется в пределах пяти лет после выпуска препарата на рынок.

Зилеутон применяется для предупреждения и лечения легкой, стойкой формы астмы. Этот препарат принадлежит к новой группе лекарственных препаратов, называемых конкурентными ингибиторами лейкотриена, к той же группе, что и зафиркуласт. По утверждению журнала The Medical Letters зилеутон является "умеренно эффективным". Зилейтон не является бронходилататором средством и не купирует острые приступы астмы. Обычная доза зилеутона для взрослых и детей старше 12 лет составляет 600 мг по 4 раза в день. Прием зилеутона может негативно отразится на печени и снизить число лейкоцитов в крови, делая ваш организм более подверженным различным инфекциям. Женщины старше 65 лет составляют группу повышенного риска в отношении возможности поражения печени. Нет информации о последствиях приема этого препарата женщинами во время беременности или кормления грудью. Еще предстоит определить результаты длительного приема этого препарата.

Избегайте контактов с объектами, способными вызвать приступы аллергии или астмы, как, например, животных, постельными принадлежностями, химикатами, косметикой, лекарственными препаратами, пылью, плесенью, пищевыми продуктами, пыльцой или дымом.

Бронхиальная астма у взрослых

Ношение маски уменьшает вдыхание лекарственных препаратов, пыльцы и дыма.

Аспирин может вызвать астму у людей, с аллергией на салицилаты, то же справедливо и в отношении бета-блокаторов. Инфекции усугубляют течение данных заболеваний. Во время эпидемий респираторных заболеваний избегайте мест скопления людей и чаще мойте руки, чтобы предотвратить заражение. Если у вас астма, сделайте противогриппозную прививку.

Приведенная информация относится к случаям астмы, не требующих неотложной медицинской помощи.

Сообщите своему лечащему врачу, если у Вас наблюдаются или наблюдались: аллергии, алкоголизм, заболевания печени, беременность или кормление.

Сообщите своему лечащему врачу о том, какие препараты Вы принимаете, включая аспирин, травы, витамины и другие лекарственные препараты.

Держите под рукой быстродействующие бронходилататоры на случай острых приступов астмы. Сообщите врачу о том, как часто вам приходится употреблять бронходилататоры.

Если вам предстоит хирургическое вмешательство, включая лечение зубов, информируйте врача о том, что Вы принимаете данный препарат.

Принимайте таблетки целиком. Принимайте их через регулярные интервалы с едой или без нее.

Принимайте регулярно даже, если у вас нет симптомов астмы.

Если Вы пропустили прием, примите препарат, как только вспомнили об этом, но пропустите, если уже почти время следующего приема. Не принимайте двойные дозы.

Храните препарат при комнатной температуре.

Пропранолол, терфенадин, теофиллин, варфарин вызывают "клинически высокозначительные" или "клинически значительные" взаимодействия при совместном использовании с данным препаратом. Некоторые другие препараты, особенно относящиеся к тем же группам, что и перечисленные ниже, при взаимодействии с описываемым препаратом могут вызывать серьезные побочные эффекты. С увеличением числа новых препаратов, рекомендованных к продаже, увеличивается и риск возникновения неблагоприятных взаимодействий при совместном применении, которые зачастую отождествляются со старыми препаратами. Будьте бдительны. Обязательно сообщите своему лечащему врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, и обратите особое внимание врача если Вы принимаете какие-либо из лекарственных препаратов, взаимодействующих с рассматриваемым препаратом.

Незамедлительно вызовите врача, если у Вас наблюдаются: симптомы, схожие с симптомами гриппа, например, фарингит, жар, зуд, тошнота, боль в правой верхней четверти живота, усталость, желтизна кожи или глаз.

Вызовите врача если постоянно, в течение достаточно длительного времени, у Вас наблюдаются следующие симптомы: головная боль, расстройство желудка.

Спросите у своего врача какие из перечисленных обследований должны периодически проводиться при приеме данного лекарственного препарата: исследование функции печени, анализы крови.

Энциклопедия Лекарственной безопасности составлена на основе перевода книги Sidney M.Wolf "Worst pills Best pills", а так же данных из других источников.

Лекарственная безопасность это не отказ от применения лекарств, а грамотное применение необходимого лекарства в нужный момент.

Данная информация представлена для того, что бы пациенту вместе с врачом было легче справиться с болезнью без негативных последствий.

Все, что касается здоровья и медицины может быть потенциально опасным, даже обычная еда.

Воспаление является одним из основных компонентов в патогенезе угревой болезни. Лейкотриен В4 — ключевой провоспалительный цитокин, играющий главную роль в тканевом воспалении, первый стабильный продукт липоксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты. Его синтез происходит под влиянием фермента 5-липоксигеназы. Зилеутон — антилейкотриеновый препарат, блокирующий фермент 5-липоксигеназу.

В настоящее время проведены экспериментальные и клинические исследования, в которых изучался механизм действия зилеутона. Доказана клиническая эффективность данного антилейкотриенового препарата в лечении лёгкой и среднетяжёлой форм бронхиальной астмы.

Препараты для лечения бронхиальной астмы

Кроме этого, проводится изучение эффективности и безопасности данного препарата в лечении угревой болезни.

Клетки сальных желёз человека (себоциты SZ95) и воспалительные клетки in vitro экспрессируют ферменты, которые вовлечены в синтез лейкотриена, на иРНК, а белки и ферменты, вовлечённые в биосинтез лейкотриена В4, активируются в сальных железах в области угревых поражений. Влияние зилеутона на себоциты SZ95 заключается в частичном предотвращении недлительных эффектов, индуцированных арахидоновой кислотой, таких как индукция синтеза лейкотриена В4, увеличение содержания нейтральных жиров и стимуляция высвобождения интерлейкина-6.

Долговременные эффекты зилеутона заключаются в непосредственном снижении количество нейтральных жиров и высвобождение интерлейкина-6 из себоцитов.

В первом пилотном клиническом исследовании у 10 пациентов с папулло-пустулёзными формами акне зилеутон назначался по 600 мг 4 раза в сутки внутрь в течение 4 месяцев. На фоне лечения отмечалось уменьшение индекса тяжести акне с течением времени, что составило 41% от первоначальной оценки к неделе 12 (р<0,05). Это было связано, в основном, со снижением количества воспалительных очагов на 29% (р<0,01). Кроме того, общее количество липидов, содержащихся в кожном сале, статистически достоверно уменьшилось (35%, р<0,05), а также в процессе лечения отчётливо снизилось количество провоспалительных свободных жирных кислот (22%) и липопероксидов (26%) в секрете сальных желёз.

Выраженность клинического улучшения четко коррелирует со снижением общего количества липидов в секрете сальных желёз (р=0,0009) и свободных жирных кислот (р=0,0003).

По результатам многоцентрового клинического исследования II фазы, проведённого в США у 101 пациента с лёгкими и среднетяжёлыми формами угревой болезни с преимущественным поражением кожи лица и с выраженными воспалительными элементами, оказалось, что зилеутон обладает выраженной эффективностью в подгруппе пациентов со среднетяжёлыми формами акне — у них отмечалось достоверное снижение числа воспалительных очагов по сравнению с группой, получавшей плацебо.

По данным проведённых исследований зилеутон характеризовался хорошей переносимостью и безопасностью.

Zouboulis C.C. Zileuton, a new efficient and safe systemic anti-acne drug. Dermatoendocrinol. 2009; 1(3): 188-92.

antibiotic.ru

magictemple.ru

Являются медиаторами воспалительных процессов. По своей химической структуре они являются жирными кислотами, которые образованы арахидоновой кислотой.

Лейкотриены принимают участие в процессе развития бронхиальной астмы. Так же как и гистамин, они являются медиатором аллергических реакций немедленного типа. Гистамин способен вызвать стремительный, но кратковременный спазм бронхов, а лейкотриены вызывают отсроченный и более продолжительный спазм.

Как классифицируются антилейкотриеновые препараты?

В настоящее время классифицированы следующие лейкотриены: A4, B4, C4, D4, E4.

Синтез лейкотриенов происходит из арахидоновой кислоты. Она под воздействием 5-липоксигеназы переходит в лейкотриен A4. После этого происходит каскадная реакция, в результате которой образуются следующие лейкотриены B4-C4-D4-E4. Конечный продукт такой реакции – ЛТЕ4.

Установлено, что ЛТЕ4, D4, E4 способны вызывать бронхоконстрикторный эффект, повышать секрецию слизи, могут способствовать развитию отечности, тормозить мукоцилиарный клиренс.

B4, D4, E4 имеют хемотаксическую активность, то есть могут привлекать нейтрофилы и эозинофилы в зону воспалительного процесса.

Ученые доказали, что лейкотриены продуцированы макрофагами, тучными клетками, эозинофилами, нейтрофилами, Т-лимфоцитами, которые принимают непосредственное участие в реакции воспалительного характера. Антилейкотриеновые препараты при бронхиальной астме часто применяют.

После того как клетки вступили в контакт с аллергеном и произошло охлаждение дыхательных путей либо после физической нагрузки, активируется синтез ЛТ. То есть синтез начинается, когда увеличивается осмолярность бронхиального содержимого.

Четыре группы препаратов

В настоящее время известно всего четыре группы антилейкотриеновых препаратов:

  1. «Зилеутон», являющийся прямым ингибитором 5-липооксигеназы.
  2. Препараты, являющиеся ингибиторами ФЛАП, предупреждающими процесс связывания данного белка с арахидоновой кислотой.
  3. «Зафирлукаст», «Побилукаст», «Монтелукаст», «Пранлукаст», «Верлукаст», являющиеся антагонистами рецепторов сульфидопептидных лейкотриенов.
  4. Препараты, являющиеся антагонистами рецепторов лейкотриена В4.

Наиболее исследованными являются антилейкотриеновые препараты первой группы и средства третьей группы. Рассмотрим представителей этих групп немного подробнее.

«Зилеутон»

«Зилеутон» является обратимым ингибитором 5-липооксигеназы. Он способен угнетать процесс образования сульфидопептидных ЛТ и ЛТ В4. Препарат может оказывать бронхорасширяющее воздействие длительностью до пяти часов. Также он способен предупредить возникновение бронхиального спазма, который является следствием воздействия холодного воздуха или «Аспирина».

Многочисленные исследования доказывают, что «Зилеутон», назначенный пациентам, страдающим от бронхиальной астмы в течение от одного до шести месяцев, способен снизить потребность больного в ингаляции β2-адреномиметиков и глюкокортикоидов. Однократный прием «Зилеутона» предупреждает возникновение чихания и затрудненное носовое дыхание у тех пациентов, которые страдают аллергическим ринитом после введения аллергена назально.

Шестинедельная терапия с применением «Зилеутона» больных атопической астмой показывала значительный результат. Медики отмечают качественное понижение уровня эозинофилов и нейтрофилов. Также снижался фактор некроза опухоли в жидкости лаважа бронхоальвеолярного типа после теста аллергеном. Вот чем уникальны антилейкотриеновые препараты, механизм действия именно на этом основан.

«Зилеутон» характеризуется достаточно коротким сроком, в течение которого происходит его полувыведение. Это предполагает, что препарат следует принимать достаточно часто, до четырех раз в сутки. Помимо этого, «Зилеутон» способен понижать клиренс теофиллина. Это обязательно нужно учитывать, если предполагается параллельный прием теофиллина и «Зилеутона». То есть дозу первого следует снизить. Если «Зилеутон» назначается на длительный срок, то следует осуществлять контроль уровня печеночных ферментов.

Но есть антилейкотриеновые препараты нового поколения, перечень их представлен ниже.

Средства, которые являются антагонистами сульфидопептидных лейкотриенов, представляют собой высокоселективные конкуренты и обратимые блокаторы рецепторов ЛТ D4. К таким препаратам относятся «Пранлукаст», «Зафирлукаст», «Монтелукаст».

«Зафирлукаст», он же «Аколат», является наиболее изученным препаратом данной группы антилейкотриеновых веществ. Он также обладает активностью бронхорасширяющей направленности. Эффект держится довольно продолжительное время, до пяти часов. «Зафирлукаст» способен предупреждать процесс развития астматической реакции в случае ингаляции аллергеном. Его эффективность доказана и при профилактике спазма бронхов, который провоцируется холодным воздухом, аспирином, физической нагрузкой, поллютантами. Данный лекарственный препарат, а также препарат «Монтелукаст» способны усиливать бронхолитическую активность β2-адреномиметиков.

«Аколат» («Зафирлукаст») обладает хорошей всасываемостью, пик его концентрации в крови достигается по истечении трех часов после его приема. Период его полувыведения немного продолжительней, чем у «Зилеутона», и составляет 10 часов. Помимо этого, он не оказывает влияния на клиренс теофиллина. Принимать данный препарат следует либо за час до приема пищи, либо по истечении двух часов после него, так как еда значительно уменьшает его способность всасывания. Средство переносится пациентами довольно хорошо.

Антилейкотриеновые препараты при аллергии можно использовать для детей, однако не ранее, чем они достигнут двухлетнего возраста. При помощи этих медикаментов у детей лечат рецидивирующий бронхит, аллергический ринит, легкую бронхиальную астму.

fb.ru

Антилейкотриеновые препараты

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector